Chapitre XI
1- Généralités: Préparations nasales
Les préparations nasales
1. Généralité
ralités
2. Avantages et inconvé
inconvénients de la voie nasale
3. Proprié
Propriétés des solutions aqueuses pour la voie
nasale
4. Formulation et Conditionnement des Solutions
Nasales
5. Poudres nasales
6. Gels ou pommades pour administration nasale
1-Généralités: Structure de la fosse nasale
1-Généralités: Action Recherchée

Essentiellement de la Peau et du Cartilage

Muqueuse recouverte par un épithélium cilié: rôle de
défense mais grande surface 150 cm2

Activité ciliaire facilite le transport

Approximativement 1litre de mucus est transporté de la
partie antérieure à la partie postérieure. Renouvellement au
bout de 30 minutes environ
2- Avantages et inconvénients de la
voie nasale
• Administration sans douleur.
• Améliore l’observance
• Ne nécessite de personnel spécialisées
• Evitement du premier passage hépatique
et intestinal
• Efficacité très rapidement obtenue:
muqueuse nasale très vascularisée
• Peu d’effets secondaires car faible volume
d’administration
• Préparations liquides, semi solides ou
solides destinées à l’administration dans
les cavités nasales en vue d’une action
locale ou systémique
• Elles sont conditionnées en récipients uni-
ou multidoses, ces dernières nécessitant
la présence d’un conservateur
antimicrobien dans la préparation.
• Action Locale:
– Action sur la muqueuse nasale
– décongestionnants ou anti-inflammatoire pour
le traitement des rhinites ou des allergies
• Action Systémique:
– Transport de molécules faiblement absorbées
pour une action systémique
– Passage para (mol. Hydrophiles et
transcellulaire (mol. lipophiles)
– Faible activité métabolique
– Passage au niveau central via le bulbe olfactif
2- Avantages et inconvénients de la
voie nasale
• Temps de résidence court en raison de la
clairance muco-ciliaire (environ 20’)
• Faible absorption dans la cavité nasale:
plus favorable aux molécules lipophiles et
affecté par l’état pathologique
• Faible volume d’administration
• Reproductibilité de l’administration
• Muqueuse nasale sensible à l’irritation et
inflammation
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 3. Propriétés des solutions 3. Propriétés des solutions
aqueuses pour la voie nasale aqueuses pour la voie nasale
3.1 pH 3.2 Capacité tampon
– Eviter irritation de la muqueuse nasale
–Volumes varie de 25 à 200 µL plus
– Favoriser la forme non ionisée pour
l’absorption communément 100 µL
– Maintenir l’activité des conservateurs –Les sécrétions nasales peuvent
– Maintenir les mouvements ciliaires modifier le pH de la solution.
• La formulation doit être maintenue à un pH –Maintenir le pH grâce à une
variant de 4,5 à 6,5 solution tampon

3. Propriétés des solutions 3. Propriétés des solutions

aqueuses pour la voie nasale aqueuses pour la voie nasale
3.3 Isotonie 3.4 Viscosité
• Peut modifier l’absorption • Augmentation de la viscosité de la
• Aplatissement des cellules épithéliales solution:
(hypertonique). – Prolongation de l’effet thérapeutique
• Inhibition de l’activité ciliaires – Amélioration de l’absorption des PA de faibles
PM
(Hypertonique)
– Effet irritant possible

4. Formulation et Conditionnement 4. Formulation et Conditionnement

des préparations nasales des préparations nasales
4.1 Solutions Aqueuses 4.2 Solutions huileuses:
– Eau purifiée – Véhicules:
– Co-solvant: (éthanol, glycérol) • glycérides polyglycolysés (Labrasol)
– Agents de solubilisation: Hydroxypropylβcyclodextrines, • huile d’olive
tensioactifs
– Agents d’ajustement du pH: (pH de 5,5 à 6,5)
– Agent conservateurs:
– Agent d’isotonie: (NaCl) – Agents antioxidants: alpha tocophérol, BHT
– Agent viscosifiant: hydroxypropylcellulose
– Agent conservateurs: Parabens, chlorure de
benzalkonium, EDTA (pas de dérivés mercuriels)
– Agents antioxidants: metabisulfite de sodium, bisulfite de
sodium

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 4.3 Dispositif d’administration
• Les préparations liquides pour Spray Nasal
instillation nasale sont conditionnées
en récipients multidoses comportant
un dispositif d’administration
approprié

–Spray Nasal
–Inhalateur pressurisés
• Spray nasal volume de 15 à 30 ml
• En verre ou en matières plastiques
• Peut être constitué de manière à éviter les conservateurs

Inhalation nasale
Solutions très volatiles
Inhalateurs pressurisés (voir inhalation)

6. Gels ou pommades pour

5. Poudres nasales
• Poudres destinées à être insufflées dans la
cavité nasale à l’aide d’un dispositif approprié.
• Tailles des Particules: Diamètre supérieur à 10
µm se déposent dans la cavité nasale.
Particules entre 2 et 10 µm sont retenues dans
les poumons
• Avantages:
– Absence de conservateurs
– Meilleure stabilité
– Possibilité d’utilisation dépend de la tolérance
de la formulation
administration nasale
• Formulations classiques
• Avantages:
– Meilleure rétention et réduction de
l’écoulement après administration
– Absorption meilleure à travers la muqueuse
– Réduction de l’impact du gout
– Réduction de l’irritation par l’utilisation d’agent
émollient