Fundamentos Bsicos de Farmacologa

Alvaro Vallejos Narvez

Mdico Farmacoepidemilogo

Ciencia biolgica que estudia las acciones y propiedades de los frmacos en el organismo. Se considera como el para estudio curar, de toda sustancia utilizada mitigar,

prevenir o diagnosticar una enfermedad.

DEFINICIONES Y CONCEPTOS BSICOS

Droga
Sustancia qumica biolgicamente activa con estimulante, deprimente, narctico o alucingeno. efecto

Frmaco
Es el principio activo con actividad teraputica.

Medicamento
Es el acondicionamiento del frmaco en una forma farmacutica. Se define como sustancia con propiedades biolgicas susceptibles de aplicacin teraputica en el hombre y los animales.

DEFINICIONES Y CONCEPTOS BSICOS

Forma Farmacutica
Es el aspecto fsico que adopta el medicamento acabado (cpsula, crema, solucin oleosa, etc.).

Excipiente o Vehculo
Sustancia farmacolgicamente inerte, empleada para dar a una forma farmacutica las caractersticas convenientes para su administracin, absorcin, conservacin o presentacin.

DEFINICIONES Y CONCEPTOS BSICOS

Placebo
Sustancia inerte disfrazada de medicamento con el fin de explorar los efectos psicolgicos de un tratamiento.

Farmacognocia
Ciencia que se encarga de estudiar el origen y estructura de los medicamentos.

DEFINICIONES Y CONCEPTOS BSICOS

Biofarmacia
Ciencia que se ocupa de preparar los medicamentos con el fin de colocarlos a disposicin del organismo.

Teraputica
Es el empleo de los medicamentos en la prevencin y tratamiento de las enfermedades.

Farmacologa
Ciencia que estudia las sustancias utilizadas para prevenir, mitigar, diagnosticar o tratar enfermedades.

NOMENCLATURA
Qumico
Monoclorhidrato monohidratado 2- dietelamino -N2,6 dimetil fenil acetamida

Genrico
Nombre que selecciona la OMS para que medicamento sea reconocido mundialmente. el

Comercial
Nombre establecido por cada laboratorio o casa productora

ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS

Natural
- Mineral: Hierro y calcio.
- Vegetal: Alcaloides, glucsidos cardacos. - Animal: Estrgenos y heparina. - Protista: Antibiticos

Semisinttico
Modificaciones realizadas a la estructura qumica de alguna sustancia: Adrenalina, Amoxicilina, Ampicilina

Sinttico
Diseados y laboratorio: sintetizados completamente en el

Gentico
Recombinaciones genticas protenas: Interfern. como las hormonas y

VAS DE ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOS

Va Intramuscular (IM)
Absorcin es ms rpida y menos dolorosa, debido a que el msculo esta ms irrigado

Va Subcutnea (SC)
Las soluciones inyectadas deben ser neutras o isotnicas

Va Intravenosa (IV)
Evita los factores relacionados con la absorcin. Existe mayor posibilidad de reacciones inespecficas y adversas inmediatas

VAS DE ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOS

Va Oral (VO)
La absorcin se produce en la mucosa del estmago e intestino delgado El jugo gstrico y las enzimas inactivan gran nmero de frmacos, los medicamentos pueden sufrir el Fenmeno

de Primer Paso . Va Genito-urinaria: Va Intraperitoneal

Utilizada en peligrosa Farmacologa experimental, puede ser Absorcin Mucosa Vesical es Escasa, en Mucosa Vaginal hay buena Absorcin.

VAS DE ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOS

Va Sublingual o Bucal (SL)

Se absorben con relativa facilidad y rapidez debido al escaso espesor del epitelio y a su rica vascularizacin. Se elude el paso por el hgado (Fenmeno de Primer Paso)

Va Rectal
Los frmacos eluden parcialmente el paso por el hgado

Va Respiratoria o Inhalatoria
El tamao de la partcula es muy importante para la absorcin. Mayor de 10 micras no se absorben.

VAS DE ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOS

Va Cutnea
Va de absorcin muy deficiente La epidermis se comporta como una barrera para los lpidos.

Va Conjuntival
Las soluciones aplicadas por esta va deben ser neutras e isotnicas.

Va Intrapleural, Intracardaca, Intraarterial, Intratecal, Intramamaria e Intraarticular

VAS DE ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOS

Va Intrasea
Esternn, Tibia. La rapidez de la absorcin es similar a la va intravenosa.

Va Intraneural: Anestsicos Locales: Bloqueos

Va Raqudea o Tecal:
Dificil en BHE. Antibiticos, Anestsicos:

Va Paravertebral:
Neural.

Ramas mdula espinal: Terapia

Vas de Aplicacin y Evolucin de las Concentraciones de los Medicamentos

Fases entre la Administracin del Medicamento y la Aparicin del Efecto

Fase Biofarmacutica
Se desintegra liberando el principio activo. Inicas y no inicas.

Fase Farmacocintica
Absorbe, Distribuye, Metaboliza o Biotransforma y Excreta el frmaco.

Fase Farmacodinmica
Interaccin frmaco receptor celular, se desencadena un Mecanismo de Accin produciendo el efecto fisiolgico.

FARMACOCINETICA

FASE FARMACOCINTICA
1. Absorcin de los Medicamentos
La penetracin de los frmacos en el organismo a partir del sitio inicial de administracin. Es como el frmaco alcanza la circulacin sistmica

Factores de los cuales depende la Absorcin

a. Caractersticas Fisico - Qumicas del Frmaco Los frmacos administrados en solucin acuosa son absorbidos ms rpidamente que en solucin oleosa, suspensin o forma slida; la concentracin de un frmaco afecta su velocidad de absorcin.

FASE FARMACOCINTICA

b. Caractersticas de la Forma Farmacutica

Formulacin, el tamao de las presencia de excipientes y aditivos partculas, la

c. Caractersticas del Lugar de Absorcin

Superficie y el espesor de la membrana, el flujo sanguneo, el pH del medio y la motilidad intestinal

d. Fenmeno de Primer Paso

Por cualquier va que no sea la intravenosa, puede haber una parte del frmaco que no alcance circulacin sistmica

FASE FARMACOCINTICA

Biodisponibilidad
Indica la cantidad, la forma en que llega a circulacin sistmica y la velocidad a que se produce el fenmeno. El frmaco est disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto. Si el metabolismo o la excrecin es grande la biodisponibilidad de la sustancia disminuir

Vida Media Biolgica

Hace referencia al tiempo en el cual el 50% del medicamento administrado an se encuentra dentro del organismo. Esta duracin es muy particular para cada medicamento de acuerdo a sus propiedades.

FASE FARMACOCINTICA

Vida Media Farmacolgica

Se refiere al tiempo en el cual el 50% del medicamento an est actuando dentro del organismo segn su mecanismo y sitios de accin especficos.

FARMACOCINTICA

2. Distribucin de Medicamentos
Comprende los procesos de transporte dentro del compartimento sanguneo (diluido en el agua intersticial y celular) y su posterior penetracin en los tejidos. El cerebro, el corazn, el rin y el hgado reciben la mayor parte del frmaco durante los primeros minutos despus de la absorcin. La llegada de sustancias al msculo, vsceras, piel y grasa es ms lenta; y se distribuye con mayor dificultad a placenta, huesos, dientes, sistema nervioso central y lquido cefaloraqudeo.

FARMACOCINTICA

El Compartimento Extracelular
Plasma sanguneo (5 % del agua corporal total) y en el lquido intersticial (15 % del agua corporal total).

El Compartimento Intracelular
Es el de mayor volumen, 50 % del agua corporal total.

Transporte en la Sangre
a. Incorporado a las Clulas: Hemates

FARMACOCINTICA

b. En Estado Libre
Es el que tiene accin y desencadena el efecto.

c. Unidos a Protenas
Es la albmina la protena que tiene mayor capacidad de fijacin. La Fraccin unida a proteinas plasmticas es inactiva y puede considerarse como frmaco de depsito. Unin Frmaco Prot. Plasmtica disminuye: Difusin, Retarda Eliminacin, Prolonga el Efecto. La Fraccin del Medicamento unida a proteinas no tiene accin ni desencadena un efecto.

FARMACOCINTICA

La Cantidad del Frmaco Fijado es

Funcin de:
La concentracin de la fraccin libre. La constante de Disociacin. El nmero de sitios de fijacin disponibles por molcula de proteina. La cantidad total de protenas.

MECANISMOS DE TRANSPORTE DE MEDICAMENTOS

Transporte que No Atraviesa Membranas Celulares
Se realiza mediante los mecanismos de Exocitosis y Endocitosis.

Transporte a Travs de Membranas Celulares

a. Difusin Pasiva o Simple La mayora de los frmacos atraviesan la membrana por difusin pasiva. La membrana contiene pequesimos poros llenos de agua, que permiten el paso de sustancias.

Transporte a Travs de Membranas Celulares

b. Osmosis Paso de un solvente a travs de la membrana para igualar concentraciones.

c. Filtracin Es el paso del agua a travs del endotelio capilar.

d. Mediado por Protenas Transportadores especficos. Protenas integrales de la membrana citoplasmtica.
- Transporte Facilitado o Difusin Facilitada A favor de gradientes de concentracin. No requiere gasto de energa. - Transporte Mediado En contra de gradientes de concentracin. Requiere gasto de energa.

FARMACOCINTICA

Paso Medicamentos por Placenta

Placenta: Barrera celular muy compleja. El Feto est Expuesto en cierto grado a todos Medicamentos Paso de Medicamentos por Diferentes Mecanismos: Difusin Pasiva, Difusin Facilitada, Transporte Activo, Pinocitosis. No atraviesan Hidrosolubles: Alto Peso molecuar: > 1000

FARMACOCINTICA

Redistribucin
Desplazamiento Medicamento desde Sitio de Accin a Otros Tejidos. Ejemplo: Pentotal: SNC, Hgado, Rin, Msculo, Tejido Adiposo.

FARMACOCINTICA

Metabolismo o Biotransformacin
Enzimas Hepticas Transforman Medicamentos Otras Enzimas: Rin, Pulmn, Intestino. Minora Medicamentos: No sufren Metabolismo

Reacciones de Transformacin
Reacciones de Fase I: Oxidacin, Reduccin e Hidrlisis.

Inactivacin: Inactivo Activo: Profrmaco Activo Activo: Teraputico Activo Activo: Txico Reacciones de Fase II: Conjugacin Productos ms fciles de Excretar

FARMACOCINTICA

Factores que Modifican el Metabolismo de los

Frmacos a. Factores Fisiolgicos

Sexo, Peso, Dieta, Edad, Embarazo

b. Factores Patolgicos
Patologas Hpticas, Renales, Digestivas

c. Factores Yatrognicos
Interacciones con otros frmacos: Inhibidores

d. Factores Qumicos
Iones, Grupos Funcionales

FARMACOCINTICA

e. Factores Genticos f. Factores Farmacolgicos

Va Administracin: VO: Fenmeno de Primer Paso

g. Otros Factores
Reloj Biolgico, Tasa Metablica ( peso, tamao )

FARMACOCINTICA

Medicamentos Inductores Enzimticos

Aumentan el metabolismo heptico y la velocidad de transformacin de Medicamentos: Anfotericina B, Diazepam, Fenobarbital, Ibuprofeno, Isoniazida, Metronidazol, Barbitricos, Rifampicina.

FARMACOCINTICA

Medicamentos Inhibidores Enzimticos

Un frmaco produce disminucin del metabolismo de otro. Acumulacin y Aumento de Toxicidad y Efecto Teraputico. Cloranfenicol: Carbamazepina, FBT, Fenitoina. Diltiazem: Digoxina, Carbamazepina. Isoniazida: Carbamazepina, Fenitoina. Ketoconazol: Metilprednisolona. Ranitidina: Metoprolol, Nifedipina, Teofilina, Warfarina. Verapamilo: Quinidina.

FARMACOCINTICA

Excrecin de Medicamentos Renal

La va ms importante Importancia menor si frmaco es metabolizado completa/. Mecanismos de Excresin: Filtracin Glomerular, Secresin Tubular, Reabsorcin Tubular.

Biliar
Frmacos con elevado peso molecular, organometlicos, hidrosolubles. Circulacin Entero Heptica: Duracin Accin Frmaco.

FARMACOCINTICA

Excrecin de Medicamentos Gastrointestinal:

De la sangre a la luz intestinal: Fenitoina.

Mamaria
Difusin pasiva: Riesgo Neonato Concentracin en Leche: Segn unin FrmacoProt. Lcteas

FARMACOCINTICA

Pulmonar:
Anestsicos voltiles, Yoduros

Salival
Reabsorvidos en el Tubo Digestivo Refleja Fraccin Plasmtica de Fraccin Libre del Plasma. Yoduros, Metales Pesados

Cutnea
Piel y Faneras: Arsnico. Sudor: Yodo, Bromo, Arsnico, Mercurio, Hierro, Alcohol, ASA, Sulfas.

FARMACOCINTICA

Lagrimal
Yoduros: Reabsorvidos por fosa nasal.

Genital
No es de Importancia. Tretraciclinas.

FARMACODINMICA

FASE FARMACODINMICA
Estudia las Acciones y Efectos que producen los Medicamentos en el Organismo: Es lo que el medicamento le hace al organismo: Se Une a Receptores Celulares, Desencadena uno Varios Mecanismos de Accin y Produce Efecto Teraputico
Accin: Fenmenos Bioqumicos o Elctricos Intracelulares que desencadenan el Efecto despus de la formacin del Complejo Frmaco Receptor. Es no Medible ni Observable.

FASE FARMACODINMICA
Efecto:
Es la manifestacin de la Accin Farmacolgica. Es Medible y Observable.

Tipos de Accin:
- Estimulacin: Es el aumento de la accin celular - Depresin: Es la disminucin de la funcin celular - Liberacin: Es cuando se deprimen centros inhibitorios - Irritacin: Estimulacin violenta que implica dao anatmico celular - Reemplazo: Sustitucin de una secrecin orgnica - Antinfecciosa: Interaccin con Organismos Patgenos.

FARMACODINMICA

Sitio de Accin Farmacolgica

- Local: En el sitio de aplicacin - Sistmica: A distancia del sitio de administracin - Indirecta: En sitio diferente al que acta el frmaco

Tipos de Efecto
- Principal: Es el Teraputicamente Buscado - Secundario o Colateral: Puede ser Benfico, no es el teraputicamente buscado. - Adverso o Indeseable: - Txico: Generalmente es por exceso de dosis

FARMACODINMICA

Mecanismos para la Activacin de Receptores

Receptores Receptores Receptores Receptores acoplados a Canales Inicos acoplados a Protenas acoplados a Enzimas que regulan la Transcripcin del ADN

Caractersticas o Propiedades de los Receptores

- Sensibilidad: Necesita concentraciones bajas para
producir un efecto

- Selectividad: Es necesario un acoplamiento entre la

estructura qumica del receptor y el medicamento

- Especificidad: Que el receptor farmacolgico siempre sea

el mismo.

FARMACODINMICA

Para que un Frmaco de Accin Especfica produzca una Respuesta necesita:

- Una Dosis Determinada o POTENCIA - Ubicarse en un rea determinada o BIOFASE, que es el Area donde su localiza el medicamento para sea Reconocido por el Receptor. - Debe tener AFINIDAD o Capacidad de Interactuar con ese receptor. - EFICACIA o Actividad Intrnseca que es el porcentaje de respuesta que puede producir un frmaco.

FARMACODINMICA

Dosis:

Cantidad

de

Medicamento

Necesaria para lograr un Efecto.

- Mnima: Mnima cantidad que es capaz de producir un efecto - Mxima: Mxima cantidad que produce un efecto sin causar dao - Teraputica: Cantidad necesaria para producir un efecto determinado.

FARMACODINMICA

Factores que se deben tener un cuenta al momento de Administrar un Medicamento:

- El Tiempo de la Administracin: Reloj Biolgico,

Absorcin, Excresin
- Curvas Dosis Respuesta: Compara Afinidad, Eficacia y Potencia.

FARMACODINMICA

Interacciones Frmaco Receptor - Sinergismo: Aumento de la Respuesta Por

presencia de otro frmaco.
De Sumacin: El Efecto Neto es Igual a la Suma de la respuesta de cada uno de los medicamentos De Potenciacin: El Efecto Neto es Mayor que la suma de las respuestas individuales

- Facilitacin:

Aumento

de

la

respuesta
Afinidad

Por
y

presencia otro frmaco. - Agonismo: Medicamento Eficacia.

posee

FARMACODINMICA

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACTIVIDAD

DE LOS FRMACOS Variabilidad Individual:
Algo propio de cada organismo que lo diferencia de

los dems.
Factores Genticos, Fisiolgicos, Iatrognicos.

Gauss:
- Hiperreactivos Hipersensibles: Resp. Bajas Dosis
- Hiporreactivos o Hiposusceptibles: Resp. Altas Dosis - Idiosincrasia: Respuesta Diferente a la Esperada. - Alergia: Sensibilizacin Ag Ac. - Tolerancia: Resistencia Natural o Adquirida

FARMACODINMICA

Factores

Fisiolgicos:

Nios,

Ancianos,

Embarazo, Digestin Alimentos.

Factores
Digestivas, Sanguneo.

Patolgicos: Diarrea, Vmito, Enf

Enf. Hepticas, Disminucin Flujo

Factores

Yatrognicos:

Interacciones

Medicamentosas

Caractersticas Biolgicas.

Caractersticas Patolgicas.
Interacciones Medicamentosas.

GRACIAS