UMF TRGU MURE

MEDICA IA SISTEMULUI NERVOS CENTRAL

Prof. dr. M RIOARA MONEA

ANESTEZICE GENERALE (NARCOTICE) Inhalatorii Intravenoase

a) Lichide volatile
produc anestezie superficial

1. Eter etilic 2. Hidrocarburi halogenate I. Cloroformul (CHCl) II. Clorura de etil (Kelen) (Kelen) b) Deriva i de benzodiazepine III. Halotan Diazepam 3. Eteri halogena i Midazolam I. Metoxifluran (Penthrane) (Penthrane) II. Enfluran (Ethrane) (Ethrane) c) Alte structuri III. Isofluran (Foran) (Foran) Hidroxidiona Propanidid b) Narcotice gazoase Ketamina 1. Protoxidul de azot , N2O 2. Ciclopropan

a) Barbiturice cu ac iune de scurt durat Tiopental sodic Hexobarbital sodic

a) Barbiturice cu ac iune de scurt durat

Propriet i: liposolubilitate bun stabilitate mai mic s rurile de sodiu ale acestor deriva i sunt bine solubile n ap Narcoza apare repede (n 10-30sec.) acidul barbituric Efectul narcotic dureaz 20 minute. Nu au efect analgezic. Relaxarea muscular este slab i trec toare - efectul este poten at prin curarizante. Se folosesc n: interven ii mici narcoze combinate Barbituricele traverseaz placenta - consecin e deprimante respiratorii la f t La nceputul administr rii de barbiturice i.v - cre tere a presiunii arteriale Ulterior - sc dere moderat a T.A. Efecte adverse: deprimare respiratorie i circulatorie laringospasm irita ia endovenei. Contraindica ii: alergie, astm grav, porfirie, afec iuni cardio-vasculare severe

tiopental

NEUROLEPTANALGEZIA
Este o form a anesteziei generale intravenoase Asociaz un analgezic 1. euforizant puternic- Fentanyl 1 2. neuroleptic- Droperidol 50 Produce: stare de lini te indiferen activitate motorie redus analgezie marcat Reac iile vegetative sunt stabilizate Organele parenchimatoase nu sunt afectate toxic Efecte nedorite sunt: deprimarea respira iei bradicardie transpira ie Este contraindicat la parkinsonieni n opera ia cezarian .

HIPNOTICE, SEDATIVE, ANXIOLITICE

Sunt substan e deprimante centrale
Efecte: 1.

hipnotic sau somnifer - induc un somn asem n tor somnului fiziologic 1. u ureaz adormirea 2. prelungesc somnul sau i 3. m resc profunzimea somnului Sedativ - diminu reac iile la stimuli i reduc performan ele psiho-motorii Narcotic - efect necontrolabil Anxiolitic (tranchilizant) - este un efect sedativ dar vizeaz mai mult afectivitatea, cu disiparea senza iei de anxietate, team , tensiune psihic .

2. 3. 4.

Se caracterizeaz prin 1. lini tire, 2. diminuarea excitabilit ii reflexe, 3. parasimpaticotonie: I. bradicardie, II. sc derea tonusului vascular, III. a M.B. i a temperaturii, IV. cre terea proceselor de absorb ie i asimila ie, V. mioz , VI. m rirea tonusului musculaturii netede n tubul digestiv i c ile respiratorii. Din somnul fiziologic individul poate fi trezit spre deosebire de narcoz din care individul nu poate fi trezit.

Somnul fiziologic

Pe baza EEG deosebim dou tipuri de somn:

somn lent
- activitate EEG sincronizat - reprezint 80 % din timpul somnului fiziologic - pe traseul EEG predomin undele lente (1 - 3 c / s) i de amplitudine mare

somn rapid
- activitate EEG desincronizat - reprezint 20% din timpul somnului fiziologic (apare de 4-6 ori n timpul nop ii) - pe traseul EEG predomin undele rapide (20-30 c / s) i de amplitudine mic - important: se caracterizeaz prin apari ia mi c rilor rapide ale globilor oculari (REM = rapid eye movements) corelate cu apari ia viselor (somn paradoxal).

Mecanism de ac iune Medicamentele hipnotice intervin la nivel: - cortical = somnifere corticale - subcortical = somnifere subcorticale Hipnoticele pot: - suprima perioadele REM - scurteaza aceste faze

Nu avem un somnifer ideal corespunz tor somnului fiziologic. fiziologic.

Hipnoticele se clasific dup durata ac iunii n: - hipnotice cu ac iune de durat scurt care favorizeaz adormirea, induc somnul, utile la bolnavii nevrotici. - hipnotice cu ac iune de durat lung , utile n insomnii, previn trezirea. Pentru efect narcotic se folosesc numai hipnotice cu ac iune de scurt durat (narcotice i.v.) Prezentarea acestor medicamente se face n urm toare ordine: 1. Barbiturice 2. BZD 3. Sedato-hipnotice nebarbiturice 4. Anxiolitice (altele dect BZD) 5. Sedative

BARBITURICE
Barbituricele produc efect deprimant prin ac iune la nivelul SRAA al forma iei reticulate

Mecanism de ac iune  Influen eaz procesele de neurotransmisie prin inhibarea influxului de sodiu, respectiv efect membran-stabilizator.  Barbituricele favorizeaz efectele GABA  Barbituricele pot interfera cu transmisia sinaptic , diminund eliberarea de neurotransmi tori.
 Au efect enzimoinductor care se valorific n st ri de hiperbilirubinemie

Prin diminuarea excitabilit ii scoar ei produc 1. sedare, n doz de 15-30 mg - nevroze vegetative, afec iuni psiho-somatice; 2. hipnoz , n doz de 100 mg 3. narcoz i 4. com
Unele au caracter anticonvulsivant - n doz de 100-200 mg

Barbituricele, n func ie de durata ac iunii se mpart n 3 grupe:

a) Deriva i cu ac iune de durat lung : Barbital Fenobarbital sedativ n doz de 15-30 mg, se indic n cazuri de - hiperexcitabilitate psihic - nevroze vegetative - afec iuni psiho-somatice - hipnotic n doz de 100 mg - anticonvulsivant n doz de 100-200 mg b) Deriva i cu ac iune medie i scurt : Amobarbital Ciclobarbital Secobarbital Pentobarbital c) Deriva i cu ac iune ultrascurt - se folosesc pentru narcoza i.v

BARBITURICE Efecte adverse: dezvolt toleran pot produce somnolen efect paradoxal- producnd stare de excita ie (copiii mici). la b trni, pot provoca o stare confusional deregleaz modelului fiziologic de somn, datorit scurt rii fazelor de somn rapid. poate apare insomnie, somn neodihnitor cu co maruri, tulbur ri psihice i de afect. prin efect enzimoinductor pot favoriza metabolizarea altor medicamente, sc zndu-le eficacitatea la bolnavii cu porfirie hepatic poate declan a o criz sever , datorit cre terii cantit ii de porfirine sintetizate n ficat.

BARBITURICE
Intoxica ia acut Este provocat de doze de 10-20x mai mari ca doza terapeutic . Caracteristici: stare comatoas , dezvoltarea insuficien ei circulatorii, respiratorii i com . Complica ii - bronhopneumonie. Tratament: - se ncearc eliminarea toxicului neabsorbit prin sp l tur gastric ; - sus inerea func iilor vitale prin men inerea diurezei - alcalinizarea urinii; - hemodializ , dializ peritoneal , transfuzie; -administrare de antibiotice pentru prevenirea complica iilor; Intoxica ia cronic tratament ndelungat cu doze mari (400-800 mg/zi) Caracteristici: stare confusiv , tulbur ri afective, nistagmus, dizartrie dependen fizic i psihic Tratament: - oprirea medica iei treptat i nu brusc pentru a preveni sindromul de abstinen - poate declan a convulsii.

BENZODIAZEPINE
Compu i cu structur chimic comun -nucleul benzodiazepinic pe care se g sesc diferite grup ri chimice. Efecte:

la dep irea dozelor terapeutice pot produce narcoz i apoi com . produc ataxie cerebelar nu au efecte neurovegetative periferice Doza letal la benzodiazepine este de 50 ori mai mare dect doza terapeutic Realizeaz un sinergism aditiv cu analgetice, hipnotice i alcoolul etilic. BZD tranchilizante sunt reprezentate n principal de: clordiazepoxid diazepam oxazepam Diazepam

efect sedativ- hipnotic efect miorelaxant central efect antiepileptic marcat

EFECTELE BENZODIAZEPINELOR
ANXIOLITIC DIAZEPAM OXAZEPAM MEDAZEPAM NITRAZEPAM FLUNITRAZEPAM CLONAZEPAM SEDATOMIORELAXANT HIPNOTIC ANTI EPILEPTIC

+++++ ++++ +++ +++ +++ ++

+++ +++ + ++++

+++++ +++ + ++

++++ ++ + +++ +++ +++++

+++++ ++ ++++ ++

BENZODIAZEPINE Mecanism de ac iune: Efectul tranchilizant al BZD se datoreaz : deprim rii SR mezencefalic i influen rii sistemului limbic i conexiunilor sale cu hipotalamusul i scoar a cerebral . Faciliteaz ac iunea inhibitorie a GABA, asupra unor receptori specifici din creier. Efecte adverse: deprimarea performan elor psiho-motorii, sl biciune, ataxie, cefalee, tulbur ri de vedere, vertij dezvoltarea dependen ei Cura cu BZD nu se recomand mai mult de 3-4 s pt mni (ca hipnotice). n calitate de anxiolitice, durata tratamentului poate fi mai mare (doze mai mici). Se evit asocierea cu alte deprimante centrale i ndeosebi cu b uturile alcoolice. Contraindica ii: - miastenia gravis datorit ac iunii miorelaxante. - se administreaz cu pruden la oferi

BENZODIAZEPINE
Denumirea interna ional Denumiri comerciale BZD FOLOSITE CA HIPNOTICE

Flunitrazepam Flurazepam Lormetazepam Nitrazepam Temazepam Triazolam

narcozep,hypnodorm,rohypnol dolmadorm noctamid eunoctin,mogadon,numbon,radedorm planum,remestan,restoril halcion

BZD FOLOSITE CA TRANCHILIZANTE

Alprazolam Bromazepam Camazepam Clobazam Clorazepat Clordiazepoxid Clotiazepam Diazepam Ketazolam Lorazepam Medazepam Oxazepam Prazepam Tofisopam

tafil,xanax gityl,lexomil,lexotanil,normoc albego frisium tranxene elenium,librium,multum,napoton,radepur trecalmo,veratran faustan,relanium,seduxen,valium,valinil contamex ativan,laubeel,tavor,temesta ansilan.glorium,nobrium,rudotel adumbran,praxiten,serax,seresta,tazepam demetrin,lysanxia grandaxin,seriel

SEDATO-HIPNOTICE NEBARBITURICE
1. Glutetimida 2. Bromoval 3. Cloralhidratul (CCl3-CH(OH)2),  Produce un somn lini tit, foarte asem n tor celui fiziologic, cu o durat de ac iune de 8 ore i T1/2 8 ore.  Efectul se instaleaz dup 30 minute  Modific cel mai pu in structura EEG a somnului.  Are efect anticonvulsivant mai ales n convulsiile tonice, tetanice, deprimnd excitabilitatea reflex a m duvei.  Produce irita ie local pe mucoase se administreaz n mucilagii  Este un toxic parenchimatos - contraindicat la renali, cardiaci i hepatici 4. Paraldehida 5. Metilpentinol 6. Prometazina (Romergan): antihistaminic cu efect central deprimant marcat
Prometazina

HIPNOTICE NEBARBITURICE

ZOLPIDEMUL ( STILNOX )

Actiune: - hipnotic din familia imidazopiridinelor. - are efect rapid de adormire, reduce numarul de treziri nocturne si creste durata de somn. -conserva arhitectura somnului: prelungeste proportia somnului profund - nu are efect tranchilizant, anticonvulsivant, miorelaxant

- potenteaza efectele inhibitorii ale GABA

ZOPICLONA ( IMOVANE )

- nu produce inductie enzimatica - are efect hipnotic, sedativ, tranchilizant, anticonvulsivant, miorelaxant

ANXIOLITICE CU ALT
Buspirona

STRUCTUR DECT BZD

Meprobamat - efect anxiolitic, miorelaxant central, slab hipnotic Hidroxizina

SEDATIVE GENERALE Valerianae radix iridoide produc efectul sedativ Mod de prezentare: tinctur - se administreaz n pic turi (25 pic. o dat ) Extraveral Bromurile Administrate n cur - acumulare prin nlocuirea treptat a ionului de clor, lund na tere bromismul ce se caracterizeaz prin: fenomene depresive (somnolen , ataxie, lentoarea vorbirii, gndirii) i fenomene iritative la nivelul mucoaselor i tegumentelor (acneea bromic ).

EFECTELE NEUROLEPTICELOR

ANTIPSIHOTIC
ANTI ANTI HALUCINATOR AUTIST ANTI MANIACAL SEDATIV EXTRA
PIRAMIDAL VEGETA TIVOLITIC

CLORAZEPAM

++ + + +++ ++++ +++++ ++++

+ 0 0 ++ ++ +++ +++

+ ++ + ++++

+++

+++ +++ + ++ + + + +

LEVOPROMETAZIN

TIORIDAZIN

++++ + + +++ + ++ ++++ ++++ ++++ ++

TRIFLUOPERAZIN FLUFENAZIN HALOPERIDOL PIMOZID

++++ ++ +++++ ++ +++ +++

NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)

Au efect deprimant psiho-motor caracterizat prin: sc derea ini iativei, sc derea dinamogenezei, sc derea afectivit ii (indiferen somnolen psihic ), dup doze mari (sc derea vigilit ii).

Au un efect lini titor specific, de alt natur dect anxioliticele. Pot induce remisiuni n boli mintale influen nd electiv procesele psihice (efect antipsihotic) n doze mari duc la tulbur ri motorii de tip extrapiramidal Pot determina apari ia unor efecte neurovegetative att la nivel central ct i periferic. Ac ioneaz asupra activit ii neuro-endocrine Produc tulbur ri motorii extrapiramidale a). fenomene parkinsoniene b). acatisie -nelini te i agita ie motorie d). diskinezii tardive c). uneori reac ii distonice acute

NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)

Mecanism de ac iune: Au ac iune inhibitorie asupra unor sisteme dopaminergice n sistemul limbic i structurile temporale i prefrontale conexe Sindromul vegetativ i endocrin se datoreaz ac iunii blocante dopaminergice la nivelul hipotalamusului. Au ac iune blocant post i presinaptic a tipurilor de receptori dopaminergici D1, D2, i D3. Neurolepticele interfereaz i cu procesele de neurotransmisie la sinapsele adrenergice, colinergice i serotoninergice Prin mecanism anticolinergic se explic efectul antisecretor i inhibarea motilit ii gastrointestinale. Prin mecanisme antiserotoninice centrale i periferice se produce efectul lini titor i vasodilatator n func ie de caracterul ac iunii lor, neurolepticele pot fi mp r ite n 2 grupe: - neuroleptice sedative, -neuroleptice incisive, cu efect antipsihotic pronun at, nl tur i simptomele de tip inhibitor i produc tulbur ri extrapiramidale intense. Eficacitatea clinic a neurolepticelor -neurolepticele sunt eficiente n controlul simptomelor schizofreniei acute i cronice

NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)

Din punct de vedere chimic, neurolepticele pot avea diferite structuri care permit clasificarea n urm toarele grupe mari: 1 Fenotiazine a Deriva i propil-aminici I. Clorpromazin II. Levomepromazina b Deriva i piperidinici I. Tioridazin c Deriva i piperazinici I. Proclorperazina (Emetiral) II. Trifluoperazina III. Flufenazina 2 Tioxantene I. Clorprotixen II. Flupentixol 3 Butirofenone I. Dehidrobenzperidol (Droperidol) II.Haloperidol III. HALOPERIDOL DECANOAT 4 Difenil butil piperidine I. Pimozid 5 Deriva i cu alte structuri I. Clozapina II. Sulpirida 6 Rezerpina - neurosimpatolitic, neuroleptic

Din punct de vedere chimic, fenotiazinele se clasific n 3 tipuri: - deriva i propil aminici - deriva i piperidinici - deriva i piperazinici Din punct de vedere farmacodinamic se pot clasifica n 2 grupe: I.- neuroleptice sedative II.- neuroleptice incisive Deriva i propil-aminici - Clorpromazin Efectul antipsihotic se instaleaz progresiv Indica ii: n psihiatrie ca medicament de baz n tratamentul schizofreniei n anesteziologie, prenarcoz n neurologie - hipermotilitate (coree); pentru poten area efectului analgeticelor n dureri provocate de spasme ca medicament antivomitiv n insomniile rebele pentru poten area efectului antipireticelor n hiperpirexie C.I.: - n st ri comatoase; - intoxica ii cu substan e central deprimante; - n epilepsie (favorizeaz convulsiile epileptice); - n parkinsonism.

1. Fenotiazine

ANTIDEPRESIVE I ANTIMANIACALE
Ac iune predominent asupra tulbur rilor de afectivitate Amelioreaz dispozi ia afectiv nl tur inhibi ia depresiv i pesimismul Corectarea dispozi iei euforice patologice, fuga de idei i hiperactivitatea caracteristice maniei se face cu preparate de litiu. Dup originea lor, st rile depresive pot fi endogene de natur psihotic , sau reactive de natur nevrotic Medica ie antidepresiv i antimaniacal , clasificate n urm toarele grupe: - antidepresive triciclice - inhibitorii MAO - litiul

DEPRESIA
Tulburarile Depresive - sunt cele mai frecvente tulburari psihiatrice si se asteapta ca in anul 2020 sa devina a II a problema de sanatate publica la nivel global. - Aceste tulburari pot distruge relatii, cariere si orice aspect din viata cotidiana si de familie.

Netratate deseori se sfarsesc prin suicid !!!!!!!

TIROZINA NA TRIPTOFAN

MAO COMT 5 HT Receptor

Receptor

DEPRESIA: DEPRESIA: q NA q 5 HT

ANTIDEPRESIVE
1953 1959 1987 1994 1996

2010

ATC

IMAO

SSRI

SNRI SNRI

Altele ALTELE

Remeron 198319871989199019912002Fluvoxamina

Fluoxetina Citalopram Sertralina Paroxetina

1994-Veanlafaxina

Escitalopram

Antidepresivele triciclice
Sunt asem n toare structural cu fenotiazinele

Au proprietate antidepresiv Au efecte sedative i anxiolitice sau efecte stimulante, Au efecte anticolinergice, Provoac hTA ortostatic i pot afecta toxic inima. Inhib recaptarea NA, Efecte adverse hTA ortostatic tahicardie i aritmii cardiace, usc ciunea gurii, constipa ie C.I. antidepresivelor triciclice sunt glaucom, adenom de prostat

amitriptilina

Antidepresivele triciclice D.p.d.v. clinic, deosebim 3 tipuri de substan e: a). timoleptice, care produc ameliorarea dispozi iei; 1. Imipramina 2. Amitriptilina - depresiile anxioase 3. Doxepin b). substan e activatoare, care pe lng activitatea timoleptic , combat inhibi ia; 1. Nortriptilina 2. Desipramina 3. Protriptilina c). substan e lini titoare, care sedeaz bolnavii agita i i anxio i. 1. Maprotilin 2. Trazodona 3. Viloxazina 4. Fluoxetina 5. Mianserina 6. Fluvoxamina

Antidepresive - inhibitori MAO

Inhib monoaminooxidaza n creier, cu modificarea consecutiv a metabolismului neurotransmi torilor aminici.. Cresc disponibilul de neurotransmi tori avnd consecin e antidepresive Inhib ireversibil ambele forme ale enzimei: MAO-A (pe sistemul adrenergic) i MAO-B (mai selectiv pe sistemul dopaminergic). Efecte adverse hTA ortostatic , crize hipertensive tulbur ri neurologice efect hepatotoxic provocnd icter IMAO pot avea interac iuni cu diferite medicamente nu se asociaz cu antidepresive triciclice efectul simpatomimeticelor indirect este poten at de IMAO IMAO inverseaz efectul sedativ al reserpinei, respectiv ac iunea antihipertensiv a guanetidinei. prin interferarea inactiv rii metabolice la nivel hepatic a mai multor substan e, IMAO poten eaz astfel efectele unor barbiturice, analgetice

Reprezentan i: Tranilcipromina, Fenelzina, Nialamida, Selegilina.

MEDICAMENTE EXCITANTE ALE SNC

Au efect psihostimulent - ameliornd performan ele motorii n caz de oboseal Excit scoar a cerebral , direct sau prin intermediul SRAA. Func iile neuronilor sunt crescute Manifest ri:  pe plan psihic produc stimulare  la nivelul centrilor vegetativi produc efect analeptic  fenomene motorii, cre terea motilit ii, efect ce la o anumit doz poate provoca convulsii Medicamentele excitante se clasific n 5 grupe: 1). Nootrope I. Meclofenoxat II. Piritinol - nrudit chimic cu piridoxina (vitamina B6). III. Piracetam IV. Acidul glutamic 2). Amfetaminele Amfetamina Centedrin - propriet i anorexigene Dexfenfluramin Fenmetrazin Amfepramona Fenfluramina Clorfentermin 3). Metilxantine 4). Analeptice de sintez 5). Stimulente ale reflectivit ii.

Medica ia nootrop
Activatoare ale metabolismului cerebral. Indica ii: - n tulbur ri de circula ie cerebral ; - dup leziuni traumatice sau toxice ale SNC - n condi ii de surmenaj intelectual, cu nevroz sau neurostenie; - n evolu ie cnd se produce o sc dere a memoriei; - tulbur ri de dezvoltare, de comportament, de adaptare a copiilor; Mecanism de ac iune: - ameliorarea capt rii glucozei i a utiliz rii ei n neuroni; - stimularea sintezei de ATP i de fosfolipide; - stimularea sintezei de neuromediatori, mai ales de acetilcolin .

Reprezentan i:
1. Meclofenoxat 2. Piritinol-nrudit chimic cu piridoxina (vitamina B6). 3. Piracetam  nrudit chimic cu acidul GABA  cre te rezisten a creierului la diferite agresiuni i amelioreaz procesele de nv are i memorizare 4. Acidul glutamic  favorizeaz sintezei i utilizarea ATP

Grupa amfetaminei
Sunt substan e de sintez , cu caracter adrenergic Au efecte stimulante psiho-motorii, anorexigene i simpatomimetice Amfetamina Stimulent psiho-motor cu ac iune intens . Pe cale oral produce fenomene de Amfetamina excita ie psihic , bun dispozi ie, activitate motorie sporit , - Utilizarea anifetaminei pentru dopaj este interzis datorit riscurilor mari. diminuarea nevoii de somn i a duratei acestuia, mic orarea apetitului (efect anorexigen). Stimularea psiho-motorie corespunde cre terii activit ii SRAA, respectiv favoriz rii procesului de vigilitate. Efecte adverse: - sc derea nevoii de odihn ce poate ajunge la epuizarea SNC; - n doze mari, apare o ac iune psihotoxic manifestat prin halucina ii, obsesii, ajungndu-se n final la un sindrom psihotic; - abuzul cronic dezvolt toleran i dependen ;.

Grupa metilxantinelor
Sunt alcaloizi naturali care se g sesc ntr-o serie de plante, n principal Coffea arabica (cafea), Thea sinensis (ceai) i Theobroma cacao (cacao). Au propriet i stimulente psihomotorii, miocardice, diuretice i bronhodilatatoare, diferite ca intensitate n func ie de compus. Cafeina(Cofeina), Mecanism de ac iune: Metilxantinele nhib fosfodiesteraza - cre tere a concentra iei de AMPc n celule, cu Efect vasodilatator i de cre tere a secre iei gastrointestinale. Este indicat terapeutic ca antihipotensor i analeptic n st ri de colaps; ca antialgic n tratamentul cefaleelor n asociere cu analgetice; ca stimulent n st ri de deprimare central (cu alcool); ca b utur stimulent pentru munc intelectual i fizic ; pentru stimularea secre iei gastrice. Cafeaua este contraindicat n: cardiopatiile ischemice, aritmiile cardiace, ulcer, la copii (la care efectul excitant este marcat).

Analeptice de sintez
Stimuleaz centrii vitali din bulb, avnd un oarecare efect de trezire i o oarecare selectivitate privind stimularea respira iei. La doze mari produc convulsii tonicoclonice. Pentetrazolul stimuleaz centrul vasomotor, se poate folosi n: colaps Nicetamida stimuleaz centrul respirator bulbar Bemegrida - se folose te n condi ii de deprimare toxic a SNC Este indicat n intoxica ii cu barbiturice. Karyon stimuleaz mai ales centrul respirator Doxapram stimuleaz respira ia att direct, la nivel central, ct i reflex, prin excitarea chemoreceptorilor carotidieni.

Stimulente ale reflectivit ii

Strichnina extras din semin ele de Strichnos nux vomica La nivel spinal, cre te viteza excitabilit ii, reflexele devin mai vii, cre te tonusul muscular. Determin hiperexcitabilitate reflex i crize convulsive tonice declan ate prin interferarea unui agent neurotransmi tor cu caracter inhibitor care este glicina

DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE

1. Antiepileptice (anticonvulsivante) a. Medicamente active n crize majore 1) Fenobarbital, 2) Primidona 3) Fenitoina 4) Carbamazepin b. Substan e active n crize minore 1) Trimetadiona 2) Etosuximida 3) Acid valproic, Valproat de sodiu c. Alte antiepileptice - Deriva ii de BZD 1) Diazepam 2) Nitrazepam 3) Clonazepam 2. Miorelaxante centrale 1) Guaifenesina 2) Clorzoxazona 3) Tolperison 4) Baclofen Alte miorelaxante : 1) oxazepam, 2) diazepam. 3) meprobamat, 4) carisoprodol 3. Medica ia antiparkinsonian a. Antiparkinsoniene anticolinergice 1. Atropina, Extractul de Belladona 2. Benzatropina 3. Trihexifenidil (Romparkin) 4. Biperiden 5. Dietazina 6. Metixen 7. Clorfenoxamina b. Antiparkinsoniene dopaminergice 1. Levodopa 2. Carbidopa i benserazida 3. Madopar 4. Nakom, Synemet 5. Amantadina 6. Selegilina 7. Bromocriptina 8. Pergolida

Epilepsia este o boal neurologic care se manifest prin crize (accese),

caracterizate prin: - pierderea con tien ei - fenomene senzoriale (aur epileptic ) - convulsii tonico-clonice. Aceast boal poate fi generalizat , participnd ntrega musculatur . Crizele sunt de dou tipuri: - majore sau "grand mal" (convulsii tonico-clonice generalizate) cu pierderea con tien ei i cu fenomene motorii; -minore sau "petit mal" f r convulsii, cu pierderea con tien ei i cu fenomene de aur epileptic . Mecanism de ac iune Stabilizarea membranelor neuronale, cu modificarea consecutiv a schimburilor ionice transmembranare i influen area unor mecanisme sinaptice, Efectul stabilizant membranar intereseaz ionii de Na+ i Ca2+. Substan ele inhib i r spndirea excita iei de la focarul patologic n celelalte zone din creier.

DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE

Medicamente active n criza major

FENOBARBITAL Indica ii: eficace n crizele majore, epilepsiile focale i alte forme de epilepsie activ n status epilepticus - se administreaz parenteral Are efect enzimoinductor fiind contraindicat n porfirii hepatice. PRIMIDONA - Este eficace n toate formele de epilepsie cu excep ia crizelor minore FENITOINA (Difenilhidantoina) Ac ioneaz mai selectiv ca barbituricele, nu au efect somnifer. Indica ii: criza de mare r u epileptic crizele focale, ndeosebi cele Jacksoniene activ n nevralgiile de trigemen Mecanismul de ac iune efect membranstabilizator, blocheaz influxul de Na+, depolarizarea i r spndirea excita iei. efect antiaritmic cardiac. CARBAMAZEPIN (Finlepsin, Stazepin, Tegretol) Indica ii: efect analgezic n nevralgiile trigeminale. n crizele majore i n epilepsia psihomotorie.

SUBSTAN E ACTIVE N CRIZE MINORE Trimetadiona Etosuximida - selectiv n crize minore Acidul valproic, Valproat de sodiu Eficient n crize minore i psihomotorii. Mecanism de ac iune facilitarea inhibi iei GABA-ergice, cre terea cantit ii de GABA n sinapsele inhibitoare facilit rii ac iunii post-sinaptice a acestui mediator chimic Are efecte adverse gastrice i central nervoase.

ALTE MEDICAMENTE:
VIGABATRINA Mecanismul de ac iune inhiba GABA-transaminaza cre te disponibilul de GABA la nivelul sinapselor GABA-ergice Indica ii: n convulsiile tonico-clonice i n marele rau epileptic. Nu are efect in micul rau epileptic. GABAPENTINA Mecanismul de ac iune cre te eliberarea de GABA in fanta sinaptica, Indica ii: eficace in convulsiile tonico-clonice, agraveaza micul rau epileptic. LAMOTRIGIN TOPIRAMAT

DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE

Medicamentul antiepileptic
Fenitoina Fenobarbital Spectrul eficacit ii Crizele majore i alte forme de epilepsie,cu excep ia crizelor minore Crizele majore i alte forme de epilepsie,cu excep ia crizelor minore Crizele majore i alte forme de epilepsie,cu excep ia crizelor minore Crizele majore i alte forme de epilepsie,cu excep ia crizelor minore Crizele minore i alte forme de epilepsie Crizele minore,rareori crizele mioclonice Crizele minore,rareori crizele mioclonice Crizele mioclonice,crizele minore,crizele focale simple sau complexe Starea de r u epileptic Reac iile adverse toxice frecvente Ataxie,diplopie Sedare Sedare Ame eli,diplopie Grea ,vom ,cre tere n greutate Grea ,oboseal Sedare,afectarea retinei Sedare,ataxie Sedare,ataxie,hipotensiune, deprimare respiratorie

Primidon Carbamazepin Acid valproic Etosuximid Trimetadion Clonazepam Diazepam

Medica ia antiparkinsonian Antiparkinsonienele sunt medicamente care se utilizeaz n: tratamentul bolii Parkinson i n alte tulbur ri motorii extrapiramidale. Parkinsonismul apare ca urmare a lez rii neuronilor dopaminergici din substan a neagr , cu mic orarea controlului dopaminergic inhibitor i exagerarea relativ a controlului colinergic excitator. Aceste modific ri determin tulbur ri motorii (hipokinezie, rigiditate muscular , tremur), tulbur ri de echilibru (mers ebrios),  tulbur ri vegetative (sialoree, hipersecre ie seboreic ).

Medica ia antiparkinsonian a. Antiparkinsoniene anticolinergice 1. Atropina, Extractul de Belladona 2. Benzatropina 3. Trihexifenidil (Romparkin) 4. Biperiden 5. Dietazina 6. Metixen 7. Clorfenoxamina b. Antiparkinsoniene dopaminergice 1. Levodopa 2. Carbidopa i benserazida 3. Madopar 4. Nakom, Synemet 5. Amantadina 6. Selegilina 7. Bromocriptina 8. Pergolida

Miorelaxante centrale Sunt medicamente capabile s relaxeze musculatura striat spastic . Ele scad tonusul muscular prin ac iune central asupra interneuronilor (neuroni de asocia ie) de la nivel spinal i trunchi cerebral. Miorelaxantele sunt utilizate pentru combaterea spasmelor musculare de cauz local , consecutive irita iei, inflama iei sau traumatismului. Eficacitatea terapeutic este crescut prin asocierea cu analgezice, antiinflamatorii. Tolperison (Mydocalm), decontracturant, inhib reflexele polisinaptice, f r a influen a convulsiile pentetrazolice.

V MUL UMESC!!!