Morfin

Disponibilitate biologic 30% (la administrarea oral ) Metabolism hepatic 2-3 ore

Timp de njum t ire

Excre ia sub form de 2-, 3-, i 6-glucuronid-morfin n urin (90%) i bil (10%) C i de administrare Doza minim letal per os, subcutanat, intramuscular, intravevos 0,1 g (parenteral); 0,5 g (per os)

Termenul provine de la numele lui Morpheu, zeul visurilor n mitologia greac . Este principalul agent activ din opiu (sub form de meconat), concentra ia sa n extractul de opiu variind ntre 8 i 14%, cu o medie de 10%. Este un analgezic foarte puternic.Face parte din grupa alcaloizilor morfinanici propriu-zi i al turi de codein si tebain . Fruct de Papaver somniferum (Mac), sursa natural a opiului i implicit a morfineiCuprins [ascunde] 1 Istorie A fost izolat n 1804 de farmacistul german Friedrich Wilhelm Adam Sertrner, care a numit-o "morphium". Dup dezvoltarea acului hipodermic (1853) utilizarea sa a nceput s fie din ce n ce mai r spndit n special ca analgezic i sedativ dar i ca tratament al depresiilor i al dependen ei de opiu. Heroina (diacetilmorfin ) a fost sintetizat din morfin n anul 1874 prin acetilarea celor doi radicali hidroxil ai moleculei. Farmacologie Morfina este un agonist opioid complet, a c rui ac iune se localizeaz la nivel central, cu o oarecare predilec ie pentru nucleul arcuat. O mare parte din efectele sale (analgezia supraspinal , euforia, deprimarea marcat a respira iei, inhibarea centrului tusei, mioza, dependen a fizic , inhibarea motilit ii digestive - responsabil de constipa ie) se datoreaz n special leg rii la receptorii (miu). Legarea la receptorii k (kappa) determin analgezia de la nivel spinal (mai slab ), disforie, halucina ii i depresie respiratorie redus . Ac ionarea receptorilor (delta)amplific efectele stimul rii i k. Este metabolizat destul de rapid n ficat, prin conjugare cu acidul glucuronic, rezultnd 2-, 3-, i 6glucuronid-morfin , dar i prin N-demetilare, ns ntr-o propor ie nesemnificativ . Derivatul 6glucuronid-morfin (M6G) este mai activ dect morfina, avnd o afinitate mai mare pentru receptori i mai pu ine efecte adverse. Utilizare medical C i de administrare Morfina se administreaz de obicei parenteral, sub form de clorhidrat de morfin . Administrarea oral (per os) a morfinei nu este avantajoas , deoarece biodisponibilitatea n acest caz este foarte mic . Sulfatul de morfin are o biodisponibilitate ceva mai bun la administrarea oral . Se poate administra i pe cale rectal , sub form de supozitoare sau clisme.

Indica ii Dureri intense neoplazice sau traumatice, acute sau cronice, la adul i. Intoxica ie cu atropin (de elec ie) Utilizarea la copii este contraindicat . Utilizarea morfinei ca antidiareic sau antitusiv este n prezent anacronic i chiar contraindicat . n situa ii cu totul excep ionale se poate folosi morfina n tratamentul tusei severe f r expectora ie, al diareei severe, sau ca adjuvant pentru anestezia general . Contraindica ii Abdomen acut Pancreatit acut Insuficien Insuficien renal (acut sau cronic ) respiratorie

Astm bron ic Traumatisme cerebrale Efecte adverse Grea i v rs turi

Constipa ie, diminuarea apetitului Stop respirator prin paralizia centrului respirator la doze peste cele terapeutice Toleran Prurit Statut legal n Romnia: drog de mare risc (tabelul II din Legea nr 143/2000 privind combaterea traficului i consumului ilicit de droguri) Interna ional: Lista galben a Single Convention on Narcotic Drugs: http://www.incb.org/pdf/e/list/yellow.pdf. la efectul analgetic i adic ie (dependen ) la repetarea dozelor.