Sunteți pe pagina 1din 5

Sistemul adrenergic cuprinde neurotransmitorii adrenalin i noradrenalin mpreun cu totalitatea structurilor care sintetizeaz i distrug aceti neurotransmitori.

Adrenalina i noradrenalina sunt catecolamine, formate dintr-un nucleu catecolic (odifenol) legat de o grupare aminic printr-o caten de doi atomi de carbon, sintetizate la nivelul terminaiilor nervoase simpatice neuroefectoare, n sistemul nervos central i n glanda medulosuprarenal. Noradrenalina se formeaz n terminaiile nervoase adrenergice din aminoacidul tirozina (tirozindioxifenilalanin(DOPA)dopaminnoradrenalina) i se depune la nivelul terminaiilor nervoase n formaiuni specifice - vezicule. Toate sinapsele care utilizeaz ca neurotransmitori adrenalina sau noradrenalina se nemesc sinapse adrenergece. Granulele care depoziteaz adrenalina sau noradrenalina sunt numite granule cu miez dens. Catecolaminele sunt eliberate din granulele de depozit prin exocitoz.

Aciunea noradrenalinei i adrenalinei este de scurt durat, ntruct partea lor majoritar (circa 80%) se supune recaptrii de ctre terminaiile nervoase (captare neuronal) i captrii veziculare. In citoplasm (extravezical) catecolaminele sunt parial inactivate de enzima monoaminoxidaza (MAO). In regiunea membranei postsinaptice inactivarea catecolaminelor are loc sub influena catecol-O-metiltransferazei (COMT). Se cunosc dou tipuri principale de receptori asupra crora acioneaz catecolaminele: -adrenoreceptori (1, 2) -adrenoreceptori ( 1, 2, 3) caracterizai prin afinitatea difereniat fa de agoniti i antagoniti 1. Adrenomimetice: Preparate -adrenomimetice: fenilefrin clorhidrat (mezaton), nafazolin nitrat (naftizin), halazolin. Preparate (-adrenomimetice: izoprenalin clorhidrat (izadrina), salbutamol, terbutalin, fenoter. Preparate - i -adrenomimetice: epinefrin (adrenalin), norepinefrin (noradrenalin). 2. Simpatomimetice: efedrina clorhidrat, dopamin Adrenomimetice Fenilefrin clorhidrat (Mezaton) este stimulatorul 1-adrenoreceptorilor cu o durat de aciune de 1,5-2 ore. La aplicarea soluiei de mezaton pe mucoasa inflamat a nasului se atenueaz exsudaia ca urmare a constriciei vaselor. n caz de aciune resorbtiv, preparatul constrict vasele sanguine i mrete tensiunea arterial. Mezatonul, spre deosebire de noradrenalin i adrenalin, induce o cretere mai puin pronunat a tensiunii arteriale, ns mai de durat, deoarece nu este inactivat de COMT Clonidin clorhidrat (Clofelin) reprezint o substan care excit selectiv receptorii 2-adrenergici. Este eficient ca antihipertensiv prin activarea receptorilor 2-adrenergici din structurile centrale de control a funciilor cardiovasculare cu diminuarea fluxului simpatoadrenergic i creterea tonusului parasimpatic Izoprenalin clorhidrat (izadrina) stimuleaz 1- i 2-adrenoreceptorii.

prin stimularea 2-adrenoreceptorilor bronhiilor, asigur un efect bronhodilatator pronunat, prin stimularea 1-adrenoreceptorilor favorizarea transmisiei impulsurilor prin sistemul de conducere al cordului. Din aceste considerente, izadrina se utilizeaz n tratamentul astmului bronic i n blocul atrioventricular. Preparatul poate provoca tahicardie, aritmie, scderea tensiunii arteriale Salbutamolul excit selectiv 2-adrenoreceptorii. Spre deosebire de izadrina, salbutamolul asigur o relaxare mai ndelungat a musculaturii bronhiilor. Se utilizeaz pentru jugularea i profilaxia acceselor de astm bronic. Aciune similar exercit i alte preparate, administrate n astmul bronic, aa ca terbutalina (BricanilR), fenoterolul (BerotecR) i oriciprenalina sulfat (AlupentR, astmopentR). 2-adrenomimeticele scad activitatea contractil a miometrului i se folosesc n scopul prevenirii naterii premature i avortului.

Epinefrina (Adrenalin) posed afinitate fa de receptorii i . Nu este eficient n administrare peroral, de aceea se utilizeaz parenteral. n doze mici predomin efectele (dilatarea vaselor cordului i muchilor scheletici), iar n doze mari (constricia vaselor pielii, mucoaselor i organelor interne). Adrenalina amplific i accelereaz contraciile cardiace (excitarea 1adrenoreceptorilor), mrete tensiunea arterial. Efectul vasoconstrictor al adrenalinei este utilizat n anestezia local pentru a prelungi anestezia i a mpiedica absorbia anestezicului. Adrenalina scade tonusul musculaturii netede a bronhiilor, reduce tumefierea acut a mucoasei lor (stimularea 2-adrenoreceptorilor musculaturii bronice). Utilizrile terapeutice ale preparatelor adrenomimetice Hipotonie de origine divers (colaps, oc, supradozarea ganglioblocantelor, intoxicaii nsoite de deprimarea centrului vasomotor). Efectul cel mai benefic i sigur se obine n cadrul perfuziei intravenoase a soluiilor de norepinefrin, fenilefrin clorhidrat, n lipsa condiiilor pentru perfuzie intravenoas (primul ajutor la locul accidentului) se recomand injectarea intramuscular a fenilefrinei clorhidrat. Stop cardiac. In acest caz epinefrina se injecteaz cu ajutorul unui ac lung n cavitatea ventriculului stng. Manifestarea efectului cardiostimulator este limitat de pericolul dezvoltrii aritmiilor. Com hipoglicemic (epinefrin). Astm bronic. In perioada acutizrilor terapia se realizeaz cu salbutamol, alupent. Jugularea accesului se efectueaz prin inhalaia soluiei de izadrin (cu ajutorul inhalatorului de buzunar), administrarea subcutanat a adrenalinei sau utilizarea fenoterolului. Afeciuni inflamatorii ale mucoasei nazale, ochilor. Pentru o anestezie mai profund i reducerea aciunii resorbtive i toxice a anestezicelor locale (epinefrin). Noradrenalina este contraindicat deoarece produce necroz. oc anafilactic, edem angioneurotic i alte reacii alergice (epinefrin). Efecte adverse a adrenomimeticelor suprasolicitarea cordului insuficien cardiac acut cu dezvoltarea edemului pulmonar;creterea acut a tensiunii arteriale poate contribui la dezvoltarea ictusului cerebral la bolnavii cu ateroscleroz

Contraindicatii: maladii cardiace scleroza vaselor cerebrale i coronariene boala hipertonic hipertireoz diabet

Simpatomimetice Efedrina este un alcaloid extras din Ephedra vulgaris Efedrina are efecte - i -adrenergice directe i i manifest aciunea prin eliberare de catecolamine din terminaiile adrenergice. n cazul epuizrii rezervelor de mediator aciunea efedrinei scade. Efedrina se utilizeaz n tratamentul miasteniei, intoxicaiei cu preparate halucinogene i narcotice, n inhibarea SNC, enurezis nocturn. Efecte adverse: agitaie psihomotorie, tremorul minilor, insomnie, palpitaii, retenia urinei, anorexie, creterea tensiunii arteriale. Substane medicamentoase care inhib transmisia prin sinapsele adrenergice Clasificarea preparatelor ce inhib sinapsele adrenergice: 1. Adrenoblocante: 1.1. Preparate -adrenoblocante: fentolamina, prazozina, proroxan chlorhidrat (PiroxanR), alcaloizii de ergot; 1.2. Preparate -adrenoblocante: blocani neselectivi (1 i 2): propranolol, timolol, labetalol; blocani selectivi (1): atenolol, acebutolol, talinolol. 2. Simpatolitice: rezerpina, metildopa.

-adrenoblocante Blocarea -adrenoreceptorilor contribuie la dilatarea vaselor sanguine i scderea tensiunii arteriale. -adrenoblocantele atenueaz aciunea unor astfel de substane ca noradrenalina i mezatonul. Adrenalina pe fundalul -adrenoblocantelor nu mrete, dar micoreaz tensiunea arterial. Ultima se datoreaz faptului c la blocarea -adrenoreceptorilor se manifest aciunea stimulatoare a adrenalinei asupra -adrenoreceptorilor, iar excitarea 2adrenoreceptorilor vaselor sanguine genereaz dilatarea lor i scderea tensiunii arteriale. Remedii medicamentoase Alcaloizii de ergot fac parte din primii compui semisintetici utilizai pe larg pentru efectele lor -adrenoblocante. Aceast grup include dihidroergotoxina i dihidroergotamina. Aceti alcaloizi sunt utilizai la stimularea contractilitii uterine postpartum (ergometrina), n tratamentul migrenei i hipotensiunii ortostatice. Utilizrile terapeutice ale -adrenoblocantelor Afeciunile vaselor periferice (endarteriita, boala Raynaud) i un ir de tulburri trofice (ulcere lent cicatrizante la nivelul gambei, escare, combustii). Indicaie specific n feocromacitom - tumoare hormonal activ a stratului medular al suprarenalelor. Pentru aceast maladie sunt caracteristice simptomele secreiei excedentare a adrenalinei (creterea brusc a tensiunii arteriale, accese de tahicardie), din care cauz -adrenoblocantele i sunt utilizate n tratamentul ei. Boala hipertonic

Contraindicaii i efecte adverse ale -adrenoblocantelor Efecte adverse. tahicardie vertij rinit (tumefierea mucoasei ca urmare a dilatrii vaselor) colaps ortostatic tulburri de ritm cardiac fenomene dispeptice Contraindicaii: modificri organice la nivelul cordului i vaselor. -adrenoblocante -blocantele adrenergice reprezint un mare succes n terapia medicamentoas a afeciunilor cardiovasculare majore: hipertensiune, cardiopatie ischemic, aritmii cardiace. Farmacodinamia -adrenoblocantelor Aciunea antianginoas reduc efecte inotrope i cronotrope pozitive ale catecolaminelor (diminuarea forei i frecvenei contraciilor cardiace) blocheaz efectele metabolice ale catecolaminelor (amplificarea proceselor de glicogenoliz, lipoliz, metabolismului alcalin), ceea ce favorizeaz aciunea antianginoas ntruct reducerea rezervelor energetice ale miocardului i redistribuirea circulaiei coronariene avantajeaz focarul ischemizat. Aciunea antiaritmic rezult din diminuarea excitabilitii i automatismului sistemului de conducere al cordului, deoarece preparatele blocheaz -receptorii nodului sinusal. Efectul hipotensiv este indus de micorarea debitului cardiac i activitii sistemului renin-angiotensin. Sub influena -adrenoblocantelor rezistena vascular periferic poate crete reflector datorit reducerii debitului cardiac. Remedii medicamentoase: Propranololul (AnaprilinaR, ObzidanR) blocheaz att 1-, ct i 2-adrenoreceptorii. Blocnd 1-adrenoreceptorii, propranololul atenueaz frecvena contraciilor cardiace, diminueaz necesitatea miocardului n oxigen, reduce automatismul cordului. Propranololul micoreaz de asemenea eliminarea reninei de ctre rinichi (blocarea 2adrenoreceptorilor). Talinololul (CordanumR) manifest efecte antianginoase, hipotensive i antiaritmice, reduce excitabilitatea miocardului. nu induce bronhospasm. Trebuie utilizat cu precauie n timpul sarcinii, forma injectabil a preparatului fiind contraindicat din cauza aciunii embriotoxice a solventului - propilenglicol.

Atenololul manifest efecte antianginoase, hipotensive i antiaritmice, reduce excitabilitatea miocardului. Asupra musculaturii netede a bronhiilor i arterelor periferice exercit o influen mai puin exprimat dect -adrenoblocantele neselective. Utilizrile terapeutice ale 1-adrenoblocantelor: angin pectoral (de repaus, de efort), aritmii (ndeosebi tahicardia sinusal), boala hipertonic (n stadiul iniial). Contraindicaii. Insuficien cardiac, dereglarea conductibilitii atrioventriculare, spasmele vaselor periferice, astm bronic.

Simpatolitice Rezerpina, alcaloid din plant Rauwolfia serpentina, are proprietatea de a se acumula n membrana veziculelor din terminaiile fibrelor adrenergice. Ea formeaz complexe cu ATP-ul cu care scop rupe legtura acestuia cu noradrenalina; deregleaz procesul de depozitare a noradrenalinei n vezicule, inhib recaptarea catecolaminelor i deregleaz sinteza lor. Ca urmare scade coninutul de noradrenalina n terminaiile fibrelor adrenergice, ceea ce duce la tulburarea transmisiei excitaiei n sinapsele adrenergice. Manifest aciune antipsihotic, hipotensiv, induce bradicardie, creterea secreiei i activitii motorii a tractului gastrointestinal, mioz. Metildopa (AldometR, DopegitR) penetreaz prin bariera hematoencefalic n SNC, unde, ca urmare a decarboxilrii, se transform n -metilnoradrenalin (mediator fals), stimulator activ al 1-adrenoreceptorilor centrali. Metildopa deregleaz biosinteza catecolaminelor, reduce concentraia noradrenalinei, nlturnd-o din terminaiile nervoase. Metildopa micoreaz frecvena contraciilor cardiace, amelioreaz circulaia renal, amplific diureza, manifest efect sedativ, poteneaz aciunea halucinogenelor i neurolepticelor.