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SEROTONINA ou 5-HIDROXITRIPTAMINA
Encontra-se em: Mucosa do tracto gastro-intestinal (90%) Plaquetas (8%) SNC (2%)
um autacide
Triptofano (aa) hidroxlase 5-Hidroxitriptofano descarboxlase 5-HT
P-clorofenilalanina
Reserpina
Aces Farmacolgicas
Cardiovasculares
Em conc. potencia a aco de outros vasoconstritores Vasoconstrio no msculo liso Vasodilatao em clulas do endotlio Aco inotrpica e cronotrpica positivas Tubo digestivo Contraco: estmago Intestino delgado: peristaltismo Musculo liso brnquico e uterino Contraco SNC Regulao do sono, apetite, temperatura Actividade do aparelho cardiovascular Ateno: envolvida em situaes de depresso, ansiedade, enxaqueca e vmito
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5-HT 2 SNC Plaquetas tero e vasos: contraco Agonista selectivo: - metil 5 HT Antagonista selectivo: CETANSERINA 5-HT 3 Pr sinptica em feixes sensitivos do S e PS A sua estimulao leva abertura dos canais de Ca 2+ Antagonista selectivo: ZACOPRIDE GRANISETROM ONDASETROM TROPISETROM Agonista selectivo: 2 metil 5 - HT
FRMACOS QUE INTERFEREM COM COM A TRANSMISSO DA 5-HT E COM INTERESSE TERAPUTICO SUMATRIPTANO agonista selectivo usado exclusivamente no tratamento da crise aguda da enxaqueca Administrado por via subcutnea Mais eficaz que a associao Ergotamina+Cafena ou Aspirina+Metoclopramida Contra-indicado em doentes com histria de enfarte do miocrdio, angina de peito e hipertenso arterial No usar concomitantemente com Ergotamina ou outros vasoconstritores No usar na profilaxia da enxaqueca
CETANSERINA Bloqueia selectivamente receptores 5-HT2, usando-se oralmente para a hipertenso ligeira e moderada Liga-se fortemente s protenas plasmticas: longa semi-vida Exibe: Vasodilatao Broncodilatao Inibe a agregao plaquetria A vasodilatao+inibio da agregao plaquetria impede a formao de trombos: acidentes cardiovasculares Grave: QT longo arritmias ventriculares em doentes que tomam diurticos (hipocaliemia)
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Sem aco: Anti-convulsivante Hipntica Relaxante do ms. esqueltico Provoca depresso selectiva sem causar sonolncia ou ressaca
Efeito ansioltico demora mais de uma semana a conseguir: no til em urgncias (ataques de pnico)
So antagonistas selectivos dos receptores 5-HT3: antiemticos para controlo de nuseas e vmitos durante radioterapia ou quimioterapia antineoplsica ONDASETROM
TROPISETROM Uso via oral ou IV Ocorrem efeitos adversos: cefaleia, obstipao, alteraes transitrias da presso arterial, etc
CISAPRIDE
TEGASERODE
agonista parcial dos receptores 5HT4 Deve administrar-se antes das refeies
H aumento da motilidade esofgica, o esvaziamento gstrico e duodenal e motilidade intestinal Uso por via oral: refluxo esofgico, perturbaes da motilidade gstrica e intestinal Reaces adversas: borborigmos, diarreia, clicas abdominais, prolongamento do intervalo QT (por inibio dos canais de K+)
Promove o esvaziamento gstrico e aumenta o trnsito intestinal Fezes mais moles por activao da secreo de cloro Usado no tratamento do sndroma do intestino irritvel com predomnio de obstipao
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