Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
RECAPITULARE - SINTEZA
I.DOMENIUL COLINERGIC
1/16
B. Parasimpato-litice
A. Parasimpato-mimeticele
- sunt substanţe cu actiune similară cu stimularea vagală
- sunt de 2 tipuri:
o a) Parasimpato-mimeticele directe
o b) Parasimpato-mimeticele indirecte
1. Parasimpato-mimeticele directe
Acţionează ca agonişti ai RM (receptori muscarinici)
Notă: Agoniştii = o substanţă care se fixează pe un receptor şi produce stimularea receptorilor
respectivi.
1. Acetil-colina
- stimulează RM şi RN
- efecte :
o deprimare cardiacă şi vaso-dilataţie cu hipotensiune
o bronho-constricţie şi creşterea secreţiilor traheo-bronşice
o stimulează peristaltismul digestiv şi creşte secreţiile digestive
o la nivelul ochilor produce mioza prin contracţia musculaturii irisului, produce
spasm de acomodaţie cu fixarea vederii de aproape datorită contracţiei musculaturii ciliare şi
scade presiunea intraoculară datorită favorizării scurgerii umorii apoase din compartimentul
anterior al ochiului
- acetil-colina are structură cuaternară de amoniu (structură polară) din acest motiv trece
greu prin membranele biologice
- nu se foloseşte în scop terapeutic deoarece are efecte brutale (efecte de intensitate mare
care se instalează foarte repede) generalizate şi de foarte scurtă durată.
2. Pilocarpina
- este un alcaloid vegetal
- are structură diferită de a acetil-colinei, din acest motiv nu este degradată de colin-esterază
şi are efecte de lungă durată
- stimulează în special RM
- efecte :
o creşterea secreţiilor exocrine în special secreţia salivară şi sudoripară
(transpiraţia)
o scade presiunea intraoculară
2/16
- este o substanţă destul de toxică, din acest motiv sistemic este folosită numai ca antidot în
intoxicaţiile cu atropină
- principala utilizare a pilocarpinei e în aplicaţiile locale conjunctivale pentru tratamentul
glaucomului (în acest caz se folosesc soluţii de concentraţie între 0,5 şi 4 %)
2. Parasimpato-mimeticele indirecte
Acţionează prin inhibarea colin-esterazei determinând acumulare de acetil-colină în fanta
sinaptică, din acest motiv numindu-se şi anticolinesterazice. Sunt de 2 tipuri:
- I. reversibile
- II. ireversibile
a. Anticolinesterazice reversibile
1. Fizostigmină
- este destul de toxică, din acest motiv sistemic este folosită numai ca antidot în intoxicaţia
cu atropină
- aplicată local conjunctival este utilă în tratamentul glaucomului, dar are un dezavantaj că
produce iritaţie locală; produce mioza.
2. Neostigmina
- este mai puţin toxică
- acţionează pe RM şi RN
- indicaţii terapeutice datorită efectelor M este folosită în :
o tratamentul ileusului paralitic postoperator
o tratamentul atoniei sau hipotoniei vezicii urinare
o tratamentul glaucomului
- datorită efectelor N este folosită în tratamentul miasteniei gravis şi supradozării
curarizantelor
- reacţii adverse :
o colici digestive
o diaree
o vărsături
o hipotensiune
o bradicardie
o bronhospasm
- contraindicaţii :
o în ileusul obstructiv
o la pacienţi cu obstacole mecanice pe căile urinare
o la hipotensivi
3/16
o la astmatici
o în insuficienţa cardiacă
o la femeile însărcinate
o la pacienţii la care s-a administrat curarizante depolarizante
- mod de administrare : se administrează fie injectabil intra-venos fie intern
b. Anticolinesterazice ireversibile
B. Parasimpato-litice
I. Parasimpato-litice directe
2. Atropina
TRIADA:
1. ANTISPASTIC
4/16
2. ANTISECRETOR
3. MIDRIATIC
- efecte :
o la nivelul ap. cardio-vascular produce tahicardie şi creşterea vitezei de
conducere la nivel cardiac, din acest motiv este folosită în tratamentul blocurilor cardiace produse
de digitalice
o la nivelul ap. respirator produce scăderea secreţiilor şi împiedică bronho-
spasmul şi bronho-constricţia produsa de anestezice
o la nivelul ap. digestiv scade secreţiile gastrice, din acest motiv poate fi folosită
ca anti-ulceros, datorită scăderii secreţiilor digestive poate apare un efect advers de uscare a gurii
o la nivelul musculaturii netede digestive, biliare, urinare scade contracţiile, din
acest motiv poate fi folosită ca antispastic miotrop, datorită scăderii contracţiilor digestive ea
poate produce constipaţie, iar datorită scăderii contracţiilor vezicii urinare poate produce reacţia
adversă de retenţie urinară
o la nivelul ocular produce midriază datorită relaxării musculaturii circulare a
irisului, datorită acestui efect este folosită pentru producerea midriazei pentru examenul fundului
de ochi şi pentru a împiedica producerea aderenţelor între iris şi cristalin la pacienţii cu irido-
ciclite, datorită midriazei atropina produce ca reacţii adverse : fotofobia, deoarece efectele
atropinei sunt de lungă durată, ea nu mai este folosită pentru indicaţii oftalmologice decât foarte
rar
- la nivelul ochilor atropina mai produce cicloplegie (incapacitatea adaptării vederii la
aproape datorită lipsei de contracţie a musculaturii ciliare). Datorită cicloplegiei este folosită
pentru determinări ale indicelui de refracţie al cristalinului la copii, dar produce ca reacţie adversă
incapacitatea adaptării la vederea pentru aproape, datorită cicloplegiei; ea creşte presiunea
intraoculară şi este contraindicaţie în glaucom
- atropina mai este folosită pentru tratamentul intoxicaţiilor cu parasimpato-mimetice directe
sau indirecte
- contraindicatiile atropinei sunt :
o glaucomul (boala caracterizată prin creşterea presiunii intra-oculare )
o adenomul de prostată
3. Scopolamina
- este un alcaloid vegetal foarte liposolubil
- trece uşor bariera hemato-encefalică
5/16
- are toate efectele atropinei, dar în plus are efecte anti-emetice şi deprimante pentru sistemul
nervos central (SNC)
- este folosită limitat la pacienţii cu agitaţie marcată şi în tratamentul răului de mişcare
- ca reacţii adverse produce :
o uscarea gurii
o constipaţie
o tulburări de vedere
o tulburări de micţiune
o sedare marcată
- are aceleaşi contraindicaţii ca ale atropinei
4. Pirenzepina
- este un parasimpato-litic care la doze obişnuite blocheză selectiv RM, din plexurile
nervoase digestive
- datorită efectului antisecretor localizat digestiv se foloseşte ca anti-ulceros
- ca reacţii adverse poate produce diaree
5. Homatropina
- este un parasimpato-litic de uz oftalmologic
- are aceleaşi indicaţii, reacţii adverse şi contraindicaţii oftalmologice ca şi atropina, dar are
avantajul unui efect de durată mult mai scurtă
6. Ipatropiu
- este un parasimpato-litic folosit ca anti-astmatic
- se administrează inhalator
7. Toxina botulinică
- acţionează prin împiedicarea eliberării de acetilcolină
- produce bloc presinaptic colinergic
C. Substanţe ganglionare
6/16
I. Nicotinice
1. Nicotina
- este un alcaloid toxic din frunzele de tutun
- este foarte liposolubilă
- în mod obişnuit pătrund în organism prin fumat
- intoxicaţia cronică se numeşte tabagism, se caracterizează prin dependenţă psihică şi se
tratează prin oprirea bruscă a fumatului
II. Ganglioplegice
2. Trimetafan
3. Hexametoniu
D. Substanţe curarizante
Reacţii adverse :
o apnee toxică prin supradozare
o ileus paralitic
o hipotensiune
o bronhospasm
o reacţii alergice
Contraindicaţii :
o la pacienţii cu deficit respirator
o la pacienţii alergici la curarizante
o la pacienţii astmatici
o la pacienţii hipotensivi
o la pacienţii cu deficit genetic de pseudo-colinesteraze sunt contraindicate
curarizantele depolarizate
Curarizantele sunt de 2 tipuri :
I. Curarizante anti-depolarizante
1. D-tubocurarina
2. Pancuroniu
Produc iniţial stimularea RN muscular, manifestat prin fasciculaţie musculară urmată rapid
de epuizarea RN şi relaxarea musculaturii striate, în supradozarea lor este absolut contraindicată
administrarea de anticolinesterazice.
1. Suxametoniu (succinil-colina)
8/16
2. Decametoniu
I. DOMENIUL ADRENERGIC
o Rα 1
o Rα 2
o Rβ 1
o Rβ 2
1. Receptori α 1
- produc vasoconstricţie
- midriază prin contracţia musculaturii radiare a irisului
- stimularea tractului genito-urinar, datorită stimulării fosfatidial-inozitolice cu creşterea
concentraţiei calciului intracelular
2. Receptorii α 2
- sunt de 3 tipuri :
o Rα 2 postsinaptici : produc relaxarea tractului digestiv, creşterea secreţei
salivare, scad secreţia de insulină şi renină
o Rα 2 presinaptici : care când sunt stimulaţi determină inhibarea eliberării de
catecolamine (au rol într-un mecanism de feed-back negativ (-) simpatic)
9/16
o Rα 2 extrasinaptici : sunt descrişi în principal la nivelul trombocitelor şi
produc creşterea agregării trombocitare
- efectele Rα 2 sunt produse prin inhibarea adenilat-ciclazei cu scăderea consecutivă a
cantităţii de AMPc (adenilat monofosfat ciclic)
3. Receptorii β 1
- produc stimularea tuturor funcţiilor cardiace (frecvenţa, viteza de conducere, forţa de
contracţie, consum de oxigen)
- mai produc stimularea SNC cu anxietate şi creşterea secreţiei de renină
4. Receptorii β 2
SUBSTANŢE CU ACŢIUNE ÎN
DOMENIUL ADRENERGIC
i. Simpato-mimetice
I. Simpato-mimeticele directe
10/16
Acţionează ca agonişti ai receptorilor adrenergici, pentru ca o substanţă să se poată fixa pe
R adrenergici, ea trebuie să aibă în moleculă cele 2 grupări oxidil fenolice, în plus mărimea
radicalului de la gruparea aminică, influenţează şi el fixarea pe R adrenergici, cu cât acesta este
mai mare substanţa va stimula mai puţini Rα şi mai mulţi Rβ , în special Rβ 2.
8. Adrenalina (epinefrină)
- este o catecolamină, stimulează toţi receptorii adrenergici
- produce în principal : vasoconstricţie, stimularea cardiacă şi vasodilataţie coronariană
- este indicată în tratamentul :
o şocului anafilactic, în acest caz este utilă deoarece produce stimulare cardiacă,
vasoconstricţie, bronhodilataţie
o crizelor severe de astm bronşic deoarece produce bronhodilataţie
o hemoragiilor ca hehostatic deoarece produce vasoconstricţie
o pentru potenţarea (creşte efectul) efectului anestezicelor locale prin
vasoconstricţie
9. Noradrenalina (norepinefrina)
- este o catecolamină care stimulează Rα 1, Rα 2 şi foarte puţin Rβ 1
- principalul efect este vasoconstricţia
- principala utilizare teraputică este în tratamentul colapsului administrată prin perfuzie
intravenoasă
- noradrenalina nu poate fi administrată intern din aceleaşi motive ca şi adrenalina
- reacţii adverse :
o hipertensiune severă cu accidente vasculare cerebrale sau coronariene
o vasa spasm la locul injectării cu tulburări ischemice, în acest caz se
administrează fentolamină ca antidot
10. Izoprenalina
- este o catecolamină sintetică care stimulează Rβ 1 şi Rβ 2
- produce bronhodilataţie şi stimulare cardiacă
- indicaţii :
o tratamentul astmului bronşic prin administraţie sublinguală şi inhalator
o în tratamentul unor forme de insuficienţă cardiacă administrate intravenos
- reacţii adverse : tahi-aritmii, palpitaţii, crize anginoase
11/16
11. Dobutamina
- stimulează numai Rβ 1
- este indicată în tratamentul şocului cardiogen
- se administrează în perfuzie intravenoasă
12. Dopamina
- stimulează receptorii dopaminergici periferici şi Rα 1 şi Rβ 1
- produce : stimulare cardiacă, vasoconstricţie periferică, vasodilataţie splenică (în teritoriul
digestiv)
- este indicată în tratamentul colapsului
- se administrează în perfuzie intravenoasă
14. Terbutalina
16. Orciprenalina
Sunt substanţe care acţionând prin mecanisme diferite determină creşterea cantităţii de
catecolamine la nivelul sinapselor adrenergice.
17. L-dopa
- este un precursol al catecolaminelor
- acţionează prin creşterea aintezei de catecolamine
- este folosită ca medicament anti-parkinson-ian dopaminergic în boala Parkinson
18. Efedrina
- acţionează în principal prin creşterea eliberării de catecolamine
- structura sa este caracterizată prin lipsa oxhidrililor fenolici, din acest motiv substanţa nu
se poate fixa direct pe receptorii adrenergici
- lipsa oxhidrililor fenolici face ca substanţa să aibă o polaritate scăzută, motiv pentru care se
absoarbe din tubul digestiv
- datorită lipsei oxhidrililor fenolici substanţa este stabilă la acţiunea enzimelor digestive
- efecte :
o produce stimularea SNC
o produce stimulare cardiacă şi vasoconstricţie
o produce bronhodilataţie şi stimularea musculaturii scheletice
- indicaţii :
o în tratamentul hipotensiunii
o în tratamentul astmului bronşic
o în tratamentul miasteniei gravis
o aplicată local pe tegumente samucoase este indicată în tratamentul hemostatic
(oprirea sângerărilor) dau decongestiv (scăderea edemului) al mucoaselor conjunctivale şi nazale
- reacţii adverse : insomnie, agitaţie, hipertensiune
- folosirea îndelungată produce tahifilaxie (toleranţă instalată rapid) din acest motiv efedrina
nu trebuie folosită mai mult de 7-10 zile
- se administrează inern sau injectabil sau în aplicaţii locale pentru efectele topice
- contraindicaţii : la copii, în sarcină, la cardiaci, la hipertensivi
19. Nafazolina
- are aceleaşi proprietăţi ca efedrina, dar este mult mai toxică, din acest motiv nu este
folosită sistemic
- se administrează local conjunctival sau nazal ca decongestiv sau hemostatic
13/16
- este contraindicată la copii
ii. Simpato-litice
I. Simpato-liticele directe
Acţionează ca antagonişti ai receptorilor adrenergici.
20. Tolazolina
- blochează Rα 1 şi Rα 2
- produce (efecte) :
o vasodilataţie
o tahicardie prin mecanism reflex
o creşterea peristaltismului digestiv şi a secreţiilor gastrice prin efecte
parasimpatomimetice şi histamina eliberatoare
- este folosită în tratamentul :
o feocromocitomului (tumora de suprarenală care secretă în exces catecolamine)
o sindroamelor vasospastice (sindrom RAYNAUD)
- reacţii adverse : hipotensiune, tahiaritmii, tulburări ischemice în teritorii cu arteroscleroză,
pirozis, ulcer gastric
- contraindicaţii : la cei cu arteroscleroză avansată coronariană sau cerebrală şi la cei cu
ulcer
- substanţa nu poate fi folosită ca antihipertensiv din cauza tahicardiei reflexe pe care o
produce datorită blocării Rα2 presinaptice
21. Fentolamina
- blochează Rα1 şi Rα2
- are aceleaşi proprietăţi ca şi tolazolina, nu are însă efecte parasimpatomimetice şi este mai
bine suportată
22. Prazosin
- blochează selectiv Rα1, producând vasodilataţie, nu determină tahicardie reflexă deoarece
nu blochează Rα2 presinaptici
- este folosit în tratamentul hipertensiunii arteriale cronice
- reacţii adverse : produce fenomenul de prima doză caracterizat prin colaps şi lipotimie, din
acest motiv prima doză trebuie administrată sub controlul medical.
14/16
23. Propranololul
- blochează Rβ1 şi Rβ2
- este folosit ca anti-hipertensiv deoarece prin blocarea β1 scade debitul cardiac şi secreţia de
renină, iar prin blocarea unor Rβ în SNC scade controlul simpatic periferic
- este folosit ca antianginos deoarece prin blocarea Rβ1 scade consumul de oxigen al cordului
- este folosit ca antiaritmic deoarece împiedică influenţele simpatice cardiostimulatoare
- este folosit ca antimigrenos deoarece prin blocarea Rβ2 împiedică vasodilataţie cerebrală
marcată
- se administrează intern sau injectabil
- reacţii adverse : hipotensiune, bradicardie (scăderea frecvenţei cardiace), blocuri, bronho-
spasm, vasospasm
- contraindicaţii :
o la hipotensivi
o la bradicardici
o în insuficienţa cardiacă acută
o la astmatici
o cei cu sindroame vasospastice
o la diabetici în tratamentul cu antidiabetice
- blochează selectiv Rβ1, au aceleaşi
24. Atenolol
indicaţii ca şi propranololul, au însă
avantajul că pot fi folosite la astmatici şi
25. Metoprolol
la cei cu sindroame vasospastice
Sunt substanţe care acţionând prin mecanisme diferite, scad cantitatea de catecolamine în
sinapsele adrenergice.
27. Guanetidina
- este un alcaloid vegetal care împiedică eliberarea de catecolamine
15/16
- produce vasodilataţie
- este folosită în tratamentul cronic al formelor severe de hipertensiune arterială
- reacţii adverse : hipotensiunea, tulburări ischemice
28. Rezerpina
- este un alcaloid vegetal
- împiedică recaptarea catecolaminelor în veziculele presinaptice de depozit, determinând
epuizarea veziculelor presinaptice
- este folosită ca antihipertensiv atât ca tratament cronic administrată intern cât şi ca
tratament de criză administrată injectabil
- are şi efecte anxiolitice (scade stressul puternic) şi neuroleptice (anti-psihoză)
- reacţii adverse :
o hipotensiune
o scăderea fluxurilor plasmatice tisulare inclusiv în teritoriul renal
o sedare, somnolenţă
- contraindicaţii :
o în insuficienţa renală
o la pacienţii cu arteroscleroză avansată
29. Clonidina
- este un agonist selectiv al Rα2 a
- prin stimularea unor Rα în SNC, determină scăderea tonusului simpatic periferic, iar prin
stimularea Rα2 presinaptici scade eliberarea de catecolamine în periferie
- produce vasodilataţie şi scăderea tensiunii arteriale
- este folosită ca anti-hipertensiv
- reacţii adverse : hipotensiune, sedare, somnolenţă
- contraindicaţii : tratamentul nu trebuie oprit brusc deoarece pot apare crize hipertensive
16/16