Principios de Terapéutica Medica

FESI
CUSI
ALMARAZ
Santiago Hernndez Giovanni

Grupo:1571
Rama de la medicina que comprende el conocimiento de la historia , el origen, las propiedades fsico y qumicas , la presentacin, la distribucin , biotransformacin y eliminacin de los medicamentos.
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 2
Estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los medicamentos y sus mecanismos de accin. ( como actan en el organismo)
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
Una droga es capas de aumentar o disminuir la velocidad de cualquier funcin celular. Las drogas no crean efectos nuevos solo modulan una funcin en curso
SON 5 1. Facilitan o bloquean la accin de compuestos endgenos o exgenos provocando una respuesta bioqumica o fisiolgica ejemplo: Hipoglucemientes: disminuyen la glucosa en torrente sanguneo Antihistaminicos: inihibien o bloquean la accin de la histamina
2.- estimulando o deprimiendo las funciones celulares. Ejemplo: Frmacos tiroideos: hipo e hipertiroidismo Anfetaminas: estimulan el SNC. Opiceos: deprimen el SNC. Quimioterapia: desacelera el crecimiento celular.
3.- ejerciendo acciones mecnicas, qumicas o fsicas en el organismo
Ejemplo: Anticidos(accion qumica): disminuyen el pH del jugo gstrico. Antispticos( accin mecnica) limpian la superficies orgnicas al romper la tensin superficial de la piel. Antipirticos (accin fsica): AINES disminuyen la temperatura corporal en casos febriles.
4.- remplazando sustancias qumicas naturales que por disfuncin no se producen

Ejemplo: Insulina sinttica: sustituye a la natural en diabetes mellitus I. Progestgenos: en disfuncin ovrica. Tiroxina: disfuncin de glndula tiroides.
5.- Destruyendo microorganismos o impidiendo su reproduccin. Ejemplo: Antibiticos Antispticos y desinfectantes.
NOS INDICA LA FORMA Ejemplo: Y EL SITIO DE ACCIN DE CADA FRMACO. ( Penicilinas dentro o fuera de las clulas) Actan inhibiendo las Su mayor EFECTO depende de la interaccin del frmaco con un receptor. (como y donde)
enzimas (como) de la pared celular(donde).
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Desplazamiento de los frmacos a travs del M.P.C

EL DESPLAZAMIENTO DEL FRMACO A SU SITIO DE ACCIN DEPENDE DE:
CAPACIDAD PARA ATRAVESAR LA MEMBRANA CELULAR SOLUBILIDAD( HIDROSOLUBLES E HIPO SOLUBLES.)
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Formas de penetracin de los frmacos a travs del M.P.C

Filtracin: ( frmacos hidrosolubles) Difusin pasiva: ( molculas de pequeo tamao) Difusin facilitada:( molculas pequeas no polares) Trasporte activo: ( molculas de pequeo tamao) Pinocitosis: ( molculas de gran tamao) Exocitosis: (molculas de gran tamao)
Caracterstica generales de los receptores

Son Estructuras macromoleculares de naturaleza proteica Se pueden asociar a radicales lipidicos. Se localizan en gran nmero en las membranas externas de la clulas, citoplasma o en el ncleo. Son selectivos en sus caractersticas; estructurales y qumicas respondiendo a las seal qumica apropiada.
Efecto-respuesta
La interaccin frmaco receptor es el fenmeno bsico que inicia la accin del frmaco denominada RESPUESTA-EFECTO
EJEMPLO: ADRENALINA EN CASOS DE ESTRS QUE ACTA EN EL MUSCULO CARDACO PRODUCIENDO TAQUICARDIA ETC.
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REQUISITOS DE LOS RECEPTORES

AFINIDAD: ESPECIFICIDAD SEAN PARECIDAS. ES LA CAPACIDAD DEL RECETOR DE DIFERENCIAR UNA MOLCULA DE OTRA AUNQUE SEAN PARECIDAS.
UN FRMACO O SUSTANCIA ENDGENA IDENTIFICA SU RECEPTOR AUN EN CONCENTRACIONES MUY PEQUEAS( SE ACOPLA)
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1. PROTENAS 2. CIDOS NUCLECOS( NUCLEOPROTENAS) 3. LPIDOS (LIPOPROTENAS) 4. CARBOHIDRATOS (GLICOPROTENAS)
NO TODOS ACTAN A TRAVS DE UN RECEPTOR
UNOS SON ANLOGOS QUE SE INCORPORAN A COMPONENTES CELULARES

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5.-QUELANTES
COMPUESTO ORGNICO SOLUBLE QUE FIJAN IONES METLICOS EN SU ESTRUCTURA MOLECULAR
6.- OSMTICOS
EL PASO DE UN LIQUIDO A TRAVS DE UNA MEMBRANA POR PRESIN OSMTICA
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CONCEPTOS UTILIZADOS EN FARMACODINAMIA

AFINIDAD: GRADO DE IDENTIFICACIN Y ACTIVIDAD ENTRE EL FRMACO Y EL RECETOR. ACTIVIDAD INTRNSECA: CUANDO LOS COMPLEJOS FORMADOS INICIAN UNA ACCIN CELULAR O SUB CELULAR. AGONISTAS: AGENTE QUE ESTIMULA A UN RECEPTOR EXISTE AFINIDAD Y ACTIVIDAD INTRNSECA
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CALIFICACIN DE AGONISTA: PURO TIENE EFICACIA MXIMA
PARCIAL: QUE EL PURO.
TIENE MENOR EFECTO
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ANTAGONISTAS: TIENE AFINIDAD PERO NO ACTIVIDAD INTRNSECA ( BLOQUEAN UNA RESPUESTA) EVITAN QUE UNA SUSTANCIA PRODUCIDA POR EL ORGANISMO O FRMACO LOGRE SU EFECTO. SINERGISMO: CUANDO DOS FRMACOS DEL MIMO TIPO Y MISMO EFECTO DE ADMINISTRAN JUNTOS OCASIONANDO UNA RESPUESTA MAYOR.
NAPROXEN MAS ACETAMINOFEN AMOXICILINA CON ACIDO CLVULANICO.
POTENCIACIN: RESPUESTA MAYOR O UN NUMERO MAYOR DE EFECTOS. SUCEDE CUANDO SE ADMINISTRAN DOS FRMACOS DE DIFERENTE TIPO Y EFECTO.(UNA SUSTANCIA INCREMENTA LA RESPUESTA DE LA OTRA) LIDOCANA CON EPINEFRINA
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POTENCIA: Se requieren pequeas dosis de un frmaco en relacin a otro para obtener el efecto deseado. Morfina 10 mg + codeina 120mg para dolor ----- famotidina 20mg + ranitidina 120mg para gastritis.
EFICACIA : Efecto mximo del frmaco sin importar la dosis, comparado con otro frmaco del mismo tipo y esto depende de la naturaleza qumica del frmaco. Penicilina Vs Cefalosporina
DOSIS o POSOLOGA. Se refiere a la cantidad del frmaco que producir una respuesta biolgica Dosis de impregnacin: Dosis inicial y mxima del frmaco para alcanzar una concentracin plasmtica en el Tx. (llamado dosis de carga y se utiliza en casos graves) Dosis de mantenimiento: Se administra despus de la dosis de carga en menor cantidad y mayor tiempo.
TIEMPO DE LATENCIA :Tiempo transcurrido en la aplicacin del frmaco y la paricin de los primeros efectos. REGLA DE CLARK: regula la dosis de un frmaco en Px. De acuerdo la edad, peso, presencia de enfermedades sistmicas. Dicloxacilina : dosis recomendada 50 a 200mg /kg /da repartida en 4 dosis de 24 Hrs para lactantes y nios. Dosis maxima en 24 Hrs- 4 g
TOLERANCIA: Respuesta disminuida a largo plazo de un frmaco cuando la misma dosis se administra en repetidas ocasiones.( para obtener una respuesta deseada se incrementa la dosis.)
diazepman 5mg cada 12 Hrs por 3 meses . Posteriormente se aumenta a 10mg para obtener la misma respuesta.
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TAQUIFILAXIA: Respuesta disminuida que ocurre en breve tiempo despus de administrar una o mas dosis de una droga que acta sobre el SNC. Ocurre en poco tiempo para una tercera dosis ser mayo para obtener el mismo efecto ( es en corto plazo)
fernobarbital. 15mg dosis inicial se aumenta 30 mg en la segunda o tercera ocasin para tener la misma respuesta.
Hipersensibilidad: cuando un frmaco produce su efecto habitual con dosis muy bajas.( reaccin exagerara a pocas dosis). HIPO SENSIBLE: Se requiere dosis altas para lograr el efecto a habitual. ESPECTRO DE EFECTOS. Son todos los efectos que ocasiona un frmaco en un organismo. (todos los frmacos provocan mas de dos efectos) SELECTIVIDAD: una droga se describe por su efecto predomnate aun cuando presente otros efectos. Aspirina = analgsico heparina = anticuagulante
NDICE TERAPUTICO O MARGEN DE SEGURIDAD. Esta en relacin ala dosis permitida establece un margen de seguridad entre dosis mnima y dosis mxima.
Dosis mnima de penicilina sdica sdica es de 1200000 UI al da. Dosis mxima 3000000 UI . Por lo tanto se puede administrar IV 2000000 UI CADA 4 HORAS. ( 6 VECES AL DA) HASTA 5000000 UI CADA 4 HRS
Farmacocintica
DESCRIBE LOS PROCESOS QUE SUCEDEN DESPUS DE ADMINISTRAR UN FRMACO ES DECIR QUE HACER EL ORGANISMO absorcin , CON EL FRMACO COMO distribucin, LOS PROCESOS DE: biotransformacin, y eliminacin de los frmacos.
FARMACOCINETICA
Es el area de la Farmacologa que estudia el recorrido y las modificaciones que experimentan los frmacos y su metabolitos en el interior del organismo.
IBERACION
BSORCION
PROCESO FARMACOLOGICO
ISTRIBUCION
ETABOLISMO XCRECION
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LIBERACION
Esta condicionada por la liberacin del frmaco desde su forma farmacutica

DESINTEGRACION
CAPSULAS TABLETAS
GRANULOS
DESAGREGACION
PARTICULAS SOLUCIONES
DISOLUCION
Composicin de un Medicamento
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Formas Farmacuticas
SLIDAS:
Cpsulas, Tabletas o comprimidos, Pldoras, Supositorios, vulos, etc.
SEMI-SLIDAS:
Pomadas, Pastas, Cremas, etc.
LQUIDAS:
Soluciones, inyecciones, jarabes, emulsiones, colirios, etc.
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CAPSULAS
SON CUERPOS HUECOS FORMADOS DE GELATINA DE CONSISTENCIA DURA BLANDA DENTRO DE LOS CUALES SE DOSIFICA EL PRINCIPIO ACTIVO SE UTILIZAN CUANDO SE DESEA QUE EL FRMACO TENGA UNA LIBERACIN PROLONGADA
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COLIRIO
SOLUCIN QUE CONTIENE EN O LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS PLICAB APLICABLE UNICAMNTE A LA CONJUNTIVA OCULAR .
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CREMA
PREPARACIN DE CONSISTENCIA SEMILQUIDA O SEMISLIDA QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS COMPUESTA GENERALMENTE DE AGUA, O ACEITES EN UN 20% ADMINISTRACIN VA TPICA
SOLUCIN HIDROALCOHOLIZADA QUE CONTIENE EL PRINCIPIO ACTIVO CONTIENE SUSTANCIAS SABORIZANTES
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PARCHE
FORMA SOLIDA QUE CONTIENE LOS ACTIVOS EXTENDIDOS SOBRE UNA TELA PLSTICO O CINTA ADHESIVA PERMITE EL CONTACTO CON LA PIEL SE REBLANDECE CON LA TEMPERATURA CORPORAL
EMULSIN
SISTEMA HETEROGNEO CONSTITUIDO POR DOS LQUIDOS NO MISCIBLES ENTRE SI. POR LO QUE LA FASE DISPERSA ESTA COMPUESTA POR PEQUEOS GLBULOS DISTRIBUIDOS EN EL VEHCULO EL CUAL SON INMISCIBLES FASE DISPERSA
INTERNA
MEDIO DE DISPERSIN
EXTERNA O CONTINUA
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ESPUMA
PREPARACIN SEMI SOLIDA CONSTITUIDA POR DOS FASES UNA LIQUIDA QUE LLEVA EL PRINCIPIO ACTIVO Y OTRA GASEOSA QUE LLEVA EL GAS PROPULSOR PARA QUE SALGA EN FORMA DE NUBE
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GEL
PREPARACIN SEMISLIDA QUE CONTIENE EN EL LOS PRINCIPIOS ACTIVOS ( SLIDOS EN UN LIQUIDO) QUE PUEDE SER AGUA ALCOHOLO ACEITE
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GRAGEA
Variedad de comprimido o tableta que contiene el o los principios activos y aditivos, generalmente de superficie convexa, recubierta con una o ms capas de diversas sustancias.
Su recubrimiento pueden ser de azcar, goma, resina sinttica polmeros, ceras etc. Esto permitir la resistencia a los jugos gstricos y permite su desintegracin en el fluido intestinal.
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GRANULADOS
PRESENTACIN SOLIDA QUE CONTIENE EL O LOS PRINCIPIOS ACTIVOS EN CONGLOMERADOS DE POLVO. ESTAS DIFIEREN EN FORMA TAMAO SE UTILIZA PARA UNA LIBERACIN PROLONGADA.
EJEMPLO PASTILLA EFERVESCENTE
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JALEA
COLIDE SEMISLIDO CUYA BASE HIDROSOLUBLE POR LO GENERAL ESTA CONSTITUIDO POR SUS BASES SON LA GOMAS COMO EL GLICERINA, PECTINA, TRAGACANTO ALGINATOS, COMPUESTOS BOROGLICERINADOS O CARBOXIMETILCELULOSA
JARABE
SOLUCIN ACUOSA CON GRAN CONCENTRACIN DE CARBOHIDRATOS COMO SACAROSA, SORBITOL, DEXTROSA ETC.
DE CONSISTENCIA VISCOSA Y EN EL SE ENCUENTRAN LOS PRINCIPIOS ACTIVOS.

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LINIMENTO
PRESENTACIN LIQUIDA SOLUCIN O EMULSIN CUYO VEHCULO ES ACUOSO , ALCOHLICO, U OLESO
SE APLICA FRICCIONADO LA PIEL
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LOCIN
SE APLICA SIN FRICCIONAR LA PIEL
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OVULO
PRESENTACIN SOLIDA A TEMPERATURA AMBIENTE . DE FORMA OVOIDE, O CNICA CON UN PESO DE 5 A 10 g PREPARADOS DE GELATINA CON GLICERINA SE FUNDE A TEMPERATURA CORPORAL
SE ADMINISTRA POR VA VAGINA.
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PASTA
DE CONSISTENCIA SEMISLIDA HECHA A BASE DE LATAS CONCENTRACIONES DE POLVOS INSOLUBLES( 20 A 50 %) EN BASES GRASAS O ACUOSAS ABSORBENTES .
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PERLAS
RESERVORIO SOLIDO QUE CONTIENE EL PRINCIPIO ACTIVO ESTA FORMADO POR GELATINA BLANDA , ESTA CERRADA COMPLETAMENTE CONTENIENDO EL LIQUIDO O SOLIDO ACTIVO.
POLVO
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SOLUCIN
SE UTILIZAN INTERNAMENTE COMO EXTERNAMENTE
DEBEN SER ESTRILES
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supositorio
PREPARADO SOLIDO A TEMPERATURA QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS
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SUSPENSIN
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TABLETA O COMPRIMIDO
DE FORMA: DISCOIDEA, PLANA, RANURADA, OVALADA, Y CON UNA VARIACIN DE TAMAO.
EXISTEN UNA GRAN VARIEDAD, EFERVESCENTES ,SUBLINGUALES DE ACCIN Y LIBERACIN PROLONGADA ,VAGINALES, MULTICAPA Y MASTICABLES.
TROCISCO O PASTILLA
PREPARACIN SOLIDA DE FORMA FABRICADA POR MOLDEO CIRCULAR DE AZCAR Y ESTA CUADRADA U DESTINADA PARA UNA OBLONGADA. LENTA DISOLUCIN EN BOCA CONTIENEN EN EL LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS,.
UNGENTO O POMADA.
PREPARACIN DE CONSISTENCIA BLANDA QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS INCORPORADOS A UNA BASE QUE LE DA MASA Y CONSISTENCIA . SE ADHIERE Y SE APLICA EN LA PIEL Y MUCOSAS.
LA BASE SER LIPOSOLUBLE O HIDROSOLUBLE. CONTIENE EN UN 20 % DE AGUA.
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Los 5 pasos correctos previa administracin
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Va Sublingual
El frmaco se deposita bajo la lengua hasta su disolucin. Debido a la rica vascularizacin de la zona es de rpida absorcin.
Esta va evita el primer paso heptico.
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Va Nasal
Con la cabeza del paciente en hiperextensin se introduce el lquido con el cuentagotas dentro de la mucosa nasal.
En nios pequeos de debe calentar el frasco a T corporal previa administracin.

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Va tica
El medicamento se introduce en el conducto auditivo. El paciente debe estar sentado recostado del lado no afectado.
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Algunas veces, estos preparados contienen medicamentos que se absorben y pasan al torrente circulatorio.
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Va Rectal
El medicamento se introduce en el organismo a travs del orificio rectal.
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Va Vaginal
El medicamento se introduce en el organismo a travs del canal vaginal. Se utilizan principalmente para el tratamiento de infecciones o inflamaciones vaginales.
Va Transdrmica
El medicamento se introduce en el organismo por absorcin a travs de la piel mediante la aplicacin de parches
Se utiliza principalmente en aquellos medicamentos en los que se desea conseguir un efecto mantenido en el tiempo.
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Va Parenteral
Esto es, atravesando una o ms capas de la piel o de las membranas mucosas mediante una inyeccin.
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Va Parenteral
Intradrmica:
Inyeccin con la aguja montada en la piel. Utilizada en pruebas de alergia. Zonas: Cara anterior y externa del brazo y cara interna del antebrazo.
Subcutnea:
Inyeccin con aguja montada. En ngulo de 45 en zona grasa. Zonas: Cara externa del brazo, cara externa del muslo y pared abdominal.
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Va Parenteral
Intramuscular:
Inyeccin profunda 90 tejido muscular. Zonas: Cuadrante superior externo del glteo, anterolateral muslo. Cara externa del deltoides.
Intravenosa:
El medicamento va directamente al torrente sanguneo. Es la va ms rpida de aparicin de los efectos del medicamento
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Recto Femoral Vasto Lateral

Sitios de Puncin Intramuscular

Miembro Superior:
Msculo deltoide: ubicado a 4 traveses de dedos bajo la articulacin del hombro
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Regin Dorso Gltea:
Cuadrante superior externo. Admite hasta 7 cc.
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Regin VentroGltea: Cuadrante superior externo.
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Puncin Intravenosa Miembro Superior

Parmetros relevantes para una adecuada puncin: Las condiciones fsicas y sicolgicas La edad
Explicar el procedimiento
Posicin corporal Necesidad de pedir ayuda
Verificar higiene del sitio a puncionar

Venas ms utilizadas para puncin intravenosa: Vena Cubital Vena Ceflica Vena Bslica
SE REFIERE AL DESPLAZAMIENTO DE UN FRMACO DESDE SU SITIO DE ADMINISTRACIN HASTA QUE PARECE EN EL TORRENTE SANGUNEO.
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LA VELOCIDAD DE LA ABSORCIN DE UNA DROGA DETERMINA EL COMIENZO DE SU ACCIN E DEPENDE DE DIVERSOS FACTORES :
VA DE ADMINISTRACIN DEL FRMACO.
CADA VA SE ABSORBE A VELOCIDAD DIFERENTE Y DEPENDE DE LAS BARRERAS POR ATRAVESAR Y LLEGAR A LA SANGRE.
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Es el pasaje del Frmaco desde el sitio de aplicacin hacia el interior del organismo (CIRCULACION SANGUINEA). ZONA DE ABSORCION : lugar donde el frmaco ingresa a la circulacin VIA DE ADMINISTRACION : indica el lugar por donde se suminitra el frmaco. No siempre coinciden con la zona de absorcin E
IMPORTANCIA DE LA VELOCIDAD DE ABSORCION :

La velocidad de la absorcin permite determinar : a) La Va de administracin: ms rpida via EV, ms lenta VO
b) La Dosis : menor dosis menor absorcin

c) La rapidez del inicio de accin: va EV ms rpida accin
ORAL
PULMONAR
METABOLISMO
METABOLITOS
ELIMINACION
REABSORCION
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MECANISMOS DE ABSORCION
1. PROCESOS PASIVOS: siguiendo las Leyes fsicas de gradientes de concentracin, de potencial o de Presin Hidrosttica. No hay consumo de Energia *DIFUSION SIMPLE: Na y K *DIFUSION FACILITADA: Insulina-Glucosa *FILTRACION : en rin. Paso de solutos a travs de membranas siguiendo leyes de FICK Y HENDERSON HASSELBACH, por diferencia de presin Hisrosttica. * OSMOSIS : es el pasaje de solventes a travs de una membrana por diferencia de presin Osmtica.
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MECANISMOS DE ABSORCION
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MECANISMOS DE ABSORCIN
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b) Caractersticas de la superficie absorbente
Area de absorcin : TGI

Irrigacin
TGI : por presencia de alimentos.

Factores fisiolgicos o patolgico : velocidad de vaciamiento gstrico, motilidad intestinal etc.
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BIODISPONIBILIDAD O DISTRIBUCION
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BIODISPONIBILIDAD o DISTRIBUCIN :
Representa la fraccin de dosis administrada (por cualquier va) que alcanza la circulacin general en forma inalterada (activa)
Via EV : la disponibilidad es de 100%
Va oral : la biodisponivilidad no alcanza el 100% : Efecto de primer paso o metabolismo pre sistmico
J ugular v ein
Carotid artery Innom inate v ein Innom inate artery S ubc lav ian artery
Heart Lung P ulm onary artery A lv eolar c apillaries P ulm onary v eins Left atrium Right atrium Left v entric le Right v entric le A orta
Hepatic v ein Liver Hepatic artery P ortal v ein Kidney Renal artery Renal v ein
Large intestines
Inferior v ena c av a
Capillaries of gas trointes tinal trac t
S mall intestines Iliac artery Fem oral v ein
CARDIOVASCULAR SYSTEM
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Los frmacos circulan en la plasma en dos formas:
Fraccin ligada a las protenas plasmticas:

Fraccin libre:
Constituye la fraccin farmacolgicamente activa, pues es la que puede difundir hasta los tejidos donde ejerce su accin (fraccin difusible); sin embargo, por esta misma razn, tambin est disponible para el metabolismo y excrecin pues puede alcanzar los rganos donde se metaboliza y excreta.
Se halla unida principalmente a las albminas, por lo cual no puede difundir hacia los tejidos (fraccin no difusible): Es la fraccin farmacolgicamente inactiva (carece de accin), pues es incapaz de alcanzar los tejidos en donde ejerce sus efectos.
En general, los frmacos de naturaleza cida se ligan en mayor proporcin a la albmina plasmtica, en tanto que los de naturaleza bsica se unen ms a las alfa-1-glucoprotenas cidas. Ambas formas del frmaco en la sangre (ligada y libre) se encuentran en equilibrio dinmico pues, a medida que la porcin libre cumple su accin y se va consumiendo, la fraccin ligada se separa de las protenas, restableciendo la proporcin de fraccin libre, con lo cual se mantiene el equilibrio.
Como la unin a las protenas es poco especfica, existen casos en que varios frmacos compiten por unirse a una misma protena plasmtica (por ej, la fenilbutazona puede desplazar a las warfarinas de su unin, aumentandoTERAPEUTICA MEDICA PRINCIPIOS DE su efecto anticoagulante).
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TIPOS DE UNION:
A) REVERSIBLE:
* ENLACE IONICO O ELECTROVALENT * ENLACE DE HIDROGENO o VAN DER WAALS o DIPOLAR B) IRREVERSIBLE : ENLACE COVALENTE
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TIPO DE UNIN A LAS PROTEINAS PLASMTICAS: Reversible: Puede hacerse mediante dos tipos de enlace: Enlace inico o electrovalente: entre iones de carga opuesta. Es el tipo de enlace ms comn. Enlaces de hidrgeno, dipolar y de Van der Waals, para los frmacos no ionizados liposolubles (ej: esteroides hormonales). Irreversibles Enlace covalente:, por ej, entre los metales pesados (Hg, As) y los grupos sulfhidrilo de las protenas plasmticas.
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FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIN

1. PROPIEDADES FISICO QUIMICAS DEL FARMACO : * Se distribuyen mejor los frmacos Liposolubles, No ionizado y los de Bajo peso molecular GASTO CARDIACO : alcanzan concentraciones elevadas en los rganos ms irrigados. PERMEABILIDAD CAPILAR : a mayor permeabilidad mejor distribucin de los frmacos. CONTENIDO LIPIDICO DEL TEJIDO : existen frmacos que son muy Liposolubles quedando atrapados en los Tejidos grasos y no aptos para distribucin GRADO DE UNION A LAS PROTEINAS PLASMATICAS : Slo la fraccin libre (la no unida a la proteinas) pueden difundir libremente. BARRERAS CORPORALES : *Barrera Hematoenceflica *Barrera Placentaria
2. 3. 4.
5. 6.
BARRERA HEMATOENCEFALICA:
* Es permeable a Sustancias Liposolubles e Hidrosolubles muy pequeas (Urea, Alcohol) * Las sustancias muy Ionizadas son incapaces de pasarlos (Penicilina y Aminas cuaternarias), pero si hay inflamacin de las Meninges (MENINGITIS) aumenta la vasodilatacin y permite el pasaje de los antibiticos.
BARRERA PLACENTARIA
*Los frmacos la atraviesan por Difusin pasiva, facilitada y Pinocitosis (Inmunoglobulinas tipo gammaglobulinas) * Es permeable a fracciones no ionizadas, a los no electrolitos liposolubles (cloroformo, Eter y sustancias voltiles) * Es permeable a Hormonas esteroideas, alcohol, salicilatos, atropina, Barbitricos, antibiticos , alcaloides y antihistaminicos.
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MODELOS DE DISTRIBUCIN El agua corporal total, que en el adulto representa un 60% del peso corporal total, est distribuido de la siguiente manera: En el espacio intracelular: 40% del peso corporal. En el espacio extracelular: Intravascular (plasma): 5% Intersticial: 15% Por ej, en un sujeto de 70 kg., el agua corporal total ser de 42 litros, el agua intravascular 3,5 litros y el agua intersticial alrededor de 10,5 litros. La farmacocintica considera al organismo dividido en compartimiento, acuosos o no, pero siempre, sectores virtuales del organismo en los cuales el medicamento se considera distribuido uniformemente.
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MODELOS DE COMPRTIMENTOS:
A) MODELO UNICOMPARTAMENTAL
En este caso, la depuracin de un compuesto se produce siguiendo una cintica de primer orden, es decir, la cantidad de frmaco eliminada por unidad de tiempo depende de la cantidad (concentracin) del compuesto presente en el comportamiento.
Luego de absorberse, el frmaco pasa al comp. Central, y de all recin puede pasar al comp. de segundo orden (no se absorbe directamente al comp. de 2 orden). En forma similar, para ser excretado del comp. de 2 orden, el frmaco debe pasar antes al comp. de primer orden (Fig. N 04) Algunos autores dividen al organismo hasta en comp. de 7 orden. Por ej, en la mujer gestante la cavidad uterina vendra a constituir un comp. de 2 orden y los acinos galactforos constituiran un comp. de tercer orden.
A) MODELO UNICOMPARTAMENTAL
ABSORCION Compartimento Central EXCRESION
B) MODELO BICOMPARTAMENTAL
ABSORCION
Compartimento central
Compartimento de 2do orden
EXCRESION
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VOLUMEN DE DISTIBUCION (Vd) El Vd relaciona la cantidad de frmaco en el organismo con su concentracin plasmtica:
Vd = Cantidad de frmaco en el organizmo (en mg) Concentracin plasmtica del frmaco (en mg/L)
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En otros casos puede aumentar la accin del frmaco, al transformarlo en metabolitos con mayor efecto que la molcula madre. Esto se aprovecha para administrar un agente inactivo (profrmaco) que se convierte en activo dentro del organismo (bioactivacin). Los metabolitos pueden ejercer efectos semejantes o diferentes a los de la molcula madre, y pueden ser responsables RAM, toxicidad o interacciones con otros frmacos.
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MECANISMO DE BIOTRANFORMACION Se realiza mediante 2 tipos reacciones qumicas : A) Reacciones no sintticas o de funcionalizacin (de Fase I): Oxidacin, reduccin, hidroxilacin e hidrlisis. Las reacciones de fase I suelen transformar el frmaco original en un metabolito mas polar, introduciendo o desenmascarando u grupo funcional (-OH,-NH2, -SH). Con frecuencia estos metabolitos son inactivos, aunque en cierto casos solo se modifica su actividad.
Reacciones sintticas o de biosntesis (de Fase II): Conjugacin, Acetilacin,Metilacin y Glutationizacin : El frmaco o sus metabolitos se acoplan a un compuesto endgeno (cido glucornico, sulfato, acetato o un aminocido). Este proceso habitualmente conduce a la inactivacin del frmaco.
METABOLISMO o BIOTRANFORMACION
REACCIONES DE FASE I Oxidaciones dependientes de citocromo P450:Propranolol, Fenobarbital, Fenitona, Fenibutazona, Anfetamina, Warfarina. Hidroxilaciones alifticas: Pentobarbital, Amobarbital, Ibuprofeno, Digitoxina Reduccin:Cloramfenicol, Clorazepam. Metadona Hidrlisis:Procana, Succinilcolina,
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REACCIONES DE FASE II
ConjugacinReactivo endgeno GlucoronizacinUDP :ac. Glucornico Morfina, Acetaminofn, Diazepam. Sufatiazol, Digoxina. Acetilacin : Acetil-coA Sulfonamidas Isoniazida, Mezcalina. Glutationizacin: Glutation :Ac. Etacrnico, Bromobenceno Metilacin : S-Adenosilmetionina :Dopamina, Adrenalina, Histamina.
FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACIN Factores genticos: Determinan que el
metabolismo de un mismo frmaco pueda ser distinto en individuos de la misma especie. Esto explica la hipersusceptibilidad a ciertos frmacos. Por ej, la isoniazida se metaboliza en el hgado por procesos de acetilacin. Por razones genticas, existen sujetos con deficiencia de enzimas acetiladoras, a los que se conoce como acetiladores lentos, que son ms propensos a la toxicidad por isoniazida. Otro ej. es la anemia hemoltica que ocurre en sujetos con deficiencia de la enzima G-6-P-D que reciben anntimalricos (esta afeccin es de origen gentico y se da ms en la raza negra). MEDICA PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA 113
FACTORES FISIOLGICOS:
Edad. La biotransformacin es acelerada en jvenes y lenta en neonatos (debido a la inmadurez de los sistemas enzimticos), y en los ancianos (en quienes las funciones renal y heptica se hallan disminuidas). Sexo. Por ej, en la rata hembra el metabolismo de los barbitricos es ms lento que en el macho, debido a que el estradiol (hormona sexual femenina) inhibe la biotransformacin de los barbitricos. Gestacin: la placenta constituye un rgano que participa activamente en la biotransformacin de frmacos. Estrs: incrementa la biotransformacin que inducen la biosntesis de enzimas metabolizadoras.
FACTORES PATOLGICOS:
Desnutricin Los mecanismos de biotransformacin estn alterados por falta de los sustratos orgnicos indispensables para tal fin. Insuficiencia heptica: cualquier alteracin de la funcin heptica disminuye la capacidad de este rgano para metabolizar los frmacos. Insuficiencia renal: puede alterar el metabolismo de algunos frmacos que se metabolizan a este nivel.
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FACTORES FARMACOLGICOS: Va de administracin: Los frmacos administrados por VO sufren metabolismo de primer paso, no as los que se administran por va sublingual o intravascular. Gradientes de pH: Los frmacos existen bajo dos formas (cidos ybases).Las formas cidas se excretan en mayor proporcin cuando se hallan en medio bsico. Si se vara el pH la excrecin disminuye y el frmaco tiene mayor posibilidad de metabolizarse.
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Inductores enzimticos:
Algunos frmacos estimulan la sntesis de enzimas microsomales, aumentando su propia biotransformacin o la de otros frmacos, lo que origina mltiplres interacciones y efectos txicos. Por ej, los babitricos (considerados entre los ms potentes inductores enzimticos) aceleran su propio metabolismo y el de otros medicamentos.
Interaccin farmacolgica.
Los frmacos pueden interactuar entre s, acelerando o retardando su biotransformacin, lo cual puede originar efectos txicos. Por ej, la fenilbutazona acelera la biotransformacin de los anticoagulantes, inhibiendo su efecto.
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EXCRECION :
EXCRECIN Es el medio por el cual los compuestos exgenos son movilizados del organismo y sacados al exterior
ELIMINACIN: expulsin del frmaco intacto ms sus metabolitos procedentes del metabolismo.
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ELIMINACIN
Excrecin por riones Filtracin glomerular Secrecin tubular Resorcin tubular Otras vas Biliar y fecal
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Va renal
Los mecanismos de excrecin de frmacos son llevados a cabo en diferentes partes de la nefrona, algunos de ellos son eliminados por filtracin glomerular y otros mediante el transporte y secrecin tubular, o bien por una combinacin de ambos mecanismos.
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121
122
RION :
123
Se realiza con los cidos y bases orgnicas. Los mecanismos de secrecin tubular activa se localizan en el tbulo contorneado proximal.
124
Secrecin tubular Glucoprotena P Protena tipo 2 secretan: Glucurnidos y sulfatos
Secrecin tubular Transportadores ABC secretan: lcalis orgnicos
En los tbulos proximales y distales las formas no ionizadas=resorci n pasiva neta
Se filtra slo frmaco libre

Si la orina es alcalina= se excretan los cidos dbiles con mayor rapidez y proporcin
125
Factores que afectan el proceso de filtracin glomerular:
126
Factores que afectan el proceso de secrecin tubular:

Ocurre con molculas muy liposolubles o moderadamente unidas a protenas Ocurre mediante un proceso de transporte activo. La secrecin tubular ocurre cuando la depuracin renal excede 130 mL/min. Ejemplo: penicilina 500 mL/min Puede ser un mecanismo competitivo Ejemplo de drogas que son secretadas:
cidos: cido saliclico, penicilina, fenilbutazona Bases: trimetropin, procainamida, aniones y cationes orgnicos.
127
Factores que afectan el proceso de reabsorcin tubular:
128
Va pulmonar
Se eliminan txicos gaseosos, voltiles Se realiza mediante un proceso de difusin a travs de las membranas alveolares. Entre los factores que afectan este proceso estn: Frecuencia respiratoria Aumento del gasto cardaco Coeficiente de reparto sangre/aire de Ostwald
129
Excrecin biliar
130
Secrecin lctea
Es importantes de tomar en cuenta debido al organismo inmaduro del recin nacido La droga secretada se encuentra fundamentalmente en la fase lipdica de la leche materna. pH de la leche materna oscila de 6,2-6,8 Las drogas de carcter bsico sufren atrapamiento inico: morfina, codena, cafena, eritromicina
131
Secrecin salival
El volumen diario secretado oscila entre 1 y 1.5 litros.
El pH salivar es en promedio de 7.0 (6.0 a 7.4). No se considera como un verdadero proceso de eliminacin.
Ocurre excrecin de metales pesados como plomo y mercurio, as como de otras sustancias como yodo y tiocianato.
BIBLIOGRAFA
Goodman y Gillman. Las bases farmacologicas de la terapeutica Editorial: McGraw-Hill / Interamericana 11va edicion Bertram g. katzun farmacologia basica y clinica 10 edicin editorial manual moderno Falconer, Schran patterson FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA Mxico interamericana Teraperutica Dental de la Asociacin Dental Americana ultima edicin
Mayers Jawetz y goldfien MANUAL DE FARMACOLOGA CLNICA editorial manual moderno Mxico Jos flores MASSON farmacologia humana tercera edicin Frank H. netter FARMACOLOGA ILUSTRADA Editotial Elsevier Mosby ultima edicion .
134

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