www.cartiaz.

ro – Carti electronice online gratuite de la A la Z

Farmacologie (partea I)

Farmacologia se ocupă cu studiul originii, proprietăţiilor fizice şi chimice,

absorbţiei, metabolismului, excreţiei, acţiunilor şi utilizării medicamentelor.
Noţiunea de medicament se referă la substanţe utilizate în scopul
prevenirii, ameliorării, vindecării sau diagnosticării bolilor. Medicamentele pot fi
naturale sau sintetice, substanţe simple sau amestecuri de substanţe.
Amestecurile de substanţe sunt constituite dintr-o substanţă activă şi substanţă
însoţitoare cu rol adjuvant, corectiv sau de excipient. Noţiunea de specialitate
farmaceutică se referă la substanţe medicamentoase simple sau complexe, gata
de întrebuienţare care sunt comercializate sub o denumire specială sau sub o
formă caracteristică.
Farmacologia urmăreşte modul de acţiune a medicamentelor soarta
acestora în organism şi posibilitatea apariţiei unor acţiuni adverse prin studii
farmacologice experimentale efectuate pe ţesuturi izolate sau animale şi prin
studii de farmacologie clinică.
În ceea ce priveşte nomenclatura medicamentelor sunt utilizate
următoarele denumiri:
1. denumirea clinică cea mai corectă dar obişnuit prea complicată pentru a fi
folosită în limbajul curent;
2. denumirea comună internaţională de Organizaţia Mondială a Sănătăţii
(OMS) este cea mai utilizată în literatura de specialitate;
3. denumirea oficială, este acea denumire prevăzută de farmacopea în
vigoare în fiecare ţară;
4. denumirea comercială este dată de firma producătoare a medicamentului
respectiv pentru a-l deosebi de medicamentele similare produse de alte
firme.
Cu toată că denumirea oficială este uşor de obţinut există dezavantajul că de
multe ori sunt zeci sau sute de denumiri pentru acelaşi produs.
Farmacologia cuprinde 6 ramuri principale :
1. farmaco-cinetica - studiază absorbţia, transportul, distribuţia,
metabolizarea şi excreţia medicamentelor;
2. farmaco - dinamia studiază fenomenele care se produc în urma
interacţiunii dintre agentul farmacologic şi organism;
3. farmaco-toxicologia studiază manifestările ce apar în urma administrării
greşite sau accidentale a toxicelor precum şi combaterea efectelor adverse;
4. farmaco-grafia se ocupă cu regulile de prescriere a medicamentelor;
5. farmaco-terapia stabileşte condiţiile în care un medicament poate fi folosit
pentru prevenirea, findecarea sau ameliorarea unei boli;
6. farmaco-epidemiologia are ca obiect de studiu situaţiile în care anumite
medicamente sunt contraindicate la subiecţi cu particularităţi fiziologice sau
patologice deoarece ele ar putea fi dăunătoare precum şi măsurile de precauţie
menite să evite sau să minimalizeze eventualele efecte nedorite ale
medicamentelor.

1
 Noţiuni de farmaco-cinetică
Farmaco –cinetica cuprinde totalitatea etapelor prin care trece un medicament
introdus în organism absorţia, distribuţia, matabolismul şi excreţia. Distribuţia
unui medicament sau metaboliţilor săi activi, la nivelul organismului receptor
depinde de următorii factori:
1. viteza şi nivelul de eliberare a substanţelor active din produsul farmaceutic
urmate de absorţie;
2. efectul primului pasaj. Un medicament odată absorbit la nivel gastro-
intestinal trece bariera hepatică unde are loc o primă inactivare astfel că în
circulaţia sangvină ajunge numai o fracţiune intactă din medicamentul
respectiv.
3. ansamblul proceselor de legare cu proteinele plasmatice de fixare tisulară,
de repartiţie în mediile lichide ale organismului de matabolizare şi de
eliminare pe cale digestivă, urinară sau pulmonară.
Parametri farmaco cinetici
Pentru determinarea dozelor individuale, în farmaco terapie sunt utilizaţi unii
parametri ce servesc la evaluarea farmacocinetici unui medicament.
1. volumul de distribuţie este cantitatea de medicament din organism
împărţită la concentraţia sa sangvină.
2. clearrence-ul (clirănsul) este raportul dintre ritmul de eliminare şi
concentraţia medicamentoasă în lichidul biologic considerat. Se poate
determina în sânge, plasmă dar se poate determina şi clearence-
ul(clirănsul) hepatic apreciindu-se efectul primului pasaj. Determinarea
clearrence-ul(clirănsului) creează posibilitatea ajustării dozelor de
medicamente administrate astfel încât să fie menţinut un nivel terqapeutic
stabil în care cantitatea de midicamente administrată să fie egală cu cea
eliminată.
3. timpul de înjumătăţire sau semiviaţa agentului farmacolgic este timpul în
care jumătate din cantitatea de substanţe administrată a dispărut în
organism. Semiviaţa plasmatică este timpul în care concentraţia
plasmatică a unui drog diminuiază.
4. bio-disponibilitatea reprezintă procentul dintr-un medicament administrat
pe cale orală care ajunge în sânge faţă de acelaşi medicament administrat
intravenos.
Locul de acţiune a medicamentelor este celula, trecerea prin membrana celulară
realizându-se prin următoarele posibilităţi:
1. diviziunea printre substanţele membranelor celulare ;
2. pătrunderea prin porii membranei celulare
3. transportul prin intermediului unei molecule numită transportor.
Căile de administrare şi absorbţia midicamentelor
Principalele căi de administrare a medicamentelor sunt:
- pe cale orală, numită şi peros sau internă când medicamentul se înghite
- administrare bucală sau sublinguală;
- administrare rectală;

2
 - administrare prin injectare – injecţii: subcutanate, intramuscular,
intravenos , intradermic, intra rahidian, epidural, intraarticular,
intraarteriale intraoculare intracardiac, înseroase
- administrarea prin inhalaţie;
- aplicarea locală pe mucoase sau piele, administrarea topică.
Absorţia midicamentelor este variabilă în funcţie de calea de administrare.
Absorţia din tractul gastrointestinal – moleculele mici, neutre, solubile în apă sunt
absorbite lanivelul stomacului, bazele slabe se absorb la nivelul intestinului.
Absorbţia prin piele şi mucoase - absorţia prin piele este îngreunată de bariera
de celule cheratinizate, fiind utilizată în special pentru acţiunea locală a
medicamentelor (acţiunea antimicrobiană, antiinflamatoare, antipreriginoasă).
Mai mult sunt sistemele transdermale concepute pentru a facilita trecerea prin
piele relativ constant şi timp mai îndelungat (minim 24 ore) a unor substanţe ce
acţionează sistematic (nitroglicerina, unii hormoni).
Absorţia este una pentru multe medicamente la nivelul mucoasei nazale,
bucale, rectale, genitale şi oculare. Mucoasa rectală are avantajul că evită
bariera hepatică medicamentul pătrunzând direct în teritoriul cavităţii interioare.
Absorbţia pe cale pulmunorală - medicamentele se pot administra pe cale
pulmonară pentru acţiunea generală (gazele anestezice) sau pentru acţiunea
locală (aerosolii)
Absorţia de la locul injectării
De la locul de injectare subcutanat sau intramuscular viteza de absorţie este
egală cu gradul de solubilitate în apă a substanţei respective . Administrarea
intravenoasă introduce medicamentul direct în toretul circulator astfel încât nu se
pune problema absorbţiei.
După absorţie medicamentul poate circula liber în plasmă sau legat
reversibil de albuminile plasmatice. Medicamentele se eliberează fracţionat
acţionând numai în stare liberă. Medicamentul fixat nu poate fi eliminat prin
rinichi şi nu trece bariera hemato encefalică sau placentară.
Biotransformările medicamentelor sunt procese biochimice ce constau în
mod obişnuit din reducerea până la dispariţie a activităţilor medicamentoase şi
favorizarea eliminărilor sale. Medicamentele atât cele ce au suferit procese de
biotransformare cât şi cele care nu au suferit acest proces sunt eliminate din
organism prin mai multe căi.
Cea mai importantă este calea urinară dar medicamentele se pot elimina
şi pe cale digestivă (prin salivă, prin bilă, prin materiile fecale, pe cale pulmonară,
la nivelul pieli şi al fanerelor (păr şi unghii), sau prin glanda mamară).

Noţiuni de farmaco dinamie

Contactul dintre medicamente şi organism este urmat de declanşarea unor
reacţii biochimice şi mai rar a unor fenomene fizice a căror desfăşurare este
dependentă de sensul, viteza, intensitatea, durata, timpul şi locul de acţiune al
medicamentelor.
Sensul acţiuni poate fi amplificarea sau deprimarea unei funcţii. Durata
acţiuni unui medicament poate fi apreciată prin calcularea timpului de
înjumătăţire în sânge echivalentă cu timpul care se menţine în organism o

3
jumătate din doza administrată, timp ce poate varia de la câteva minute la câţiva
ani. Intensitatea acţiuni depinde în special de doză.
Timpul de acţiune al medicamentelor se referă la mai multe aspecte
astfel acţiunea unui medicament poate fi principală (cea pentru care este utilizat
medicamentul), sau secundară (de intensitate mai slabă dar poate fi şi ea utilă în
terapie). Acţiunea locală (pe tegumente), acţiune generală (apare după absorţie)
acţiune reversibilă (durează până la eliminarea sau inactivarea
medicamentului)şi acţiune ireversibilă.
În ceea ce priveşte locul acţiunii a fost stabilit faptul că medicamentele
acţionează la nivelul receptorilor membranari citoplasmatici sau nucleari.
Factorii care influienţează acţiunea medicamentelor în organism sunt:
- doza ;
- vârsta;
- sexul;
- greutatea.

Reactivitatea individuală la medicamente

Acelaşi medicament administrat în doze egale şi în condiţi asemănătoare la
diferiţi indivizi nu provoacă în totdeauna efecte similare datorită reactivităţi diferite
a organismului.
1. Toleranţa apare ca o consecinţă a sensibilităţi reduse sau a lipsei de
sensibilitate a organismului la uele acţiuni medicamentoase. Poate fi
înăscută sau dobândită, în acest caz purtând numele de obişnuinţă.
Obişnuinţa constă din diminuarea treptată treptată a efectelor unei
substanţe administrate în mod repetat fiind un fenomen reversibil.
2. Dependenţa poate fi fizică şi psihică. Dependenţa psihică este necesitatea
psihică puternică a unui subiect de a-şi administra un anumit drog.
Dependenţa fizică se constituie în sindromul abstinenţă ce se instalează la
suprimarea drogului.
3. Tahifilaxia constă din diminuarea până la dispariţie a efectului unui
medicament care este administrat în mod repetat la intervale scurte de
timp.
4. Ideosincrazia este fenomenul de declanşare a unor reacţii particulare ale
organismjuli făţă de unele medicamente ce constă din exagerarea unor
efecte cunoscute sau din apariţia unor efecte noi. Ideosincrazia poate fi
consecinţa hipersensibilităţii individului sau a sensibilizării la unele
medicamente.
5. Cumularea este fenomenul de amplificare a efectelor unui medicament ce
poate ajunge la efecte toxice cauzate fie de administrarea repetată fie de
acumularea medicamentelor fie de sumarea în timp a efectelor.