Farmacologie speciala

Curs –medicatia aparat respirator

19.04.2010
 Continutul cursului
Medicatia aparatului respirator
 Antitusive;
 Expectorante;
 Antiastmatice;
 Fenspiride;
 Decongestive ale mucoasei nazale.
 Antitusive
Tusea
Reflex de aparare pentru indepartarea unor
.substante din caile respiratorii
:Tipuri de tuse
;uscata, iritativa, neproductiva -
.productiva -
 Antitusive

a. Antitusive cu actiune centrala:

- Opioide: pulberea de Opiu, Codeina, Dionina.
- Compusi sintetici: clofedanol (Calmotusin),
oxeladina (Paxeladine – nu deprima deloc centrul
respirator), dextrometorfan (Humex).

b. Antitusive periferice:
- actioneaza asupra receptorilor tusigeni, scazand
sensibilitatea acestora.
- Benzonatatul
- ceaiurile de plante care contin mucilagii (ex.ceai de
tei)
OPIOIDE NATURALE si semisintetice
 Preparatele de Opiu
Actiunile opiului sunt determinate de morfina din -
:compozitia sa
;Pulbere de Opiu contine 10% morfina -
Extractul de Opiu – contine 20% morfina -
.Tinctura de Opiu – contine 1% morfina -
.Toate preparatele de Opiu sunt stupefiante -
: Se folosesc mai ales -
pentru scaderea motilitatii intestinale in stari de - -
.diaree severa
 CODEINA
• Metil morfina
• Actiune
– inhibã centrul tusei prin actiune centralã;
– diminuã secretia bronsicã;
– actiune analgezicã mult mai redusã decat
morfina.
• Posologie
– doza recomandatã este de 15-30 mg oral, la
4-6 ore, la adulti;
– efectul se instaleazã în 2 ore si se mentine
4-6 ore.
 CODEINA
• Reactii adverse
– constipatie, vãrsãturi, depresia centrului
respirator (mai putin decat morfina),
somnolentã;
– risc de dependentã în utilizare cronicã
(codeinism).
 DIONINA (Etilmorfina)
• structurã asemãnãtoare codeinei;
• Are efecte asemanatoare codeinei dar
mai puternice decat aceasta;
• se foloseste în preparate magistrale
( pentru efectul antitusiv si
antidispneic cardiac);
 Oxicodona
Oxicodona (hidrocodona)
- semisintetic
- are proprietãti asemãnãtoare codeinei;
actiune antitusivã prin deprimarea centrului tusei;
actiune analgezicã;
- Da dependenta ca si morfina.
- Folosita mai mult in asociere cu analgezice,
antipiretice pentru calmarea durerilor de intensitate
slaba sau moderata.
OPIOIDE SINTETICE
 Dextrometorfan
Dextrometorfan
- este un antitusiv activ, este un opioid de sintezã;
- Nu deprima respiratia;
- Nu inhiba motilitatea cililor mucoasei respiratorii.
- nu are efect analgezic si nu determinã dependentã;
se administreazã oral, 15-30 mg de 3-4 ori pe zi.
Altii: Clofedanol, Oxeladina (care nu deprima centrul
respirator).
 EXPECTORANTELE
- favorizeaza indepartarea secretiilor de pe mucoasa cailor respiratorii
sau a unor produse patologice de la acest nivel.

A. Expectorante ce actioneaza prin stimularea secretiilor fluide :

- droguri vegetale expectorante (radacina de Ipeca)
- saruri: clorura de amoniu, iodura de K
- compusi de guaiacol: guaifenezina (Trecid)
- uleiuri volatile.

B. Expectorante mucolitice:
- Bromhexina (Brofimen) – actioneaza atit sistemic cit si prin inhalatii;
fluidifiant al secretiilor bronsice in cursul afectiunilor bronho-
pulmonare acute si cronice.
- Ambroxol (Mucosolvan) – folosit in boli respiratorii acute si cronice,
exacerbari in BPOC, prevenirea complicatiilor pulmonare
postoperatorii;
- Acetilcisteina (Fluimucil) – indicat in bronsite acute, bronsite cronice
si reacutizari ale acestora, bronsiectazii.
 EXPECTORANTE
– Clasificare
• stimulante ale secretiei traheobronsice;
• fluidifiante ale secretiei traheobronsice;
• stimulante ale motilitãtii.
– Actiune
• determinã fluidificarea sputei;
• stimularea secretiei glandelor seroase din
mucoasa bronsicã;
• stimularea mecanismelor de eliminare a sputei.
 EXPECTORANTE
A. Actiune pe glandele bronsice
secretostimulante prin mecanism direct si reflex:
substante volatile (amoniac si sãruri de amoniu);
benzoat de sodiu;
Ioduri de sodiu si potasiu.
secretostimulante prin mecanism reflex:
saponine;
ipeca.
B. Actiune asupra secretiei bronsice
bronhosecretolitice
enzime proteolitice;
mucolitice (acetilcisteina, bromhexina).
Expectorante secretostimulante:
Stimuleaza secretiile fluide pe 2 cai:
- Fie pe cale reflexa (vago-vagala) declansat
prin receptorii emetico-sensibili din mucoasa
gastrica;
- Fie prin actiune directa asupra celulelor
glandulare din mucoasa traheo-bronsica (fie
din torentul sanguin, fie prin inhalatii la
nivelul mucoasei bronsice).
 EXPECTORANTE-
secretostimulante
Iodura de potasiu
secretostimulante;
actioneazã prin mecanism direct si reflex; determinã
efectul expectorant, dar survine hiperlãcrimare, rinoree,
hipersalivatie.
Indicatii
bronsitã cronicã;
astm bronsic;
scleroemfizem pulmonar;
doza este de 0,3 g la fiecare 6 ore.
Reactii adverse
catar oculo-nazal (are efect vasodilatator si iritant),
tumefactia glandelor salivare, eruptii acneiforme.
Contraindicatii:
- Pacientii cu hipersensibilitate la iod.
 EXPECTORANTE-
secretostimulante
Clorura de amoniu
secretostimulant;
stimuleazã secretia bronsicã prin mecanism direct si
reflex;
acidifiant;

Reactii adverse
intolerantã gastricã.
 EXPECTORANTE-
secretostimulatoare
Guaifenezina
– Indicatii
• laringite;
• traheite;
• bronsite.
• Are si efect miorelaxant.
– Farmacocineticã
• se absoarbe în tubul digestiv, concentratia
plasmaticã maximã se atinge dupã 30 de minute
de la administrare; t1/2 este de aproximativ 1 orã.
Este metabolizatã si excretatã prin urinã.
Expectorante secretolitice
EXPECTORANTE -secretolitice
– Determina fluidificarea secretiilor.
– Reprezentanti
• mucolitice;
• enzime proteolitice;
• agenti tensioactivi;
• hidratanti ai secretiilor.
– Actiune
• determinã fluidificarea secretiei bronsice;
• mucolitice/enzime proteolitice/agenti
tensioactivi/substante umidifiante.
EXPECTORANTE –secretolitice-
mucolitice
– Acetilcisteina
• secretolitic;
• Produce liza mucusului prin ruperea legaturilor
disulfidice din mucopolizaharidele constituente ale
mucusului.
• reduce vâscozitatea sputei si a mucusului prin
actiune mucoliticã si efectul de fluidificare;
• se absoarbe prin mucoase, este transformatã în
organism prin formare de compusi conjugati: sulfati
si taurinã. Se eliminã pe cale renalã.
• Reactii adverse
– greturi, vãrsãturi, rinoree, bronhospasm (ci la astmatici).
EXPECTORANTE –secretolitice-
mucolitice
– Bromhexina si Ambroxolul (metabolit activ
al bromhexinei)
• secretolitic;
• scade vâscozitatea secretiei bronsice, favorizeazã
miscarea cililor;
• creste activitatea lizozomilor, stimuleazã
enzimele care hidrolizeazã mucopolizaharidele.
– Indicatii
• traheobronsite;
• laringite;
• bronsiectazii.
 EXPECTORANTE-secretolitice-
enzime proteolitice
– Tripsina;
– Chimotripsina;

– Au rol în fluidificarea secretiei bronsice

purulente.
- Se administreaza inhalator.
 EXPECTORANTE secretolitice-hidratanti ai
secretiilor bronsice si agenti tensioactivi
– Reprezentanti
• vaporii de apã.
• surfactantul
– Indicatii pentru vaporii de apa:
• recomandate pentru hidratarea si lichefierea secretiei bronhopulmonare
vâscoase;
• terapia alternativã în astmul bronsic.
Surfactantul
- Permite deschiderea alveolelor si expansiunea pulmonara in timpul
inspirului;
- Evita colabarea alveolelor si colapsul pulmonar in timpul expiratiei;
- Impiedica trecerea lichidelor din interstitiu si capilare spre lumenul
alveolelor.
Indicat: sindromul de detresa respiratorie la nou-nascutii imaturi.
Efect advers: risc de hemoragie pulmonara (mecanism necunoscut
inca).
 Medicatia in astmul bronsic
:Astm bronsic se caracterizeaza prin
;Bronhoconstrictie
;Edem al mucoasei
;Hipersecretie de mucus
.Inflamatie
 MEDICATIA ANTIASTMATICA
• I. medicatia bronhodilatatoare;

• II. medicatia antialergica si

antiinflamatorie;

• III. alternative terapeutice.

 MEDICATIA ANTIASTMATICA
I. Medicatia bronhodilatatoare:
- Simpatomimetice bronhodilatatoare;
- Parasimpatolitice (anticolinergice);
- Bronhodilatatoare de tip metilxantine.
Medicatia antiastmatica
bronhodilatatoare – simpatomimetice
bronhodilatatoare
 MEDICATIA ANTIASTMATICA
Simpatomimetice bronhodilatatoare
- Beta 2 stimulatoare selective;
- Beta stimulatoare neselective;
- Alfa si beta stimulatoare.
 MEDICATIA ANTIASTMATICA
Mecanism de actiune al simpatomimetice
bronhodilatatoare:
– stimuleazã beta 2 adrenoreceptorii si determinã relaxarea
fibrelor bronsice (activarea adenilat-ciclazei, creste concentratia
de AMPc si scade concentratia de Ca2+ citoplasmatic);
AMPc activeaza PKA care fosforileaza proteine specifice din
structura canalelor de calciu cu modificarea structurala a
acestora, respectiv inchiderea lor.
– inhibã eliberarea de acetilcolinã;
– inhibã eliberarea de mediatori din mastocite si bazofile
(diminua degranularea mastocitelor, inhiba eliberarea de histamina
indusa de reactia antigen-anticorp)
– cresc clearance-ul mucociliar.
 MEDICATIA ANTIASTMATICA
Cai de administrare ale simpatomimetice
bronhodilatatoare:
– inhalatorie (prin nebulizare sau spray);
– foarte rar pe cale oralã;
– în cazuri grave se administreazã pe cale
parenteralã.
 MEDICATIA ANTIASTMATICA
beta-2 stimulatoare selective: Salbutamol
(Ventolin), Terbutalina (Bricanyl),
Fenoterol (Berotec), Berodual ,
Salmeterol (Serevent);
Beta 2 stimulatoare selective
– actioneazã predominant pe receptorii beta 2
adrenergici;
– se administreazã pe cale oralã, subcutanatã
si inhalatorie;
– administrarea pe cale inhalatorie este mai
bine suportatã si determinã o frecventã
redusã a reactiilor adverse cardiace.
 Terbutalina
– prezintã efect de lungã duratã, actioneazã pe
receptorii beta 2 adrenergici;
– efectul se instaleazã dupã 30 de minute si
dureazã 4-8 ore.
– este metabolizatã în proportie de 50%;
– t1/2 este de 14 ore.
– este indicatã în profilaxia si tratamentul
crizelor de astm bronsic.
 Terbutalina
– Reactii adverse
• sunt mai mici dacã se administreazã pe cale
inhalatorie si mai mari dacã se administreazã pe
cale oralã sau parenteralã;
• tahicardie, palpitatii, aritmii cardiace, tremor al
extremitãtilor, nervozitate;
• tahifilaxie (administrarea repetatã este urmatã
de un rãspuns din ce în ce mai slab).=> se
folosesc predominant in crize
 Salmeterol
– Durata de actiune – 12 ore
– Efectul apare dupa 10-20-60 minute de la
administrare (nu se foloseste in criza)
 Beta stimulatoare neselective:
Izoprenalina, Orciprenalina
Izoprenalina (Bronhodilatin)
– actiune predominant beta adrenergicã;
determinã bronhodilatatie;
– efectul apare în 2-5 minute si se mentine 2 ore.
– Reactii adverse
• de tip beta 1; iritatie, cefalee, anxietate, declansarea
crizelor de anginã pectoralã.
– Contraindicatii
• afectiuni cardiace;
• nu se asociazã cu adrenalina.
 Beta stimulatoare neselective:
Izoprenalina, Orciprenalina
Orciprenalina (Astmopent)
- Sub forma de aerosol
 Simpatomimetice alfa si beta
stimulatoare
• Adrenalina
– este agonist adrenoreceptor 1 si 2, 1 si 2;
– determinã bronhodilatatie si
decongestionarea mucoasei;
– se administreazã în urgentã sub formã de
injectii subcutanate; efectul se instaleazã în 5-
10 minute si se mentine 45-90 de minute;
– Reactii adverse: aritmii, cresterea tensiunii
arteriale, agravarea cardiopatiei ischemice.
 Simpatomimetice alfa si beta
stimulatoare
• Efedrina
– actioneazã pe receptorii afla 1 si beta adrenergici;
– prezintã un efect de mai lungã duratã comparativ cu
epinefrina;
– este indicatã în formele usoare de astm bronsic si în
profilaxia crizelor de astm bronsic;
– se administreazã pe cale oralã si parenteralã; în cazul
crizei astmatice se injecteazã intramuscular. Durata
de actiune este de 3-4 ore.
– Reactii adverse: stimulare nervos centrala, tulburari
de somn (efect de trezire, insomnie).
Medicatia antiastmatica
bronhodilatatoare-
Parasimpatolitice (anticolinergice)
Bronhodilatatoare parasimpatolitice
• Mecanism de actiune
– blocheazã receptorii muscarinici de la nivelul
muschilor netezi bronsici, inhibã tonusul vagal
colinergic si determinã bronhodilatatie;
– reduc secretia glandelor mucoase bronsice.
Reprezentanti:
Ipratropiul
 IPRATROPIUL
- Este un anticolinergic de sinteza;
- Un derivat cuaternarizat al atropinei;
- Efect lent si durabil;
- Se administreaza sub forma de aerosoli;
- Este mai eficace profilactic;
- Avantajos la cei cu contraindicatii la
simpatomimetice (cardiaci, coronarieni).
Medicatia antiastmatica
bronhodilatatoare de tip metilxantine
 METILXANTINE
• Structurã
– alcaloizi xantinici înruditi ca structurã cu cafeina.
• Mecanism de actiune
– determinã bronhodilatatie prin:
• inhibarea fosfodiesterazei si cresterea indirectã a AMPc
intracelular;
• antagonizarea receptorilor pentru adenozinã (inhibarea
eliberarii de mediatori ai inflamatiei, cresterea amplitudinii
miscarilor respiratorii – prin cresterea fortei de contractie a
diafragm, muschi respiratori adiacenti);
• inhibarea eliberãrii de calciu intracelular si stimularea
eliberãrii de catecolamine.
 METILXANTINE
• Efecte
– bronhodilatator - relaxeazã musculatura netedã
prin actiune directã;
– antiinflamator;
– imunomodulator;
– efect stimulant central;
– efecte hemodinamice favorabile: creste forta de
contractie a miocardului;
– inotrop si cronotrop pozitiv la nivelul inimii;
– vasodilatatie perifericã;
– vasoconstrictie cerebralã;
– efect diuretic;
– stimuleazã eliberarea de pepsinã;
– stimulante psihomotorii.
 METILXANTINE

• Reprezentanti
– Teofilina;
– Aminofilina.

• Cãi de administrare
– oralã;
– intravenoasã.
 METILXANTINE
• Indicatii
– profilactic în astmul bronsic;
– în criza de rãu astmatic;
– profilactic stimuleazã epurarea mucociliarã;
– tratamentul crizei de astm bronsic;
– tratamentul cronic si profilaxia astmului
bronsic;
– bronsita cronicã obstructivã;
– tratamentul bronhospasmului din criza acutã;
– tratamentul de întretinere al astmului bronsic
si al bronsitei astmatiforme.
METILXANTINE- AMINOFILINA
Este un complex de teofilina si etilendiamina;
Mai solubil si cu biodisponibilitate superioara;
Efect bronhodilatator;
– administrat pe cale oralã se absorb rapid si complet la
nivel digestiv;
– concentratia maximã survine dupã aproximativ 2 ore
de la administrare;
– t1/2 este de 3-9 ore;
METILXANTINE- AMINOFILINA
Injectarea i.v.:
- In criza astmatica ce nu cedeaza la
simpatomimetice si la pacientii cu rau astmatic;
- Se injecteaza lent (in 10- 20 minute) pentru a nu
provoca aritmii.
Efecte adverse:
- Central excitant (nervozitate, insomnie, convulsii
epileptiforme in caz de supradozare la copii);
- Injectarea i.v. rapida: aritmii severe (aritmii
ventriculare), chiar moarte subita.;
- Acuze gastrice (stimularea secretiei gastrice
acide).
II. Medicatia antiastmatica – antialergice
si antiinflamatoare
 Antialergice
Categorii:
- Inhibitorii degranularii mastocitare
(cromoglicat disodic);
- Antagonistii de leucotriene;
- Antihistaminice (ketotifen)
Antialergice – Inhibitorii degranularii
mastocitare
Cromoglicatul disodic
Mecanism de actiune:
- Stabilizarea membranei mastocitelor;
- Blocarea eliberarii de histamina;
Se administreaza sub forma de pulbere in
aerosoli;
Efecte adverse:
- Iritatie faringiana si traheobronsica.
 Antialergice – antagonistii de
leucotriene
Tipuri:
- Antagonisti ai receptorilor pentru
leucotriene (montelukast);
- Inhibitori ai sintezei leucotrienelor
(zileuton)
Antialergice – antagonistii de
leucotriene
 Antialergice – antagonistii de
leucotriene
Montelukast
- este un blocant al receptorilor de leucotriene;
blocant al receptorilor de tip CysLT1- specific
pentru complexul LtC4, LtD4, LtE4 – “slow-
reacting substance of anaphylaxis” .
- eficacitatea clinica este redusa comparativ cu
cea a glucocorticoizilor inhalatori;
- indicat pentru profilaxia de durata a crizelor
de astm usor-moderat.
 Antialergice – antagonistii de
leucotriene
• Zileuton
• - actioneaza prin scaderea sintezei de
leucotriene, inhiband enzima 5-
lipooxigenaza.
• - indicat pentru tratamentul de durata al
astmului usor-moderat.
 Antialergice- antihistaminice
- au o eficacitate scazuta in astmul bronsic;
- sunt indicate în astmul bronsic de cauza alergica.
Ketotifen (Zaditen)
- este un medicament antihistaminic folosit
profilactic la copii în astmul bronsic.
Mecanism de actiune:
- inhiba eliberarea de mediatori în celulele
inflamatorii;
- are actiune antagonista fata de leucotriene;
- slaba actiune antivomitiva si anticolinergica.
 Antiinflamatorii
Tipuri:
- glucocorticoizii.
 Antiinflamatorii - glucocorticoizii

Glucocorticoizii
Reprezentanti:
Beclometazona, Fluticasona, Butesonida – adm.inhalatorie;
Prednison, Prednisolon – adm. orala;
Hemisuccinatul de hidrocortizon – adm. i..v.;
Mecanism de actiune:
- previn migrarea si activarea celulelor inflamatorii implicate
în reactia astmatica;
- reduc producerea de citokine;
- moduleaza actiunea beta adrenoreceptorilor;
- prin intermediul fosfolipazei A2 interfereaza metabolismul
acidului arahidonic, respectiv cu sinteza de
prostaglandine si leucotriene.
 Antiinflamatorii-glucocorticoizii

Actiuni:
- antiinflamatorie;
- antiedematoasa;
- favorizarea bronhodilatatiei (prin
modularea beta receptorilor);
- imunodepresiva.
 Antiinflamatorii-glucocorticoizii

Indicatii:
- pe cale parenterala în criza de rau astmatic
care nu raspunde la administrarea de
bronhodilatatoare beta adrenergice;
- pe cale inhalatorie prezinta efect
antiinflamator local si nu prezinta reactii
adverse sistemice.
 Antiinflamatorii-glucocorticoizii
Reactii adverse datorate actiunii sistemice:
- diminuarea rezistentei la infectii;
- tulburari psihice;
- diabet zaharat;
- cushing iatrogen;
- edeme gambiere;
- osteoporoza;
- cresterea secretiei gastrice.
Reactii adverse locale:
Beclometazona administrata inhalator poate
favoriza aparitia candidozei orofaringiene.
III. Alternative terapeutice.
 Anticorpii monoclonali
Anticorpii monoclonali sunt folositi ca alternativa
terapeutica in astmul bronsic sever alergic (mediat IgE),
necontrolat.
Omalizumab (Xolair)
- este un anticorp monoclonal recombinat care inhiba
legarea IgE la nivelul receptorilor de pe suprafata
mastocitelor si bazofilelor; previne astfel eliberarea
mediatorilor proinflamatori si reduce reactiile respiratorii
induse de alergeni.
Indicatii: astm alergic sever persistent mediat IgE la adulti
si copii peste 12 ani.
Efecte adverse: eritem, durere la locul injectarii, anafilaxie
in primele 2 ore de la prima injectare.
 MEDICATIA ANTIASTMATICA

se foloseste in tratamentul astmului bronsic si in alte tipuri de

bronhospasm: bronsite spastice, BPOC.
A. Bronhodilatatoare:
a. simpatomimetice bronhodilatatoare:
 beta-2 stimulatoare selective: Salbutamol (Ventolin), Terbutalina
(Bricanyl), Fenoterol (Berotec), Berodual , Salmeterol
(Serevent);
 beta-stimulatoare neselective: isoprenalina (Bronhodilatin),
orciprenalina (Astmopent);
 simpatomimetice alfa si beta stimulatoare: adrenalina (in criza
de rau astmatic); efedrina (ca medicatie de fond, pentru
prevenirea crizelor).
b. parasimpatoliticele: Ipratropiul (atrovent);
C. bronhodilatatoarele directe: teofilina, aminofilina (Miofilin).
 MEDICATIA ANTIASTMATICA
B. Antialergice si antiinflamatoare:
a. antialergice:
- Inhibitoarele degranularii mastocitare (folosite in tratamentul de
fond al astmului bronsic alergic) – cromoglicatul disodic (Intal),
nedocromil sodic (Tilade), ketotifenul (Zaditen);
- modificatorii de leucotriene (sunt antagonisti ai receptorilor
pentru leucotriene si inhibitori ai sintezei leucotrienelor) –
montelukast, zafirlukast, pranlukast, zileuton.
b. glucocorticoizii in astmul bronsic:
- preparatele injectabile i.v. – in crizele de astm severe, in starea
de rau astmatic: hidrocortizon hemisuccinat;
- glucocorticoizii orali – se folosesc in astmul sever care nu
raspunde la beta-stimulatoare si in astmul corticodependent:
prednisonul, metilprednisolonul;
- glucocorticoizii inhalatori: beclometazona dipropionat,
fluticasona, triamcinolon acetonid, budesonid, etc
 Fenspiride
Fenspiride (Eurespal)
- Utilizat cu mare interes in tratamentul bronsitelor cronice (cei cu
exacerbari ale tusei si productiei de sputa); ca terapie
antiinflamatoare adjuvanta la medicatia bronhodilatatoare.

- Este un antiinflamator non-steroidal ce inhiba sinteza mediatorilor

proinflamatori (prostaglandine si leucotriene); previne formarea
acidului arahidonic din fosfolipidele membranare prin blocarea
actiunii fosfolipazei A2 si reduce migratia celulelor inflamatorii.
- De asemenea, inhiba si producerea mediatorilor specifici secretati
la nivelul celulelor tractului respirator (in particular, eliberarea TNF),
blocheaza receptorii histaminici de tip H1 si inhiba si alfa-1
adrenoreceptorii (prin care este stimulata secretia de mucus
vascos);
- In consecinta, gradul de obstructie al cailor respiratorii scade,
precum si secretia de sputa vascoasa.
- Are un efect pozitiv asupra mobilitatii si transportului mucociliar.

- Efecte adverse: tulburari gastrointestinale; somnolenta; tahicardie.

Decongestive ale mucoasei nazale
Aminele simpatomimetice
Uleiuri volatile
Corticosteroid pentru uz topic
Antihistaminicele (H1 blocante)
 Decongestive ale mucoasei nazale
Aminele simpatomimetice:

- Nafazolina (Rinofug) – stimuleaza eliberarea

noradrenalinei din terminatiile simpatice; are efect
vasoconstrictor local; decongestioneaza mucoasa
nazala; utila in rinitele alergice; administrata indelungat
favorizeaza dezvoltarea unei rinite cronice; poate sa
apara tahifilaxia daca este folosita prea des.
- Xylometazolina (Bixtonim) – folosita in rinita vasomotorie
si alergica, inflamatii ale sinusurilor; folosita cronic
poate determina atrofia mucoasei nazale.
- Oxymetazolina – folosita ca tratament simptomatic in
rinite, afectiuni sinuzale.
- Tramazolina – in inflamatii ale mucoasei nazale asociate
cu raceala, rinita alergica.
- Pseudoefedrina – folosita in tratamentul congestiei din
afectiunile respiratorii superioare (raceala, “nas
infundat”).
Decongestive ale mucoasei nazale
Uleiuri volatile (Karvol) – pentru efectul
decongestionant, de scurta durata.
Decongestive ale mucoasei nazale
Corticosteroid pentru uz topic:
sunt administrati prin inhalatii în doze mici, actioneazã –
.local la nivelul cãilor respiratorii
– Reprezentanti
• Beclometazonã dipropionat;
• Budesonida;
• Flunisolida;
• Fluticazona.

pivalone – manifestari inflamatorii si alergice

rinofaringiene, rinite acute si cronice.
 Decongestive ale mucoasei nazale

ANTIHISTAMINICELE H1 blocante
- sunt antagonisti competitivi ai histaminei, substante sintetice
care blocheaza receptorii histaminici, de tip H1;
- proprietatea comuna antihistaminica = antagonizarea
bronhospasmului, in doze mari antagonizeaza si vasodilatatia
histaminica.
- se indica in: diferite frome de alergie – urticarie, rinita alergica,
boala serului, edem Quincke (edem angioneurotic); in astmul
bronsic, soc anafilactic efectele lor sunt slabe.
Administrarea antihistaminicelor combate simptomele rinitei
alergice (rinoree, stranut) aparute ca urmare a eliberarii de
.histamina

- alte efecte: deprima SNC producand somnolenta sau chiar somn

unele, efect antivomitiv, antiparkinsonian, anticolinergic
periferic.

•
 Antihistaminice H1 blocante
Clasificare:
- functie de efectul central deprimant se
impart in 2 grupe:
I. de generatia I ( cu efect sedativ)-
Clorfeniramina;
II. De generatia a II-a ( fara efect central-
deprimant) – Loratadina, Terfenadina.
 Antihistaminice H1 blocante
PROMETAZINA (ROMERGAN)
- antihistaminic puternic, durata actiunii 10-12 ore;
- efect deprimant central marcat (produce somn);
- este un antihistaminic de noapte:
- se indica pentru efect antialergic dar si ca somnifer, pentru potentarea
actiunii narcoticelor, hipnoticelor, analgezicelor, ca antivomitiv;
- se contraindica la: soferi, dispeceri;
- nu se asociaza cu alcool.

CLOROPIRAMINA (NILFAN)
- antihistaminic eficace, efect sedativ slab;
- se poate administra si ziua (antihistaminic de zi);
- durata actiunii 4-6 ore.

CLEMASTIN (TAVEGYL)
- antihistaminic energic, utilizat si ziua.

CLORFENOXAMINA
- se utilizeaza ca antiparkinsonian datorita efectului anticolinergic.
 Antihistaminice H1 blocante
II. Reprezentanti – generatia a II-a
ASTEMIZOL
TERFENADINA
LORATADINA (CLARITINE)
DESLORATADINA (AERIUS)
FEXOFENADINA (TELFAST)
CETIRIZINA

Caracteristica lor comuna: nu au efect central

deprimant.