Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Farmacologie Speciala 05 (30.10) PDF
Farmacologie Speciala 05 (30.10) PDF
CURS NR. 5
CONINUTUL CURSULUI
MEDICAIA COLINERGIC:
Tipuri de receptori colinergici
I. Parasimpatomimetice:
efecte, indicatii terapeutice, contraindicatii, clasificare in:
Parasimpatomimetice directe.
Parasimpatomimetice indirecte.
II. Parasimpatolitice:
Naturale.
Semisintetice.
Sintetice
Efecte:
-
stimularea secretiei glandelor exocrine (maresc secretia salivara, lacrimala, sudorala, gastrica, intestinala,
pancreatica, bronsica);
la nivelul ochiului produc contractia musculaturii circulare a irisului cu mioza, contracta muschiul ciliar,
largesc spatiile Fontana, cu drenarea umorii apoase si scaderea presiunii intraoculare;
- la nivelul SNC produc greturi, varsaturi, neliniste, convulsii epileptiforme la doze mari.
cu actiune reversibila:
Fizostigmina ( Ezerina):
- alcaloid ce inhiba reversibil acetilcolnesteraza; patrunde la nivelul SNC unde produce efecte toxice. Se utilizeaza aproape exclusiv local sub forma de colir 0.2-0.5%
in glaucom. Parenteral se poate administra in intoxicatia acuta cu atropina sau alte parasimpatolitice.
Neostigmina ( Miostin):
- inhibitor reversibil al acetilcolinesterazei.Se foloseste in miastenia gravis si ca antidot in supradozare de curarizante antidepolarizante.
Piridostigmina ( Kalymin):
- se foloseste in miastenia gravis.
cu actiune ireversibila:
Compusii organofosforici:
- sunt inhibitori ireversibili ai acetilcolinesterazei;
- sunt folositi in tratamentul glaucomului rezistent la alte medicamente, ca insecticide si substante toxice
de lupta.
Reprezentanti:
Paraoxon (Mintacol): 1 pic/zi in glaucom.
Diizopropilfluorofosfat (Fluostigmin) : 1pic/saptamina in glaucom.
Paration (Verde de Paris), metilparation, malation insecticide.
II. PARASIMPATOLITICELE
- sunt medicamente ce impiedica efectele stimularii sistemului nervos
parasimpatic, precum si efectele parasimpatomimeticelor la nivelul
receptorilor muscarinici.
- pot fii substante naturale, semisintetice, sintetice.
A. PARASIMPATOLITICELE NATURALE:
Reprezentanti: atropina si scopolamina.
Atropina: - alcaloid;
Efecte:
- antisecretor la nivelul glandelor exocrine;
- antispastic musculotrop la nivelul musculaturii netede viscerale;
- relaxarea muschiului circular al irisului cu midriaza, afectand vederea de aproape; creste presiunea intraoculara;
- efect dezinhibitor la nivelul cordului, in conditiile unei inervatii vagale crescute (cu stimularea contractilitatii, cresterea
frecventei, imbunatatirea conducerii atrioventriculare);
- efect antigretos antivomitiv la nivelul SNC, antiparkinsonian, stimularea centrului respirator bulbar.
Indicatii terapeutice:
- sialoree, in tbc pentru controlul transpiratiilor profuze, in chirurgia oro-maxilo-faciala; in boala ulceroasa; in colici; in
astmul bronsic; ca premedicatie in anestezia generala; in resuscitare; in boala Parkinson; in raul de miscare; in
asociere cu deprimante ale centrului respirator (morfina, hidromorfona); in intoxicatia cu compusi organo-fosforici; sub
forma de colir in irite, iridociclite si pentru examenul fundului de ochi.
Contraindicatii:
- ileus paralitic; glaucom; adenom de prostata.
Doza: 0.5 1 mg odata, 4 mg/zi.
Scopolamina:
- are in general aceleasi efecte cu atropina, insa predomina cele centrale (deprimarea SNC cu sedare
accentuata, somn fara vise).
Indicatii terapeutice: boala Parkinson, kinetoze, premedicatie in anestezia generala, in turbare.
Administrare: s.c. sau sub forma de plasture (Scopoderm TTS).
B. PARASIMPATOLITICE SEMISINTETICE
Reprezentanti:
Homatropina se foloseste ca midriatic, avand o durata de 24 ore.
Bromura de ipratropiu (Atrovent) are efect bronhodilatator; se administreaza inhalator in crizele de astm bronsic;
efectele secundare sunt minime, deoarece nu se absoarbe aproape deloc in circulatia generala.
Bromura de butilscopolaminiu (Scobutil, Buscopan) are proprietati antispastice marcate, mai putin antisecretoare.
Nu are efectul sedativ al scopolaminei deoarece nu patrunde in SNC. Se indica in: colici abdominale, biliare, renale, in
dismenoree. Poate produce ca efecte adverse hipotensiune arteriala si tahicardie. Doza este de 10-20 mg odata, oral,
parenteral sau intrarectal. Exista un preparat combinat cu metamizolul denumit Scobutil compus, care are si efect
antialgic si antispastic mai puternic.
Tropicamida (Mydrum) este folosita pentru refractometrie si examenul fundului de ochi, avand o durata de actiune de
circa 6 ore.
C. PARASIMPATOLITICE SINTETICE
- se obtin pe cale industriala, navand nici o legatura structurala cu atropina sau scopolamina.
Reprezentanti:
Propantelina (Neopepulsan) cu marcat efect antisecretor, fiind utilizata in tratamentul gastritei hiperacide si a bolii ulceroase in
doza de 15 mg odata.
Oxifenoniul are efect antisecretor gastric si antispastic la nivelul cailor biliare. Doza este de 5 mg odata.
Pirenzepina (Gastrozepin) antisecretor mai selectiv la nivel gastric, avand astfel mai putine efecte
adverse. Doza este de 25 mg odata, de 2 ori pe zi.
Alte parasimpatolitice: trihexifenidil (Romparkin) si biperiden (Akineton) sunt anticolinergice cu efect
central folosite in boala Parkinson. Flavoxatul (Urispas) si oxibutinina (Driptane) se folosesc in
urologie, ca antispastice in incontinenta urinara.