INFLUENA FORMULRII MEDICAMENTELOR SOLIDE DE UZ ORAL ASUPRA BIODISPONIBILITII

1. INFLUENA FACTORILOR LEGAI DE SUBSTANA MEDICAMENTOAS ASUPRA BIODISPONIBILITII 1.1. influena formei chimice a substanei medicamentoase asupra biodisponibilitii 1.2. influena formei fizice a substanei medicamentoase asupra biodisponibilitii 2. INFLUENA EXCIPIENILOR ASUPRA BIODISPONIBILITII SUBSTANELOR MEDICAMENTOASE 2.1. influena naturii i a cantitii excipienilor asupra biodisponibilitii 2.2. influena reactivitii i a interaciunii excipienilor cu substana activ asupra biodisponibilitii 3. INFLUENA FACTORILOR TEHNOLOGICI ASUPRA BIODISPONIBILITII SUBSTANELOR MEDICAMENTOASE 3.1. realizarea de trituraii cu excipienii 3.2. realizarea de dispersii solide, coprecipitate sau clatrai cu excipienii 3.3. mrimea granulatului supus comprimrii. 3.4. mrimea i forma comprimatului 3.5. presiunea de comprimare 3.6. tipul de main de comprimat 4. INFLUENA FORMEI FARMACEUTICE ASUPRA BIODISPONIBILITII SUBSTANELOR MEDICAMENTOASE 4.1. pulberi. granulate 4.2. capsule 4.3. comprimate 4.4. comprimate acoperite

Influena formei chimice a substanei medicamentoase asupra biodisponibilitii

1. Formarea de sruri. Valoarea pKa

Aspirina sodica

Aspirina acida

2. Formarea de esteri sau compleci ai substanei

PROPIONIL ERITROMICINA

ERITROMICINA

DIGOXINA + CICLODEXTRINA

DIGOXINA

3. Formarea de hidrai sau solvai

AMPICILINA ANHIDRA

AMPICILINA TRIHIDRAT

Influena formei fizice a substanei medicamentoase asupra biodisponibilitii

1. Forma cristalin amorf Novobiocina, Cloramfenicol 2. Polimorfismul
Tabelul III Substante medicamentoase existente in forme polimorfe SUBSTANTA NR POLIMORFI Novobiocina 2 Barbital 4 Cloramfenicol palmitat 3 Cortizon acetat 5 Hexametazona acetat 4 Estradiol 4 Fluorocortizon acetat 4 Fluocinolon acetat 2 Hidrocortizon 4 Hidrocortizon acetat 2 Hidrocortizon butilacetat 2 Riboflavina 3 Metilprednisolon 2 Prednisolon 3 Prednisolon butilacetat 4 Prednison 2 Prednison acetat 2 Progesteron 5 Spironolactona 3 Sulfatiazol 3 Testosteron 3 Aspirina 2.7

CLORAMFENICOL POLIMORF B

CLORAMFENICOL POLIMORF A

3. Puritatea i defectele cristalului sulfaguanidina sulfatiazol 4. Mrimea particulelor

C DS = (Cs C ) t hV

Influena excipienilor asupra biodisponibilitii substanelor medicamentoase

Influena naturii i a cantitii excipienilor asupra biodisponibilitii

1. Diluanii

% MIC DE LACTOZA

% MARE DE LACTOZA

2. Lianii

3. Lubrifianii

% MIC DE STEARAT DE MAGNEZIU

% MARE DE STEARAT DE MAGNEZIU

4. Dezagreganii

5. Umectanii

Influena reactivitii i a interaciunii excipienilor cu substana activ asupra biodisponibilitii

FENOBARBITAL SODIC

FENOBARBITAL SODIC + PEG 4000

Influena factorilor tehnologici asupra biodisponibilitii substanelor medicamentoase

1. Realizarea de trituraii cu excipienii

2. Realizarea de dispersii solide, coprecipitate sau clatrai cu excipienii

DISPERSIE SOLIDA GRISEOFULVINA + PVP 1/20

GRISEOFULVINA MICRONIZATA

3. Mrimea granulatului supus comprimrii 4. Mrimea i forma comprimatului

5. Presiunea de comprimare

PRESIUNE MICA DE COMPRIMARE

PRESIUNE MARE DE COMPRIMARE

6. Tipul de main de comprimat

Concluzii
Forma farmaceutic reprezint un sistem cu anumite caracteristici de cedare a substanei medicamentoase i aproape orice modificare adus acestui sistem poate influena viteza de cedare i cantitatea de substan eliberat la locul dorit n organismul uman n cazul formelor farmaceutice solide de uz oral cedarea compusului activ depinde de proprietile fizico-chimice ale substanei medicamentoase, de proprietile excipienilor utilizai, de factorii tehnologici de formulare i de tipul de form farmaceutic. Formularea medicamentelor urmrete mbinarea caracteristicilor fizico-chimice ale substanei medicamentoase, excipienilor i procesului tehnologic la prepararea unui medicament, spre a permite obinerea unei biodisponibiliti i efect terapeutic optim.