Farmacologia clinica da dor:

Anestesia corresponde a ausncia de as sensaes. obtido pro meio de frmacos que interrompem a conduo de estmulos em fibras nervosas por meio de bloqueio de canais de sdio. J analgesia corresponde a ausncia de dor em resposta a a estimulao dolorosa sem afetar outras sensaes ou conscincia. Segundo a OMS: Etapa 1 medicamentos utilizados em dor leve (1 a 3 na escala numrica de dor) analgesicos no opioides Etapa 2 tratamento de dores moderadas (4 a 6 na escala numrica de dor) associao no opioides e opioides fracos Etapa 3 dores intensas (7 a 10 na escala numrica de dor) opioides ou associao no opioides e opioide

Dores leves so manejadas com analgsicos no opoides como paracetamol, aas e AINES. Por apresentarem eficcia similar a seleo e feita por 1. Seguana 2. Convenincia do esquema teraputico 3. Menor freqncia e intensidade de interaes medicamentosas 4. Acesso mais fcil por parte do paciente 5. Preferncia do paciente pro determinado frmaco. Inicia-se pela menor dose teraputica, podendo dobra-la ou ate tripica-la Analgsicos opioides apresentam efeito teto, ou seja a eficcia analgsica no aumenta aps determinada dose apenas os efeitos indesejveis. Dentre os AINES escolhe-se o ibuprofeno pelo menor risco GI. Para dores leves a moderadas no responsivas a medicamentos no opioides de primeira etapa o analgsico pode ser associado a um opioide fraco como por exemplo paracetamol e codena (maior segurana) ou cetorolaco. Analgsicos opioides no apresentam efeito teto, entretanto em virtude da formulao o aumento da dose e restrito por efeito teto do agente no opioides pro aparecimento de efeitos adversos. Em dores intensas no responsivas faz-se uso de analgsicos opioides isoladamente como morfina e fentanila. Prefere-se adm. a intervalos fixos. Adjuvantes compreendem antidepressivos (utilizados em dor crnica por bloquearem a recaptaao de catecolaminas e serotonina no sistema nervoso central), anticonvulsivantes e anestsicos locais. Esquema teraputico: Dores leves: no opioides (paracetamol 500mg ou ass 500mg)

Dores moderadas: associao de no opioide e opioide ou AINE (paracetemol 500 e codeina 30mg ou ibuprofeno 200mg Dores intensas: analgsicos opioides (morfina 10-30mg oral ou 2,5-5mg EV) Principios gerais em tratamento de dor: 1- Valorizar queixa de dor do paciente 2- Colher historia clinica detalhada identificando origem e intensidadede dor 3- Historia farmacolgica, medicamentos em uso corrente e passado, eficcia e efeitos adversos apresentados 4- Patologias concomitantes e seus respectivos tratamentos 5- Eliminar dor com tratamento especifico da condio indutora 6- Empregar medidas no medicamentosas efetivas 7- Selecionar teraputica medicamentosa com base nas 3 etapas OMS 8- Avaliar eficcia, segurana, convenincia de uso e acesso 9- Monitorizar resposta analgsica e eventual ocorrncia de reaes 10-Utilizar esquemas de adm. apropriados por tempo adequado

ANALGESICOS NO OPIOIDES (mecanismo de ao relacionado a COX) Atuam por meio da inibio do sistema enzimtico das prostaglandinas endoperoxido sintases ou COX que converte acido araquidnico em prostaglandinas tromboxanos e prostaciclinas. A prostaglH2 sintase a enzima responsvel pelo metabolismo de acido araquidnico e end andina operoxido altamente instvel prostaglandina H2. Essa e por sua vez convertida em outros prostanoides por enzimas distintas, conforme o tipo celular considerado. Duas isoformas de prostaglandina H2 sintase tem sido descritas, a PGHS-1 constitutiva e a PGHS-2 ou induzvel conhecidas tambm pro COX1 e COX2 respectivamente COX1 maioria dos tecidos catalisa a formao de prostaglandinas com funes homeostticas como proteo da mucosa gstrica, autorregulaao de fluxo sanguineo renal, ativao de agregao plaquetaria e regulao de homeostase vascular. Reaes adversas a AINEs so mediadas pela inibio da COX1. COX2 em poucos tecidos, tem atividade induzida por mecanismos inflamatrios por meio de citocinas. Catalisa a formao de prostaglandinas

que levam a dor pela gerao de potenciais de ao em neurnios nociceptivos. Os AINEs so portanto categorizados em dois grandes grupos de acordo com a especificidade de atuao sobre essas enzimas. Inibidores no seletivos de COX (AAS, ibuprofeno naproxeno e indometacina) e inibidores seletivos de COX (celecoxibe). Diclofenaco, meloxicam e nimesulidaexibem in vitro atividade seletiva para COX2. A maioria dos AINEs bloqueia a reao inicial de dioxigenase (incorporao de 2 mol. de oxignio a cadeia araquidnica dando origem a PGG2). Competem de modo reversvel com o acido araquidnico pelos stios ativos de COX1 e 2 de modo que a duraao de seu efeito se relaciona com tempode permanncia no organismo, j o AAS se liga covalentemente a COX acetilando-as e bloqueando irreversivelmente sua atividade. Sugere-se que o paracetamol atue reduzindo a quantidade da forma oxidada de prostaglandinas por ao no sitio POX. Destitudo de ao antiinflamatoria e antiagregante plaquetaria. No prduz dano GI ou efeitos cardiorrenais indesejveis. Fraco inibidor de COX 1 e 2 em tecidos perifricos. Tem como mecanismo de ao origem central com inibio de COX1 e 3, ativao de vias descendentes serotoninrgicas e opioides bem como noradrenergico e glutaminergico e NO-sintase e ativao indireta de receptores canabinoides. Atua com maior eficcia em meios com baixas concentraes de perxidos o que explica em grande parte a ineficcia antiinflamatoria j que stios de inflamao tem altas concentraes de perxidos produzidos por leuccitos.