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Estatinas en la Disminución de los

Niveles Séricos en Colesterol

Rodrigo Rojas
Claudio Pardo
Colesterol

Colesterol Endógeno Hígado

Colesterol Exógeno Dieta


Hígado Regulación Lipoproteínas
Producción

¿Qué son las lipoproteínas?


Transporte de Colesterol
Biosíntesis de Colesterol
(Colesterol Endógeno)
Acetil-CoA HMG-CoA
reductasa

Acetoacetil-CoA B-Hidroxi-B- Ácido mevalónico


metilglutaril-Coa

Escualeno

Colesterol
Inhibidores
• Inhibidor competitivo: la estructura química del
inhibidor es análoga a la del sustrato. Por lo tanto,
el inhibidor compite por el sustrato por el sitio
activo de la enzima.

• Inhibidor no competitivo: El inhibidor no tiene


parecido estructural con el sustrato y se une al sitio
activo. Se une a otros dominios de la enzima
cambiando su conformación.
Inhibidores irreversibles: modifican químicamente los
aminoácidos
esenciales del sitio activo de la enzima.
Al formar enlaces covalentes no se puede regenerar la
enzima.

Inhibidores acompetitivos: El inhibidor se combina


con el complejo E-S, para formar un complejo E-S-I,
que no es capaz de generar productos.
Hipótesis
Es posible que al provocar la inactivación de la enzima HMG-CoA
reductasa se interrumpa la formación de colesterol y por consecuencia
se disminuya el nivel de este en la sangre.

Estatinas
Efectos Adversos
•Diarrea Las cuatro clasesextremo
•Cansancio
•Acidez estomacal o principales•Dolorde
de cabeza
indigestión Náuseas •Sarpullido
reductores del
•Estreñimiento •Visión borrosa
colesterol
•Dolor o retortijones en el •
Trastornos del sueño
estómago
 Secuestrantes de Ácidos  Ácido Nicotínico
•Dolor en los músculos o las
Biliares
articulaciones
 Derivados del Ácido  Estatinas
Fíbrico
Conclusiones
La Hipercolesterolemia trae como consecuencia la presencia
de diversas patologías, sobre todo cardiovasculares

La HMG-CoA reductasa juega un papel importante


en la biosíntesis de colesterol

Las estatinas disminuyen los niveles de colesterol


al provocar la inhibición de la HMG-CoA reductasa y por ende
Aumentan los niveles HDL
Bibliografía
Fisiología Médica, Manual Moderno,16ª Edición, páginas 344-345

Revista Science, 11 Mayo 2001, Vol 292, “Structural Mechanism for Statin
Inhibition of HMG-CoA Reductase”, Eva S. Istvan and Johann Deisenhofer

http://webbook.nist.gov/cgi/cbook.cgi?Name=cholesterol&Units=SI
http://omega.ilce.edu.mx:3000/sites/ciencia/volumen3/ciencia3/140/htm/sec_7.htm
http://www.pubmedcentral.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=317299
http://perso.wanadoo.es/aniorte_nic/trabaj_colesterol.htm
http://www.tmc.edu/thi/cholspan.html
http://www.ondasalud.com/edicion/noticia/0,2458,5121,00.html
http://www.cfnavarra.es/WebGN/SOU/publicac/bj/textos/v2n5.htm
http://farmafitolab.med.uchile.cl/fitofarmacologia/articulos/hiperlipidemias.html

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