NITROFURANTOíNA

La nitrofurantoína es un antibiótico que pertenece a la familia de los

nitrofuranos. Es utilizada para el tratamiento de la cistitis e infecciones
urinarias causadas por bacterias. También se emplea en tratamientos
profilácticos posteriores a procedimientos urológicos, sondeos vesicales,
entre otros.

Estructura química

Integra la familia de nitrofuranos, junto con furazolidona. Desde el punto de

vista de su estructura está formada por un grupo nitro (NO2) unido a un
anillo heterocíclico. Son compuestos poco solubles en agua y se dispone de
ellos en forma de cristales y macrocristales.

Usos clínicos y dosis

La nitrofurantoina se reserva para el tratamiento de infecciones urinarias
bajas no complicadas y la profilaxis de la infección urinaria recurrente. La
dosis es de 100 mg v.o. c/6 horas para tratamiento y de 50 a 100 mg v.o. en
una dosis nocturna como profilaxis.

ALGUNAS PRESENTACIONES
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Cápsulas de nitrofurantoina macrocristalina de 75 mg.
Se dispone además de nitrofurantoina en pomadas, apósitos, etc. para uso
tópico y en solución para lubricar sondas vesicales.

Presentaciones disponibles en nuestro medio

UVAMIN RETARD

Cápsulas: Infecciones de las vías urinarias

COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene: Nitrofurantoína

(macrocristales)
PROPIEDADES

La nitrofurantoína ejerce una acción bacteriostática en microorganismos

sensibles, bactericida en concentraciones elevadas mediante su
intervención en la síntesis protéica de la bacteria. Durante 1 ½, 9 o 10
horas después de la toma oral, se mantiene constante su excreción en orina
y suficientemente elevada para combatir eficazmente los microorganismos
principales de las vías urinarias. Mientras que la concentración en suero y
los tejidos no alcanza valores terapéuticos, en el lumen del tracto urinario,
las concentraciones de las sustancias activa consiguen la desinfección de
las cavidades.

La nitrofurantoína macrocristalina del tipo empleado por Merpha en UVAMIN

100mg en cápsulas, tiene una buena tolerancia gastrointestinal incluso si se
administran 200 a 300mg diarios.

INDICACIONES

Quimioterápico para la desinfección cavitaria de las vías urinarias en

infecciones con organismos sensibles, incluyendo: E. coli, Klebsiellas,
enterococos, enterobacterias y estafilococos.

Infecciones urinarias y crónicas: Pielitis, cistitis, pielonefritis. En cirugía

como profilaxis frente a infecciones.

POSOLOGÍA

Infecciones urinarias agudas: Adultos: 1 cápsula 2 o 3 veces al día de 4 a 7

días. No más de 10. De 12 a 14 años: 1 cápsula 2 veces al día de 4 a 7 días.

Infecciones urinarias crónicas: Terapia de larga duración para adultos: 1 ó 2

cápsulas diarias. Se tomará después de comidas.

PRESENTACIÓN

Envases de 20 cápsulas

SUSPENSIÓN ORAL

25 mg/5ml

ACCIÓN TERAPÉUTICA

La nitrofurantoína es un antibiótico que se usa para tratar o prevenir ciertas

infecciones de la vejiga. Su acción consiste en detener el crecimiento
bacteriano. Este antibiótico sólo cura infecciones bacterianas.

MODO DE EMPLEO

Agite bien el envase antes de tomar cada dosis. Tome este medicamento
por vía oral, con alimentos, según las indicaciones de su médico. Este
medicamento se toma generalmente 4 veces al día para tratar una
infección, o 1 vez al día a la hora de acostarse para prevenir infecciones.La
dosificación y duración del tratamiento dependerán de su afección médica y
de su respuesta al tratamiento. En niños, la dosis también dependerá del
peso corporal.Este medicamento puede mezclarse con agua, jugo, leche o
leche maternizada, para mejorar el sabor.

VALORACIÓN

NITROFURANTOÍNA, SUSPENSIÓN ORAL

La suspensión oral de Nitrofurantoína es una suspensión de Nitrofurantoína
en un vehículo acuoso apropiado. Contiene en cada 100ml, no menos de
460mg y no más de 540mg nitrofurantoína (C8H6N4O5).
Envasado y almacenamiento Conservar en envases impermeables,
resistentes a la luz.
Estándares de referencia USP NITROFURANTOIN USP

Identificación

A: A 10 ml de Suspensión oral agregar 15 ml de acetona, calentar a 50°,

agitando para coagular los excipientes. Filtrar evaporar la acetona casi
hasta sequedad con la ayuda de una corriente de aire tibio, agregar 10ml de
ácido acético, calentar a ebullición y filtrar mientras este caliente. Enfriar el
filtrado a temperatura ambiente. Filtrar la nitrofurantoína precipitada y
secar a 105° durante una hora, el espectro de absorción IR de una
dispersión en aceite mineral de precipitado así obtenido presenta máximos
solo a las mismas longitudes de onda al de una preparación similar de ER
Nitrofurantoína USP.

B: Responde a la prueba de Identificación B de Nitrofurantoína.

Uniformidad de unidades de dosificación: Para Suspensiones orales en

envases unitarios cumplen con los requisitos.

Volumen de entrega: Para suspensiones orales en envases de unidades

múltiples, cumple con los requisitos.

pH: entre 4,5 y 6,5

Límite de N-(aminocarbonil)-N-[(5-nitro-2 furanil] metilen)

amino]glicina (NF 250) y Valoración

Solución amortiguadora de fosfato de pH 7 y fase móvil

Preparar según indica en la Valoración de la Nitrofurantoína.

Solución de estándar interno: Disolver aproximadamente 13mg de

acetanilida en fase móvil, diluir con fase móvil a 200ml y mezclar.
Preparación estándar: Preparar una solución de ER Compuesto
Relacionado A de Nitrofurantoína USP en fase móvil para que contenga
125ug por ml. Diluir 2,0ml de esta solución con fase móvil a 100ml y
mezclar.

Preparación estándar de nitrofurantoína: Transferir aproximadamente

25mg de ER Nitrofurantoína USP, pesados con exactitud, a un matraz
volumétrico de 100ml con ayuda de aproximadamente 50ml de
dimetilformamida. Agregar 20ml de agua, enfriar a temperatura ambiente y
diluir a volumen con dimetilformamida para obtener una Solución Estándar.
Transferir una alícuota de 4ml de esta solución Estándar aun matraz con
tapón de vidrio, agregar 15ml de Solución Estándar interno y mezclar.

Preparación de valoración: Transferir un volumen medid con exactitud

de suspensión oral receintemete mezclada, que equivalga
aproximadamente a 25mg de nitrofurantoína, a un matraz volumétrico de
100ml, agregar 20ml de agua al matraz y mezclar. Agregar
aproximadamente 50ml de dimetilformamida y agotar el matraz durante
aproximadamente 20 minutos. Enfriar a temperatura ambiente y diluir a
volumen con dimetilformamoda. Centrifugar una porción de la solución y
transferir una alícuota de 4ml del sobrenadante líquido a un matraz con
tapón de vidrio. Agregar 15ml de estándar interno y mezclar. Filtrar una
porción de la solución a través de un filtro de teflón con un tamaño de poro
de 5um, descartando los primero ml del filtrado.

Preparación de prueba: Transferir un volumen medido con exactitud de

Suspensión oral recién mezclado, equivalente a 5mg de nitrofurantoína, a
un matraz volumétrico de 100ml. Diluir a un volumen con fase móvil y
mezclar. Centrifugar una porción de esta solución. Pasar una porción del
sobrenadante a través de un filtro de teflón con un tamaño de poro de 5um,
descartando los primeros ml de filtrado.

Sistema cromatográfico: Equipar un cromatógrafo de líquidos con un

detector de 254nm y otro detector a 375nm y una columna de 3,9 mm x
30m rellana con material L1. Para la valoración, cromatografiar la
Preparación estándar de nitrofurantoína ajustando los parámetros
operativos de modo que el tiempo de retención del pico de nitrofurantoína
sea aproximadamente de 8 minutos y la altura de su pico esté
aproximadamente a la mitad de la escala completa: la desviación estándar
relativa del cociente entre las respuestas de los picos en inyecciones
repetidas no es más de 2,0% y la resolución, R, de los picos de acetanilida y
nitrofurantoína no es menor de 3,5. La velocidad de flujo es de
aproximadamente 1,2ml por minuto. Para la prueba NF 250, ajustar los
parámetros operativos de forma que el pico de NF 250, tenga un tiempo de
retención entre 3 y 6 minutos y su altura sea de aproximadamente 0,1, de
la escala completa. La velocidad de flujo es de aproximadamente 1,3 ml por
minuto.

Procedimiento para el límite: Inyectar por separado por separado

volúmenes iguales (de 30ul a 60ul) de la Preparación estándar y de la
preparación de prueba en el cromatógrafo y registrar las respuestas
correspondientes a los picos con el detector a 375nm: la altura de cualquier
pico que parezca en el cromatograma de la Preparación de prueba a un
tiempo de retención correspondiente al del pico principal de la Preparación
estándar no es mayor que la altura de este último.

Procedimiento para la valoración: Inyectar por separado volúmenes

iguales (aproximadamente de 15ul) de la preparación estándar de
nitrofurantoína y de la preparación de la valoración en el cromatógrafo y
registrar el cromatograma con el detector a 254nm. Calcular la cantidad en
mg de C8H6N4O5, en cada ml de la suspensión oral, por la fórmula:

0,1 (C/V)(Ru/Rs)

En donde C es la concentración en ug por ml, de ER nitrofurantoína USP en

la Solución Estándar; V es el volumen, en ml, de Suspensión Oral; Ru y Rs
son los cocientes entre las respuestas de los picos de nitrofurantoína y del
estándar interno obtenidos en la Preparación de Valoración y la Preparación
estándar de nitrofurantoína, respectivamente.

0,1 (C/V)(Ru/Rs)

0,1 (1000ug/5ml)(3,1/12,5)= 4,96 mg/ml

4,96mg ---------------1ml
 x------------------100ml

x= 496 mg/100ml

Se encuentra dentro de los límites

4,96mg ---------------1ml

x------------------5ml

x= 24,8mg/5ml

25mg ---------------100%

24,8mg------------------x

x= 99,2%

BIBLIOGRAFÍA

• Vademecum 2008
• Farmacopea USP 2006