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FARMACOLOGA GASTROINTESTINAL

ANTIEMTICOS ANTIDIARREICOS- LAXANTES

ANTIEMTICOS
Emesis: Coordinado por centro del vmito (formacin reticular lateral del bulbo raqudeo) Aferencias provenientes del tracto GI, receptores del dolor, corteza cerebral, laberinto y ZQG Neurotrasmisores involucrados: Acetil colina, Dopamina, Serotonina. Receptores: 5-HT3 (SNC, ZQG, periferia) 5-HT4 (plexo mientrico, musculo liso, y celulas secretoras) D2 ( ZQG, gstrico)
S.D.Morales Farmacologia Medicina UNNE

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CLASIFICACIN DE AGENTES PROCINTICOS


Clases
Colinr gicos Colinr gicos

Antiemticos y Procinticos
Metoclopramida Mec. de accin: Bloquea receptores D2 y es agonista receptores 5 HT4 ( procintica) En altas dosis antagoniza receptores serotoninrgicos 5-HT3 en la ZQG Promueve la coordinacin motora gstrica, pilrica y duodenal. Incrementa la peristalsis del yeyuno. Fcinetica: Se administra por va parenteral y va oral. Biodisponibilidad de 32 a 97%. Se une a protenas alfa 1 glucoproteina cida. Se metaboliza en hgado por conjugacin (75%). Vida media 2.5 a 5 hs. Atraviesa la barrera H-E y la placentaria. Se elimina por orina y bilis.
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Subclases Farmacos
Esteres de la Betancol colina Carbacol Inhib. Acetil Neostigmina Colinesterasa Fisostigmina Domperidona Metoclopra mida Cisaprida

Mec. de accin
Recep. Muscarinicos M2 y M3 Incrementan la Acetilcolina Antagonista receptores D2

Antag. de Deriv. Benz Dopamina midazoles Actan sobre Benzamidas recep. de sustitutivas Serotonina

Antagonista D2 Agonista 5-HT4 Agonista 5-HT4 Antagonista5-HT3 S.D.Morales Farmacologia Medicina UNNE

Antiemticos y Procinticos
Metoclopramida Indicacin: Emesis provocada por Cisplatino o Ciclofosfamida. Gastroparesia diabtica, esofagitis por reflujo y reflujo gastroesofgico. Interac: Digoxina, etanol, paracetamol, l-dopa EI: Sntomas extrapiramidales, sedacin, somnolencia, ansiedad, depresin con dosis altas. Mareos (20%), inquietud, sequedad de boca, dolores abdominales y diarrea. Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorrea etc)
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Antiemticos y Procinticos
Domperidona
Mec. de accin: Antagonista de receptores de D2 a nivel central (ZQG hipfisis posterior) y perifrico. Fcintica: Se absorbe por va oral con rapidez, biodisponibilidad del 15 %. Se une a protenas plasmticas 91%. VMP de 7 a 9 hs. Ajustar las dosi en IR. Los metabolitos se excretan por las heces y orina. No atraviesa la barrera H-E y carece de efectos centrales extrapiramidales.
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Antiemticos y Procinticos
DOMPERIDONA Indicacin: Trastornos gastroparsicos (acelera el vaciamiento gstrico). til como antiemtico en tratamientos leves con quimioterpicos. Interaccin: Ranitidina, bicarbonato de Na EI: Cefalea, exantema cutneo, prurito, sequedad bucal, diarrea. Hiperprolactinemia. Contraindicacin: Hemorragia GI, hipersensibilidad, tumor hipofisario productor de prolactina.
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Antiemticos y Procinticos
Ondansetrn: Mec. De accin: Antagonista de 5-HT3 Fcintica: Se puede administrar por va oral o intravenosa. Biodisponibilidad oral de 60 %. Metabolismo heptico. Vida media de 3 a 4 hs. Indicacin: Prevencin de emesis por quimioterpicos o por radiaciones. Postoperatorios EI: Cefaleas, mareos, constipacin, aumento de las enzimas hepticas. Otros antiemticos: (Bloqueantes H1) difenhidramina, dimenhidrinato, prometazina. Vmitos y vrtigos originados por estimulacin laberntica o cinetosis.
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ANTIDIARREICOS
DIFENOXILATO LOPERAMIDA Agonistas opiodes Actan sobre receptores ( el tono del esfinter rectal, las secreciones intestinales y reduce los movimientos peristlticos y receptores ( las secreciones intestinales). Ambos la absorcin de cloruro de sodio y agua LOPERAMIDA Derivado sinttico, relacionado con el haloperidol. No se absorbe bien a nivel GI. Elevada unin a protenas plasmticas. Elimina por heces
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ANTIDIARREICOS
LOPERAMIDA Se administra por va oral. Dosis de 4 mg al inicio luego 2 mg despus de c/evacuacin. No sobrepasar los 16 mg.. No penetra el SNC. Eficaz para tratar la diarrea del viajero EI: Clicos abdominales, constipacin, vmitos, Megacolon toxico, Ileo. No se recomienda en nios, embarazadas.
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CAUSAS DE CONSTIPACION
Enfermedades sistmicas Trastornos metablicos: hipercalcemia, hipopotasemia, hipomagnesemia, uremia, deshidratacin. Endcrinas: Diabetes, hipotiroidismo, hiperparatiroidismo, feocromocitoma. Otras: amiloidosis, esclerodermia, depresin , demencia, parkinson, esclerosis mltiple, parapleja, enfermedad de Hirschprun.
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CAUSAS DE CONSTIPACIN
Enfermedades digestivas: lcera gastroduodenal, cncer de estmago, estenosis del colon, diverticulitis, lesiones del recto y del ano, hemorroides, prolapso Frmacos: Anticidos, antagonistas del calcio, antidiarreicos, AINES, diurticos, opiceos, antihistamnicos, antidepresivos, anticonvulsivantes, antiparkinsonianos.
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LAXANTES
Mecanismos de accin: a) Retencin de lquido en el colon, propiedades hidrfilas y osmticas. b) Efecto directo o indirecto sobre la mucosa del colon. c) Incremento de la motilidad intestinal.

CLASIFICACIN
a) Ablandamiento de heces en uno a tres das Laxantes formadores de bolo: salvado de trigo, psyllium, metilcelulosa, policarbfilo calcico Lactulosa b) Heces blandas o semilquidas Laxantes estimulantes: * Deriv. de difenilmetano: fenolftalena, bisacodilo * Deriv. de antraquinona: sen, cscara sagrada. c) Evacuacin acuosa en 1 a 3 hs Laxantes osmticos: fosfato de sodio, sulfato de magnesio, leche magnesiana Aceite de ricino
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FARMACOS LAXANTES CLASIFICACIN


AGENTES FORMADORES DE BOLO
Salvado de Tto de trigo eleccin asociado a mucha agua Metilcelu Para ptes que no toleran el losa salvado. Puede Plantago usarse en ovata gestantes M Accin Aumentan el volumen absorbiendo agua y estimulan el peristaltismo EI: Flatulencia, obstruccin intestinal. Mal absorcin de hierro y calcio

FARMACOS LAXANTES PROPIEDADES


OSMOTICOS Sorbitol y manitol Actan por smosis Sorbitol + carbn activado para tto. de intoxicaciones EI: Prdida de lquidos y de potasio SALINOS Sales de magnesio, fosfato, sulfatos Actan por smosis Utilizados previos a exploraciones o cirugas EI: Posibilidad de absorcin de iones

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FARMACOS LAXANTES PROPIEDADES


AZCARES NO ABSORBIBLES Lactulosa Reducen la absorcin intestinal de amonaco. Efecto osmtico Encefalopata heptica crnica EI: Molestias GI y flatulencia. Diarrea en dosis elevada. ESTIMULANTES O DE CONTACTO Sen, cscara sagrada, bisacodilo. Plexo mientrico, estimula la peristalsis con efecto secretor Estreimiento transitorio EI: Dolor abdominal, trastornos hidroelectrolitos

FARMACOS LAXANTES PROPIEDADES


LAXANTES POR VA RECTAL GLICERINA Mec de accin: Ablandan las heces y las lubrican Indicaciones: Tto. A corto plazo del estreimiento. Puede usarse en nios y gestantes. EI: Nuseas, dolor abdominal, trastornos hidroelectroliticos, escozor anal
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LAXANTES ESTIMULANTES PROPIEDADES


DERIVADOS DEL DIFENIL METANO Promueven la acumulacin de agua y electrolitos en el colon. Estimulan la motilidad. Inhiben la bomba Na-K ATPasa intestinal. Incrementan la sntesis de PGs y de AMPc. Se absorben en un 15%, para evitar la irritacin gstrica deglutir los comprimidos sin masticarlos. Se elimina por rin dando una colracin rojiza o rosa. EI: reacciones alrgicas, Sindrome de StevensJohnson, osteomalacia, gastroenteropatas.
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LAXANTES ESTIMULANTES PROPIEDADES


DERIVADOS DE LA ANTRAQUINONA Son profrmacos, en el colon se convierten en sus formas activas. Se excretan por bilis, saliva, leche materna y orina ( coloracin pardo-amarillenta). EI: Se produce por un efecto laxante excesivo con Dolor Abdominal.
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CONCLUSIN
Si se utilizan laxantes, utilizar dosis bajas y eficaces con la menor frecuencia posible. No dar pacientes constipados con dolor abdominal y sin diagnstico. Primero tratar con medidas no farmacolgicas (dieta rica en fibras, incrementar la ingesta de lquidos, actividad fsica apropiada). Luego con agentes formadores de bolo y por ltimo con laxantes estimulantes, solo para casos refractarios.
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Enzimas Pancreticas
Componentes: Lipasas y proteasas. Indicaciones: Sndrome de mala absorcin (90%). Pancreatitis crnica manifestada por dolor (efecto de feedback negativo para proteasas duodenales) Insuficiencia de tripsina que desdobla a la colecistoquinina. EI: Disminucin de la absorcin de folatos y hierro
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