NOREPINEFRINA

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIN La norepinefrina (llamada tambin noradrenalina o levarterenol) es el mediador qumico liberado por los nervios adrenrgicos de los mamferos. Un 10% a 20% del contenido de catecolaminas de la mdula suprarrenal humana es norepinefrina. Qumicamente difiere de la epinefrina o adrenalina en que no posee un metilo en el grupo amino. CLASIFICACIN La norepinefrina pertenece al grupo de aminas simpaticomimticas. FARMACOCINTICA La norepinefrina administrada por va oral no es eficaz, porque es conjugada y oxidada rpidamente en la mucosa del tubo digestivo y en el hgado, mientras que por va subcutnea e intrasmuscular su (1,2) absorcin es lenta por su efecto vasoconstrictor. La norepinefrina luego de su administracin por va intravenosa es metabolizada en el hgado, rin y en el plasma por dos enzimas: la MAO y la COMT a metabolitos inactivos. Su accin dura de uno a dos minutos y es eliminada por va renal como metabolitos inactivos. La excrecin renal de norepinefrina (1,2) aumenta en pacientes con feocromocitoma. [] FARMACODINAMIA La norepinefrina estimula los receptores y adrenrgicos. Es un agonista potente y tiene poca accin en los receptores 2. Su accin sobre los receptores es un tanto menos potente que la de la (2) adrenalina. Los efectos ms importantes de la norepinefrina son los siguientes: Efectos cardiovasculares Tiene acciones cronotrpicas positivas. Sin embargo, existe una actividad vagal refleja que disminuye la frecuencia cardiaca. Esta accin compensadora incrementa el volumen por contraccin. Incrementa las presiones sistlicas, diastlica y la presin diferencial. El gasto cardiaco no se altera o est disminuido. Aumenta la resistencia perifrica total reduciendo el flujo sanguneo renal (el filtrado glomerular se conserva y cae slo si la disminucin del flujo sanguneo es importante), heptico y del msculo estriado.
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Produce aumento del flujo coronario por dilatacin coronaria inducida indirectamente. Este efecto no es til en la angina de Prinzmetal porque puede desencadenar infarto. En el ECG se encuentra bradicardia sinusal por incremento del reflejo del tono vagal, prolongacin del intervalo P-R, ritmo sinusal, disociacin AV, ritmo bigeminal, taquicardia ventricular y fibrilacin. (2) Efectos metablicos: hiperglucemia se observa a grandes dosis. (2) Efectos sobre el tero grvido: incremento de la frecuencia de contraccin del tero. []

INDICACIONES Prolongar el efecto de anestsicos locales. Episodios agudos de hipotensin (extraccin del feocromocitoma, simpactectoma, poliomielitis, anestesia espinal, infarto del miocardio, septicemia, trasfusiones sanguneas, (3) reacciones a frmacos, choque anafilctico). (3) Como tratamiento adjunto para el tratamiento de arresto cardiaco. []
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SITUACIONES ESPECIALES No se sabe si la norepinefrina es excretada por la leche materna. Categora C para su uso durante el (3) embarazo. CONTRAINDICACIONES La norepinefrina se contraindica en hipertensin arterial, feocromocitoma, taquicardia o fibrilacin ventricular, hipertiroidismo, dilatacin del miocardio, insuficiencia coronaria, asociacin en anestesia (4) con ciclopropano o con altas dosis de digital y diurticos mercuriales. No se debe administrar el frmaco durante el embarazo por sus efectos contrctiles en el tero (1) grvido. EFECTOS SECUNDARIOS Los efectos secundarios de la norepinefrina son similares a los de la adrenalina pero son menos frecuentes y menos pronunciados: Efectos locales: lesin isqumica en el sitio de inyeccin por su potente accin hipxica (3) vasoconstrictora. Efectos cardiovasculares: arritmias y bradicardia posiblemente por efecto reflejo del (3) incremento de la presin arterial. (3) Efectos neurolgicos: ansiedad y cefalea transitoria. (3) Efectos respiratorios: dificultad para respirar.

PRECAUCIONES Puede producirse necrosis en el sitio de inyeccin intravenosa por extravasacin del frmaco, para lo cual se recomienda administrar en la parte alta de la extremidad por medio de una (1) cnula de plstico larga que se extienda en sentido central. En los sitios de venoclisis, la infiltracin de fentolamina (antagonista del receptor alfa) puede (1) mejorar el trastorno de la circulacin con o sin extravasacin de norepinefrina. (1) Se recomienda medir la presin arterial durante su administracin.

No se debe elevar la presin arterial por arriba de los niveles normotensos.

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INTERACCIONES La administracin concomitante de norepinefrina con inhibidores de la MAO, antidepresivos tricclicos (3) como imipramina, puede producir hipertensin severa. Los anestsicos ciclopropano y halotano incrementan el automatismo cardiaco sensibilizando el miocardio a la accin intravenosa de la norepinefrina, por lo que se ha contraindicado su uso durante la (3) anestesia con estos gases (riesgo de producir taquicardia ventricular y fibrilacin). SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La sobredosis o dosis ordinarias en pacientes sensibles (hipertiroideos) produce hipertensin severa, cefalea violenta, fotofobia, dolor retroesternal terebrante, palidez, sudoracin intensa y vmito. El tratamiento consiste nicamente en suspender el frmaco temporalmente hasta que la presin arterial descienda. No son necesarias otras medidas debido a que la accin de este frmaco es corta. En caso de que persistan los efectos por sobredosis se recomienda la administracin de bloqueadores alfa (1,2) adrenrgicos. CONSERVACIN Conservar a una temperatura de 15 C a 30 C (59 F a 86 F). Evitar su exposicin a altas (2) temperaturas. POSOLOGA Antes de administrarse, la norepinefrina debe diluirse en 5% de dextrosa en agua destilada o dextrosa al 5% en solucin de cloruro de sodio porque la dextrosa protege contra la prdida de la potencia causada por la oxidacin en los fluidos. No se recomienda administrar la norepinefrina nicamente con solucin (2) de cloruro de sodio. Para preparar una infusin intravenosa de norepinefrina (base) se aade 4 mg de norepinefrina a 250 (2) mL de dextrosa al 5%. La solucin resultante contiene 16 g de norepinefrina base por mL. Como medicacin vasopresora
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Adultos Dosis inicial: infusin intravenosa, 0,5 a 1 g (base) por minuto la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr la presin sangunea deseada. Dosis de mantenimiento: infusin intravenosa de 2 a 12 g por minuto. Nios Infusin intravenosa, 0,1 g (base) por kilogramo por minuto, la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr presin sangunea deseada.

COMERCIALES NOREPINEFRINA FDA: 1950

IESS: No pertenece MSP: No pertenece

Nombre Comercial Levophed*

Presentacin Ampollas

Componente(s) NOREPINEFRINA

Concentracin 1 mg / 1 mL

Casa Farmacutica Abbott

*Farmaco no disponible en Ecuador

Noradrenalina
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Estructura qumica de la noradrenalina.

La noradrenalina (o norepinefrina) es un neurotransmisor de catecolamina de la misma familia que la dopamina y cuya frmula estructural es C8H11NO3. Es una hormona adrenrgica que acta aumentando la presin arterial por vasoconstriccin pero no afecta al gasto cardiaco. Se sintetiza en la mdula adrenal. Los cuerpos pueden ser un poco unicelulares al contener felinetilamina contienen noradrenalina estn ubicados en la protuberancia y la mdula, y proyectan neuronas hacia el hipotlamo, el tlamo, el sistema lmbico y la corteza cerebral. Estas neuronas son especialmente importantes para controlar los patrones de sueo. Se demostr que la eliminacin de noradrenalina del cerebro produce una disminucin del impulso y la motivacin, y se puede relacionar con la depresin. Adems, tiene que ver con los impulsos de ira y placer sexual. La noradrenalina funciona como neurotransmisor (junto con la adrenalina) de las vas simpticas del sistema nervioso autnomo, en las sinapsis postganglionares, que inervan los rganos blanco. Los receptores para la noradrenalina en las membranas postsinpticas de estas sinapsis son los receptores de tipo alfa y tipo beta. Generalmente, dichos receptores son antagonistas.

En la transmisin sinptica de este neurotransmisor, la sntesis est precursada por una enzima llamada dopaminabetahidroxilasa (DA--hidroxilasa). Su liberacin depende de la liberacin de calcio, y existen dos tipos de receptores, los metabotrpicos y los inicos, aunque los ms importantes son los primeros: 1 (Beta1) respuesta postsinptica; 2 (Beta2) respuesta postsinptica; 1 (Alfa1) hiperpolarizacin y 2 (Alfa2) autorreceptores. Acta sobre las clulas efectoras al unirse a unos receptores especficos, que pueden ser de dos tipos: receptores adrenrgicos alfa o receptores beta. Los receptores alfa intervienen en la relajacin intestinal, la vasoconstriccin y la dilatacin de las pupilas. Los receptores beta participan en el aumento de la frecuencia y contractilidad cardacas, la vasodilatacin, la broncodilatacin y la lipolisis. Su destruccin se lleva a cabo mediante recaudacin, donde se ven implicadas las enzimas MAO (monoamino oxidasa) y COMT. El principal ncleo de produccin de noradrenalina es el locus coeruleus. Un alto nivel de secrecin de noradrenalina aumenta el estado de vigilia, con lo que se incrementa el estado de alerta en el sujeto, y se facilita tambin la disponibilidad para actuar frente a un estmulo. Y, contrariamente, unos bajos niveles de sta secrecin causan un aumento en la somnolencia, y estos bajos niveles pueden ser una causa de la depresin. Un frmaco agonista es, por ejemplo, la anfetamina.

[editar] Enlaces externos

Informacin sobre la noradrenalina

[editar] Vase tambin

adrenalina o epinefrina