ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE

Prof. Dr. Rodica Cinca

Era antibioticelor debut in urma cu 6 decenii a schimbat viziunea privind moartea prin infectie

Utilizarea irationala si abuziva numeroase reactii adverse schimbarea ecologiei microbiene (germeni de spital)

Prescrierea ATB a devenit pentru Prescrierea medicii si pacientii zilelor noastre un veritas viciu viciu.

 Automedicatia

Patologia iatrogena postantibiotica

Inflatia de ATB => jungla terapeutica

se intalnesc 3 situatii: medicul constiincios si bine informat (balanta cost/beneficiu); medicul inconstient si putin informat; medicul neinformat, plafonat.

CLASIFICARE: Dupa STRUCTURA CHIMICA: y BETALACTAMINE y GLICOPEPTIDE y AMINOGLICOZIDE y POLIPEPTIDE CICLICE y MACROLIDE y CICLINE y LINCOSAMIDE y RIFAMPICINE Dup SPECTRUL ANTIMICROBIAN: y ATB cu spectru NGUST; y ATB cu spectru LARG; y ATB cu spectru ULTRALARG. Dup MECANISMUL DE AC IUNE: y ATB BACTERICIDE (omoar germenii); y ATB BACTERIOSTATICE (mpiedic multiplicarea germenilor). Dup AC IUNEA SELECTIV N INFEC II LOCALIZATE ATB intestinale (neabsorbabile); Chimioterapice urinare.

BETALACTAMINE

N
Legatura amidica,locul de actiune al betalactamazelor

MECANISM DE ACTIUNE:
PERETE BACTERIAN

PBP+TRANSPEPTIDAZE
BACTERIE IMEDIAT DUPA FORMARE PERETE BACTERIAN BACTERIE ADULTA

PBP+ATB
BACTERIE TANARA

CLASIFICAREA BETALACTAMINELOR
MONOBACTAMI: AZTREONAM DIBACTAMI: - PENAMI (PENICILINE) - IBL + PENAMI - PENEMI - CARBAPENEMI - CEFEME (CEFALOSPORINE) - CARBACEFEME TRIBACTAMI: SANFETRINEM

DIBACTAMI
PENAMI (PENICILINE)
1. A. PENICILINE BIOSINTETICE NATURALE BENZILPENICILINA PENICILINA G f. 400.000 UI actiune rapida 1.000.000 UI
5.000.000 UI

SA: CG +; CG -; BG + UT: boli provocate de germeni sensibili FC: doar parenteral c% plasmatica eficienta in tesuturi (exceptie LCR, ochi, seroase) RA: alergice soc anafilactic Adm: i.m. din 6 in 6 ore; i.v. in perfuzie Observatie: ! Cu ser fiziologic sau cu H2O distilata !!! NU cu glucoza sau alte M in siringa

difuzeaza bine

B. FENOXIMETIPENICILINA PENICILINA V, OSPEN cp. 400.000 UI 1.000.000 UI Asemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai slaba Observatie: - pe stomacul gol cu o ora inainte de masa; - doze duble fata de Penicilina G; - din 6 in 6 ore.

Utilizari in stomatologie: infectiile bucale cu germeni Gram pozitivi si Gram negativi, treponema palidum; boli parodontale gingivita ulceronecrotica, parodontita juvenila, parodontita refractara

2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE PENICILINE M - METICILINA - OXACILINA - CLOXACILINA - DICLOXACILINA - NAFCILINA

3. AMPICILINE: PENICILINE A - AMPICILINA - AMOXICILINA AMPICILINA AMPICILINA caps. 0,250 g fl. 0,250 g; 0,5 g

AMOXICILINA AMOXICILINA caps 0,250 g; 0,5g; fl. 0,250 g SA: Bd% net superioara Ampicilinei; asemanatoare Ampicilinei UT: idem Ampicilina cu eficacitate mult mai mare Utilizari in stoma: - infectiile orodentare cu germeni Gram pozitivi si Gram negativi; - parodontita refractara la alta medicatie - Infectii cu streptococi

INHIBITORII DE BETALACTAMAZE (IBL)

ACIDUL CLAVULANIC SULBACTAM TAZOBACTAM ATB minore, scazute
BL Leg. betalactam N O

BACTERIA

Leg. betalactam N

ATB minor

Principalele prod. comerciale

IBL + BETALACTAMINE

1. ACID CLAVULANIC + AMOXICILINA = AUGMENTIN, AMOXIKLAV susp., caps., fl., la 8 ore 2. ACID CLAVULANIC + TICARCILINA = TIMETIN fl. (i.m., i.v.) la 6 ore SULTAMICILINA 3. SULBACTAM + AMPICILINA = UNASYN susp, caps, fl.(i.m., i.v.) la 8 ore

CEFEME CEFALOSPORINE
MA: idem Peniciline SA: difera de la o generatie la alta GENERATIA I CEFAZOLINA CEFAZOLINA (KEFAZOL) CEFAZEDONA CEFAZEDONA CEFALOTINA CEFALOTINA (KEFLIN) CEFAPIRINA CEFAPIRINA Spectru largit ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei

GENERATIA II CEFUROXIMA CEFUROXIMA (ZINNAT) CEFOTIAM CEFOTIAM CEFAMANDOL CEFAMANDOL (MANDOL) CEFOTEM CEFOTEM Spectru larg ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei Gentamicinei Metronidazol

GENERATIA III CEFOTAXIMA CEFOTAXIMA (CLAFORAN) CEFTAZIDIMA CEFTAZIDIMA CEFTRIAXONA CEFTRIAXONA (ROCEPHIN) CEFOPERAZONA (CEFOBID) CEFOPERAZONA Spectru ultralarg ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei Gentamicinei Metronidazol Ticarcilina GENERATIA IV CEFPIROMA CEFEPIMA Spectrul foarte larg ce include si enterococul

Utilizari in stomatologie: abcesele dentoalveolare cauzate de Klebsiella, staficlococi; abcesele periapicale; infectiile bucale cu germeni anaerobi; infectiile osoase (osul alveolar); infectiile odontogenetice cu Klebsiella; infectiile orodentare la pacientii cu sistem imunitar compromis; infectii orodentare la pacientii alergici la Penicilina

II. AMINOGLICOZIDE (AGZ)

SA: BG - aerobi CG + RA: ototoxicitate nefrotoxicitate !!! Adm: parenterala

GENERATIA I STREPTOMICINA activa pe BK KANAMICINA NEOMICINA SPECTINOMICINA GENERATIA II GENTAMICINA TOBRAMICINA GENERATIA III AMIKACINA

III. MACROLIDE
CARACTERISTICI COMUNE: INEL LACTONIC SPECTRU ANTIMICROBIAN LARG DIFUZIE TISULARA BUNA (utile in infectii cu germeni intracelulari: chlamidia, mycoplasma, legionella) TOXICITATE q, TOLERANTA o COMPLIANTA TERAPEUTICA BUNA MAI ALES NOILE MACROLIDE

y Macrolide "vechi": - ERITROMICINA - OLEANDOMICINA - JOSAMICINA - SPIRAMICINA y Macrolide "noi": - ROXITROMICINA - CLARITROMICINA - DIRITROMICINA - AZITROMICINA - ROKITAMICINA

y ERITROMICINA MA: inhiba sinteza ribozomiala a proteinelor bacteriene prin fixarea pe subunitatea 50 S ribozomial => bacteriostatic la doze q; bactericid la doze o. Obs.: NU se asociaz cu Cloramfenicolul pentru c au acela i loc de ac iune. SA: CG+; CG-; BG+; Actinomicete, Mycoplasma, Chlamidia, Ricketzia. Obs.: ERITROMICINA ESTE ATB DE NLOCUIRE LA BOLNAVII CU ALERGIE LA PENICILINE !!!

 Adm.: ROXITROMICINA Rulid cp. CLARITROMICINA Klacid cp.; fl.; sirop

AZITROMICINA Zitaromax cp. SPIRAMICINA Rovamycine cp; fl.; sirop

Utilizari in stomatologie: pericoronarite, abcese periapicale, abcese parodontale, celulite, osteite purulente, chiste infectate, stomatite, gingivite ulceronecrotice

IV. LINCOSAMIDE
- LINCOMICINA - CLINDAMICINA LINCOMICINA SA: streptococi; stafilococi; anaerobi (Bacterioides fragilis) UT: infectii osteoarticulare cu stafilococ; profilaxia endocarditei infectioase CLINDAMICINA SA: ! bacteroides fragilis

Utilizari in stomatologie: osteite purulente si infectii osoase; abcese dentoalveolare

V. GLICOPEPTIDE
- VANCOMICINA - TEICOPLANINA VANCOMICINA VANCOCINE fl.
MA: - inhiba sinteza peretelui bacterian - afecteaza permeabilitatea membranei citoplasmatice - afecteaza sinteza ARN bacterian SA: CG + (streptococi, stafilococi); BG +

Utilizari in stomatologie: utilizata topic in tratamentele ANUG; profilaxia endocarditei la pacientii alergici la Penicilina

VI. ATB CU SPECTRU LARG

- TETRACICLINE - CLORAMFENICOL TETRACICLINELE Tetracicline vechi - TETRACICLINA - CLORTETRACICLINA - OXITETRACICLINA Tetracicline noi - DOXICICLINA - MINOCICLINA

Utilizari stomatologice: infectii orodentare parodontita juvenila aplicatii in santul gingival (pasta sau fire cu tetraciclina in tratamentul bolii parodontale) profilaxia endocarditei bacteriene dupa tratament stomatologic

CLORAMFENICOLI - CLORAMFENICOL - TIAMFENICOL