Sunteți pe pagina 1din 45

GUA DE FARMACOLOGA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIN.

FARMACOLOGA II. ODONTOLOGA.

Dra. Alejandra Cantarero C. Facultad de Odontologa. Sede Santiago. Universidad San Sebastin.

DOLOR E INFLAMACIN.

AINTINFLAMATORIOS ESTEROIDALES.
BETAMETASONA.
Antinflamatorio esferoidal-inmunosupresor DE MAYOR EFECTO

ANTIINFLAMATORIO Va de administracin: Tpica oral y parenteral Farmacocintica Absorcin: buena estomago intestino Metabolismo: heptico Excrecin: renal Unin a p.p.: baja menor a 40% Indicaciones: Artritis (degenerativo- inflamatoria) Contraindicaciones: Tejidos infectado Nios provoca detencin de crecimiento Embarazo traspasa barreras Insuficiencia renal heptica Interacciones: Fenobarbital , barbitricos aumenta el metabolismo del cortisol Paracetamol hepatotoxicidad AINES: aumenta el riesgo de ulceras hemorrgicas ATC: los inhibe aumentando los sntomas Diurticos: aumenta la nefrotoxicidad Digitalices: hipocalemia hipopotasemia

Dra. Alejandra Cantarero C.

DOLOR E INFLAMACIN. Dosis: En nios no se prescribe Adultos Intramuscular: 1ml. (4 mg.) dosis nica

DEXTAMETASONA.
Efectos farmacolgicos: Antinflamatorio e inmunosupresor. Efecto antiinflamatorio: Vasoconstriccin por efecto permisivo sobre las catecolaminas circulantes. Reducen la liberacin de histamina en los basofilos. Bloqueo en la sntesis de PAF. Reducen sntesis de citoquinas IL-1 a IL-8, TNF. Bloqueo sntesis de prostaglandinas y leucotrienos (inhiben a fosfolipasa A2, bloquean liberacin de acido araquednico desde la membrana celular). Bloqueo en la expresin de las molculas de adhesin celular que permiten la fijacin de los leucocitos al endotelio. Farmacocintica Va de administracin: oral, parenteral, tpica, intra articular. Absorcin: Estomago- Intestino Vida media: 54 hrs (corta). Unin a protenas plasmticas: 70% Metabolismo: heptico. Excrecin: renal. Dosis: 1 ml /3mg dosis nica intra articular

Dra. Alejandra Cantarero C.

DOLOR E INFLAMACIN. Indicaciones: Artritis degenerativa y inflamatoria. Interacciones: Diurticos y digitalicos (por la hipocalemia aumenta la toxicidad de stos). Fenobarbital, (aumenta el metabolismo) AINES (aumentan gravedad de ulceracin GI) Paracetamol (afecta la hepatotoxicidad).

Contraindicaciones: 1. Tejido infectado 2. Nio , porque provoca inhibicin del crecimiento 3. Durante el embarazo

PREDNISONA.
Potente glucocorticoide sinttico con escasa accin mineralocorticoide. Antinflamatorios esteroidales-inmunosupresores. Va de administracin: Oral, Parenteral (intraarticular). Indicaciones: Artritis (inflamatoria degenerativa) Farmacocintica: Absorcin: estmago intestino (buena) Metabolismo: heptico Excrecin: renal Vida Media: corta (2-4 horas) Unin a PP: 70-90% Dosificacin: La dosis inicial es de 20 a 60 mg al da. De mantenimiento entre 5 y 10 mg una vez al da. 4

Dra. Alejandra Cantarero C.

DOLOR E INFLAMACIN. Reacciones adversas: Aumentan con la duracin del tratamiento o con la frecuencia de administracin y, en menor grado, con la dosificacin. Puede producir: lcera pptica, pancreatitis, acn o problemas cutneos, sndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, nuseas o vmitos, estras rojizas, hematomas no habituales, heridas que no cicatrizan. Interacciones: - Con Fenobarbital-barbitrico aumenta el metabolismo corticoides - Con paracetamol aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. - Con AINES puede aumentar el riesgo de lcera o hemorragia gastrointestinal. - Diurticos aumentan nefrotoxicidad, hipocolestemia-hipopotasemia. - Los antidepresivos tricclicos se inhiben, aumentando los sntomas. - La anfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. - Los glucsidos digitlicos aumentan el riesgo de arritmias. Contraindicaciones: - Tejidos infectados. - Hipersensibilidad a los componentes. - Nios provoca detencin del crecimiento. - Embarazo traspasa barrera - Insuf. Renal-heptica.

PARAMETASONA.
Presentacin comercial: suspensin y tabletas. Indicaciones: tratamiento de afecciones alrgicas. Indicaciones teraputicas:

Est indicado en el tratamiento de afecciones inflamatorias alrgicas, particularmente aquellas que cursan con prurito, por lo que se recomienda 5

Dra. Alejandra Cantarero C.

DOLOR E INFLAMACIN. en: dermatitis atpica, dermatitis por contacto, edema angioneurtico, dermatitis eccematoide, dermatitis seborreica grave, neurodermatitis (incluyendo neurodermatitis circunscrita), eritema multiforme, urticaria, picadura de insectos, fiebre del heno y otras rinitis estacionales, alergia perenne, rinitis vasomotora, asma bronquial, reacciones medicamentosas, manifestaciones oculares alrgicas como: conjuntivitis e iridociclitis. Farmacocintica: Absorcin: buena absorcin. Al administrarse por va I.M. se alcanzan rpidamente altas concentraciones en el plasma y un efecto ms prolongado. Los glucocorticoides se absorben en los sitios de aplicacin local, como en los espacios sinoviales, saco conjuntival y la piel. Unin a protenas plasmticas: 90% Vida media biolgica: 36 a 72 horas Metabolismo: heptico Eliminacin: renal Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la frmula Ulcera peptidica Trastornos psicolgicos.

Nios: Los corticoesteroides producen retraso en el crecimiento durante la infancia y adolescencia. El tratamiento deber limitarse a una dosis mnima por un periodo lo ms corto posible. En terapias a largo plazo deber vigilarse el crecimiento y desarrollo. Cualquier infeccin deber ser considerada una emergencia. Pacientes de edad avanzada: La vida media de los corticosteroides puede estar prolongada, por lo tanto, en el tratamiento de pacientes de edad avanzada, particularmente si es a largo plazo, deber tenerse en mente el riesgo potencial de

Dra. Alejandra Cantarero C.

DOLOR E INFLAMACIN. consecuencias serias como son la osteoporosis (especialmente en mujeres posmenopusicas), diabetes, hipertensin arterial, susceptibilidad a las infecciones y adelgazamiento de la piel. RAM: Retencin de sodio hipertensin arterial prdida de potasio debilidad muscular

Interacciones: Fenitona, los barbitricos, la efedrina y la rifampicina disminuyen los niveles sanguneos de los corticosteroides. Diurticos Vida que de provocan la prdida de potasio ser pueden inducir por los hipopotasemia, media hidrocortisona puede reducida corticosteroides. Dosis: La dosis promedio en adultos es de una tableta o una cucharadita 3 veces al da, pudiendo aumentar la dosis hasta 6 tabletas o 6 cucharaditas en 24 horas.

CORTISOL.
Mec. Accin: Ingresa a la clula blanco y regula la sntesis proteica, metabolismo de protenas, carbohidratos, lpidos y cidos nucleicos. Farmacocintica Administracin va oral, metabolismo heptico (se metaboliza de forma importante antes de ejercer sus efectos sistmicos), absorcin en estomago y 7

Dra. Alejandra Cantarero C.

DOLOR E INFLAMACIN. duodeno, UPP 90%, vida media plasmtica 90 minutos, biodisponibilidad 30-90%, eliminacin por la orina y la bilis, se pueden excretar por la leche materna. Interacciones: 1.- Diurticos, Furosemida, Tiazidas se reduce su efecto al interactuar con el cortisol y existe el riesgo de producir hiperglicemia. 2.- Barbitricos, carbamazepina, fenitona, primidona, rifampicina, reduce el efecto de los glucocorticoides en gral. 3.Hipoglicemiantes orales, en general (Tolbutamida, Clorpropamida, Glibenclamida), se reduce su efecto al interactuar con cortisol. Contraindicaciones: Estn contraindicados cuando existe sangramiento de lcera gstrica o duodenal activa, infeccin grave o infeccin viral. Deben utilizarse con precaucin en diabticos, hipertensos, y en osteoporosis con fracturas. Dosis: 20-30 mg/da. Oral c/12-24 h.

Dra. Alejandra Cantarero C.

DOLOR E INFLAMACIN.

ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS, ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES.


SALICILATOS: CIDO ACETIL SALICLICO.
El cido acetilsaliclico o AAS es un antinflamatorio no esteroideo de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como analgsico, antipirtico, antiagregante plaquetario y antinflamatorio. Aspirina es el nombre comercial acuado por laboratorios Bayer para el frmaco. Indicaciones: Analgsico antiagregante plaquetario Vas administracin: o Oral: masticables-comprimidos-efervescentes o Rectal Farmacocintica: Absorcin:estomacal Metabolismo:hepatico Excrecin:renal Vida media: 15-20 minutos Upp: alta Contraindicaciones: Hipersensibilidad Embarazo Insuficiencia renal y heptica Alteraciones hematolgicas

Dra. Alejandra Cantarero C.

DOLOR E INFLAMACIN.

Interacciones: AINES: potencia el efecto anticoagulante Alcohol: alteraciones gastrointestinales Antihipertensivos (IECA-B Bloqueadores)aumenta el efecto antihipertensivo Mecanismo de accin: Inhibe la ciclooxigenasa 1-2 inhibe la accin de las prostaglandinas Dosis: Adultos: comprimido 500 mg cada 6 horas masticables 500 mg.cada 6 horas Nios: 20-30 Kg: 100mg/kg / da ; 30-40 kg 200mg/kg/dia Supositorios : 100-200 mg. Cada 4-6 horas

PARAMINOFENOL: PARACETAMOL.
Tiene propiedades analgsicas y antipirticas El acetaminofn acta en el hipotlamo y permite vasodilatacin perifrica; lo que hace efecto en sistemas respiratorio y cardiovascular. Inhibe la sntesis de prostaglandinas y acta sobre el centro termorregulador en el hipotlamo. Farmacocintica: Vas de administracin: Oral (suspensin y comprimidos,) y Rectal Absorcin: tracto gastrointestinal Unin a PP: 25% Vida media: vara de 1 a 3 horas. Metabolizacin: hgado Excrecin: rin

Dra. Alejandra Cantarero C.

10

DOLOR E INFLAMACIN.

Dosis Adulto: Oral 500 mg cada 6 horas, no se debe prolongar por ms de 5 das. Nios 80 y 160 mg cada 6 horas Nios: 250mg/5ml Gotas: 48 mg/ml (20 gotas en 1 ml) Menos 20 kilos: 30 kilos/kg/das dividido en 4 dosis. Ms de 20 kilos: 40 kilos/kg/das dividido en 4 dosis. Indicaciones: Se usa principalmente en casos de dolor (medio y moderado) y en casos de fiebre (uso principalmente peditrico); Es til cuando est contraindicado el uso de salicilatos. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al paracetamol. Enfermedad heptica. Insuficiencia renal. Cirrosis. Interacciones: 1.-La ingesta de alcohol (reduce el efecto del paracetamol). 2.-Barbitricos aumenta toxicidad heptica 3.-potencia el efecto anticoagulante.

DERIVADO PIRAZOLNICO: METAMIZOL.


El metamizol es un frmaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidn. Tambin se le conoce como dipirona.

Dra. Alejandra Cantarero C.

11

DOLOR E INFLAMACIN. El metamizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgsicos no opiceos que actan sobre la sntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos. Administracin: oral, rectal, inyectable. Comprimidos adultos: 300mg 1 a 3 veces al da, sin superar los 3g diarios. Supositorios: cada supositorio contiene: Metamizol Sdico (Dipirona) 250 mg. Inyectable: cada 2 ml contiene: Metamizol Sdico (Dipirona) 1 g. Contraindicacin Si ha presentado sntomas de alergia metamizol sdico, isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona, fenilbutazona o a cido acetilsaliclico (aspirina). Si ha presentado sntomas de alergia a alguno de los excipientes de la formulacin. Si padece de porfiria heptica o dficit congnito de glucosa-6-fosfato dehidrogenasa.

Efectos adversos Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de presentarse debe acudir en forma inmediata al mdico: fiebre, ulceraciones bucales, anales o genitales, fiebre, escalofros, dolor de garganta, molestias para tragar, sudor fro, vrtigo, nusea, prdida del color de la piel, dificultad para respirar, inflamacin de la cara, prurito, taquicardia, erupciones de color violeta en la piel. - Otros efectos Pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atencin mdica, los cuales pueden desaparecer durante el tratamiento, a medida que su

Dra. Alejandra Cantarero C.

12

DOLOR E INFLAMACIN. cuerpo se adapta al medicamento. Sin embargo consulte a su mdico si cualquiera de estos efectos persisten o se intensifican: orina de color rojizo.

Sobredosis Los sntomas de sobredosis corresponden a una intensificacin de los efectos adversos descritos, tales como: escalofros, vrtigo, nuseas, disminucin en la frecuencia para orinar. Debe recurrir a un centro asistencial para evaluar la gravedad de la intoxicacin y tratarla adecuadamente, llevando el envase del medicamento que se ha tomado.

DERIVADOS CIDO PROPINICO: IBUPROFENO.


Accin antiinflamatoria Mecanismo de accin: inhibe cox-1 y cox-2 Indicacin: neuralgia, odontalgias. Via de adm: oral (comprimido, efervescente), tpico, rectal. Farmacocintica: Abs: gastrointestinal. Met: hepatica Excrecin: renal. UPP: 98% (albmina). Contraindicacin: Hipersensibilidad, IR, IH, alteraciones gstricas. Embarazo. Lactancia. (Contraindicacin con frmacos hipertensivos).

Dra. Alejandra Cantarero C.

13

DOLOR E INFLAMACIN. Dosis: Comprimidos: 400 mg c/6 hrs. Supositorios: 500 mg c/6 hrs. Suspensin: 100 mg/5ml 200 mg/5ml. Nios: 40 mg/kg/da en 4 dosis Interaccin: nefrotoxicidad con paracetamol. Corticoides produce alteraciones alteraciones gastrointestinales, ulceras-hemorragias. Efecto antihipertensivo. efecto anticoagulante.

NAPROXENO.
Mecanismo de accin: inhibe cox-1 y cox-2 Indicacin: neuralgia, odontalgias. Farmacocintica: Via de adm: oral (comprimido, efervescente), tpico, rectal. Abs: gastrointestinal. Met: heptica Excrecin: renal. UPP: 99%. Contraindicacin: hipersensibilidad, IR, IH, alteraciones gstricas. Embarazo. Lactancia. (Contraindicacin con frmacos hipertensivos). Dosis: 500 mg c/12 hrs. Nios: 40 mg/kg/da. Es recomendable no dar en nios (hasta 16 aos). Interaccin: nefrotoxicidad con paracetamol.

Dra. Alejandra Cantarero C.

14

DOLOR E INFLAMACIN. Corticoides produce alteraciones alteraciones gastrointestinales, ulceras-hemorragias. Efecto antihipertensivo. Efecto anticoagulante KETOPROFENO Mecanismo de accin: inhibe cox-1 y cox-2 Indicacin: neuralgia, odontalgias. Farmacocintica: Via de adm: oral (comprimido, efervescente), tpico, rectal, parenteral (I.M) Abs.: gastrointestinal. Met.: heptica Excrecin: renal. UPP: 99% Contraindicacin: hipersensibilidad, IR, IH, alteraciones gstricas. Embarazo. Lactancia. (Contraindicacin con frmacos hipertensivos). Dosis: 50 mg c/6 hrs. No en nios Interaccin: nefrotoxicidad con paracetamol. Corticoides produce alteraciones alteraciones gastrointestinales, ulceras-hemorragias. Efecto antihipertensivo. Efecto anticoagulante

Dra. Alejandra Cantarero C.

15

DOLOR E INFLAMACIN.

DERIVADOS CIDO ACTICO: INDOMETACINA.


AINE indolactico con amplia experiencia de uso; muy eficaz como Antinflamatorio y de bajo costo, pero su perfil de efectos adversos de SNC circunscribe su uso a reumatismos inflamatorios severos y otras situaciones clnicas aisladas. Indicaciones: Dolor leve-moderado de origen somtico (msculo-esqueltico), dolor en posoperatorio, dismenorrea, dolor seo metastsico. Tratamiento sintomtico del dolor e inflamacin en enfermedades reumticas (artritis reumatoide, espondiloartropatas inflamatorias, artrosis, reumatismos de partes blandas y otros procesos). Cierre de ductus arteriosus en periodo neonatal. Artritis reumatoidea, no se utiliza en odontologa. Farmacocintica: Vas Adm: oral, parenteral. Absorcin: 90% GI. Metabolismo: heptico. Excrecin: renal 60% y biliar 33%, tambin leche materna. UPP: 90% Interacciones: Aspirina disminuye los niveles plasmticos de Indometacina. Disminuye la accin de los antihipertensivos. Aumenta el efecto de los hipoglicemiantes. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, cruzada con salicilatos. Alteraciones GI, Insuficiencia heptica y renal, alteraciones hematolgicas. Dra. Alejandra Cantarero C. 16

DOLOR E INFLAMACIN.

Dosis: Despus de las comidas. 25mg/6 hrs de 3 a 5 das. Gestacin-Lactan: GESTACIN: Su uso durante la ltima mitad del embarazo puede producir el cierre prematuro del ductus que puede llevar a hipertensin pulmonar neonatal. Tambin puede reducir la diuresis fetal. Debe restringirse su uso despus de la 34-35 semana de gestacin. Puede prevenir el parto prematuro. FDA: B/(D si se toma durante ms de 48 h o a partir de la 34 semana de gestacin). LACTANCIA: Se ha descrito algn caso de convulsiones en lactantes sanos. Evitar si es posible. Insuf. Renal-Hep: INSUF. RENAL: Pueden producir empeoramiento de la funcin renal y retencin hidrosalina, por lo que en general se recomienda evitar su uso (tambin se ha descrito deterioro de funcin renal con AINE por va tpica). Algunos autores opinan que el sulindaco puede ser empleado en insuficiencia renal moderada si no coexisten otros factores de riesgo; monitorizar no obstante, en este caso, funcin renal. INSUF. HEPTICA: Aumento del riesgo de hemorragia digestiva. Puede producirse retencin hidrosalina.

KETOROLACO.
Ketorolaco o, trometamina ketorolaco (marca Toradol) es un antinflamatorio no esteroideo (NSAID, acrnimo en ingls) en la familia de los "derivados heterocclicos del cido actico", con frecuencia usado como analgsico, antipirtico (reductor de la fiebre), y antinflamatorio. El Ketorolaco acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas. AINE: Derivado del cido Pirolactico.

Dra. Alejandra Cantarero C.

17

DOLOR E INFLAMACIN.

V. Administracin: Oral y parenteral. Fco. Cintica: Absorcin: rpida Gi. Metabolismo: heptico. Excrecin: Renal 91%. UPP: 99%. Indicaciones: Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en postoperatorio y traumatismos postoperatorio. Odontolgicas: Odontalgias moderadas a graves. Interacciones: Aumenta los niveles de litio. Aumenta la accin de los anticoagulantes Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Embarazo, parto y lactancia, menores 16 aos. Insuficiencia heptica y renal. Ditesis hemorrgica y anomalas hemostticas. Dosis: 10mg/6 hrs, no ms all de 5 das. Gestacin-Lactan: GESTACIN: Puede producir el cierre prematuro del ductus arteriosus. Contraindicado durante 3er trimestre. FDA: C. musculoesquelticos. La forma inyectable, slo en dolor

Dra. Alejandra Cantarero C.

18

DOLOR E INFLAMACIN. LACTANCIA: El fabricante recomienda usar con precaucin. Insuf. Renal-Hep: INSUF. RENAL: Pueden producir empeoramiento de la funcin renal y retencin hidrosalina, por lo que en general se recomienda evitar su uso (tambin se ha descrito deterioro de funcin renal con AINE por va tpica). Algunos autores opinan que el sulindaco puede ser empleado en insuficiencia renal moderada si no coexisten otros factores de riesgo; monitorizar no obstante, en este caso, funcin renal. INSUF. HEPTICA: Aumento del riesgo de hemorragia digestiva. Puede producirse retencin hidrosalina.

DICLOFENACO.
El diclofenaco (tambin conocido como diclofenac) es un medicamento inhibidor relativamente no-selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de antinflamatorios no esteroideos (AINEs) indicado para reducir inflamaciones y como analgsico, reduciendo dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis. Tambin se puede usar para reducir los clicos menstruales. AINE: derivado del cido Fenilactico. V. Administracin: Oral, parenteral, rectal y tpica. Fco. Cintica: Absorcin: Buena GI. Metabolismo: Heptico. Excrecin: Renal 60 %, 35% biliar. UPP: 99%. Bajos efectos agregacin plaquetaria.

Dra. Alejandra Cantarero C.

19

DOLOR E INFLAMACIN. Indicaciones: Odontalgias Interacciones: Aumenta el nivel del litio. Inhibe el efecto de los diurticos. Aumenta la nefrotoxicidad de la ciclosporina. Contraindicaciones: Alteraciones GI. Hipersensibilidad. Insuficiencia heptica y renal. Dosis: Adultos: Oral, 50mg/ 8 hrs de 3 a 5 das. Parenteral, Ampolla 75mg, dosis nica. Nios: Supositorios : 12,5 mg / 8 hrs 3 a 5 das.(20 a 30 kg.) Gotas 12,5 mg/ml, 20gotas/8 hrs 3 a 5 das (20 a 30 Kg) 30 a 40 kg: 25mg/8 hrs 3 a 5 das. Gestacin-Lactan: GESTACIN: Puede cerrar el ductus arteriosus, producir hipertensin pulmonar, retrasar el parto y prolongar el embarazo. FDA: B/(D si se utiliza al final del embarazo). LACTANCIA: Se excreta en leche. Datos escasos pero parece seguro. Insuf. Renal-Hep: INSUF. RENAL: Pueden producir empeoramiento de la funcin renal y retencin hidrosalina, por lo que en general se recomienda evitar su uso (tambin se ha descrito deterioro de funcin renal con AINE por va tpica). Algunos autores

Dra. Alejandra Cantarero C.

20

DOLOR E INFLAMACIN. opinan que el sulindaco puede ser empleado en insuficiencia renal moderada si no coexisten otros factores de riesgo; monitorizar no obstante, en este caso, funcin renal. INSUF. HEPTICA: Aumento del riesgo de hemorragia digestiva. Puede producirse retencin hidrosalina.

OXICAMS: PIROXICAM.
Mayor efecto antinflamatorio. Va de administracin: Oral y Parenteral Farmacocintica: Absorcin: Gastrointestinal Metabolismo: Hepatico Excrecin: Renal y 5 % en heces UPP: 99% Indicaciones: odontalgias inflamatorias. Dosis: 20 mg cada 12 horas, (3 a 5 das) Contraindicaciones: Hipersensibilidad Alteraciones gastrointestinales Alteraciones hemorrgicas Interacciones: Desplaza a otros frmacos de la unin a protenas Aumenta los niveles de litio Potencia a los anticoagulantes Dra. Alejandra Cantarero C. 21

DOLOR E INFLAMACIN.

TENOXICAM.
Va de administracin: Oral Farmacocintica: Absorcin: Gastrointestinal Metabolismo: Hepatico Excrecin: Renal 2/3, resto bilis. UPP: 99% Indicaciones: Odontalgias inflamatorias severas Dosis: 20 mg cada 24 horas (3 a 5 das) Contraindicaciones Hipersensibilidad Alteraciones renales Alteraciones hemorrgicas Interacciones Inhibe la accin de los diurticos

MELOXICAM
Meloxicam es un antinflamatorio no esteroidal (AINE) que ha demostrado una potente accin antinflamatoria debido a su capacidad para inhibir la biosntesis de prostaglandinas. Tiene tambin propiedades analgsicas. In vivo meloxicam inhibe la biosntesis de prostaglandinas con mayor potencia en el sitio de inflamacin que a nivel de la mucosa gstrica o a nivel renal. Este perfil de seguridad superior est relacionado con una inhibicin preferentemente selectiva de la enzima ciclooxigenasa 2 (COX2) respecto de la COX1, Dra. Alejandra Cantarero C. 22

DOLOR E INFLAMACIN.

V. Administracin: Oral. Farmacocintica: Absorcin: Lenta GI. Metabolismo: heptico. Excrecin: Renal 50% y heces 50%. UPP: 99%. Indicaciones: Procesos inflamatorios agudos. Interacciones: Aumenta accin anticoagulantes. Disminuye efectos de los antihipertensivos. Contraindicaciones: Alteraciones GI. Alteraciones hemorrgicas. Insuficiencia heptica y renal. Embarazo, lactancia, menores 15 aos. Dosis: 7,5 mg/24 hrs 3 a 5 das. Numerosos estudios clnicos demuestran una menor incidencia de efectos adversos gastrointestinales incluido sangrado, lceras o perforaciones, con dosis recomendadas de meloxicam respecto de las dosis estndares de otros AINEs.

Dra. Alejandra Cantarero C.

23

DOLOR E INFLAMACIN.

DERIVADO DEL CIDO ANTRANLICO: CIDO MEFENMICO.


Antinflamatorio no esterodico Derivado del c. Antranlico. Analgsico. Antipirtico. Mecanismo de Accin: Inhibicin perifrica de las prostaglandinas. Acta inhibiendo cox1 y cox2. Accin antagnica de prostaglandinas preexistente. Acta en hipotlamo estimulando la antipiresis. Reduccin de la citoproteccin gastrointestinal. Indicaciones: Odontalgias moderadas Va de administracin: oral. Farmacocintica: Absorcin: gastrointestinal buena disminuye con los alimentos. Metabolizacin: NO Excrecin: renal Vida media: 4 hrs. Upp: 95% Dosis: Adulto: 500mg/8 hrs por 2 a 3 das. Reacciones Adversas : Gastrointestinales: nauseas, vmitos, gastritis, ulceraciones, diarrea. Hematolgicas: trombocitopenia, anemia, hemlisis con anemia y agranulocitos. Renales: azoemia, aumento de creatinina. Hepatotxicos: aumento transaminasas.

Dra. Alejandra Cantarero C.

24

DOLOR E INFLAMACIN.

Interacciones: - ACO: Potencia accin, por lo tanto aumento del riesgo de sangrado - Inhibe accin de los diurticos. - Digoxina: puede ocasionar un aumento de las concentraciones plasmticas del digitlico. - Puede reducir la eficacia de frmacos antihipertensivos (beta-bloqueantes y los inhibidores de la ECA). Contraindicaciones: - Hipersensibilidad al cido mefenmico o a otros antiinflamatorios no esteroides. - Alteracin G-I. - Insuficiencia renal. - Menores de 14 aos.

INHIBIDOR COX-2: CELECOXIB.


Mecanismo de accin: el celecoxib es un inhibidor no competitivo de la enzima ciclooxigenasa-2. Farmacocintica: Administracin oral. Absorcin: gastrointestinal. Metabolizacin: hepatica. Biodisponibilidad desconocida. Eliminacin biliar y renal. UPP alta sobre todo a la albmina. Indicaciones: Tratamiento de los signos y sntomas de la inflamacin y dolor de la osteoartritis (artrosis), tratamiento de los signos y sntomas de la inflamacin y dolor de la

Dra. Alejandra Cantarero C.

25

DOLOR E INFLAMACIN. artritis reumatoidea en adultos. Para el manejo del dolor agudo luego de la ciruga dental en adultos. Para el tratamiento de la dismenorrea primaria. Para reducir el numero de polipos colorectales adenomatosos en la poliposis adenomatosa familiar (FAP). Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la frmula; antecedentes de hipersensibilidad a las sulfonamidas. Pacientes que hayan padecido asma, urticaria o reacciones de tipo alrgico despus de tomar cido acetilsaliclico o AINES. Interacciones: Accin y toxicidad potenciada por: fluconazol. Aumenta: efecto nefrotxico de ciclosporina. La administracin concomitante de metotrexato y antiinflamatorios de cualquier tipo (incluyendo los inhibidores de la COX-2) puede ocasionar efectos txicos graves producidos por el metotrexato. Los inhibidores de la COX-2 podran reducir los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la ECA. Dosis: Manejo del dolor agudo (o post-quirrgico o dental): la dosis recomendada es de 400 mg en una dosis nica mxima, seguida de 200 mg cada 12 horas, o dosis menores segn sea necesario.

NIMESULIDA.
Antinflamatorio con actividad analgsica y antipirtica Vas de administracin: Oral Farmacocintica: Absorcin: gastrointestinal Metabolismo: heptico Excrecin: renal

Dra. Alejandra Cantarero C.

26

DOLOR E INFLAMACIN. UPP: 99% Vida media: 3 hr Interacciones: Ciclosporina: suma efecto nefrotoxico Anticoagulantes: potencia el efecto de este Litio: aumenta las concertaciones plasmticas de este Reacciones adversa: Cefalea rush cutneo mareos prurito nauseas vomito Indicaciones: Patologas inflamatorias (pulpitis flebitis mastitis alveolitis) Contraindicaciones: Enfermedades gastrointestinales Hemorragias digestivas Insuficiencia heptica y renal Embarazo y lactancia Hipersensibilidad Dosis: 100mg/12 horas

CLONIXINATO DE LISINA.
Derivado del Acido Antranilico (Nefersil, Dentagesic) Va de administracin: Oral y Parenteral Farmacocintica Absorcin: Gastrointestinal

Dra. Alejandra Cantarero C.

27

DOLOR E INFLAMACIN. Metabolizacin: heptica Eliminacin: renal y biliar Unin a protenas: 98% Vida media: 1,5 hrs Dosis: Adultos: 125mg cada 6 horas Contraindicaciones. Alteracin gastrointestinal Nios, Embarazo Reacciones adversa. Nuseas, vmitos, gastritis y somnolencia. Indicaciones Odontalgias moderadas Interacciones No administrar en forma concomitante con otros frmacos potencialmente ulcerognicos (alcohol, corticosteroides.) ACO: Potenciacin del efecto anticoagulante. Antihipertensivo: Reduccin del efecto antihipertensivo.

TIPOS DE DOLOR Y ESCALA TERAPUTICA DE LA OMS.


El dolor es la causa ms frecuente de consulta mdica. La Asociacin Internacional para el Estudio del Dolor defini el dolor como una experiencia sensitiva y emocional desagradable, asociada a una lesin tisular real o potencial. La percepcin del dolor consta de un sistema neuronal sensitivo (nocioceptores) y unas vias nerviosas aferentes que responden a estmulos Dra. Alejandra Cantarero C. 28

DOLOR E INFLAMACIN. nocioceptivos tisulares; la nociocepcin puede estar influida por otros factores (p.ej.psicolgicos). En el momento del diagnstico de una neoplasia, entre el 3050% de los pacientes presentan dolor, que en las fases avanzadas de la enfermedad puede llegar al 70-90%.

TIPOS DE DOLOR
La clasificacin del dolor la podemos hacer atendiendo a su duracin, patogenia, localizacin, curso, intensidad, factores pronstico de control del dolor y, finalmente, segn la farmacologa. Segn su duracin 1) Agudo: Limitado en el tiempo, con escaso componente psicolgico. Ejemplos lo constituyen la perforacin de vscera hueca, el dolor neuroptico y el dolor musculoesqueltico en relacin a fracturas patolgicas. 2) Crnico: Ilimitado en su duracin, se acompaa de componente psicolgico. Es el dolor tpico del paciente con cncer. Segn su patogenia 1) Neuroptico: Est producido por estmulo directo del sistema nervioso central o por lesin de vas nerviosas perifricas. Se describe como punzante, quemante, acompaado de parestesias y disestesias, hiperalgesia, hiperestesia y alodinia. Son ejemplos de dolor neuroptico la plexopata braquial o lumbo-sacra postirradiacin, la neuropata perifrica post-quimioterapia y/o post-radioterapia y la compresin medular. 2) Nocioceptivo: Este tipo de dolor es el ms frecuente y se divide en somtico y visceral. 3) Psicgeno: Interviene el ambiente psico-social que rodea al individuo. Es tpico la necesidad de un aumento constante de las dosis de analgsicos con escasa eficacia.

Dra. Alejandra Cantarero C.

29

DOLOR E INFLAMACIN. Segn la localizacin 1) Somtico: Se produce por la excitacin anormal de nocioceptores somticos superficiales o profundos (piel, musculoesqueltico, vasos, etc). Es un dolor localizado, punzante y que se irradia siguiendo trayectos nerviosos. El ms frecuente es el dolor seo producido por metstasis seas. El tratamiento debe incluir un antiinflamatorio no esteroideo (AINE). 2) Visceral: Se produce por la excitacin anormal de nocioceptores viscerales. Este dolor se localiza mal, es continuo y profundo. Asimismo puede irradiarse a zonas alejadas al lugar donde se origin. Frecuentemente se acompaa de sntomas neurovegetativos. Son ejemplos de dolor visceral los dolores de tipo clico, metstasis hepticas y cncer pancretico. Este dolor responde bien al tratamiento con opioides. Segn el curso 1) Continuo: Persistente a lo largo del da y no desaparece. 2) Irruptivo: Exacerbacin transitoria del dolor en pacientes bien controlados con dolor de fondo estable. El dolor incidental es un subtipo del dolor irruptivo inducido por el movimiento o alguna accin voluntaria del paciente. Segn la intensidad 1) Leve: Puede realizar actividades habituales. 2) Moderado: Interfiere con las actividades habituales. Precisa tratamiento con opioides menores. 3) Severo: Interfiere con el descanso. Precisa opioides mayores. Segn factores pronsticos de control del dolor El dolor difcil (o complejo) es el que no responde a la estrategia analgsica habitual (escala analgsica de la OMS).

Dra. Alejandra Cantarero C.

30

DOLOR E INFLAMACIN.
El Edmonton Staging System pronostica el dolor de difcil control (Tabla I).

Segn la farmacologa: 1) Responde bien a los opiceos: dolores viscerales y somticos. 2) Parcialmente sensible a los opiceos: dolor seo (adems son tiles los AINE) y el dolor por compresin de nervios perifricos (es conveniente asociar un esteroide). 3) Escasamente sensible a opiceos: dolor por espasmo de la musculatura estriada y el dolor por infiltracin-destruccin de nervios perifricos (responde a antidepresivos o anticonvulsionantes).

ESCALA ANALGSICA DE LA O.M.S


El tratamiento del dolor oncolgico se basa en el uso de analgsicos y coanalgsicos segn la escala analgsica de la O.M.S. (Tabla II).

Dra. Alejandra Cantarero C.

31

DOLOR E INFLAMACIN. Con dicha escala se puede obtener un buen control del dolor en cerca del 80% de los casos. Existen normas de uso de la escala analgsica: 1. La cuantificacin de la intensidad del dolor es esencial en el manejo y seguimiento del dolor. Generalmente se utilizan escalas unidimensionales como la escala verbal numrica la escala visual analgica (EVA). 2. La subida de escaln depende del fallo al escaln anterior. En primer lugar se prescriben los analgsicos del primer escaln. Si no mejora, se pasar a los analgsicos del segundo escaln, combinados con los del primer escaln ms algn coadyuvante si es necesario. Si no mejora el paciente, se iniciarn los opioides potentes, combinados con los del primer escaln, con el coadyuvante si es necesario. 3. Si hay fallo en un escaln el intercambio entre frmacos del mismo escaln puede no mejorar la analgesia (excepto en el escaln 3). 4. Si el segundo escaln no es eficaz, no demorar la subida al tercer escaln. 5. La prescripcin de co-analgsicos se basa en la causa del dolor y se deben mantener cuando se sube de escaln. 6. No mezclar los opioides dbiles con los potentes. 7. Prescribir cobertura analgsica del dolor irruptivo. Los enfermos con dolor leve son indicacin de tratamiento con frmacos como el Paracetamol, Aspirina u otros analgsicos antiinflamatorios no esteroideos (primer escaln). Estos agentes presentan techo teraputico: una vez alcanzada la dosis mxima recomendada, el incremento de la dosis no produce mayor analgesia. La Sociedad Americana del Dolor recomienda que todos los regmenes analgsicos deben incluir un frmaco no opioide aunque el dolor sea suficientemente intenso como para aadir un analgsico opioide. El dolor moderado se puede beneficiar de un tratamiento con opioides menores como la codena. Se utilizan conjuntamente con analgsicos no opioides, ya que pueden ser aditivos o sinergistas. Los opiaceos actan a travs de

Dra. Alejandra Cantarero C.

32

DOLOR E INFLAMACIN. receptores en el sistema nervioso central, mientras que los analgsicos no opioides ejercen su accin en la periferia (segundo escaln). Los enfermos con dolor severo necesitan tratamiento con opioides mayores como la morfina, fentanilo y la oxicodona de liberacin retardada (tercer escaln). Los agonistas puros (morfina, metadona y fentanilo) no tienen techo analgsico a diferencia de los agonistas parciales (buprenorfina). Cuando no se obtiene una analgesia adecuada con opioides sistmicos, debe considerarse el cuarto escaln que incluye procedimientos como la analgesia continua espinal o epidural, bloqueo de nervios perifricos, bloqueo simptico, etc. Los coadyuvantes aumentan la eficacia analgsica, se utilizan en el manejo de sntomas concurrentes que exacerban el dolor y para tipos especficos de dolor como el neuroptico. Se indican en cualquier escaln si el tipo de dolor lo precisa.

ANALGSICOS OPIOIDES.
Frmacos con afinidad selectiva por receptores opioides. Receptores opioides: : mu. : kappa. : delta. Distribuidos por SNC y SNP. Reciben seales de ligandos internos: Encefalinas, Endorfinas, Etc. Receptores opioides: Su activacin produce reduccin de la actividad neuronal, se pierde la excitabilidad y la capacidad para liberar neurotransmisores. Deprimen la transmisin nerviosa. Clasificacin: Agonistas Puros. Agonistas/antagonistas mixtos. 33

Dra. Alejandra Cantarero C.

DOLOR E INFLAMACIN. Agonistas Parciales. Antagonistas Puros.

Agonistas Puros: Activan principalmente receptores . Producen:

Analgesia espinal. Supraespinal. Euforia. depresin respiratoria. Miosis. nauseas, vmitos y estreimiento. Efectos dependientes de la dosis.
Analgesia es por depresin de mecanismos de transmisin aferente del dolor, tambin potencia la accin eferente endgena, que controla la transmisin nociceptiva. Todos muestran potencialidad para inducir frmacodependencia fsica y psquica, su aparicin depende:

Modo utilizacin. Circunstancias (Tipo paciente).


Eficacia o techo analgsico: Intensidad de la analgesia conseguida. Potencia: cantidad necesaria para producir la analgesia. Techo bajo: opioides menores, usan en dolor leve o moderado, solos o con AINES. Techo Alto: opioides mayores, dolores de gran intensidad. Intermedios: TRAMADOL.

Dra. Alejandra Cantarero C.

34

DOLOR E INFLAMACIN. Agonistas/antagonistas mixtos: Activan principalmente receptores . Pueden ser agonistas dbiles o antagonistas . Techo analgsico es menor que los puros. Inducen menor depresin respiratoria en dosis acumulativas. Agonistas parciales: La principal es BUPRENORFINA. Su eficacia en los receptores es menor que los puros. Antagonistas puros: Tienen alta afinidad por los 3 receptores, en el orden > > . Nula eficacia intrnseca. Compiten con los agonistas, se utilizan para anular sus efectos. NALOXONA y NALTREXONA. OPIOIDES MENORES. Representantes:

Codena. Dihidrocodeina. Tilidina. Tramadol.


En general: Vm: 2 - 4 hrs. Se administran cada 4 a 6 hrs. Si se administran con AINES deben tener Vm similar.

Dra. Alejandra Cantarero C.

35

DOLOR E INFLAMACIN.

CODEINA.
Es un derivado metilado de la morfina. Tiene menor afinidad por los receptores , por lo que su potencia y eficacia analgsica son inferiores a las de la morfina. Es el ms utilizado. Accin antitusgena. Se asocia a AINES, antihistamnicos. Efectos: Analgsico narctico, antitusgeno Indicaciones: Tratamiento sintomtico de la tos irritativa, no productiva. Como analgsico asociado a paracetamol. Reservado para el nio > de 2 aos Dosis: 60 - 80 mg Va Oral repartidos en 4 tomas. Si se alcanzan 200 mg diarios se necesita O. Fuerte No usar en menores de 2 aos Fcocintica: V. Adm: Oral. Metabolismo: Heptico. Excrecin: Renal. Unin a protenas plasmticas menor a 10% Vida Media: 2-4 hs Interacciones: Suma efecto depresor del SNC con otros depresores. Los IMAO y los ATC aumentan el efecto antidepresivo de la codena.

Dra. Alejandra Cantarero C.

36

DOLOR E INFLAMACIN. Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Dependencia. Embarazo y lactancia. Reacciones Adversas: Dependencia Psquica. Estreimiento. Similares a las del resto de los opiceos, pero son menos frecuentes y ms moderadas a dosis teraputicas. Constipacin, somnolencia, vrtigo, nuseas, vmitos, broncoespasmo, reacciones cutneas alrgicas y depresin respiratoria. No debe usarse durante el embarazo y la lactancia. Hipersensibilidad Nuseas, constipacin Depresin respiratoria: por dosis elevadas o por mayor sensibilidad como en ancianos, asmticos,EPOC, insuficiencia respiratoria, sedacin Prolonga el trabajo de parto, abstinencia y depresin neonatal Con dosis elevadas alta concentracin en leche materna Efectos adversos aumentan con alcohol

TRAMADOL.
Accin teraputica. Analgsico de accin central. Frmaco cintica. Abs: GI Met: Heptico Excrecin: Renal

Dra. Alejandra Cantarero C.

37

DOLOR E INFLAMACIN. Indicaciones. Dolor agudo y crnico, severo a moderado, medidas diagnsticas dolorosas, y dolor quirrgico. Dosificacin. La posologa depende de la intensidad del dolor y de la sensibilidad del paciente. Las dosis recomendadas en adultos y nios de ms de 14 aos son: ORAL: 50mg a 500mg/da 50-150mg/cada 4 6 hrs INYECTABLE: 100mg a 400mg/da ( IV ) Interacciones. Cuando se combina con barbitricos, se prolonga la duracin de la anestesia. la combinacin al mismo tiempo del tramadol con un tranquilizante, es probable que tenga un efecto favorable sobre la sensacin de dolor. No se debe combinar tramadol con inhibidores de la MAO. Contraindicaciones. Est contraindicado en casos de intoxicacin aguda con alcohol, hipnticos, analgsicos u otras drogas con accin sobre el SNC. Embarazo lactancia Reacciones adversas. Mareos Nauseas Vmitos Fatiga Confusin El tramadol es intermedio entre la codena y la morfina Tiene accin no opiode: inhibe la recaptacin de serotonina y noradrenalina.

Dra. Alejandra Cantarero C.

38

DOLOR E INFLAMACIN.

OPIOIDES MAYORES. MORFINA.


Alcaloide ms importante obtenido de las semillas de la adormidera o la planta del opio, Papaver somniferum. La morfina es el prototipo de los agonistas opiceos y se sigue extrayendo del opio debido a la dificultad que tiene su sntesis qumica. La morfina, en forma de sulfato o de clorhidrato se puede administrar mediante mltiples vas de administracin. Mecanismo de accin: Los opioides actan como agonistas de los receptores cerrando los canales de potasio voltaje-dependientes y abriendo los canales de potasio calciodependientes (agonistas de los receptores y ) lo que ocasiona una hiperpolarizacin y una reduccin de la excitabilidad de la neurona. La unin de los opiceos a sus receptores estimula el intercambio de guanosina trifosfato (GPT) del complejo de la protena G, liberndose una subunidad de dicho complejo que acta sobre el sistema efector. En el caso de la analgesia inducida por los opioides, el sistema efector es la adenilato ciclasa y el AMP-cclico localizado en la parte interna de la membrana plasmtica neuronal. De esta forma, los opioides disminuyen el AMP-cclico intracelular inhibiendo la adenilato ciclasa, una enzima que modula la liberacin de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, el GABA o la dopamina. Los opioides tambin actan como moduladores de los sistemas endocrino e inmunolgico. As, inhiben la liberacin de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagn, todo ello debido al bloqueo de los neurotransmisores GABA y acetilcolina. No se sabe muy bien como los agonistas opiceos estimulan al mismo tiempo procesos estimulantes e inhibitorios. Vas de Administracin: Va oral, intramuscular, intravenosa, subcutnea, rectal o como analgsico intratecal o epidural. Las dosis deben ser individualizadas tomando en cuenta la

Dra. Alejandra Cantarero C.

39

DOLOR E INFLAMACIN. edad, peso, estado fsico, medicaciones, patologa asociada, tipo de anestesia utilizado, y procedimiento quirrgico. Accin principal: analgsica Farmacocintica: Absorcin: intestinal y rectal Metabolismo: heptico Excrecin: Renal y Biliar. Semivida: 2 horas Unin a protenas plasmticas: 40% Indicaciones: El sulfato de morfina es un potente analgsico utilizado para el alivio del dolor agudo o crnico moderado o grave, y tambin se utiliza como sedante preoperatorio y como suplemento a la anestesia general. La morfina es el frmaco de eleccin para el tratamiento del dolor asociado al infarto de miocardio y al cncer. Tambin se utiliza frecuentemente durante el parto, dependiendo sus efectos sobre las contracciones uterinas. Contraindicaciones: Problemas Digestivos. Pacientes con inflamacin intestinal. Pacientes con enfermedades Biliares. Pacientes con Asmas o con enfermedades respiratorias Obstructivas. Pacientes con enfermedades cardiacas. Pacientes con insuficiencia Renal. Pacientes con hipersensibilidad a la droga Pacientes con depresin respiratoria y en pacientes con asma agudo o severo.

Dra. Alejandra Cantarero C.

40

DOLOR E INFLAMACIN. Reacciones Adversas


Cardiovascular: Pulmonar: SNC: Gastrointestinal: Hipotensin, hipertensin, bradicardia, y arritmias Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el msculo liso bronquial Visin borrosa, disforia, y miosis sncope, euforia, biliar, vmitos,

Espasmo del tracto estreimiento, nuseas y retraso del vaciado gstrico

Dosis
Intravenosa: Oral: Intramuscular/subcutnea: Rectal: Intratecal: Epidural: 2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes peditricos; mximo 15 mg); Induccin dosis de 1 mg/kg IV. 10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberacin lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas. 2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes peditricos; mximo 15 mg). 10-20 mg cada 4 horas. Adultos, 0.2 a 1.0 mg. Adultos, 3 a 5 mg.

Interacciones: Con antidiarreicos produce una fuerte depresin del SNC. Con anestsicos locales aumenta el poder analgsico. Aumentan la accin de los antihipertensivos. La entacapona aumenta la somnolencia cuando se administra con morfina. Con Cimetidina puede ocasionar confusin, apnea, desorientacin o convulsiones. El nalmefeno, la naloxona o la naltrexona bloquean los efectos de la Morfina y pueden desencadenar un Sndrome de abstinencia en el cual el dolor vuelve. El Octreotide reduce el efecto analgsico de la Morfina. La morfina inhibe la eliminacin de la Metformina lo que puede llegar a producir una acidosis lctica.

Dra. Alejandra Cantarero C.

41

DOLOR E INFLAMACIN.

FENTANILO.
Analgsico opioide que se une a los receptores (OP3, OP1, OP2) en el mismo orden de afinidad creciente. Es 80 veces ms potente que la morfina, gran liposolubilidad y baja cardiotoxicidad. Vias de administracin: IV Farmacocintica: Rpida accin y corta duracin Distribucin: tricompartimental, por su alta liposolubilidad Vida media: 1- 18 min. UPP: 84%. Metabolismo: heptico. Excrecin: renal. Dosis: Va IV 50 a 200 ug Interacciones: Inhibidores de la MAO potencian su efecto Contraindicaciones: Depresin respiratoria Enfermedad pulmonar obstructiva Embarazo, lactancia RAM Bradicardia Hipotensin Rigidez muscular Nauseas, vmitos

Dra. Alejandra Cantarero C.

42

DOLOR E INFLAMACIN.

AGONISTA PARCIAL: BUPRENORFINA.


Mecanismo de accion: Agonista parcial de los receptores mu y antagonista de los receptores morfinicos kappa. Va de administracin, intramuscular e intravenosa, sublingual y transdrmica. Farmacocintica: Vida media: 37 hrs. UPP: 96% Met: heptico, excrecin renal y fecal (fecal mayormente) Indicaciones: tratamiento del dolor moderado o severo, analgesia pre y post operatoria, manejo de dependencia otros opiceos. Efectos secundarios: estreimiento, cefalea, lipotimia, insomnio, somnolencia, nauseas, vmitos, vrtigo, hipotensin, sudoracin, depresin respiratoria, alucinaciones. Contraindicaciones: pacientes con insuficiencias respiratorias, pacientes con tratamiento prolongados con analgsicos narcticos o en adictos, sus propiedades narcticas pueden presentar sndrome de abstinencia moderada. Puede ser alterada en pacientes con insuficiencias hepticas. Interacciones: administracin concomitante con inhibidores de la MAO, de otros opioide, anestsicos, hipnticos, sedantes, antidepresivos, neurolpticos pueden potencias los efectos depresivos de la buprenorfina sobre el SNC. Alcohol intensifica efectos del frmaco sobre el SNC. Dosis: ampollas 0,3 mg/ ml cada 6 8 horas. Comprimidos 0,3 mg cada 6 8 horas.

Dra. Alejandra Cantarero C.

43

DOLOR E INFLAMACIN. REACCIONES ADVERSAS COMUNES A LOS OPIOIDES: Estreimiento. Nauseas y vmitos. Sedacin, deterioro cognitivo, delirio. Depresin respiratoria. Mioclonas. Retencin urinaria. Prurito y disestesias. Dependencia fsica y adiccin.

Dra. Alejandra Cantarero C.

44

DOLOR E INFLAMACIN.

Dra. Alejandra Cantarero C.

45

S-ar putea să vă placă și