Blocanii receptorilor de angiotensin

Disciplina: Toxicologie

Student: Adrian ule

anul IV

Ce sunt blocanii receptorilor de angiotensina?

(Sartanii)
Sartanii sau blocanii de receptori de angiotensin reprezint o clas relativ nou i modern de
antihipertensive.
Principalul avantaj al sartanilor este c efectele adverse cum ar fi tusea sau angioedemul sunt
mult mai rare dect la inhibitorii enzimei de conversie (IEC).

Mecanism de aciune
Acioneaz blocnd competitiv receptorii specifici pentru
angiotensina II de tip 1:
-produc vasodilataie i scderea TA
-receptorii pentru angiotensina II: AT1 i AT2
-AT1 situai mai ales n vase i miocard creier, rinichi
-AT2 glanda MSR, rinichi i SNC, implicai n proliferarea vascular
Sartanii:
-afinitate mult mai mare pentru receptorii de tip AT1
-comparativ cu cei AT2
Mecanismul de aciune al sartanilor este reprezentat de blocarea receptorilor angiotensinei II:
-tipul AT1 la adult
-tipul AT2 n esuturile fetale
Motiv pentru care este contraindicat, ca i n cazul IEC, administrarea n cursul sarcinii.
Astfel, determin vasodilataie:
-direct, prin mpiedicarea aciunii Ang II asupra fibrelor musculare netede din peretele vascular,
-indirect, prin scderea producerii de endotelin i natriurez
-prin aciune direct la nivel renal i indirect prin scderea secreiei de aldosteron i vasopresin
avnd drept consecin scderea presiunii arteriale.

Reprezentani
LOSARTAN (Cozaar)
cpr. 12,5 mg i 50 mg

eficien ~ enalaprilul
Bd redus
se metabolizeaz hepatic
metabolit mai activ dect losartanul,
T1/2 , 9 h
Reacii adverse ameeli, insomnie, dureri musculare, congestie nazal
Contraindicaii sarcin
Doza
25-100 mg/zi n 1-2 prize
VALSARTANUL (Diovan) cpr.80 mg i 160 mg
asemntor losartanului
Absorbia-redus n prezena alimentelor
Doze: 80-320 mg/zi
IRBESARTANUL (Aprovel)
cpr.150 i 300 mg
reduce progresia bolilor renale
independent de scaderea TA
sigur si bine tolerat
se elimin renal (20%) i biliar (80%)
dozajul
nu trebuie redus n IR i IH moderat
doza-150-300 mg/zi ntr-o singur priz
TELMISARTAN (Micardis Pritor)
cpr. 40 mg i 80 mg
T1/2 foarte lung -24h
40-80 mg/zi o singur dat
CANDESARTAN (Atacand)
cpr. 4 mg, 8 mg, 16 mg i 32mg
cel mai puternic inhibitor al receptorilor AT1
promedicament
activat n timpul absorbiei intestinale
4-32 mg ntr-o singur administrare.

Interaciuni medicamentoase
Din datele publicate rezult c sartanii pot fi administrai n siguran mpreun cu:
hidroclorotiazida,
warfarina,
cimetidina,
fenobarbitalul
ketoconazolul,
Deci, medicamente metabolizate pe calea citocromului P450.
Un studiu viznd administrarea concomitent a (AINS) a artat c acestea determin abolirea
rspunsului natriuretic secundar blocrii receptorului AT1.

n consecin, folosirea concomitent a AINS, inclusiv a inhibitorilor selectivi de COX2,

determin, ca i n cazul diureticelor sau IEC,
diminuarea efectului antihipertensiv al sartanilor.

Reacii adverse
Sartanii, n special dup datele din studiile clinice, beneficiaz de un profil extrem de favorabil al
efectelor secundare.
Reaciile adverse sunt similare celor ale IEC,(rash tegumentar ,tuse seac (mai ales la
enalapril)cefalee, grea, diaree, proteinurie prin glomerulopatie membranoas, disgeuzie (gust
metalic), angioedem sever 0.1%,efecte teratogene hipotensiune, insuficien renal, moarte
subit la nou nscut dac mama a urmat tratament cu IEC)
cu excepia faptului c nu determin aproape niciodat tuse i, doar excepional, angioedem,
ageuzie sau hepatotoxicitate.
Sartanii beneficiaz de un profil de siguran i tolerabilitate deosebit, similar cu placebo,
independent de vrst, sex sau ras.
Dependente de inhibiia efectelor angiotensinei II
-hipotensiune
-la pacienii cu hipovolemie, tratamentul
se ncepe tot cu doze mici, crescute treptat.
-hiperpotasemie
-insuficien renal (mai ales n stenoza bilateral de
arter renal)
Dependente de molecul
tusea - mult mai rar dect la IEC
angioedem (foarte rar)
Aceti compui sunt bine tolerai att de tineri ct i de btrni, inclusiv vrstele extreme (>75
ani).
Ca i pentru IEC, administrarea sartanilor n timpul sarcinii, n special ncepnd cu a doua
jumtate, determin hipotensiune sever i insuficien renal la nou nscut.
n experimentul animal, losartanul i metabolitul su activ au fost detectai n lapte.
n concluzie, administrarea sartanilor este strict contraindicat n sarcin i lactaie, existnd
chiar raportat un caz de deces fetal ca urmare a expunerii materne la losartan.
Prin comparaie cu betablocantele, diureticele i blocantele canalelor de calciu, sartanii au un
profil clinic excelent, fiind lipsite de majoritatea efectelor adverse ale acestora, care scad
compliana terapeutic pe termen lung.

Bibliografie i webgrafie

http://farmacologie.umfcluj.ro/wp-content/uploads/downloads/2014/06/hta-

2012-1.pdf

http://www.medicina-interna.ro/articol.php?articol=841&lang=ro

https://adina.cheriches.ro/2010/12/20/tratamentul-medicamentos-in

hipertensiunea-arteriala-in-romania-si-franta-2-sartanii.html
www.scrigroup.com
salud.ccm.net
salud.ccm.net
spirinenal.bbbi.net
www.celebrexstore.com
http://www.mymed.ro/sartani-cancerogeneza.html