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Chapitre XI

1- Généralités: Préparations nasales


Les préparations nasales
1. Généralité
ralités • Préparations liquides, semi solides ou
2. Avantages et inconvé
inconvénients de la voie nasale solides destinées à l’administration dans
3. Proprié
Propriétés des solutions aqueuses pour la voie les cavités nasales en vue d’une action
nasale locale ou systémique
4. Formulation et Conditionnement des Solutions
Nasales • Elles sont conditionnées en récipients uni-
5. Poudres nasales ou multidoses, ces dernières nécessitant
6. Gels ou pommades pour administration nasale la présence d’un conservateur
antimicrobien dans la préparation.

1-Généralités: Structure de la fosse nasale


1-Généralités: Action Recherchée
• Action Locale:
– Action sur la muqueuse nasale
– décongestionnants ou anti-inflammatoire pour
le traitement des rhinites ou des allergies
• Action Systémique:
 Essentiellement de la Peau et du Cartilage – Transport de molécules faiblement absorbées
 Muqueuse recouverte par un épithélium cilié: rôle de pour une action systémique
défense mais grande surface 150 cm2 – Passage para (mol. Hydrophiles et
 Activité ciliaire facilite le transport
transcellulaire (mol. lipophiles)
 Approximativement 1litre de mucus est transporté de la
partie antérieure à la partie postérieure. Renouvellement au – Faible activité métabolique
bout de 30 minutes environ – Passage au niveau central via le bulbe olfactif

2- Avantages et inconvénients de la 2- Avantages et inconvénients de la


voie nasale voie nasale
• Temps de résidence court en raison de la
• Administration sans douleur.
clairance muco-ciliaire (environ 20’)
• Améliore l’observance
• Faible absorption dans la cavité nasale:
• Ne nécessite de personnel spécialisées plus favorable aux molécules lipophiles et
• Evitement du premier passage hépatique affecté par l’état pathologique
et intestinal • Faible volume d’administration
• Efficacité très rapidement obtenue: • Reproductibilité de l’administration
muqueuse nasale très vascularisée
• Muqueuse nasale sensible à l’irritation et
• Peu d’effets secondaires car faible volume inflammation
d’administration

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3. Propriétés des solutions 3. Propriétés des solutions
aqueuses pour la voie nasale aqueuses pour la voie nasale
3.1 pH 3.2 Capacité tampon
– Eviter irritation de la muqueuse nasale
–Volumes varie de 25 à 200 µL plus
– Favoriser la forme non ionisée pour
l’absorption communément 100 µL
– Maintenir l’activité des conservateurs –Les sécrétions nasales peuvent
– Maintenir les mouvements ciliaires modifier le pH de la solution.
• La formulation doit être maintenue à un pH –Maintenir le pH grâce à une
variant de 4,5 à 6,5 solution tampon

3. Propriétés des solutions 3. Propriétés des solutions


aqueuses pour la voie nasale aqueuses pour la voie nasale
3.3 Isotonie 3.4 Viscosité
• Peut modifier l’absorption • Augmentation de la viscosité de la
• Aplatissement des cellules épithéliales solution:
(hypertonique). – Prolongation de l’effet thérapeutique
• Inhibition de l’activité ciliaires – Amélioration de l’absorption des PA de faibles
PM
(Hypertonique)
– Effet irritant possible

4. Formulation et Conditionnement 4. Formulation et Conditionnement


des préparations nasales des préparations nasales
4.1 Solutions Aqueuses 4.2 Solutions huileuses:
– Eau purifiée – Véhicules:
– Co-solvant: (éthanol, glycérol) • glycérides polyglycolysés (Labrasol)
– Agents de solubilisation: Hydroxypropylβcyclodextrines, • huile d’olive
tensioactifs
– Agents d’ajustement du pH: (pH de 5,5 à 6,5)
– Agent conservateurs:
– Agent d’isotonie: (NaCl) – Agents antioxidants: alpha tocophérol, BHT
– Agent viscosifiant: hydroxypropylcellulose
– Agent conservateurs: Parabens, chlorure de
benzalkonium, EDTA (pas de dérivés mercuriels)
– Agents antioxidants: metabisulfite de sodium, bisulfite de
sodium

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4.3 Dispositif d’administration
• Les préparations liquides pour Spray Nasal
instillation nasale sont conditionnées
en récipients multidoses comportant
un dispositif d’administration
approprié

–Spray Nasal
–Inhalateur pressurisés
• Spray nasal volume de 15 à 30 ml
• En verre ou en matières plastiques
• Peut être constitué de manière à éviter les conservateurs

Inhalation nasale
Solutions très volatiles
Inhalateurs pressurisés (voir inhalation)

6. Gels ou pommades pour


5. Poudres nasales
administration nasale
• Poudres destinées à être insufflées dans la • Formulations classiques
cavité nasale à l’aide d’un dispositif approprié.
• Tailles des Particules: Diamètre supérieur à 10 • Avantages:
µm se déposent dans la cavité nasale. – Meilleure rétention et réduction de
Particules entre 2 et 10 µm sont retenues dans
les poumons l’écoulement après administration
• Avantages: – Absorption meilleure à travers la muqueuse
– Absence de conservateurs – Réduction de l’impact du gout
– Meilleure stabilité – Réduction de l’irritation par l’utilisation d’agent
– Possibilité d’utilisation dépend de la tolérance émollient
de la formulation