Blocante ale canalelor de

Calciu
Blocantele canalelor de calciu au mai multe indicatii terapeutice. In
primul rand, prin relaxarea musculaturii arterelor si vasodilatatia indusa,
ele sunt recomandate in tratamentul hipertensiunii arteriale.De
asemenea, ele actioneaza prin mai multe mecanisme in combaterea
ischemiei cardiace. Astfel, ele dilata arterele coronare si combat
spasmul, prin vasodilatatia arterelor periferice, scad efortul inimii si,
implicit, consumul de oxigen, iar unele dintre ele scad si frecventa
cardiaca, si contractilitatea, ceea ce reduce, de asemenea, necesarul de
oxigen. De altfel, pe aceasta proprietate, de scadere a frecventei,
contractilitatii si conductibilitatii cardiace se bazeaza si folosirea unora
dintre aceste medicamente in aritmiile cardiace. Dar indicatiile lor
depasesc sfera cardiologiei, ele fiind folosite si in tratamentul migrenelor,
hipertensiunii pulmonare sau sindromului Raynaud (afectiune
caracterizata prin producerea unor spasme la nivelul arterelor
extremitatilor). Blocantele de calciu protejeaza functia renala prin
vasodilatatie la acest nivel (efectul fiind totusi mai putin important decat
cel similar, produs de inhibitoarele enzimei de conversie, alt grup de
medicamente folosit in tratamentul hipertensiunii arteriale). Ele au, de
asemenea, un efect pe alte fibre msculare (chiar daca acesta este,
totusi, mai putin important decat efectele cardiovasculare), de exemplu,
pe musculatura bronsica, de aceea sunt utile pentru bolnavii care
prezinta si astm bronsic.
Blocantele de calciu se administreaza in mai multe doze pe zi, de obicei,
dupa masa. Atentie, grepfruitul, sucul de grepfruit si alcoolul interfera cu
metabolizarea acestor medicamente, de aceea trebuie evitate \n
perioada tratamentului.
Nifedipina este primul reprezentant din clasa dihidropiridinelor. Ea se
administreaza sub forma de preparat retard (cu eliberare prelungita), in
doza de 30-60 mg/zi. Poate produce efecte adverse ca dureri de cap,
ameteli, palpitatii, hipotensiune arteriala, cresterea frecventei cardiace,
edeme. Dihidropiridinele de generatia a doua (amlodipina, felodipina,
isradipina, lercanidipina) au un efect mai bun (sunt mai selective), o
actiune prelungita si sunt mai usor suportate de bolnav.

Verapamilul face parte din clasa fenilalkilaminelor. Este indicat in

hipertensiune arteriala, cardiopatie ischemica si tulburari de ritm (cu
frecventa cardiaca mare). Se administreaza in doza de 160-480 mg/zi .
Poate avea efecte adverse: tulburari digestive (greata, constipatie),
cefalee, ameteli, scaderea marcata a frecventei cardiace, aparitia sau
agravarea unui bloc atrioventricular. Verapamilul interactioneaza cu alte
medicamente cardiace, ca beta blocantele, digoxinul, prazosinul sau
chinidina, de aceea medicul trebuie informat in legatura cu toate
medicamentele folosite.
Diltiazemul face parte din clasa benzotiazepinelor. Are aceleasi indicatii
ca verapamilul, dar e mai usor de suportat, efectele adverse fiind rare.
Se administreaza in doze de 120-240 mg/zi. Interactioneaza cu alte
medicamente ca betablocante, digoxin, antiaritmice (ca flecainida sau
disopiramida).Este un medicament capabil sa se opuna intrarii calciului
in celule. inhibitorii calcici actioneaza modificand contractia musculara a
arterelor. Ei incetinesc, de asemenea, transmisia influxului nervos spre
muschiul cardiac, ceea ce corecteaza unele aritmii. Aceasta clasa de
medicamente este utilizata in tratamentul insuficientei coronariene si al
hipertensiunii arteriale. inhibitorii calcici nu sunt recomandabili atunci
cand bolnavul sufera de insuficienta cardiaca si cand exista tulburari de
conductie. Unele asocieri cu medicamente active pe inima sunt
intotdeauna delicate si supravegheate indeaproape. Cum toti inhibitorii
calcici cresc debitul sangvin in tesuturi, eventuale dureri de cap, bufeuri
de caldura, vertije, pot surveni, dar dispar adesea ca urmare a
tratamentului. Ei antreneaza uneori edeme ale gambelor si o
hipotensiune arteriala.
Clasificare
1.Cu actiune la nivelul canalelor de calciu vasculare si cardiac:
Dihidropiridine,Nifedipina,Amlodipina,Nitrendipina,Nicardipi
na
- Alte structure:Verapamil,Diltiazem
2.Cu actiune relativ selective la nivelul canalelor de calciu vasculare:
Dihidropiridine,Felodipina,Isradipina,Nisoldipina,Lacidipina,Lerc
anidipina
3. Cu actiune relativ selective la nivelul canalelor de Ca:
Dihidropiridine,Nimodipina
Derivati piperazinici:Cinarizina

Diuretice
Diureticele sunt substane care stimuleaz procesul de formare aurinii
prin creterea eliminrii de ap i electrolii. Exist dou grupe principale
de diuretice n funcie de coninutul n electrolii al urinei eliminate:
*diuretice saluretice care elimin o cantitate mare de urin bogat n
sare;
*diuretice apoase care elimin o urin diluat, srac n electrolii.
Diureticele nu sunt medicamente ale bolilor renale, ci ale dezechilibrelor
metabolismului sodiului, fiind folosite n tratamentul edemelor,
hipertensiunii arteriale.
Aciunea diureticelor se produce prin interferarea a 3 procese la nivel
renal: filtrarea glomerular, reabsorbia i secreia tubular. Filtrarea
glomerular poate fi modificat prin aciunea diureticelor prin
mecanisme extrarenale - creterea presiunii de filtrare datorit creterii
presiunii arteriale, prin scderea presiunii coloidosmotice - sau prin
mecanisme renale
Clasificare
1.Inhibitori de anhidraza carbonica:Acetazolamida, Metazolamida,
Dorzolamida, Diclorfenamida, Brinzolamida.
2.Diuretice de ansa:
-acizi carboxilici: Furosemid si derivatii sai (Bumetanida,
Piretanida);

-Acid etacrinic si analogii sai (Indacrinona, Ticrinafen); derivati de

sulfoniluree: Torsemid; -diuretice mercuriale.
3.Diuretice cu structura tiazidica:
-benzotiadiazine: Hidroclorotiazida, Clorotiazida, Benztiazida,
Bendroflumetiazida, Hidroflumetiazida, Ciclotiazida,Politiazida,
Ciclopentiazida, Meticlotiazida, Butiazida;
-analogi si variante: Indapamida, Metolazona, Clopamida,
Clortalidona, Xipamid, Clorexolona, Quinetazona.
4.Diuretice care economisesc potasiul:
-neselectivi pe receptorii pentru hormonii steroidieni: Spironolactona,
Prorenona;
-selectivi pe receptorii pentru aldosteron: Eplerenone;
-antagonisti fiziologici: Amilorid, Triamteren.
5.Diuretice care influenteaz excretia apei:
-diuretice osmotice: Manitol, Uree, Glucoza, Zaharoza, Sucroza;
-antagonisti ai hormonului antidiuretic: Sruri de litiu, derivati de
tetracicline
(Demeclociclina).
6.Alti compusi cu efect diuretic, dar care nu sunt indicati n terapie
pentru
efectul diuretic: metilxantine: Teofilina, Cafeina;

Betablocante
Betablocantele sunt substante care blocheaza competitiv receptorii beta
adrenergici
impiedicandefectele de tip beta ale stimularii simpaticului si ale
simpatomimeticelor.
Pot fi:
*betablocante neselective;
*betablocante selective (actioneaza numai pe receptorii beta 1)
Efectele farmacologice:
-cord:deprima toate functiile (scad contractilitatea, reduc debitul cardiac,
reduc frecventa cardiaca, incetinesc conducerea atrioventriculara, scad
excitabilitatea);
-vase:initial pot produce o oarecare vasoconstrictie; musculatura neteda
viscerala,constrictie (bronhospasm, contractia miometrului);
-metabolice:inhiba lipoliza si glicogenoliza hepatica; la diabetici cresc
riscul de hipoglicemie; utilizate timp indelungat modifica lipidograma
-SNC:anxiolitic, reduc emotiile, combat tremorul.
Indicatii terapeutice:

-in HTA mai ales la tineri, cardiopatia ischemica (medicatie de fond

pentru prevenirea crizelor de angina
pectorala sau dupa infarct miocardic pe
ntru scaderea riscului de recidiva si prelungirea duratei de
viata), in aritmii, in insuficienta cardiaca usoara si medie, in
feocromocitom (impreuna cu alfablocante),
-in hipertiroidie, in migrena (pentru prevenirea crizei), in tremor senil, in
glaucom, p
entru prevenirea rupturilor varicelor esofagiene la pacientii cu ciroza
hepatica si hipertensiune portala, in atacul de panica si pentru controlul
emotiilor la oratori si muzicieni, ca adjuvant in tratamentul manifestarilor
din sindromul de abstinenta la alcool.
Clasificare
1.Beta blocanti neselectivi:
Propranololul - doza 40-80 mg initial pina la 160-320 mg/zi; i.v. se
poate injecta lent sub control EKG.
Pindolol folosit in HTA, cardiopatia ischemica, aritmii.
Oxprenolol folosit in HTA.
Timolol colir in glaucom.
Carvedilol (Dilatrend) are si actiune alfa 1 blocanta; folosit in HTA si
insuficienta cardiaca
Labetalol actiune alfa1 blocanta, indicat in HTA.
2.Beta blocantii selectivi:
Atenololul
(Tenormin) doza unica de 50-100 mg/zi.
Metoprolol (Betaloczok) folosit in HTA in doza de 100-200 mg/zi in 1-2
prize.
Bisoprolol (Concor) odata pe zi in doza de 5-10 mg/zi.
Nevibolol (Nebilet) in HTA.
Betaxolol (Kerlone) se utilizeaza local in glaucom si sistemic in HTA