Medicatia aparatului

respirator
Medicatia aparatului respirator

 Antitusive
 Expectorante

 Antiastmatice
 Antitusive

Mecanism de actiune
 Deprima centrul tusei din sistemul nervos central
 Deprima receptorii senzitivi de la nivelul mucoasei
bronsice

Indicatii
 medicamente simptomatice in tusea neproductiva
(medicamente de urgenta in hemoptizie)

Contraindicatii
 tusea productiva
 Antitusive
Opiu si Morfina
 Antitusive foarte active, dar determina dependenta,
bronhospasm, paralizia cililor vibratili

Au si alte actiuni: analgezica, sedativa, etc.
 Indicatii
Hemoptizie
Infarct pulmonar
Fracturi costale
Neoplasm pulmonar
Pneumotorax
 Antitusive
Codeina
 Indicatii
Antitusiv foarte activ
Analgezic - asociata cu aspirina sau paracetamolul

 Nu determina dependenta
 Doze 15-30 mg x 3 – 4/zi (1cp = 15 mg)
 La doze mari produce constipatie

 Contraindicatii
insuficienta respiratorie grava
copii – determina convulsii
 Antitusive
Derivati morfinici
 Oxeladina
Paxeladina - gelule – 40mg
40 – 80 mg x3/zi
 Dextrometorfanul
Tussin - cp 10mg, Tussin forte cp - 20 mg
20 mg x 4 - 6/zi
 Expectorante
Medicamentele expectorante favorizeaza expectoratia
Mecanism de actiune
1. Stimuleaza activitatea secretorie a glandelor
mucoase
2. Fluidizeaza secretiile
Indicatii
 Afectiuni in care sputa este vascoasa
Contraindicatii
 Nu se asociaza cu antitusive pt. ca tusea favorizeaza
expectoratia
Greseli frecvente
 Antitisive in tusea productiva
 Expectorante in tusea seaca
 Expectorante
1. Clasificare

1. Stimulante ale secretiilor traheobronsice

2. Fluidifiante (secretolitice)
1. Mucolitice
2. Enzime proteolitice
3. Agenti tensioactivi
4. Agenti hidratanti
 Expectorante
1. Stimulante ale secretiilor traheobronsice
 au actiune slaba
 Administrate sub forma de siropuri
 Mecanism de actiune
Stimularea gl. traheobronsice => creste
transudarea plasmatica
 Exemple
Clorura de amoniu, iodura de potasiu, iodura de
sodiu – produc reactii adverse si intoxicatii
Gaiafenazona (Trecid)
Ipeca – folosita si ca vomitiv in doze mari
Primula, saponaria, senega - infuzii
 Expectorante
2 Fluidifiante (secretolitice)
1.Mucolitice
Expectorante mai eficiente

Mecanism actiune
 Desfac legaturile dintre moleculele

gluteoproteice ale mucusului

Indicatii
 Infectii bronhopulmonare, bronsite

cronice, bronsiectazii, BPOC

 Expectorante
2 Fluidifiante (secretolitice)
1.Mucolitice
Acetilcisteina (ACC cp 200mg,
Fluimucil – f 300mg, Siran 200 cp 200mg)
 Mecanism de actiune
Gruparea SH desface puntile sulfurice din structura
mucusului => fragmente mai mici formate din
medicament si mucus.
 Administrare: oral, aerosoli, parenteral
 Antidot in intoxicatia cu paracetamol
Bromhexina (Brofimen cp 8mg, Bisolvon cp 8 mg)
 Mecanism de actiune
Stimuleaza activitatea enzimelor lizozomale => creste
activitatea lor la nivelul mucoasei bronsice
Ambroxolul (Ambroxol cp 30mg,
Mucusolvan cp 30mg)
 Metabolit al bromhexinului
 Expectorante
2 Fluidifiante (secretolitice)
2. Enzime proteolitice
Tripsina, Chimiotripsina
Mecanism de actiune
 Determina proteoliza – puroi, material nectotic – care sunt
responsabile de ingrosare mucus
Indicatii: secretii purulente, vascoase

3. Agenti tensioactivi
Apa ingerata si vaporii de apa
4. Agenti hidratanti
 Surfactant = factor antiatelactaziv
Indicatii: sindromul de detresa respiratorie a noului
nascut
Medicatia aparatului respirator

 Antitusive
 Expectorante

 Antiastmatice
 Medicamente antiastmatice
Astmul
 Clinic = sindr. care determina obstructie
bronsica generalizata recurenta, reversibila care
se manifesta prin:
dispnee expiratorie
whezing

 Functional = hiperreactivitate bronsica la diferiti

stimuli

 Anatomopatologic = boala inflamatorie la nivelul

peretilor bronsici
Medicamente antiastmatice
Patogenie astm
 Obstructia bronsica este determinata de:
Constrictia musculaturii bronsice (determinata
de mediatori chimici: histamina, acetilcolina, adenozina,
leucotriene, PAF, tahichinine, citokine)
Edem
Hipersecretie mucus
Infiltrare inflamatorie (eozinofile, limfocite)
Lezare si descuamare perete bronsic
 Medicamente antiastmatice
Clasificare astm
 Astm extrinsec (alergic, atopic)
 Astm intrinsec (nealergic, infectios)
 Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV
 Simpatomimetice

 Parasimpatolitice

Actiune directa pe musculatura bronsica

 Aminofilina

Antiinflamatorii
glucocorticoizi
antileucotriene
Inhibitori ai degranularii mastocitelor
Ketotifenul
Cromoglicatul disodic
 Medicamente antiastmatice
Medicamente ajutatoare in tratamentul
astmului:
expectorante mucolitice
antibiotice (in caz de suprainfectie)
oxigen
bicarbonat de natriu (in caz de acidoza)
Bronhodilatatoare simpatomimetice
Efecte farmacologice
1. Stimularea receptorilor β2
1. Bronhodilatatie => scade rezistenta la fluxul de aer din caile
aeriene => creste ventilatia => scade CO2 din singe
2. Imbunatatirea clerance mucociliar
3. Impiedicarea eliberari din mastocite a substantelor
raspunzatoare de bronhoconstrictie, edem, hipersecretie
2. Stimularea receptorilor α => vasoconstrictie
1. => decongestionare mucoasa = bine
2. => cresterea TA = rau
1.1 + 2.1 => dezechilibru ventilatie – pefuzie
(ventilatia creste prin stimularea β2, iar perfuzia scade prin
stimularea α)
Bronhodilatatoare simpatomimetice
Reactii adverse:
Stimulare receptori β1 la nivelul cordului
tahicardie,
aritmii, ischemie
Stimulare receptori β2 la nivelul mm.
striati
tremor
Stimulare SNC – agitatie, anxietate
Toleranta – prin desesibilizare receptori – in
folosirea abuziva
Bronhodilatatoare simpatomimetice
Clasificarea in functie de receptorii pe care
actioneaza:
 actiune pe receptorii alfa si beta=> efecte multiple
adrenalina
 actiune pe beta1 si beta2 => actiune si pe cord
Izoprenalina
 actiune selectiva pe beta2 – cele mai bune
Salbutamol, Fenotelol, Terbutalina, Salmeterol, Formoterol
Clasificare in functie de durata actiunii:
 actiune scurta
Adrenalina, Izoprenalina – administrate in criza de astm
 actiune medie
Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina
 actiune lunga
Salmeterol, Formoterol
Bronhodilatatoare simpatomimetice
Administrare
Injectabila sc. – rar, in criza de astm
 Adrenalina – ¼ - 1/2f
 Terbutalina
Inhalatorie
 Avantaje – administrarea topica determina mai putine
efecte sistemice
 Dezavantaje
Nu ajung la locul de actiune – In stare de rau astmatic
ventilatia este blocata
Neinstruirea bolnavilor: administrare incorecta sau abuz
Toleranta – in abuzul cronic de aerosoli
Orala – cale de aministrare la care aproape s-a
renuntat
 Salbutamol, terbutalina
 Efedrina, Orciprenalina - nu se mai folosesc
Bronhodilatatoare parasimpatolitice

Mecanism de actiune
 Blocarea receptorilor colinergici muscarinici =>
inhibitie guanilciclaza => impiedica cresterea GMPc
=> impiedicarea bronhoconstrictiei

Efecte farmacologice
 Inhibitia efectelor mediate de n. vag - inhiba
bronhoconstrictia reflexa – care porneste din
receptorii mucoasei
 Bronhodilatatie directa
Bronhodilatatoare parasimpatolitice
Bromura de ipratropium
(Atrovent spray, sol. pt. nebulizare)

potenta bronhodilatatoare medie
 instalare actiune = lent
 durata actiune > decat simpatomimeticele
Administare
 Aerosoli – mai ales profilaic

 Mai multe doze zilnice

Indicatii:
 BPOC

 AB la cardiaci la care simpatomimeticele pot da stimulare

cardiaca
Tiotropina
(Spiriva cps cu pulbere pt inhalat)
 O singura doza zilnica
 Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV
 Simpatomimetice

 Parasimpatolitice

Actiune directa pe musculatura bronsica

 Aminofilina

Antiinflamatorii
glucocorticoizi
antileucotriene
Inhibitori ai degranularii mastocitelor
Ketotifenul
Cromoglicatul disodic
 Aminofilina
Aminofilina (Miofilin) = teofilina si
etilendiamina
Teofilina (Theo SR cps 100, 200, 300,
Teotard cps 200 – eliberare prelungita)
Alcaloid xantinic din frunzele de ceai unde
se gaseste si cafeina
Este o metilxantina ( ca si cofeina)
Asociera cu etilendiamina => creste
solubilitatea si disponibilitatea
 Aminofilina
Mecanism de actiune
 inhiba fosfodiesteraza => creste AMPc =>
bronhodilatatie
 Inhiba adenozina (nucleozid prezent in toate
celulele organismului)
Stimularea rec A1 de adenozina => inhiba
adenilciclaza => scade AMPc =>
bronhoconstrictie
Blocarea rec A1 => bronhodilatatie

NB. La nivelul inimii adenozina determina bradicardie =>

indicata in tratamentul TPSV (Fosfobion)
 Aminofilina
Efecte farmacologice
1. Bronhodilatator direct de intensitate medie
• Mai slab decat simpatomimetice
• Eficienta si cind simpatomimeticele sunt
ineficiente
2. Creste forta de contractie a inimii
3. Stimularea respiratiei
4. Diuretic slab
 Aminofilina
Efectele terapeutice incep la conc. de 10μg/ml
Efectele toxice incep la conc. de 20μg/ml
=> indice terapeutic mic
Reactii adverse
 Aritmii (apar la administrare i.v. rapida) datorita precipitarii
teofilinei in sange cu realizarea de conc. locale f. mari
 Nervozitate, insomnii
 Anorexie, greata

Mod de administrare
 Tratamentul de fond al astmului bronsic – in treapta IV (II)
Doze: oral - 300 mg /8 ore (1cp = 100mg)
 Criza de astm bronsic
Doze:
 Initial - iv lent in 20 min - 5 mg /kg corp

 Apoi – perfuzie - 0,5 – 0,9 mg/Kg/h

 Aminofilina
Criza de astm la o persoana de 60 Kg
Doza de miofilin
 Initial 5mg/kg => 5 x 60 = 300mg (1f = 240mg)

Apoi 0,5 - 0,9mg (1mg)/kg/h => pt 60 Kg = 60mg/h
2 fiole de 240mg (480mg) in 500ml ser

=> aprox 1mg/ml
=> pt 60 kg - 60ml/h
=> 1ml/min
1ml = 20pic
20 pic/min
 Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV
 Simpatomimetice

 Parasimpatolitice

Actiune directa pe musculatura bronsica

 Aminofilina

Antiinflamatorii
glucocorticoizi
antileucotriene
Inhibitori ai degranularii mastocitelor
Ketotifenul
Cromoglicatul disodic
Inhibitori ai degranularii mastocitelor
Cromoglicat disodic (Intal)
 Mecanism de actiune
Stabilizeaza membranei mastocitelor pulmonare =>
blocarea eliberarii de histamina, prostaglandine, leucotriene
=> inhibarea desfasurarii raspunsului alergic din patogenia
astmului
 Indicatii
PREVENIREA crizelor de astm extrinsec (alergic)
– eficace dupa 1-2 luni
 Administrare
aerosoli de 4 ori/ zi
Ketotifen (Zaditen cp 1mg)
 Asemanator cu cromoglicatul
 Activ oral – 1cp/zi
Nedocromil
 Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV
 Simpatomimetice

 Parasimpatolitice

Actiune directa pe musculatura bronsica

 Aminofilina

Antiinflamatorii
glucocorticoizi
antileucotriene
Inhibitori ai degranularii mastocitelor
Ketotifenul
Cromoglicatul disodic
 Mecanismul de actiune al AINS
Fosfolipide membranare
Fosfolipaza A2
Acid arahidonic glucocorticoizi
AINS Ciclooxigenaza Lipooxigenaza

Endopreoxizi Leucotriene
(PGH2, PGG2) LTB4, LTC4, LTD4, LTE4)
Prostaglandin- Tromboxan-sintetaza
sintetaza Prostaciclin-
sintetaza
Prostaglandine Prostacicline Tromboxani
E2, F2, D2 PGI2 = epoprostenol A2, B2

Nomenclatura:PG = prostaglandine, LT = leucotriene, Litre E, F, H, I = sunt in functie de substituienti

legati de ciclul ciclopentanic,Cifrele = numar de legaturi duble la cele doua lanturi fixate de ciclu
Glucocorticoizi folositi in astmul
bronsic
Glucocorticoizi inhalanti
Beclometazona
Becotide
Beclomet
Becloforte
Budesonid - Pulmicort
Flunisolid - Bronilid
Fluticozona - Flexotide - pulbere
- aerosol
Triamcinolon - Azmocort inhaler
 Inhibitori de leucotriene
Montelukast (Singulair cp 10mg)
Zafirlucast (Accolate)
Zileuton (Zyfro)
Rolul leucotrienelor in astm
 Bronhoconstrictie
 Cresterea secretie de mucus
 Cresterea permeabilitatii
 Atragerea eozinofile

Mecanism de actiune
 Blocare receptori pt. leucotriene
 Inhibitori de leucotriene
Montelukast (Singulair cp 10mg)
Efecte farmacologice
 Antiinflamator
 Bronhodilatator
Indicatii
 Tratamentul de fond al astmului
 Astm indus de aspirina
 Astmul indus de effort
 Rinita alergica
Doze
 1cp/zi
 Astmul bronsic
Alegerea medicatiei
 Doua tipuri de medicatie ajuta în controlul
astmului:
 medicamente folosite in tratamentul cronic ,

 medicamente de urgenta

Calea inhalatorie este mai utila

 concentratii mari de medicament sunt eliberate direct
în caile respiratorii
 efecte terapeutice puternice
 numar redus de efecte secundare sistemice.
 Astmul bronsic

Dispozitivele pentru medicatia administrata prin

inhalare:
 inhalatoare sub presiune cu doza masurata

(pMDI – pressurized metered dose inhaler)

 inhalatoare cu doza masurata actionate de
respiratie
 inhalatoare cu pulbere uscata
(DPI – dry powder inhaler)
 nebulizatoare
 spacer-ele (sau camera de retinere)
Astmul bronsic – Tratamentul in trepte
BPOC – Tratamentul in trepte