10.

Medicamente antibacteriene.

Agentii antimicrobieni au aciune toxica specifica i selectiva asupra

microroganismelor patogene (bacterii, rickettsii, fungi). Selectivitatea lor de
actiune se datoreaza afinitatii antibioticului fata de o anumita structura
microbiana, care trebuie sa fie diferita de ceea ce exista In celulele
organismului animal. In plus, este necesar ca structura specifica pentru acea
specie bacteriana sa fie de mare importanta, chiar vitala, pentru
supravietuirea microorganismului, astfel ncat fixarea antimicrobianului sa
omoare microbul sau cel putin sa-i inhibe multiplicarea.
Antibioticele acioneaz printr-un mecanism specific asupra anumitor
structuri ale celulei bacteriene. Aciunea se exercit asupra mai multor
componente ale celulei bacteriene.

asupra peretelui celular prin inhibarea sintezei unui polimer

glicopeptidic.aceasta are rolul de a menine o presiune osmotic intern
constant.Chimioterapicele din aceast categorie sunt active dor n timpul
diviziunii, cnd se sintetizeaz peretele celulei bacteriene. selectivitatea
asupra bacteriilor se datoreaz faptului c celulele mamiferelor sunt lipsite
de perete.

Asupra membranei celulare prin formarea de complexe cu

ergosterolul din membran, ducnd la dezorganizri structurale i
funcionale, tulburri ale schimbului de electrolii.aceste antibiotice au
aciune bactericid absolut, att n faza de multiplicare, ct i n cea de
repaus.

Asupra ribozomilor subunitile 30S i 50 S. prin inhibarea sintezei

proteice

Asupra sintezei acizilor nucleici prin mecanisme diverse: trimetoprim

Inhibarea ARN polimerazei

Blocarea ADN-girazei(chinolonele-enrofloxacina)

Interferarea sintezei acidului folic. (sulfamidele)

Penicilinele sunt antibiotic natural sau semisintetice. Au un mechanism de

actiune bactericid,pentru bacteriile aflate in crestere, pe cele dezvoltate nu
le atinge. Ele sunt impartite in grupe in functie de origine si structura:
penicilinele, cefalosporinele, acidul clavulanic.
Spectrul de actiune este mic, ingust, bactericid asupra bacteriilor Gram + si
pasteurela gram-. Penicilinele afecteaza dezvoltarea peretelui celulelor
bacteriene prin interferenta cu enzyme transpeptidaze responsabile de
formarea inelelor incrucisate dintre suvitele de peptidoglican.
Penicilina se absoarbe foarte bine administrat intramuscular. Difuzeaz apoi
n snge, n 15 30 de minute instalndu-se o penicilinemie maxim, care se
menine astfel aproximativ 3 ore, dup care diminu i dispare din snge. Ca
mecanism de aciune, penicilina mpiedic procesul de formare al peretelui
1

celular bacterian, Ca urmare, n interiorul bacteriei se acumuleaz produi

care stnjenesc sinteza de proteine i acizi nucleici, bacteriile devin
gigante,nu se mai pot nmuli i se autolizeaz (efect bactericid).
Sulfamidele
Sulfamidele sunt pulberi albe ori glbui, Nu sunt solubile n ap dect sub
form de sruri sodice, sau n mediu alcalin. Cele mai multe sulfamide se
absorb uor din intestin, absorbie favorizat de pH-ul alcalin i de cantiti
mari de lichide.
Mecanismul de aciune i eficacitatea terapeutic a sulfamidelor const n
proprietatea acestora de a mpiedica microorganismele (prin competiie) s
utilizeze acidul paraaminobenzoic (APAB, vitamina H1), un metabolit necesar
sintezei acidului folic (vitaminei B9). n lipsa acidului folic este grav afectat
creterea i nmulirea bacteriilor, ele fiind astfel o prad uoar pentru
fagocite. Sulfamidele, dat fiind structura stereochimic forate
asemntoare cu a APAB-ului, se substituie acestuia din urm, nelnd
bacteriile, cu alte cuvinte ele ptrund n celula microbian n locul APAB-ului.
Din fericire pentru bacterii, afinitatea microorganismelor fa de APAB este
mult mai mare dect fa de sulfamide; se nelege c pentru a avea loc
substituirea sa este necesar o concentraie mai mare de sulfamid dect de
APAB. Dac dozele de sulfamide sunt insuficiente, atunci bacteriile devin
rezistente, ntruct ajung s-i fabrice singure APAB.
Indicaii: - boli medicale, chirurgicale, obstetricale, parazitare, infecioase;
- n unele stri infecioase nespecifice: bronhopneurmonii, pleurezii,
peritonite, reticulite,
gastroenterite, pericardite, abcese, flegmoane, artrite, mamite, retenii
placentare, endometrite, afeciuni ale ongloanelor etc.

La ora actual, n medicina veterinar, sulfamidele sunt printre cele mai

folosite substane medicamentoase, datorit faptului c au un pre sczut
(comparativ cu antibioticele), un spectru antibacterian larg i o eficacitate
terapeutic apreciabil n unele boli infecioase.

Chinolonele sunt derivai ai Ac. Carboxilic, sunt de natur sintetic:

ENROFLOXACINA.
Mecanismul de aciune: chinolonele sunt antibiotice bactericide, prin
blocarea replicrii i transcripiei ADN-ului, datorit inhibrii girazei , o
topoizomeraz responsabil de rsucirea lanului de ADN. Molecula de
antibiotic se interpune ntre cele 2 lanuri de ADN
Indicaii : infecii urinare, ale TGI, bronho-pulmonare, cutanate (piodermie),
prostatite.
Doza : 10 mg/kg/zi. Tratamentul dureaz un timp scurt, max 3 zile.
Toxicitate: sunt inofensive, IT=mare. La tineret n cretere afecteaz
cartilajele (Mg este necesar pentru creterea cartilajelor, chinolonele
chelateaz ionii de Mg afectnd creterea).
Enrofloxacina are un spectru bactericid larg, fa de bacterii gram + i -,
Micoplasme, Chlamidii i Ricketsii.Nu se administreaz la cabaline i gini
outoare. Are aciune antagonist cu cloramfenicolul, Antibioticele
macrolide, tetracicline i AINS.

Tetracicline
Sunt antibiotice ce se obin din lichidele de fermentaie ale aceluiai gen
Streptomyces. Au aciune bacteriostatic, dar n concentraii mari pot fi
bactericide. n principiu, sunt active fa de Gram pozitivi, Gram negativi,
3

spirochete, micoplasme, ricketsii, protozoare, virusuri mari, inclusiv germeni

anaerobi fa de care cloramfenicolul este inactiv.
Mecanismul de aciune: inhib sinteza substanelor proteice i implicit a
acizilor nucleici ale microorganismelor. Tetraciclinele se recomand n toate
strile infecioase nespecifice ca i n numeroase boli infecioase:
salmoneloz, pasteureloz, colibaciloz, gurm, rujet, leptospiroz, vibrioz,
ricketsioz, micoplasmoz, coriz infecioas, bronhopneumonii,
endometrite, afeciuni ale ongloanelor etc. Calea principal de administrare
a tetraciclinelor este cea oral (n hran, lapte, breuvaj, etc). Sunt i
preparate injectabile intramuscular, subcutanat,intravenos, precum i
preparate n vederea administrrii externe (piele, mucoase).

Antibacteriene macrolide.Tilozina
Familia macrolidelor,avand "cap de serie" eritromicina,descoperita in 1952, Sint o alternativ a
penicilinelor, Principalii reprezentanti sint:Eritromicina,Tilozina
Mecanismul de actiune consta in inhibarea sintezei ribozomiale a proteinelor bacteriene.O
singura molecula de antibiotic. se leaga de subunitatea 50 S ribozomiala,determinand o blocare a
reactiilor de transpepidare si/sau translocatie.Efectul este bacteriostatic la nivelurile
terapeutice,dar o activitate bactericida se poate obtine la niveluri mari de atb.Pentru unele
bacterii,eritromicina interfereaza cu legarea ribozomiala a altor macrolide,a lincosamidelor si a
cloramfenicolului.Acest mechanism de actiune este valabil pentru toate macrolidele.
Spectrul de activitate este larg,putand inhiba bacterii gram-pozitive si gramnegative,actinomicete si treponeme,Mycoplasma,Chlamydia si Rickettsia.
Tilozina este un antibiotic din grupa macrolidelor care are un spectru bactericid larg,fiind active
fata de bacteria Gram(-):Actinobacillus,Bordetella,Clostridium
Gram (+):Actinomyces,Corynebacterium
Dupa administratrea i/m la vacile in lactatie se regaseste in lapte,in concentratii de 5 ori mai mari
decit cele serice.Este indicate in tratamentul infectiilor aparatului respirator,genito-urinar si a
ugerului,produse
de
bacteriile
mentionate,sensibile
la
tilozina
,la
bovine,ovine,caprine,porcine,pasari,ciini si pisici,in tratamentul dezinteriei si pnumoniiei
enzootice la porci,a leptospirozei la ciini si pisici.Tratamnetul se face pe cale i/m in doze diferite
in functie de specie si greutatea corporala. Este interzisa administrarea la curci si pui.