Farmacodinamia fundamental

Studiaz Locul ac iunii Mecanismul ac iunii

Mecanismele ac iunii farmacodinamice Nespecifice

- med. nu se leag specific de substratul receptor - med. nu ac . prin grup ri structurale specifice - med. ac . prin prop. fizicochimice - ac . apare la doze relativ mari - str. ch. diferite cu o prop. fiz.-ch. comun (ex. lipofilia) pot avea aceea i ac iune

Specifice

- med. se leag specific de

substratul receptor - med. ac . prin grup ri structurale specifice (nucleu, grup ri func ionale) - med. ac . ca semnal - ac . apare la doze relativ mici - str. ch. asem n toare au aceea i ac .

Mecanisme nespecifice
Fizice
Adsorb ia ex. antiacide adsorbante Osmoza ex. purgative osmotice Precipitarea proteinelor ex. antiseptice-dezinfectante

Biofizice
Modificarea polariz rii de repaus a membranei cel.
Depolarizare
PA (activitate celular )

Hiperpolarizare

Depolarizare prelungit
Inhibi ie celular

Inhibi ie celular

Mecanisme nespecifice
Chimice
R. de neutralizare ex. antiacide neutralizante R. de chelatare ex. EDTA Na+

Mecanisme specifice
Directe
- asupra farmacoreceptorilor - asupra canalelor ionice dependente de voltaj

Indirecte
- asupra enzimelor - asupra mediatorilor sinaptici (NM) sau extrasinaptici (autacoide) - asupra mesagerilor secunzi

Farmacoreceptorii
= complexe macromoleculare specifice pentru agoni tii endogeni fiziologici (neuromediatori)

- membranari - citoplasmatici - nucleari

Canale ionice dependente de voltaj

Canale de Na+ - blocante:
- anestezice locale (ex. procain , lidocain ) - antiaritmice (ex. chinidin , fenitoin )

Canale de K+ - blocante:
- antiaritmice (ex. amiodaron )

Canale de Ca2+ - blocante:

- antiaritmice (ex. verapamil) - antianginoase (ex. diltiazem) - antihipertensive (ex. nifedipin )

Ac iunea asupra enzimelor

Inhibitoare Stimulatoare

AntiHTA IEC-A ex. captopril AINS inh. COX ex. AAS

Hipolipemiante inh. HMG-CoA reductaza ex. simvastatina

Antianginoase stim. guanilatciclaza GMP c relaxarea mu chilor netezi ex. nitri i i nitra i

Ac iunea n metabolismul neuromediatorilor antidepresivele inhib recaptarea 5-HT i/sau NA antiparkinsonienele IMAO-B inhib biotransformarea DA nivelul cerebral de DA Ac iunea de tip antimetabolit sulfamidele antimicrobiene au str. asem n toare cu PAB (factor de cre tere pt. microorganisme)

Ac iunea farmacodinamic la nivel sinaptic Electrice

Sinapse
Chimice Sinapsele electrice Jonc iune de tip gap Trecerea ionilor BIDIREC IONAL - prin canale ionice voltaj dependente intercelulare (CONEXONI) R spndire: ESUT MUSCULAR NETED I MIOCARD

Sinapse electrice

Sinapsele chimice

Transmisia se realizeaz cu un neurotransmi tor (NM) Transmisia UNIDIREC IONAL

Componenta presinaptic (vezicule cu NM) Componenta postsinaptic (receptori specifici)

R spndire: majoritar n SNC IMPLICA II FARMACOLOGICE MAJORE Locul de ac iune pt. majoritatea medicamentelor

Componentele sinapsei chimice

Componenta presinaptica cu:
membrana presinaptica, vezicule cu neuromediatori, receptori presinaptici (modulatori)

Componenta postsinaptica cu:

membrana postsinaptica, receptori postsinaptici (efectori)

Fanta sinaptica spatiu

capilar intre cele 2 membrane

Etapele transmiterii sinaptice

1. Depolarizarea membranei presinaptice 2. Migrarea veziculelor cu neuromediatori 3. Exocitoza neuromediatorilor in fanta sinaptica

Etapele transmiterii sinaptice

4. Cuplarea NM cu

receptorii postsinaptici depolarizarea membranei postsinaptice cu aparitia unui efect

5. Cuplarea NM cu receptorii presinaptici (autoreglarea concentratiei din fanta sinaptica) 6. Recaptarea NM n celula presinaptica 7. Metabolizarea NM n fanta sinaptica sau n celula presinaptica