FARMACOLOGA EN FISIOTERAPIA

Tema 1. Historia de la farmacologa Higiologa (ciencia de la salud) - Anatoma - Fisiologa - Patologa - Teraputica - diettica - radioterapia - farmacologa, etc. Frmaco: cualquier sustancia qumica que administrada al organismo es capaz de interaccionar en un sistema biolgico y produce una modificacin. Farmacologa: parte de la teraputica que estudia los frmacos, su paso por el organismo, accin y efectos farmacolgicos, mecanismo de accin, indicaciones, aplicacin, uso, etc. Si acta de forma favorable: medicamento; desfavorable: txico. Ramas de la farmacologa - Farmacognosia: parte de la farmacologa que estudia las propiedades fsicas y qumicas de los frmacos. - Farmacotecnia: parte que estudia cmo se fabrica un medicamento. - Farmacocintica: parte que trata de conocer el movimiento de un frmaco en el organismo desde que se administra hasta que se elimina. - Farmacodinamia: estudia el mecanismo de accin. - Farmacologa clnica: estudia los anteriores aspectos aplicados a la qumica humana. - Toxicologa: aquella parte que estudia los aspectos negativos de los frmacos. Evolucin histrica 1) Periodo instintivo: prehistoria. Observacin de los animales. 2) Periodo tergico: se utilizan las divinidades para la curacin de enfermedades. 3) Periodo emprico: no se conoce el fundamento ni de la enfermedad ni de los tratamientos, pero se sabe que ciertas sustancias curan algunas enfermedades. Se empiezan a utilizar las propiedades curativas de plantas y animales. 4) Periodo dogmtico: recoge aquellos conocimientos, se hacen una serie de postulados y se crean verdades inamovibles, vigentes hasta el s. XIX. Filsofos como Galeno, Hipcrates, etc. 5) Periodo experimental: a partir del siglo XIX. Se van recogiendo los conocimientos anteriores y observando el por qu de las cosas. Se utiliza el mtodo cientfico. Aplicacin de la farmacologa - Teraputica humana - Veterinaria - Agricultura - Investigacin bsica

Tema 2. Formas medicamentosas Origen de los frmacos 1) Vegetales - del tallo, raz, hojas... - alcaloides...-ina (atropina, codena, etc) - glucsidos...-ina (digitoxina, etc) 2) Hongos-Bacterias - comienzos: hongos penicilina - actualmente: bacterias por ingeniera gentica 3) Sintticas - ingeniera gentica - tcnicas recombinantes 4) Animales - protenas (vacunas, etc) - enzimas - derivados de glndulas (insulina, etc) o de plasma 5) Animales y vegetales - las vitaminas se encuentran abundantemente en ambos. 6) El hombre - hemoderivados, gammaglobulinas. Transplante de rganos. 7) Fuentes inorgnicas - metales - metaloides - istopos radiactivos Formas medicamentosas Aquel frmaco que est preparado para su administracin. Consta de 2 partes: - Principio activo: sustancia curativa (pequea cantidad) - Forma farmacutica: lo envuelve y facilita su administracin. Excipiente en slidos Vehculo en lquidos Base en semislidos Formas de dispensacin y presentacin - Frmulas magistrales - Especialidades farmacuticas (nombres comerciales) - Genricos Nombres de los medicamentos - N. Qumico (estructura molecular) - N. En cdigo (cuando est en investigacin) - N. Genrico : DCI = denominacin comn internacional. - N. Comercial Clasificacin: anatmica-teraputica-qumica (ATP) Formas medicamentosas 1.- Slidas 1) En polvos (frascos, por ej. Bicarbonato), sobres ( mezcla exacta de varios frmacos en polvo), etc.

2) Cpsulas - Amilceas (contiene almidn), tipo sellos. - Gelatinosas: cilndricas ovoideas esfricas o perlas 3) Tabletas: se obtienen por aglutinacin en fro o en caliente del medicamento. En fro son duras y en caliente son flexibles. 4) Comprimidos: contienen uno varios medicamentos en polvo y se obtienen por compresin. - Recubiertos (ej: metil celulosa), Flas, Rapidis (de absorcin rpida). - Grageas: frmaco recubierto en una o ms capas de derivados azucarados. - Grageas enterosolubles: resistentes al pH gstrico y slo se disuelven en el intestino. - Retard o Respetabs: mezcla de frmaco y excipiente para retardar la absorcin. - Efervescentes: varios medicamentos que se disuelven en el agua, con algn componente carbonatado. 5) Supositorios (rectal), vulos (vaginal). Con manteca de cacao, glicerogelatina o polietilenglicol. 2.- Semislidos Con bases: Hidrfobas (vaselinas, silicona) Autoemulsionantes (lanolina) Hidrosolubles (polietilenglicoides) Son: Ungentos (abundante grasa, para lesiones secas de la piel) Pomadas (menos grasa) Cremas (zonas hmedas, pliegues) Gel (disolvente alcohlico), emulgel (forma especial) 3.- Lquidos 1) Soluciones: disolucin de un soluto en un disolvente lquido. 2) Emulsiones: dispersin de un frmaco aceitoso en un disolvente acuoso. 3) Suspensiones: frmacos no solubles en disolvente qumico. 4) Inyectables: solucin o suspensin en disolvente acuoso. 5) Colirios: solucin acuosa isotnica y pH 7.35. 6) Jarabes: soluciones sobresaturadas azucaradas en agua. 4.- Gaseosos 1) Gases teraputicos: oxgeno, anestsicos voltiles. 2) Aerosoles: dispersin de un frmaco en O2 o gas propulsor. Tema 4. Administracin de frmacos Va de administracin: es la va por la que el medicamento es suministrado o administrado al organismo para que llegue a su lugar de absorcin. Farmacocintica: - administracin - absorcin - distribucin y transporte - metabolizacin - farmacodinamia - eliminacin

Administracin: hacer que el frmaco entre en el organismo. Tipos de va de administracin 1) Indirectas: se usan orificios naturales para la administracin: - Digestivas (sublingual, oral, rectal) - Pulmonar - Conjuntival - Genitourinaria - Drmica o tpica - tica, nasal, etc. 2) Directas o parenterales: se administran mediante aguja - Interdrmica (dentro de la dermis) - Subcutnea - Intramuscular - Intravascular: intravenosa, inrtraarterial, intralinftica - Intraperitoneal - Intraarticular - Intrasea - Intrarraqudea o inratecal, etc - Ventajas e inconvenientes de parenterales sobre las indirectas Ventajas: Evita el paso por aparato digestivo. No absorcin (algunas, como intravasculares). El frmaco llega con seguridad y rapidez. Clculo de la dosis ms precisa. nica va en ciertos pacientes. Inconvenientes: Exige una tcnica especial para la administracin. Es ms cara (inyeccin). Es dolorosa. En sobredosis es difcil retirar el frmaco. Peligro de contagio o embolia. Tema 5. Absorcin de frmacos Definicin: proceso por el que un frmaco pasa a la circulacin sangunea desde el lugar donde ha ingresado segn la va de administracin utilizada. Factores de la absorcin: membranas celulares, membranas plasmticas, vasos, etc. Mecanismos de la absorcin 1.- Difusin simple: liposoluble (no ionizada), hidrosolubles con peso molecular pequeo entran por los poros de la membrana. - Filtracin: soluciones por gradiente de presin hidrosttica. 2.- Transporte activo: bomba de Na-K, sistema enzimtico, consumo de energa del ATP. - Difusin facilitada por un transportador: con E. - Pinocitosis.

Lugares de absorcin Mucosa: membrana lipdica. - Mucosa digestiva: a ms alto mayor nivel de absorcin: bucal, gstrica, intestino delgado (ventaja de gran superficie), recto. - Mucosa respiratoria: nasal, bronquial, pulmonar (despus de la intestinal, de gran superficie: 100 m2) - Conjuntival. - Piel. - Absorcin parenteral: intramuscular, subcutnea, intradrmica (muy lenta). Por difusin simple con una velocidad de absorcin que depender del riego sanguneo de la zona. Tema 6. Distribucin y transporte El frmaco una vez administrado y depositado en su lugar de absorcin, o inyectado directamente en sangre, se distribuye por todo el organismo. No es igual en los tres compartimentos orgnicos, debido a las propiedades fsico-qumicas del frmaco y a las leyes de paso por membranas. Tambin influyen la fijacin del frmaco a las protenas, barreras naturales, etc. Fijacin de frmacos En el plasma el frmaco est parte libre (F), y parte unido a protenas (F-P). El proceso de frmaco libre a frmaco unido a protena es reversible. Slo la fraccin libre pasa a membranas naturales. Carcter de la unin Reversible, por enlaces qumicos (covalentes, inicos, puentes de hidrgeno, fuerzas de Van der Walls...) Protenas de fijacin - Albmina: ms frecuente y de gran tamao. - Globulina: o , se unen a los frmacos liposolubles. - Protenas selectivas: transferrina, ceruloplasmina (cobre), transcortinas (corticoides), G-globulinas, etc. Posibilidad de interacciones. - Protenas tisulares: SNC, corazn, seo, etc(por ej un anitiinflamatorio no va a tener efecto sobre el SNC) Factores que influyen en la unin F-P - Concentracin del frmaco - Presencia de otros frmacos: si hay distintos frmacos van a competir por la misma protena, y dependiendo de la afinidad del frmaco se produce el desplazamiento o interacciones. - Patologa o fisiologa del organismo en ese momento: enfermedad del hgado, embarazo, etc.

Consecuencias de la unin F-P - Farmacocinticas: el F-P tiene dificultades en su paso por membranas. La porcin no unida (el frmaco libre) se biotransforma y tambin es lo que se elimina. - Farmacodinmicas: slo es activo el frmaco libre (no unido a protenas). F-P: reservorio. Paso por barreras naturales - Barrera hemato-enceflica: es lipdica y la atraviesan los frmacos liposolubles. Tambin influye el tamao. - Barrera placentaria: lipoidea la atraviesan los fcos liposolubles, por difusin simple, los de bajo peso molecular. Depende del grado de desarrollo placentario: menos de 3 meses de embarazo, mayor absorcin; y de los sistemas enzimticos placentarios. Tema 7. Biotransformacin El fco no permanece indefinidamente en el organismo: se biotransforma y/o se elimina. Los fcos hidrosolubles se eliminan fcilmente por excrecin directa. Los liposolubles deben metabolizarse en una sustancia ionizada, polar, hidrosoluble y eliminable. Concepto de biotransformacin: conjunto de procesos qumicos que sufre un fco en el organismo con la finalidad de favorecer su eliminacin o de aumentar su actividad (profrmaco). Fases de la biotransformacin 1.- 1 fase o de transformacin metablica: son reacciones enzimticas de oxidacin, reduccin, hidrlisis y decarboxidacin. Efectuadas es sistemas intracelulares (microsomiales, R. Endoplasmtico, mitocondrias, etc.) de hgado o intestino, o en plasma sanguneo. 2.- 2 fase o de conjugacin: los fcos poco polares se combinan con cido glucornico, sulfrico, acetilacin, metilacin, etc. Factores que modifican la biotransformacin 1) Fisiolgicos: edad, raza, sexo, etc. 2) Farmacolgicos: hay fcos que son inhibidores enzimticos (por ej de la MAO) o estimulantes enzimticos (AINEs). 3) Patolgicos: hepatopatas. Tema 8. Eliminacin Definicin: paso de un fco del medio interno al exterior, generalmente a travs de rganos q estn en comunicacin con el exterior. Vas de excrecin - Renal: es la ms importante, por filtracin glomerular, por secrecin tubular para no unidos a protenas y de carcter cido y por transporte activo. Los hidrosolubles de peso molecular inferior a 69.000 tambin por aclaramiento renal. - Biliar: fcos neutros, de muy alto peso molecular que por transporte activo se eliminan por bilis, se vuelve a reabsorber por el intestino (ciclo enteroheptico). - Rectal: con las heces, los fcos no absorbidos. - Salivar: yoduros, hidantonas.

Pulmonar: anestsicos, yoduros en bronquios. Cutnea: por sudor. Lacrimal. Leche materna: por su pH cido (6.8) los fcos bsicos se ionizan y se concentran en la mama, pudiendo pasar al nio.

Tema 9. Accin y efecto farmacolgico Accin farmacolgica: son aquellas modificaciones de las funciones del organismo que producen los frmacos (AINEs inhiben las prostaglandinas, la adrenalina estimula los receptores adrenrgicos cardacos, etc.) Efecto farmacolgico: es la consecuencia de la accin farmacolgica (efecto antiinflamatorio, antihipertensivo, etc.) Vida media de un frmaco: es el tiempo que transcurre para que la mitad de la concentracin de ese frmaco en el plasma sea la mitad de la concentracin inicial. Biodisponibilidad: fraccin de frmaco administrado que llega inalterada a la circulacin general, y la velocidad con que dicho acceso se produce. Temas 10 y 14. Efectos indeseables de los medicamentos: reacciones adversas. Concepto de reaccin adversa OMS: cualquier respuesta perjudicial no buscada y que aparece con la dosis empleada habitualmente en el hombre, para tratamiento, profilaxis o diagnstico de las enfermedades. Ante un fco hay que tener en cuenta dosis y caractersticas del pcte. Mecanismo de produccin de la reaccin adversa 1) Tipo A: un fco a distintos individuos ocasiona una respuesta adversa no uniforme por causas farmacuticas (cantidad de frmaco y velocidad de liberacin), farmacocinticas (alteraciones en las fases: pocas protenas, alteracin en la biotransformacin), o farmacodinmicas (interaccin de tranquilizantes con etanol, etc). Generalmente no son graves. 2) Tipo B: no hay relacin dosis/intensidad de la respuesta. Ley del todo o nada. Depende de la idiosincrasia del pcte. Por causas metablicas (defectos enzimticos), causas inmunolgicas (anafilaxia, IgE, etc). 3) Tipo C: mixto. Productos anmalos, reacciones pseudoalrgicas, reacciones crnicas como dependencia, reacciones diferidas (carcinognesis y malformaciones congnitas). Tipos 1) Dependientes del fco: a) efecto colateral: cualquier efecto no deseado debido a la propia accin del fco, distinta de la teraputica tras su administracin a dosis habituales (sequedad de boca por anticolinrgicos o antidepresivos, etc). Predecible, no peligroso. b) Efecto secundario: efecto no intencionado de un fco a dosis teraputica (por ej, diarrea)

c) Sobredosificacin absoluta o intoxicacin aguda. 2) Dependiente del individuo a) Sobredosificacin relativa farmacocintica o farmacodinmica. b) Farmacodependencia: Compulsin: deseo irresistible de tomar ese medicamento, fco o sustancia. Tolerancia: cada vez se necesita ms dosis para efecto. Dependencia fsica: si no se toma hay reacciones adversas. Dependencia psquica: no para de pensar en que tiene que tomarlo. Nocividad para el individuo o la sociedad. c) Alergia, respuesta inmunolgica anmala. d) Idiosincrasia fisiolgica (edad, raza, sexo, embarazo, lactancia) o patolgica (alteraciones farmacocinticas o farmacodinmicas propias del individuo). Tema 13. Interacciones entre frmacos y frmaco-alimento 1.- Interacciones medicamentosas Concepto: modificacin del efecto de un fco por la aparicin de otro medicamento. Ese efecto puede que sea indiferente, desfavorable o beneficioso. Debido a la politerapia. Frmacos con mayor riesgo de interacciones - Glucsidos cardotnicos. - Anticoagulantes orales. - Antiarrtmicos. - Contraceptivos. - Litio. - Depresores del SNC. - Hipoglucmicos. - Antiepilpticos. - Antibiticos aminoglucsidos. - Teofilinas. - Antineoplsicos. Pacientes especialmente susceptibles a las interacciones medicamentosas - Ancianos: polifarmacia. - Pacientes con enfermedad aguda: asma, etc. - Pacientes con enfermedad inestable: epilepsia, diabetes, arritmia, etc. - Pacientes dependientes de un tratamiento dependiente: anticoagulados, transplantados, etc. - Enfermedades hepticas o renales. - Pacientes con ms de un mdico transcriptor. Mecanismos de interaccin medicamentosa 1) Interacciones farmacuticas o fsico-qumicas F-F o F-vehculo, por inactivacin o precipitacin. 2) Interacciones farmacocinticas: - A nivel de absorcin. Ej: colinestamina impide absorcin de colesterol y tambin de frmacos. - A nivel de transporte: desplazamiento de protenas plasmticas por apetencia. - A nivel de difusin.

A nivel de almacinamiento. A nivel de biotransformacin. por induccin enzimtica. por inhibicin enzimtica. por modificacin del flujo heptico. - A nivel de excrecin: por ejemplo administrar un medicamento para que otro se elimine ms lentamente. 3) Interacciones farmacodinmicas: - Sinergismo - Antagonismo 2.- Interacciones frmaco-alimento Son aquellas que aparecen cuando se administra un frmaco con determinados alimentos. Ms frecuentes que las medicamentosas. 1) Sndrome de leche y alcalinos: en gastropatas produce hipercalcemia, con irritabilidad, cefalea, debilidad, vmitos... 2) Antibiticos (tetraciclinas) con derivados lcteos. Con alimentos con calcio o magnesio forma quelatos: disminuye su absorcin. 3) Hierro-alimentos (o anticidos): disminuye la absorcin del hierro. 4) IMAOs-alimentos con tiramina: queso, cerveza, bacalao... 5) Anticoagulantes orales-alimentos con vitamina k: aceite de girasol, vsceras de pollo o ternera, germen de trigo, etc: disminuye el efecto anticoagulante. 6) Frmacos-etanol: con psicofrmacos potencia la accin farmacolgica. Es inductor enzimtico del paracetamol. 7) Alimentos con vitamina C-tabaco: las personas que fuman necesitan una dosis extra de vitamina C. 8) No afectan los alimentos a la absorcin de: amoxicilina, predmisona, teofilina y otros. 9) Los antiinflamatorios son aconsejables con alimentos. Tema 11. Farmacodinamia Conceptos El efecto farmacolgico (accin farmacolgica) es por un mecanismo psicolgico (placebo) y farmacolgico: - Osmtico: diurticos, dextranos (expansores del plasma). - Neutralizacin qumica: cidos, edta (anticoagulante que secuestra calcio), carbn activado. - Fsico: altera la permeabilidad de membranas: alcohol, anestsicos generales inhalatorios. - Receptorial: enzima, molcula transportadora, macromolcula llamada receptor. Mecanismos de accin frmaco-enzima El efecto bloquea a la enzima: neostigmina bloquea a acetilcolinesterasa; ASA bloquea a ciclooxigenasa, que forma prostaglandinas y se inhibe la inflamacin; alopurinol bloquea la xantinoosidasa, que forma cido rico, disminuyen los niveles de cido en las sangre y disminuye el dolor; captopril inhibe a Eca.

Mecanismos de accin frmaco-transportador El frmaco inhibe la funcin: por ejemplo los antidepresivos bloquean monoaminas; omeprazol es protector de la mucosa, inhibidor de la secrecin cida (de la bomba de H+). Mecanismos de accin frmaco-receptor Receptor: macromolcula proteica en la clula, con: - Zona de reconocimiento: afinidad. - Zona efectora (activa sistemas intracelulares): actividad intrnseca. La accin farmacolgica es consecuencia de la afinidad y de la actividad intrnseca. - Afinidad (selectividad): capacidad de un frmaco de unirse a un receptor especfico y formar el complejo frmaco-receptor. - Actividad intrnseca: propiedad de los frmacos de, una vez unidos al receptor, originar un estmulo y desencadenar la respuesta o accin farmacolgica. Receptores tipo Macromolculas situadas en: - membranas (tipo 1) - sistema enzimtico intracelular (tipo 2) - citosol (tipo 3) Modulacin Un tipo de receptor se puede modificar en nmero y funcionalismo: - desensibilizacin o falta de respuesta - hipersensibilizacin o aumento de respuesta. Tema 12. Sinergismo y antagonismo Cuando se administran 2 o ms frmacos puede que surjan interacciones farmacodinmicas. Sinergismo: incremento del efecto de uno de los frmacos cuando se administran conjuntamente. Antagonismo: disminucin del efecto de uno de ellos. Curva dosis-efecto:
Efecto

Dosis

Tipos - Sinergismo de suma: cuando 2 frmacos agonistas con una similar actividad intrnseca actan para conseguir un efecto mximo con dosis mnima, es decir, cuando se administran 2 frmacos y se consigue un efecto mximo con la dosis mnima de cada frmaco. Ejemplo: anitiinflamatorios para conseguir el efecto de 1g de paracetamol, con 350 mg de paracetamol y 350 mg de Aspirina.

Sinergismo de potenciacin: con 2 agonistas se consigue un efecto mximo superior que el que se consigue con cada frmaco individualmente. Ejemplo: depresores del SNC. Es imprevisible. Antagonismo competitivo: cuando los 2 frmacos compiten por el mismo receptor (ej, histamina-antihistamnico). Es superable con ms frmaco. Antagonismo no competitivo: cuando actan 2 frmacos en distintos receptores y cada uno hace una accin, pero son acciones contrarias. Fisiolgico: 2 agonistas en sistemas o receptores distintos, que producen efectos contrarios. Por ejemplo adrenalina-colinrgicos en el corazn. No es superable. Irreversible: bloqueo irreversible del receptor, por ejemplo bloqueo neuromuscular. Antagonismo parcial: 2 agonistas en sistemas o receptores iguales pero que hacen una actividad intrnseca distinta. Ejemplo: alfametil-dopa simula el efecto de la dopamina al unirse al receptor dopaminrgico, pero no con la misma intensidad que si se uniera la dopamina, y en cierta manera bloquea el receptor a la dopamina.

Tema 16. SNV adrenrgico. Estimulantes y bloqueantes. Introduccin SN: controla las funciones del organismo SNC SNP regula muchas funciones viscerales que no dependen de la conciencia Nervios somticos S.N.Autnomo o vegetativo: fibra muscular lisa (vsceras, vasos) depende latido cardiaco de la secreciones endocrinas accin secreciones exocrinas (algunas) de NT 2 tipos de NT que determinan 2 sistemas: simptico y parasimptico. 3 tipos de neurotransmisin: - Catecolaminrgica o adrenrgica: Noradrenalina, Adrenalina, Dopamina (S.N. Simptico) - Colaminrgica: Acetilcolina (S.N. Parasimptico) - No catecolaminrgica, no colaminrgica: serotonina, purina, etc. Mecanismos implicados en la neurotransmisin vegetativa 1) Captacin de precursores 2) Biosntesis del NT 3) Almacenamiento en vesculas 4) Degradacin del NT excedente no almacenado 5) Despolarizacin por la accin potencial propagada 6) Entrada de Ca ++ 7) Liberacin al espacio sinptico por exocitosis 8) Introduccin con receptores especficos 9) Produccin de una respuesta 10) Retirada de NT de la hendidura sinptica

Receptores adrenrgicos Noradrenalina > Adrenalina > Dopamina - Receptores -1 (fundamentalmente postinpticos) Estmulo de la FML vascular (VSC, aumento TA) Estmulo de musculatura uterina (uteroconstriccin) Estmulo del msculo radial del iris (midriasis) Estmulo de m piloerectores Estmulo de secrecin sudorpara Favorece la eyaculacin Disminuye secreciones bronquiales - Receptores -2 - Receptores -1 (cardioselectivos) Estimulan todas las propiedades cardiacas: Frecuencia Fuerza de contraccin Automatismo - Receptores -2 (vasos sanguneos) Relajacin FML bronquial (broncodilatacin) Receptores dopaminrgicos Dopamina > Noradrenalina > Adrenalina Estmulo del vmito Produccin de prolactina Frmacos estimulantes adrenrgicos Directos Estimulante adrenrgico = simpaticomimtico. Actan directamente sobre los receptores, imitan la accin de las catecolaminas. Agonistas : imitan a la noradrenalina: Fenilefrina, Etilefrina, Efedrina. Agonistas -1: Dobutamina: aumenta FC y fuerza de contraccin. -2: Salmeterol, Terbutalina: broncodilatacin. Agonistas dopaminrgicos: Bromocriptina. Imitan a dopamina. Usos clnicos de los frmacos adrenrgicos de accin directa: Sncope del Sd de Stoke-Adams. Paradas cardacas (bloqueo AV, electricidad, anestsicos...) Shocks Hipotensin arterial: sobre todo los que actan sobre receptores . Congestiones localizadas Broncopatas crnicas, asma: Terbutalina. Oftalmologa: midriasis exploratoria Inhibicin de la contraccin uterina Parkinson Inhibicin de la secrecin lctea: Bromocriptina

Indirectos Actan: - Incrementando la sntesis: Levodopa (de dopamina)

Estimulando la liberacin: Tiramina (se emplea poco), antagonistas -2. Inhibiendo la recaptacin: antidepresivos tricclicos. Inhibiendo la metabolizacin: IMAOs (inhibidores de la mono-amino-oxidasa).

Usos clnicos: - Levodopa: Parkinson - IMAOs: Depresin - Antidepresivos tricclicos: Depresin Frmacos bloqueantes adrenrgicos Directos o postsinpticos - Antagonistas de los receptores -1 postsinpticos: Prazosisina Doxazosina - Antagonistas de los receptores postsinpticos -1 selectivos: cardioselectivos Atenolol: disminuye FC y fuerza de contraccin. -1, -2 no cardioselectivos: Propranolol , Labetalol - Indicaciones de Betabloqueantes: Cardiovasculares HTA Angina de pecho Arrtmias Infarto Neuropsiquiatra Migraa Parkinson Temblor Indirectos o presinpticos - Inhibidores de la sntesis: Carbidopa Parkinson. - Inhibidores del almacenamiento: Reserpina. - Inhibidores de liberacin: Clonidina. Tema 17. S.N.V Colinrgico. Estimulantes y bloqueantes Frmacos colinrgicos - Directos: Acetilcolina Nicotina Pilocarpina - Indirectos: inhibidores de la colinesterasa, que rompe acetilcolina a) Reversibles Fisostigmina en miastenia gravis (debilitamiento muscular Neostigmina progresivo) palia sntomas. Piridostigmina b) Irreversibles (organofosforados) Insecticidas: Paratin, Melatin Gases de guerra: Sern, Somn...

Directos - Acciones # RAM = exageracin de acciones: bloqueo AV, nuseas, vmitos, diarrea, broncoconstriccin, disnea. - Usos clnicos Glaucoma de ngulo estrecho: Pilocarpina leo paraltico Atona vesical Taquicardia paroxstica SV Deshabituacin tabquica Indirectos - Acciones: Cuadro colinrgico generalizado Acciones Nicotnicas: aumento de fuerza de contraccin msculo-esqueltica fasciculaciones parlisis muscular Acciones Muscarnicas: VSD, disminucin de FC, aumento del peristaltismo, broncoconstriccin, miosis... Usos clnicos: Miastenia gravis Intoxicacin por fcos antimuscarnicos Atona vesical

Frmacos anticolinrgicos Antimuscarnicos 1) De uso sistemtico: Atropina # Biperidano Pirenzapino 2) De uso tpico: Ocular Tropicamida (midriasis) Bronquial Bromuro de ipratropio (broncodilatacin) - Acciones: Aumento de las propiedades cardacas y VSC Broncodilatacin Relajacin gastrointestinal Retencin urinaria Midriasis Disminucin de las secreciones - Usos clnicos: Preanestesia Atropina Intoxicacin por parasimpticomimticos Midriasis exploratoria Broncopatas crnicas Antinicotnicos Son bloqueantes colinrgicos de la placa motora. Bloqueantes neuromusculares: curares.

Producen parlisis muscular progresiva. Los no despolarizantes son: Atracurio, Pancurorio, Toxina botulnica A, etc. Usos: intervenciones quirrgicas. Tema 18. Introduccin al SNC. Clasificacin Globales, inespecficos o no selectivos Anestsicos generales Alcohol Hipntico-sedantes Selectivos o especficos Tranquilizantes: a) Neurolpticos o tranquilizantes mayores b) Ansiolticos o tranquilizantes menores Hipoanalgsicos u opioides a) Herona b) Metadona c) Morfina Sedantes motores Relajantes musculares centrales Anticonvulsivantes Antiparkinsonianos

Tema 19. Estimulantes del SNC. Antidepresivos Concepto Estimulantes o psicoanalpticos: estimulan la conducta y reducen el umbral de activacin de los sistemas de vigilancia. Los fcos estimulan antes las neuronas. Clasificacin - Estimulantes espinales: Estricnina - Estimulantes bulbares: Doxafran y Nixetamida (estimulan el ciclo respiratorio y vasomotor) - Estimulantes corticales: a) Inespecficos: Cocana, Dexanfetamida, xtasis, Fentermina, Piracetam, Ginseng, Citocolina, Dexenflurazamina. b) Especficos: Antidepresivos Flumazenil: antagonista de la intoxicacin o sobredosis de Tranquilizantes menores o ansiolticos. Nalozona: antagonista de los opiceos. Se administra si es una insuficiencia debida a un abuso de los opiceos. Frmacos antidepresivos Son todos los que se utilizan en el tratamiento del sndrome depresivo. Consiste en una concepcin negativa de todo lo que rodea a la persona, incluso de s mismo. Adems de hiptesis psicolgica hay hiptesis bioqumica: hay disminucin de monoaminas (disminuyen adrenalina y serotonina). - Antidepresivos psicoanalpticos desinhibidores. - Antidepresivos tricclicos: Impromina, Antripilina - Issteros tricclicos: destruccin de la catecolamina

Selectivos de la recaptacin de la serotonina + conexin neurolgica, por ej Fluoxetina, Paroxetina.

Mecanismo de accin Inhiben la recaptacin o destruccin de catecolaminas a nivel neuronal. (Favorecen la catecolamina). Acciones farmacolgicas - Mejora el humor: accin antidepresiva, incluyendo sobre las fases depresivas y angustias. - Sedativa. - Analgsica. Farmacocintica Se administra por va oral, metabolizacin heptica, eliminacin renal. Indicaciones Depresin leve/ reactiva y depresin endgena. Efectos indeseables - Sobrecarga heptica. - Somnolencia. - Sequedad de boca por la accin de la colinesterasa. - Cuidado con las interacciones con otros frmacos # Tema 20. Neurolpticos Se denominan Neurolpticos y son tranquilizantes mayores. Son frmacos depresores del SNC que producen: - Sedacin, disminucin de la iniciativa, capacidad de reaccin y la vigilancia del pcte. - Conservan la capacidad intelectiva, no la atencin. - No somnolencia, no adiccin (en principio) - Sndromes psicticos. Clasificacin - Fenotirazinas: SINOGAL
HALOPERIDOL

Bentamidas: se utilizan para cosas distintas que no son en s una neurosis: Rerolipida para los sofocos de la menopausia; Sulpirida para inestabilidad, mareo; Triaprida para deshabituacin alcohlica. Risperidona Litio (PLENUR) , se utiliza en trastornos bipolares de la psicosis (trastornos manitico-depresivos).

Mecanismo de accin - Bloqueo dopaminrgico 2- - Bloqueo colinrgico - Bloqueo de Histamina

Acciones farmacolgicas - Antipsictico - Tranquilizante - Antihemtico - Interfiere en el mecanismo hormonal Farmacocintica Administracin por va oral o por va parenteral con efectos retardados. Indicaciones - Distintos tipos de psicosis - Esquizofrenia - Estados maniticos - Vmitos que no ceden por ej primperam - Hipo rebelde Interacciones - Alcohol - Otros psicofrmacos Efectos indeseables - Reacciones extrapiramidales: incoordinadas del SN Piramidal (producen movimientos involuntarios e incoordinados de cabeza, etc.). Generalmente se produce por abuso. - Reacciones/ alteraciones hormonales: afectan a la hormona del crecimiento en nios que tengan una psicosis puede alterar el crecimiento. Tema 21. Ansiolticos Benzodiacepinas - De accin larga: en tratamiento crnico se produce acumulacin. Semivida > 12h. Diazepam: VALIUM # Nitrazepam Bromazepam: LEXATIN # Cloracepatodipotsico # Clobazam Flurazepam - De accin corta: semivida < 12h Aprazolam Lorazepam: ORFIDAL # Oxacepam Midazolam: DOLMICUM # reduce ansiedad en corto periodo de tiempo. Bentrezepam - Otras BZD: acciones ms especficas Tetrazepam: relajante muscular: MIOLASTN # Clonazepam #: sobre convulsiones, en tratamiento de epilepsia. - No BZD de accin similar: actan sobre los mismos receptores: Zolpidem # - No BZD: Buspirona # - Otros frmacos: propranolol, ATD

Mecanismos de accin de BZDs Se unen en el SNC a unos receptores benzodiazepnicos que potencian o facilitan la neurotransmisin gabargica (del NT GABA), que es inhibitoria del SNC. El Zolpidem, aunque no sea una BZD se une a este receptor y produce el mismo efecto. Acciones - BZD Ansioltica: disminuye tensin subjetiva que produce un estado de ansiedad y los sntomas asociados a la ansiedad (nerviosismo, taquicardia, palpitaciones, etc.). Sedante o hipntico ( Tetrazepam y Diazepam): como relajante en contracturas y como coadyuvante en la reeducacin funcional o rehabilitacin. Anticonvulsivante: slo Diazepam y Clonazepam #. - Buspirona Slo efecto ansioltico: deshabituacin tabquica. - Propranolol Accin antiadrenrgica (sudoracin, taquicardia, temblor). Farmacocintica Las BZD son fcos muy liposolubles: se absorben muy bien por va oral. Se unen mucho a las protenas plasmticas. Penetran muy bien por las membranas lipdicas y llegan muy bien al SNC (amplia distribucin por cualquier tejido). Vas de administracin: se pueden administrar por todas las vas, la ms frecuente la oral; la va parenteral se reserva para circunstancias que requieren accin rpida y slo hay unos pocos preparados; va rectal en crisis epilpticas en nios. Metabolismo Se metabolizan de forma importante en el hgado. Las BZD de accin larga, cuando se metabolizan en el hgado producen metabolitos activos con la misma accin: mayor peligro de intoxicacin, por eso no se deben utilizar en pacientes con insuficiencia heptica y ancianos evitar acumulacin, son ms sensibles a los efectos de las BZD. Los de accin corta o no producen metabolitos o no son metabolitos activos. Reacciones adversas de ansiolticos - Toxicidad aguda: por ingesta abusiva con intento de autolisis (no con dosis normales). Administrar Flumazenilo. Puede llevar a la muerte por parada respiratoria. - Efecto residual: a dosis normales. Somnolencia, sedacin, ataxia (falta de equilibrio), disartria (alteracin en articulacin de la palabra), incoordinacin motora. - Tolerancia y dependencia: tolerancia = necesita dosis mayores. En tratamientos prolongados que superan un mes. Sd de abstinencia si retirada brusca. - Amnesia antergrada: prdida de memoria. En tratamientos prolongados. - Depresin respiratoria. - Teratogenia: en mujeres embarazadas pueden producir malformaciones en el feto. Usos clnicos - Tratamiento de la ansiedad. - Tratamiento del insomnio. - Tratamiento anticonvulsivante.

Distona/ disquinesia. Espasmos musculares Preanestesia. Los de vida media larga se deben tomar de noche para que el efecto residual diurno sea el menor posible.

Otros ansiolticos 1) Buspirona - Accin ansiolticos pura - Agonista parcial S-HT-1A - No tolerancia - No efecto rebote - Accin lenta (1-2 h) - No efecto en pacientes tratados con BZD. 2) Psicofrmacos - Antidepresivos tricclicos 3) Betabloqueantes - Sntomas vegetativos Temas 22 y 23. Bloqueantes neuromusculares. Relajantes musculares centrales. Miorrelajacin 1) Accin perifrica: se realiza por medio de un bloqueo neuromuscular. - Suxanetorio. - Miracurio - Atracurio (anestesia) 2) Accin central (miorrelajantes) - Derivados del cido carbnico: Carisoprodol: RELAXIBYS Metocarbanol: ROBASIN - Tetrazepam: MIOLACTAN - Ciclobentrapina: YURELAX - Antidepresivos: favoreciendo catecolamina a nivel del SNC. Se administran por va oral y relacionados con BZD. Indicaciones de miorrelajantes - Espasmos. - Dolor de origen traumtico o reumatolgico. - Contracturas musculares. - Relacionados con antiinflamatorios. Acciones Mismos efectos indeseables que los ansiolticos.

Tema 24. Frmacos hipnticos opiceos Se caracterizan por poseer efecto analgsico. Producen sedacin-sueo y farmacodependencia. Actan en varios receptores del SNC: Mu, Kappa, Omega... El ms representativo es la Morfina. Tipos 1) Agonistas puros: Morfina, Metadona, Codena (analgsico, antitusgeno), Dihidrocodena, Herona (derivado morfnico), Tramadol (ADOLONTA) para dolores intensos. 2) Agonistas-antagonistas mixtos: Pentazocina. 3) Agonistas parciales: Buprenofina. 4) Antagonistas puros (nicotnicos): Naloxona, Naltrexona. Acciones farmacolgicas - Analgsicos, sobre receptores Mu, deprimiendo la transmisin nociceptiva. - Producen sueo. - Miosis, nuseas, hipotensin, depresin respiratoria, disminucin motilidad digestiva (estreimiento), disminucin diuresis. Farmacocintica Por todas las vas se absorben muy bien: se unen fuertemente a protenas y pasan barreras. Indicaciones - Como analgsicos mayores: dolores agudos o crnicos de gran intensidad. - Tos, diarrea, anestesia: Codena y derivados. - Sd de abstinencia por dependencia a opiceos: Metadona, Naltrexona. Efectos indeseables - Sueo, toxicidad crnica o toxicomana, toxicidad aguda. Antdoto: Naltrexona. Tema 25. Frmacos hipnticos Deprimen el SNC produciendo sueo. Son depresores no selectivos o inespecficos del SNC. Los ms conocidos son los barbitricos, que son especficos para diversas funciones. Clasificacin - Hipnticos barbitricos: Fenobarbital (LUMINAL) - Hipnticos benzodiacepnicos - Hipnticos no barbitricos no BZD - Hipnticos no opiceos Problemas asociados a barbitricos - Elevada toxicidad. - Estimulan el sistema microsomial heptico. - Problemas de dependencia. - Desarrollo rpido de tolerancia.

Hipnticos benzodiacepnicos - Triazolam - Hidazolam: DOLMICUM: BZD de efecto rpido y accin corta. - Trenazepam - Flunitrazepam: derivado de Diazepam No BZD, no barbitricos - Zoplicona - Zolpidem Ventajas: inducen sueo, producen menos dependencia y su vida media es ms corta. ( +,- 8 h). Administracin por va oral. Indicacin: solamente para inducir el sueo. Frmacos bloqueantes neuromusculares 1) En SNC: Relajantes musculares centrales o miorrelajantes. 2) Modificando el arco reflejo: anestsicos locales. - steres: Cocana, Tetracana, benzacana - Amidas: Mepivacana, Bupivacana Alteran la permeabilidad de la membrana neuronal, tanto los steres como las amidas no se produce la transmisin neuronal no se contrae el msculo. Se pueden administrar por va tpica o parenteral. Indicaciones: cuando se trata de producir una relajacin o bloqueo neuromuscular. 3) En receptores nicotnicos (receptores N), bloqueo muscular: curares. 2 tipos: - paquicurares: los ms utilizados - leptocurares Mecanismo de accin: el frmaco ocupa el lugar de la acetilcolina en los receptores nicotnicos, lo que provoca que sta no acte y no se produzca la contraccin: antagonismo competitivo. Miracurio y Atracurio son los que ms se utilizan en anestesia. 4) En la fibra muscular: Dentroleno Tema 26. Frmacos anticonvulsivantes. Tratamiento de la enfermedad de Parkinson Son depresores selectivos de la actividad motora del SNC, impidiendo o atenuando las convulsiones. En crisis generalizadas de epilepsia, parciales (miocronias), o no convulsivas (mareos, prdida de equilibrio). Clasificacin - Yarbamacopina: frmaco anticonvulsivante. Quita neuralgia. - Valproato sdico: Ulgabotrina - Ferotona, Difeniltriclantono - Diazepam: VALIUM, Clonacepam Mecanismo de accin Potencian el cido GABA facilitando la unin del 6131A a su receptor.

Indicaciones Siempre que haya crisis convulsiva: mareo, etc. Estado epilptico: crisis convulsivas/ aguda y recidivante. Frmacos Antiparkinsonianos Parkinson: temblor de reposo, lentitud de movimiento, rigidez, prdida de equilibrio. Frmacos: 1) Anticolinrgicos de accin central - Biperideno - Trinexi 2) Dopamina: Levodopa y derivados 3) Pergolida 4) Betabloqueante adrenrgico: Propranolol, Se administran por va oral. Tratamiento crnico porque es una enfermedad incurable. Indicaciones: - Parkinson y enfermedades con sntomas similares. - Temblor esencial. Interacciones: Depende del grupo. Levodopa tiene pocas interacciones. Pergolida. Tema 29. Antiinflamatorios no esteroideos Concepto de inflamacin La inflamacin se produce en respuesta a una lesin o alteracin tisular, originando: dolor, rubor, calor y tumor. Esto se produce por vasodilatacin, aumento de permeabilidad vascular, aumento de receptibilidad hstica por los leucocitos, etc que se acumulan en las clulas inflamatorias en la lesin (neutrfilos, macrfagos, linfocitos, basfilos y eosinfilos). La respuesta inflamatoria se produce por interaccin de mediadores de leucocitos y tisulares como la histamina, cininas, neuropptidos (calcitonina), interleucinas y metabolitos, c. grasos poliinsaturados (eicosanoides o prostaglandinas-prostanoides y los leucotrienos): Linoleico: PG1 Araquidnico: PG2 W3--eicosapentanoico: PG3 Esquema de sntesis de PGs y leucotrienos c. Grasos de la dieta Fosfolpidos de la membrana Fosfolipasa A2 c. Araquidnico Lipooxigenasa Ciclooxigenasa + O2 + HEMO Leucotrienos PGG2 (Endoperxidos)

PGG2 (Endoperxidos) Tromboxanosintetasa TXA2 PG2-OG-H2 reductasa PGH2 D-ceto-isomerasa PGE2 PGI2 es antiagregante plaquetario y TXA2 es agregante. Frmacos antiinflamatorios Aquellos que disminuyen la produccin de mediadores de la inflamacin aguda, especialmente eucosanoides. - Tipos: 1) Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) cuyo mecanismo de accin es la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa. 2) Antiinflamatorios esteroideos o glucocorticoides, que impiden la formacin de cidos grasos como el cido araquidnico a partir de fosfolpidos de membrana, al inducir la sntesis del polipptido lipocortina, que a su vez inhibe la fosfolipasa A2 y por tanto la formacin de PG2 y de leucotrienos. Antiinflamatorios no esteroideos Son frmacos utilizados en la inflamacin y/o dolor de las lesiones de msculos, tendones, fascias, ligamentos, pequeos vasos (dismenorrea, cefalea...), articulaciones, huesos, dientes... Acortan el perodo de recuperacin al mejorar la limitacin a la movilizacin activa de la zona afectada. Se emplean frecuentemente en procesos degenerativos crnicos (osteoartrosis/ artrosis), y en dolores osteoarticulares no bien definidos (reumticos). Caractersticas: acciones analgsicas, antitrmicas y antiinflamatorias (algunos muestran selectividad por una accin o por otra). Mecanismo de accin: inhibicin y liberacin de prostaglandinas por inhibicin de la enzima ciclooxigenasa y slo los ltimos que han aparecido son selectivos sobre la ciclooxigenasa 2 pero no inhiben a COX1 ni COX3. Son diferentes a analgsicos opiceos por producir: - Analgesia moderada. - No hipnosis, tolerancia ni dependencia. Clasificacin de AINEs 1) cido Acetil Saliclico y derivados: cido Acetil Saliclico, Acetil Salicilato de Lisina (INYESPRIN) va parenteral, Trifusal como antiagregante plaquetario ms que antiinflamatorio o analgsico, Fosfosal, etc. 2) Paraaminofenoles: Paracetamol 3) Pirazolonas reductasa PGF2 PGI2sintetasa PGI2

4) Fenilpropinicos 5) Indometacinas 6) Fenilatocticos: Diclofenaco, Aceclofenaco 7) Pirrolacticos: Ketorolaco 8) Fenameeatos: cido mefenmico 9) Oxicams: Meloxicam 10) Clonixinato de Lisina (DOLALGIAL) 11) Inhibidores COX2: Celecoxib. Acciones farmacolgicas de AINEs 1) Analgsico: efecto de intensidad leve a moderada: dolores articulares, musculares, dentarios, cefaleas, postoperatorios o postraumticos, dismenorrea, etc. Pueden asociarse a opiceos (ej codena) para dolores de mediana intensidad. En general:ASA, Paracetamol, Metamizol, Ketorolaco, Diclofenaco, Clonixina, Ibuprofeno, Mefenmico. 2) antitrmico: ASA, Paracetamol, Ibuprofeno, Metamizol. 3) Antiinflamatorio: efecto menor que corticoides. Todos excepto Paracetamol, Metamizol, Mefenmico y Clonixinato de Lisina. 4) Antiagregante plaquetario: sobre todo ASA y Trifusal, el resto menos. Paracetamol no. 5) Uricosrico: ASA (4g/da), Diflunisal, Fenilbutazona. 6) Relajante de fibra muscular lisa: Metamizol (NOLOTIL) en dolores clicos. Farmacocintica de AINEs Casi todos son cidos dbiles. Por todas las vas de administracin y absorcin. Fuerte unin a protenas plasmticas: interacciones con otros frmacos. Metabolismo heptico (el Paracetamol especialmente): puede sobrecargar el hgado a largo plazo. Eliminacin renal. Efectos adversos de AINEs 1) Gastrointestinales: daan mucosa digestiva: gastritis, duodentis... incluso cuando no se administran a nivel oral. 2) Renales: retienen agua y sal. 3) Drmicos: alergias, broncoespasmo. 4) Sanguneos: granulopenia, anemia aplsica... 5) Otros: Sd de Reye: el que produce ASA cuando es enfermedad vrica. Intoxicacin aguda por ASA y Paracetamol. Interacciones Numerosas (sobre todo con anticoagulantes y antidiabticos) por su fuerte unin a protenas plasmticas. Indicaciones - Inflamaciones - Analgesia leve-moderada - Antitrmico - Uricosrico - Antiagregante plaquetario

Slo NOLOTIL tambin en dolores crnicos.

AINEs tpicos - Aceclofenaco - Benzidamina: REFLEX (slo va tpica) - Diclofenaco: VOLTAREN, en emulgel mejor absorcin - Etofenamato: FLOBOPROFEN - Ibuprofeno: NEOBRUFEN efecto detectable - Indometacina - Naproxeno - Piketoprofeno: CALMATEL - Piroxicam Tema 30. Farmacologa de la proteccin gstrica Para impedir que se produzca gastritis o lcera gstrica. Clasificacin farmacolgica 1) Inhibidores de la secrecin gstrica (de cido clorhdrico): a) Anti H2 (receptores histamnicos) Ranitidina (12-16 h) Famotidina (casi 24h) b) Anti M1: Pirenzepina c) Omeprazol: acta sobre la bomba de H+ en la clula parietal gstrica. Lanzoprazol, Pantroprazol: menos interacciones farmacocinticas que Omeprazol. 2) Neutralizantes: sales de Magnesio, de Al (no debe utilizarse en embarazadas), de Ca, Bicarbonato Sdico, Carbonato Clcico. 3) Protectores de la mucosa: Sucralfaco, Bismuto, PGE1, Misoprosol. Accin farmacolgica Distinta dependiendo cmo acten, pero el efecto farmacolgico es el mismo: proteger la mucosa digestiva. Farmacocintica Administrar por va oral o parenteral. Efectos adversos Dependen del grupo farmacolgico al que pertenecen. Los del grupo 1 pueden provocar mareos, mialgias (no normalmente); los del grupo 2 hipercalcemia. Tema 31. Corticoides Antiinflamatorios ms potentes. Son inmunodepresores, de manera que se utilizan en transplantes, alergias... Administracin por todas las vas. Formas medicamentosas distintas. Glucocorticoides: garantiza que la glucosa llegue al cerebro. Es inmunodepresor y antiinflamatorio. El ms especfico es el Cortisol. Aldosterona: retiene Sodio, H2O y elimina K+, de manera que se aumenta la tensin arterial.

En las glndulas suprarrenales: - hormonas sexuales - glucocorticoides: Cortisol (disminuye el dolor y la inflamacin) - mineralocorticoides: Aldosterona (metabolismo hidrosalino) Clasificacin 1) Poco potentes, vida media corta (8 h): Cortisona Cortisol 2) Potencia intermedia ( 5-10 x v.m. Cortisol) 12/24h Prednisona Prednisolona, Metilprednisolona Triamicinolona Deflazacort Accin mineralocorticoide escasa. 3) Muy potentes, vida media larga (25-30 + potente que Cortisol): Betometasona Dexametasona Accin mineralocorticoide nula. Accin glucocorticoide. 4) Potentes pero slo de uso tpico a) inhalacin: Budesnida Fluticasona b) piel: Betametasona Beclometasona Fluocortolona 5) Accin mineralocorticoide: No antiinflamatoria ni inmunodepresora. Fludrocortisona Aldosterona Solo se administran en mujeres cuya corteza suprarrenal est con una deficiencia, ej: enfermedad de Addison. Acciones - Acciones metablicas: sobre todo sobre Hidrocarbonados, de manera que aumentan los niveles de glucosa y glucgeno a nivel del hgado. Tambin sobre el metabolismo de protenas, favoreciendo el catabolismo de protenas para crear ms glucosa. En el metabolismo de lpidos se favorece la liplisis y en el metabolismo seo se disminuye la absorcin de Ca2+ y tambin la actividad de los osteoblastos, por tanto provocar osteoporosis. El catabolismo de protenas hace que exista mala actividad muscular y que a su vez tambin se afecte el msculo. La osteoporosis aparece ms en vrtebras y costillas. Como consecuencia de la liplisis se produce una redistribucin grasa. Como consecuencia del aumento de glucosa aparecer hiperglucemia. - Retencin hidrosalina: en aquellos con accin mineralocorticoide. - Accin antiinflamatoria: inhiben la sntesis de xido Ntrico y de prostaglandinas. En los frmacos corticoides esta accin es muy marcada. - Accin inmunodepresora: inhiben a los linfocitos, clulas de la inmunidad. - Estimulante sobre el SNC: para ansiedad y depresin. Las personas psicticas empeoran mucho con algunos fcos. - Accin antiedematosa: disminuye el edema de manera fuerte.

Accin sobre otras hormonas: si administramos mucho corticoides se puede disminuir la sntesis de ACTH. Por inhibicin de la sntesis de las glndulas suprarrenales porque hay menos estmulo.

Farmacocintica - Absorcin a) Oral: muy buena va de eleccin b) Intramuscular: se utilizan preparados depot c) Intravenosa: en situaciones de urgencia d) Tpica: drmica, tica, ocular, intraarticular, nasal. - Distribucin Atraviesan barrera placentaria: esto hay que tenerlo en cuenta en el primer trimestre del embarazo. Atraviesan la barrera hematoenceflica, cuando interesa que disminuya la inflamacin y el edema. - Eliminacin Metabolizacin en el hgado, da lugar a metabolitos inactivos que se excretan por va renal. Reacciones adversas - Hiperglucemia - Osteoporosis Astenia - Hipertensin Arterial en funcin del mineralocorticoide que lleve el fco. - Al ser inmunodepresores pueden originarse infecciones oportunistas. - Retraso de crecimiento en los nios: en nios se utilizan muy poco y por va sistmica hay que evitarlo. - Alteraciones de la conducta. Favorecen los brotes psicticos. - Puede producir lceras gastroduodenales ya que inhiben la formacin de prostaglandinas, que es lo que protege el estmago. - A nivel ocular puede originar glaucoma, cataratas, etc. En la va tpica encontramos otros efectos: - Al inhalar: puede aparecer candidiasis orofarngea, ronquera. - A nivel cutneo: atrofia de la piel (se estropea la piel) Usos clnicos Normalmente se utilizan glucocorticoides junto con los mineralocorticoides. - Terapia de sustitucin (producir lo que nosotros no podemos) - Terapia no endocrina: Procesos agudos y graves: shock anafilctico, status asmtico, edema cerebral. Procesos subagudos o crnicos: artritis reumatoide, colitis ulcerosa, leucemias, linfomas, inmunosupresin tras trasplante. Locales: drmicas, oftalmolgicas, articulares. Tema 32. Farmacologa del metabolismo del Calcio. Osteoporosis. El Calcio es el 5 elemento ms abundante del organismo, siendo fundamental para funciones orgnicas como: - Sistema Neuromuscular: interaccin actina-miosina que interviene en la contraccin muscular y en la transmisin nerviosa (Potencial transmembrana) - Sistema Cardiovascular: aumenta propiedades cardacas y vasoconstriccin. - Hemostasia: activa la agregacin plaquetaria y la coagulacin.

Siempre que sea necesario el Calcio se administrar en forma de sal, pero para su incorporacin en el sistema seo necesita la accin de la Vitamina D3, pero adems ha de activarse por medio de la luz solar. Administracin: parenteral y oral sobre todo. Indicaciones del Calcio - Siempre que exista un dficit en el organismo: Osteopenia Osteoporosis: para su tratamiento Calcitonina, Difosfanatos. Calcitonina Es un polipptido segregado por estmulo de la hipercalcemia. Pasa el Calcio de la sangre al hueso, y lo hace incrementando la actividad osteoblstica del hueso y tambin inhibiendo la osteoclstica. La Calcitonina tambin tiene un efecto analgsico y generalmente se piensa que es por la solidez que se le da al hueso. Administracin por va inhalatoria o por va parenteral. Difosfanatos Inhiben la resercin sea: Eticotonato, Alenduonato. Administracin oral o intravenosa. Tras una enfermedad tratada con corticoides, tras el tratamiento es necesario utilizar Calcitonina o Difosfanatos. Tema 33. Frmacos antigotosos Gota: enfermedad inflamatoria que se caracteriza por dolor en las articulaciones. Aumenta el cido rico (+ de 7 mg/dl) ocasionando dolor, tofos porque se acumula en articulaciones: 1er metatarsiano, rodilla, tobillo (en ese orden). Las protenas de la dieta contienen bases pricas (adenina, guanina, hipoxantina) y el metabolito resultante es el cido rico. Causas: - aumento de sntesis de nucletidos o aumento de ingesta - velocidad de metabolizacin de nuletidos - disminucin de eliminacin (filtracin o reabsorcin) - ms habitual por dieta inadecuada. Tratamiento 1) Antiinflamatorios: - Colchicina: en crisis inhibe granulocitos que intervienen en la inflamacin. Slo se debe usar en crisis. Se administra por va oral y se elimina por bilis. No usar mucho tiempo por trastornos gastrointestinales. - AINEs: todos, Indometacina ms especfico por capacidad antiinflamatoria mayor que otros. 2) Alopurinol: anlogo a Hipoxantina, inhibe Xantino-oxidasa y no se forma cido rico. Por va oral, solo o asociado a Colchicina o AINE. 3) Nuevo inhibidor de la Oxidasa para hiperuricemia oncolgica. 4) Uricosricos: Bicarbonato, ASA a dosis altas.

Tema 34. Frmacos antiartrticos Artritis, artritis reumatoide, conectivopatas, trastornos inmunitarios de articulaciones. Tratamiento 1) AINEs 2) Sales de oro o auronofina 3) Penicilamina 4) Azatioprina 5) Citotxicos: Metotrexato, Ciclofosfamida 6) Inmunomoduladores: Ciclosporina, Tacrolimus, Leflunomida 7) Infliximab 8) Anticuerpos monoclonales Accin lenta. Mecanismo de accin variado, a veces no bien conocido, Vas oral y parenteral. Afectacin heptica, digestiva, hematolgica, cutnea, nefropata. Tema 35. Frmacos antiedematosos Diurticos: SEGURIL Heparinoides (anticoagulantes tpicos): Heparina sdica tpica (TROMBOCID, FEPARINGEL) Fibrinolticos: aumento de lisis del cogulo: Estreptoquinasa, Estreptodornasa (VARIDASA) Flebotnico: en edema por insuficiencia venosa, mejoran circulacin venosa (tonifican vlvulas de las venas): Aminaftona, Hidrosmina (VENOSMIL), Rutsidos

Tema 36. Tratamiento del dolor osteomuscular Anticolinrgicos Analgsicos puros (Paracetamol, Metamizol) AINEs (Ibuprofeno) Corticoides Antigotosos Antiartrticos Antiedematosos-fibrinolticos Antidepresivos Ansiolticos-hipnticos Hipnticos analgsicos (opiceos) Alguno de los anticonvulsionantes Anestsicos-bloqueantes neuromusculares Anestsicos locales Neurolpticos