Ibuprofeno

El ibuprofeno es un derivado del cido propinico que posee propiedades analgsicas, antiinflamatorias y antipirticas.
El efecto teraputico, como antiinflamatorio no esteroideo que es, deriva de su actividad inhibitoria de la prostaglandn sintetasa.

Se usa para el tratamiento de estados dolorosos, acompaados de inflamacin significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones musculoesquelticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.).
Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental, postepisiotoma, dismenorrea primaria, dolor de cabeza.

Mecanismo de accin:
como

todos los antiinflamatorios no esteroidicos de la familia de los cidos aril-propionicos, el ibuprofen inhibe la accin de las enzimas COX-1 y COX-2.

 La

administracin de IBUPROFENO es por va oral.

Es posible administrar dosis diarias de hasta 3,200 mg en dosis divididas para el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis total habitual es de 1,200 a 1,800 mg,

 dismenorrea

primaria la dosis habitual es de 400mg cada 4 a 6 horas segn sea necesario

Puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los efectos colaterales gastrointestinales. En general, se recomiendan dosis de 200 a 400mg cada 6 horas.

Farmacocintica:
Absorcin

rpida en el tracto gastrointestinal, presentndose picos de concentraciones plasmticas 1-2 horas despus de la administracin. Su vida media de eliminacin es de unas 2 horas aproximadamente se une fuertemente a las protenas plasmticas

 El

ibuprofeno se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo Pacientes con lcera pptica activa. Pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad (asma, rinitis o urticaria) con el ibuprofeno, el cido acetilsaliclico u otros antiinflamatorios no esteroideos.

cido Mefenmico

USOS
El

cido mefenmico se utiliza como anlgsico y para aliviar la dismenorrea primaria. Tambin se utiliza en el tratamiento de la artritis reumatoide y osteoartritis. Tiene actividad antipirtica.

El cido mefenmico acta a nivel central y perifrico:

ACCION

CENTRAL

Bloqueo de prostaglandinas: Bloquea la cascada del cido araquidnico, inhibiendo la ciclooxigenasa (COX).

Mecanismo de accin

Los efectos antiinflamatorios de este frmaco resultan de una inhibicin perifrica de la sntesis de prostaglandinas producida por la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa.

Acido arquidnico
Actividad ciclooxigesa COX 1-2

AINES
PGH2
PGE2
Produccin HCl moco protector Vasoodilatador Diuresis y natruresis

PGF2

PGI2

TXA2
Agrega plaquetas Vasoconstriccin

Dolor inflamacin

Disminuye agregacin Vasodilatacin liberacin renina

 el

cido mefenmico antagoniza los efectos de prostaglandinas pre-existentes mediante una competicin en los lugares de fijacin de las mismas. tambin puede contribuir a los efectos analgsicos del frmaco. no se sabe si con las concentraciones teraputicas se alcanza el bloqueo del receptor

Esto

Aun

Farmacocintica:

se administra por va oral aunque la va rectal es una alternativa para algunos pacientes. La absorcin por el tracto gastrointestinal es rpida y completa con unas concentraciones mximas que se obtienen entre las 2 y 4. el alimento disminuye esta absorcin en un 26% producindose las concentraciones plasmticas mximas a las 3-4 horas.

 metabolizado

sobre todo a sus derivados 3'-hidroximetil y 3'-carboximetilados. Seguidamente se forman glucurnidos. La semi-vida de eliminacin es de 2 horas. El frmaco y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina (70%) y un 20-30% se elimina en las heces, probablemente mediante una excrecin biliar.

ACCION CENTRAL: La antipiresis se debe a una accin central sobre el hipotlamo que ocasiona una dilatacin perifrica. Esto resulta en un aumento del flujo sanguneo perifrico con la subsiguiente prdida de calor. Como consecuencia de la inhibicin de las protaglandinas, el cido mefenmico produce una reduccin de la citoproteccin gastrointestinal y una cierta inhibicin de la agregacin plaquetaria.

Tratamiento

Tratamiento del dolor leve a moderado:

Administracin oral o rectal Adultos: 500 mg (dos cpsulas o un supositorio de 500 mg) tres veces al da. La dosis puede ser reducida a 250 mg cuatro veces al da, en un paciente incapaz de tolerar la dosis de 500 mg. Nios de 2 a 8 aos: 1 supositorio de 125 mg tres veces al da. Nios de 8 a 14 aos: 1 supositorio de 250 mg tres veces al da. Ms de 14 aos: 2 cpsulas de 250 mg o 1 supositorio de 500 mg tres veces al da.

Tratamiento de la dismenorrea y menorragia Administracin oral Adultos: la dosis es de 500 mg (2 cpsulas) cada 8 horas. La administracin debe empezar con el comienzo de la menstruacin y continuar por dos o tres das o hasta que cese el malestar o hemorragia Administrar con leche, alimentos o anticidos (preferentemente hidrxidos de aluminio o de magnesio) para minimizar la irritacin gastrointestinal.

Efecto adversos comunes y precauciones

25%

de los que usan fematos terminan por mostrar efectos adversos gastrointestinales con las dosis teraputicas. 5% muestran una elevacin reversible del nivel de transaminasas hepticas. Contraindicado en personas con antecedentes de enfermedades gastrointestinales

Piroxicam

USOS
est

indicado para el uso agudo o crnico en el alivio de los signos y sntomas de osteoartritis y artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante y artritis reumatoidea juvenil, bursitis, capsulitis, tendinitis, miositis, lumbalgia, citica, hombro-doloroso, cervicalgias, sinovitis, dolor postraumtico, dismenorrea primaria, ataques agudos de gota.

Mecanismo de accin:
El

piroxicam es un AINE y, como tal, es un inhibidor de la ciclooxigenasa. Es un inhibidor no selectivo de esta enzima por lo que posee propiedades tanto analgsicas como antiinflamatorias por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas, indiferente de la etiologa de la inflamacin.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:

Artritis reumatoidea, osteoartritis: Se recomienda que la terapia con PIROXICAM sea iniciada y mantenida en una dosis diaria nica de 20 mg. De acuerdo con su vida media prolongada hay un progresivo incremento en la respuesta sobre varias semanas. Gota aguda: 40 mg en una sola toma o divididos en 2 tomas durante el tiempo que se requiera. Problemas del aparato msculo-esqueltico: 40 mg en una sola toma o divididos en 2 tomas y de acuerdo con la evolucin del paciente se podr reducir a 20 mg en una o dos tomas. En procesos inflamatorios del aparato respiratorio: 10 a 20 mg diarios en una sola toma o fraccionada en 2 tomas por un tiempo no mayor de 5 das. No se han establecido las dosis y recomendaciones para nios.

Efectos adversos

La administracin del piroxicam puede causar la aparicin de efectos indeseados, incluyendo diarrea, estreimiento, dolor de cabeza, mareos, nerviosismo y pitido en los odos. Como todo antiinflamatorio no esteroideo, el piroxicam puede provocar la aparicin de ulceras, hemorragias, o perforaciones en el estmago o el intestino, especialmente en pacientes que han tomado el medicamento por perodos largos de tiempo.