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Ampicilina
Origen La ampicilina es la primera penicilina semisinttica; proviene de las aminopenicilinas sintetizadas en 1958. Se desarroll en los laboratorios Beecham (actual GlaxoSmithKline) como respuesta a la necesidad de encontrar derivados de la penicilina de mayor espectro, dada la aparicin de cepas resistentes. En 1959 se descubri que el epmero D () de la aminopenicilinas con un grupo fenil era el ms activo de los derivados sintetizados. Se le llamo ampicilina. En 1963 se sintetiz en laboratorios Beecham (aunque reclamada su patente por Bristol-Myers Squibb) una molcula ms estable de ampicilina: el trihidrato de ampicilina. Accin Los antibiticos beta-lactmicos como la ampicilina son bactericidas. Actan inhibiendo la ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana unindose a unas protenas especficas llamadas PBPs ( Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en ltimo trmino, la lisis de la bacteria y su muerte. La ampicilina, junto con la amoxicilina, es el frmaco preferido para el tratamiento de infecciones urinarias producidas por enterococos sensibles. La Listeria monocytogenes es sensible a la ampicilina. Otros grmenes sensibles son N. meningitidis, H. influenzae no productora de b-lactamasas, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis , y algunos bacilos entricos como E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella , y Shigella. La ampicilina se une a las protenas del plasma en un 14-20%. Se distribuye ampliamente, encontrndose concentraciones bactericidas en hgado , pulmones, orina, prstata, vejiga, vescula biliar, efusiones del odo medio, secreciones bronquiales, etc. Es capaz de atravesar la barrera hematoenceflica, obtenindose concentraciones teraputicas en lquido cefalorraqudeo cuando las meninges estn inflamadas. Aproximadamente el 10% de la dosis de ampicilina es metabolizada a productos inactivos que son eliminados sobre todo en la orina, conju ntamente con el antibitico sin metabolizar.
Efectos secundarios
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