Explorați Cărți electronice
Categorii
Explorați Cărți audio
Categorii
Explorați Reviste
Categorii
Explorați Documente
Categorii
MEDICAMENTE PSIHOTROPE
A. HIPNOTICE
B.TRANCHILIZANTE (ANXIOLITICE)
C. ANTIPSIHOTICE
Exemple de antipsihotice:
1. Antipsihotice conventionale (neuroleptice): Haloperidol, Clorpromazina, etc.
5
D. ANTIDEPRESIVE
Clase de antidepresive:
1. Antidepresive triciclice: Imipramina, Amitriptilina, Doxepina au ca indicatie
principala depresia majora, iar, Clomipramina este foarte eficace in tulburarea
obsesiv-compulsiva. Superioritatea acestor antidepresive fata de antidepresivele
noi se manifesta in cazurile de episoade depresive melancolice. Antidepresivele
triciclice sunt mai putin recomandate din cauza efectelor adverse(sedare, hipote
nsiune ortostatica, tulburari urinare, constipatie, etc.)
2. Antidepresive tetraciclice: Maprotilina si Mianserina sunt mai bine tolerate si
uneori au o eficacitate antidepresiva mai mare decat triciclicele.
3. Inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei (ISRS): Fluoxetina (Prozac),
Fluvoxamina (Fevarin), Sertralina (Zoloft), Paroxetina (Seroxat), Citalopram
(Cipramil), Escitalopram (Cipralex) sunt cele mai utilizate in prezent, cel putin la
fel de eficace ca si antidepresivele triciclice, dar cu mai putine efecte adverse.
4. Inhibitorii de monoaminoxidaza (IMAO) sunt eficienti dar rar utilizati de
psihiatri din cauza precautiilor dietetice (pot determina hipertensiune arteriala) si
interactiunilor medicamentoase daunatoare.
- Mirtazapina (Remeron) este eficienta in depresia severa
- Venlafaxina (Efectin) este eficienta in tratamentul depresiei severe cu elemente
melancolice si are debut rapid al actiunii
- Bupropion (Wellbutrin) este un tratament de prima linie in depresie si incetarea
fumatului
- Trazodona (Trittico) ,indicata in depresia majora, e benefica in corectarea
insomniei si scaderea precoce a anxietatii.
Medicamente neuroleptice
Medicamente fenotiazinice;
Derivati de butirofenona;
Derivati de tioxauten;
Medicamentele neuroleptice utilizate in tratamentul psihozelor majore
inclusive schizophrenia nu vindeca boala ci amelioreaza foarte mult simptomele
ei, favorizand refacerea generala a organismului.
PRINCIPALII CONSTITUENTI
RECOMANDARI TERAPEUTICE
Medicamente fenotiazinice
Generalitati
Fenotiazina este o substanta cristalina, colorata in galben verzui pana la
verde cenusiu, cu miros slab caracteristic, fara gust. Se topeste la 180-185 grade.
Este practice insolubila in apa, solubila in alcool, eter, cloroform, acetona. Se
11
12
- trifluoperazina (Stelazine)
- tioproperazina (Mjeptil)
- acetofenazina (Tindal)
- perfenazina (Trilafon)
- proclorperazina (Emetiral)
- flufenazina (Prolixin)
- carfenazina (Proketazine)
Se stie ca fenotiazinele neuroleptice blocheaza o serie de receptori
farmacologici, si in primul rand pe cei dopaminergici ( dar si a adrenergici ,
serotoninergici, colinergici etc.)
Toxicocinetica - dupa absorbtie fenotiazinele difuzeaza repede in toate
tesuturile. Biotransformarea are loc rapid si intens la nivelul sisitemului triciclic cu
formarea sulfoxizilor si a metabolitilor fenolici. Unii metaboliti sunt activi
biologici si altii inactivi. Se elimina rapid pe cale renala. Eliminarea este
diferentiata in functie de derivat. Trec bariera placentara.
Simptomatologia - intoxicatie acuta se manifesta prin tulburarinervoase
(somnolenta ataxie tremuraturi, contractii musculare, mai rar convulsii urmate de
coma) abolirea reflexelor si hipotermie, mioza, tulburari respiratorii,
cardiocirculatorii.
Tratament - se efectueaza spalaturi stomacale sau se provoaca voma. Se
administreaza purgative (ulei de ricin) Epurarea renala se face prin diureza fortata.
De asemenea se combat convulsiile si starea de agitatie, precum si insuficienta
respiratory si circulatory acuta.
Identificare
Se face pe corp delict, voma, spalatura stomacala prin extractie cloroformica
alcalina O sol. alcoolica de fenotiazina la tratare cu 10 picaturi apa de brom si
agitare se coloreaza intens in rosu.La tratare cu o picatura de clorura ferica, solutia
alcoolica de fenotiazina se coloreaza intens in verde.
Reziduul de la extractia alcalina se trateaza cu o picatura de acid azotic
fumans, apare o coloratie rosie. Amestecul se dilueaza cu 50 ml apa apare o
tulbureala. La 1 ml din aceasta solutie se adauga 1 ml solutie sulfat feros, 1 ml acid
clorhidric diluat si 0.10 grame pulbere de zinc, incalzind amestecul la fierbere.
Apare o coloratie violeta.
13
Toxicitate
Actiunea ei antihelmintica nu este insa suficient de puternica pentru a justifica
utilizarea ei, avand in vedere riscurile de intoxicatie la care expune. Actiunea ei
toxica se bazeaza pe trcerea de la fenotiazina la fenotiazona care este de 10 ori mai
toxica.
Are o actiune toxica asupra globulelor rosii provocand o anemie hemolitica.
Cauzeaza o fotosensibilizare a pielii.
S-a stabilit ca susceptibilitatea animalelor la intoxicatie descreste in ordinea: cal,
porc, rumegatoare mari, rumegatoare mici, pasari.
Cal: adultul se intoxica cu doze de peste 50grame, iar calul tanar cu doze de peste
30 grame
Porcul: susceptibil la intoxicatie, frecvent tineretul porcin si cei cu antecedente de
enterita sunt foarte sensibili.
Rumegatoarele mari: sunt mai expuse la intoxicatie daca sunt intens parazitate,
anemice.
Rumegatoarele mici: sunt cele mai rezistente la intoxicatie, in special caprele, la
care doze mari de fenotiazina nu au avut efecte nedorite nici asupra mamelor
tratate nici asupra iezilor.
Anatomopatologic
In intoxicatii cu fenotiazina, se vor gasi leziuni renale si hepatice. Aceste
intoxicatii sunt accidentale sau de origine medicamentoasa (intoleranta la
medicament)
Simptomatologie
Administrarea fenotiazinei este urmata deseori de greturi varsaturi,
epigastralgii, colici abdominale, diaree.
Odata cu introducerea in terapeutica, in anul 1953, a primului derivat de
fenotiazina-clorprmazina s-a deschis o noua era in tratamentul afectiunilor psihice,
era compatibila, in anumite limite, cu introducerea antibioticelor in terapia bolilor
14
Clordelazina-[Clorpromazina, Plegomazin, 2-clor-10-(3dimetilaminapropil)fenotiazina] este luata drept termen de comparative pentru celelante
medicamente fenotiazidice. Este utilizata in tratarea psihozelor psihonevrozelor si
a alcoolismului. Baza libera fierbe la 200-208C/0,8 mmHg, iar clorhidratul are
punctual de topire la temperature de 177-178C. Clorhidratul de clorpromazina
prezinta trei forme polimorfe. Forma I este stabile la temperatura normal si la
incalzirea intre 147-201C, iar forma polimorfa II, ce se prezinta sub forma de
cristale triciclice obtinute prin evaporare lenta a unei solutii de pentacloetan, este
stabile intre 77-147C. Forma polimorfa III se prezinat ca o masa de cristale
monociclice stabile sub 77C. Clordelazina se poate obtine si sub forma de sare
malice din baza libera si acidul maleic.
Condensarea 2-clorfenotiazinei cu dimetilaminoclorpropan se realizeaza in
mediul de xilen la temperature de fierbere a acestuia si in prezenta amidurii de
sodiu. In reactor se incarca 2-clorfenotiazina, xilen si amidura de sodiu: se
incalzeste la 80-90C si se mentine la aceasta temperature pin ace inceteaza
degajarea de ammoniac. Dupa aceasta se adauga aminopropilclorula si se ridica
temperature la reflux timp de 3 ore. Raportul molar intre reactanti este de 1:1:1, iar
cantitatea de xilen se ia in raport molar fata de fenotiazina de 4:1.
Dupa terminarea reactiei masa se raceste si se adauga apa acidulate cu acid
clorhidric, cand se separa doua straturi:
16
17