Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
inflamatia acuta: rspunsul iniial la agresiune iniial. Este mediat de autacoide: histamin serotonin, bradikinin, prostaglandine. leucotriene raspunsul imun este declanst de antigeni, i poate fi folositor organismului inflamaia cronic: se elibereaz mediatori care nu intervin n rspunsul acut.Una dintre cele mai importante boli de acest gen este poliartrita reumatoid n care inflamaia cronic are drept rezultat durerea i distrugerea osului i cartilajului articular.
Lezarea tesuturilor duce la eliberarea enzimelor lizozomale, acidul arahidonic este eliberat i astfel sunt sintetizate eicosanoidele. Acidul arahidonic este transformat pe 2 ci
Calea ciclooxigenazei produce prostaglandine (PG), care sunt responsabile de efecte asupra vaselor sanguine, terminaiilor nervoase. Ciclooxigenaza are 2 izoforme: COX1(aciune homeostatic) i COX2 (enzim ce apare n timpul inflamaiei i se pare c faciliteaz raspunsul inflamator. Calea lipooxigenazei care ducela leucotriene (LT), cu un puternic efect chemotactic asupra neutrofilelor, eozinofilelor, producnd de asemenea bronhoconstricie.
amine : histamina, serotonina polipeptide :kinine-bradikinina, kalidina radicali liberi ai oxigenului: anionul superoxid este format de reducerea oxigenului molecular, ceea ce duce n final la formarea peroxidului de hidrogen sau radical hidroxil; aceti compui ai oxigenului interacioneaz cu acidul arahidonic dnd natere la substane care perpetueaz procesul inflamator.
Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substane care fac parte din grupa analgezice-antipiretice-antiinflamtoare, la care predomin efectul antiinflamator.nlatur sau diminueaz unele simptome i semne ale inflamaiei n boli reumatice.
Antiinflamatoare nesteroidiene clasice (generaia I) Acizi carboxilici: Derivai de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat. Derivai de acid acetic: derivati de acid fenilacetic: diclofenac, alclofenac derivai de acizi carbociclici i heterociclici acetici: indometacin, sulindac, lonazolac, ketorolac Derivai de acid propionic: ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen. Derivai de acid fenamic : acidul flufenamic, acid mefenamic, acid niflumic. Acizi enolici Pirazolone: fenilbutazona Oxicami: piroxicam,tenoxicam, lornoxicam. Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare selective sau specifice de COX2 (generaia a II-a) Blocante selective:meloxicam, nimesulid Blocante specifice (coxibi):rofecoxib(retras de pe pia), celecoxib,parecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib
Antireumatice specifice :au aciune lent fr efect antiinflamator, ele modific evoluia procesului reumatic o Compui de aur: auranofin, aurotiomalat de sodiu o Antimalarice de sintez: hidroxiclorochina (Plaquenil) o Derivai tiolici: penicilamina o Imunodepresive: metothrexat, ciclosporina o Sulfasalazina
O noua clasificare a antiinflamatoarelor estre facut in 1999 De T. Warner, clasificare facuta n spiritul conceptului COX1/COX2 Clasa 1 Proprieti AINS inhibitori ai COX1 i COX2, dar cu selectivitate redus AINS inhibitori ai COX2 cu selectivitate de ordin 550 AINS inhibitori ai COX2 cu selectivitate >50 AINS inhibitori slabi ai ambelor izoforme Exemple Aspirina, diclofenac, fenoprofen, flurbiprofen, indometacin, ibuprofen, ketoprofen, acid mefenamic, naproxen, piroxicam, sulindac Celecoxib, etodolac, meloxicam
3 4
[modificare] Farmacocinetica
Datorit diversitii chimice , AINS au o gam larg de caracteristici farmacocinetice. Poseda in principal urmtoarele proprieti comune:
majoritatea sunt acizi organici slabi sunt bine absorbite de organism, iar alimentelele influeneaz putin biodisponibilitatea majoritatea sunt metabolizate n proporie ridicat se elimin n principal pe cale renal, ns majoritatea intr i in circuitul enterohepatic majoritatea sunt iritante gastrice, procentul de iritare gastrica fiind proporional cu cantitatea consumat
Diclofenac
Sulindac
Ibuprofen
Flurbiprofen
Ketoprofen
Acid mefenamic
Piroxicam
TenoxicamLornoxicam
Celecoxib
Rofecoxib
Parecoxib
Valdecoxib