Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Cursul 22
Cursul 22
04.12.2004
CURS NR 22
SCOPOLAMINA
BUTIL – SCOPOLAMINA
H3C
N+ O O - C - CH2 - CH2 - OH * Br-
H3C - H2C - H2C - H2C
O C6H5
Pulbere cristalina, foarte usor solubila in apa, solubila in alcool, derivat
cuaternar al scopolaminei. Dozele terapeutice maxime pentru calea orala sunt
pentru o data 0.05 grame, pentru 24 ore 0.1 grame, intramuscular si intravenos
pentru o data 0.02 grame, pentru 24 ore 0.06 grame.
Absorbtie digestiva inegala si incompleta din tubul digestiv (trece greu
prin membrana), excretie prin fecale si urina. Prezinta actiune antispastica mai
ales asupra tubului digestiv, cailor urinare, uterului. La administrare parenterala
efectele sunt mai intense, mai constante si apoi la doze mai mici decat cele
orale.
Indicatii:
Ulcer gastro – duodenal, deschinezii biliare, dismenoree, constipatie
spastica.
Contraindicatii:
Glaucom, abdomen acut, nu se asociaza cu alcool.
Precautii:
Soferi, constipatie atona.
PROPANTELINA
Pulbere cristalina, alba sau foarte slab galbuie, fara miros, gust amar,
higroscopica, sor solubila in apa, alcool si cloroform, este o sare de amoniu
cuaternar folosindu-se ca bromura. Dozele terapeutice maxime sunt pentru o
data de 0.03 grame si pentru 24 ore de 0.12 grame.
Farmaco – cinetica:
Absorbtie digestiva inegala si incompleta, excretie renala lenta, T½ este
de 9 – 14 ore.
Farmaco – dinamie:
La doze terapeutice blocheaza doar stimulii parasimpatici postganglionari
prezentand actiune predominanta asupra tubului digestiv diminuand secretiile si
motilitatea.
2
Indicatii:
Ulcer gastro – duodenal, gastrita, duodenita, spasm piloric, pancreatita,
colecistita, enurezis.
Contraindicatii:
Glaucom, stenoza piloro–duodenala, ileus paralitic, hipertrofie de
prostata, atonie intestinala, colita ulceroasa, miastenie.
Precautii:
Hipertiroidie, cardiopatie ischemica, insuficienta cardiaca, hipertensiune
arteriala, soferi.
Interactiuni:
Potenteaza fenotiazinele si cortico – steroizii, diminua, diminua tranzitul
intestinal crscand absorbtia substantelor care se dizolva lent (digoxina) si a
celor care se absorb activ intr-o portiune limitata a intestinului (riboflavina = B 2).
PIRENZEPINA Gastrozepin
TELENZEPINA
EMEPRONIU Cisrelax
GANGLIOPLEGICELE
AZAMETOLUL
HIGRONIU
IMECHINIU
Ganglio – blocator cu durata scurta de actiune, utilizat in anestiziologie
pentru inducerea hipotensiunii controlate.
NICOTINOMIMETICE = N – COLINOMIMETICE
4
Sunt substante care reproduc efectele stimularii receptorilor colinergici
nicotinici actionand ca agonisti la dozele terapeutice:
- La doze mari produc efecte inhibitoare de depozitatre prelungita a
receptorilor nicotinici.
- La doze terapeutice efectul este predominant asupra ganglionilor
vegetativi simpatici.
Locul actiunii in functie de substanta si doza poate extinsa la toate tipurile
de sinapse colinergice nicotinice si anume: interneuronale ganglionare si
centrale si neuro – efectoare somatice.
Clasificare:
1. Naturale – nicotina, lobelina, sparteina.
2. Sinteza – pimeclon.
Farmaco – dinamie:
Efectele nicotinice ganglionare sunt efecte de suprafata manifestandu-se
in functie de doza bifazic si anume:
- La doze mici si moderate utilizate in terapeutica au efect agonist,
stimulator al receptorilor N1 ganglionari cu depolarizarea membranei
neuronului ganglionar si facilitarea transmisei influxului nervos pe
fibrele postganglionare spre tesuturile si organele efectoare cu aparitia
efectelor asemanatoare stimularii fibrelor vegetative.
- La doze mari de supradozare au efect inhibitor, paralizant ganglionar
datorat prelungirii depolarizarii receptorilor prin mentinerea legaturii
substrat – receptor.
Consecinta este impiedicarea transmiterii unor noi impulsuri nervoase de
la neuronul central preganglionar tradus in periferie prin scaderea tonusului
functional si inhibitia arganelor efectoare.
Efecte:
1. La doze mici – bradicardie, hipotensiune arteriala, bronho –
constrictie, stimulare intestinala, hipersecretia glandelor exocrine.
2. La doze moderate – tahicardie, hipertensiune arterial, stimularea
muschilor scleletici, stimularea receptorilor nicotinici din globusul
carotidian cu declansarea stimularii pe cale reflexa a centrului
respirator, efecte stimulatoare centrale direct la nivelul centrilor motori,
hipotalamici si bulbari.
3. La doze mari – efecte de paralizie vegetativa manifestate prin
hipotensiune arteriala, bronhoplegie, atonie si paralizie intestinala. De
asemeni efecte centrale de stimulare supramaximala, tremur si
convulsii tonice.
4. La doze foarte mari – efect letal prin paralizia centrului respirator
bulbar si a muschilor scheletici respiratori.
Indicatii:
Analeptic respirator in stari de insuficienta respiratorie acuta.
5
Se foloseste ca clorhidrat, este o pulbere cristalina, alab, cu gust amar,
solubil in apa. Stimuleaza respiratia prin efect direct asupra centrului respirator
bulbar si prin efect indirect prin intermediul globusului carotidian. Se utilizeaza
in insuficienta respiratorie acuta prin asfixia nou – nascutului, infectii grave,
supradozare de inhibitoare centrale. Se utilizeaza ca test de diagnostic pentru
determinareatimpului de circulatie brat sinus carotidian. Acest timp este de 10 –
15 secunde la adultii normali. Administrarea se face din vena cubitala
masurandu – se timpul de la injectare la aparitia reflexului de tuse spre o
rspiratie ampla.
Contraindicatii:
Cardiacii.
PIMECOLUL
SPARTEINA
NICOTINA
N CH3
NICOTINA
Se prezinta ca un lichid uleios, incolor proaspat distilat care in contact cu
aerul devine galbena, apoi se brumifica, foarte higroscopica si volatila, gust
arzator. Este o baza puternica solubila in apa, lipide, alcool, eter, cloroform. Are
spectru larg de actiune asupra tuturor tipurilor de receptori nicotinici de la
nivelul ganglionar, central si placa motorie avand potenta foarte mare.
Farmaco – cinetica:
Se absoarbe bine prin tractul respirator, mucoasa bucala si piele. La
nivelul mucoasei gastrice se absoarbe mai greu datorita efectului iritant si
vomitiv. Absorbtia cutanata este de multe ori mai rapida pentru alcaloidul liber
decat sarurile sale cu acizii. Prin abosorbtia transcutanata se bazeaza
6
sistemele terapeutice transdermice care faciliteaza absorbtia nicotinei intr-o
cantitate de 0.9 miligrame / ora. Copiii sunt mult mai sensibili decat adultii din
cauza frecventei respiratorii mult mai mari. Difuzeaza prin toate tesuturile si
organele inclusiv prin placenta in lapetele matern. Laptele fumatoarelor poate
contine pana la 0.5 nanograme nicotina / litru.