Corretivos de sabor e odor

Prof. MSc. Inaiara R. Carvalho Gorski

1. Introduo
Medicamento x sabor desagradvel. Sabor medicinal: so todos os sabores no identificveis, mas desagradveis.

Teoria da sensibilidade gustativa

-

- Receptores qumicos primrios - Corpsculos gustativos - Distrbios nas papilas: linguais, palato mole e duro, mucosa, faringe, laringe, lbios e bochechas - Percepo de sabores pelo organismo: salgado, doce, cido e amargo.

1. Introduo

Amargo

Azedo (cido)

Salgado

Doce

*Algumas correlaes podem ser feitas entre sabor/odor e a estrutura qumica da substncia. Por exemplo: sabor azedo pode ser associado presena de ons hidrognio; salgado, com alguns nions e ctions; amargo, com o alto peso molecular dos sais; doce, com compostos polihidroxilados, compostos polihalogenados e alfaaminocidos.

sabor cortante => presena de insaturao na molcula; odor de cnfora, com o tomo de carbono tercirio da estrutura; odores de frutas, com grupos steres e lactonas.

Fatores responsveis pelo sentido do paladar :

Calor - QUENTE ou FRIO; Adstringncia - devido presena de taninos e cidos; Aspereza - textura Sensao de frescor - devido ausncia de calor.

1. Introduo
Atualmente: preferncia e necessidade esto relacionados Preferncia: medicamentos Flavor corrigido Necessidade: Pediatria e Geriatria

1. Introduo
Medicamento com sabor ou odor:
-

- Desagradvel: estmulo do reflexo nauseoso

eliminao do medicamento

1. Introduo
-

Agradvel: evita reflexo nauseoso

-

medicamento atinge o ponto desejado sem transtornos

* Evita manipulao secundria inativao do ativo

1. Introduo

At que ponto corrigir o sabor e o odor em medicamentos???

Principais corretivos
Flavorizantes Corantes Aromatizantes Edulcorantes

Flavorizantes
-

impedir a percepo de sabores desagradveis - Como???

Ateno
Estmulo olfativo reforado pela ausncia de sabor e textura viscosa!!! Cuidado! Emulso para uso interno: PA na fase interna (A ou O), logo, fase externa (A ou O) edulcorada e aromatizada!!!

Flavorizantes
-

- escolha de forma farmacutica adequada - utilizao dos corretivos de sabor e odor - ocultar sabor desagradvel - melhorar um sabor - conferir um sabor em preparaes inspidas

Flavorizantes
-

- modificao da estrutura qumica do frmaco - eliminao de radicais - modificao da solubilidade

Substncias menos solveis so inspidas ou possuem sabores mais tolerveis!!

Flavorizantes
-

Efeito da temperatura:

- 0C: sabor imperceptvel - 37C:maior sensibilidade das papilas - 50C: sabor imperceptvel

Flavorizantes utilizados para mascarar alguns sabores primrios:

Doce: baunilha, vanilina, tutti-frutti, uva, morango, framboesa, amora, hortelpimenta. cido/azedo: ctrico, limo, laranja, cereja, framboesa. Salgado: amndoas, xarope de canela, xarope de cido ctrico, xarope de maple , xarope de laranja, xarope de alcauz, framboesa.

Flavorizantes utilizados para mascarar alguns sabores primrios:

Inspido: associar edulcorante + flavorizante, xarope de limo ou xarope simples com tintura ou essncia de limo. Amargo: anis, caf, chocolate, chocolatementa, menta, limo, laranja, xarope de cacau, xarope de alcauz, cravo. Salino + amargo: xarope de canela, xarope de laranja, xarope de cido ctrico.

Flavorizantes utilizados para mascarar alguns sabores primrios:

Oleoso: menta, anis, hortel (ex. correo do sabor de preparaes com leo mineral). Metlico: morango, framboesa, cereja, uva.

Sugestes de Flavorizantes por Classes de Frmacos

Antibiticos: cereja, abacaxi, laranja, framboesa, banana + abacaxi, banana + baunilha, cco + creme, morango, baunilha, limo-creme, cereja + creme, tutti-frutti, canela.
Antihistamnicos: cereja, canela, creme, uva, mel, pssego + laranja, framboesa, baunilha, cacau.

Sugestes de Flavorizantes por Classes de Frmacos

Barbituratos: banana + abacaxi, banana + baunilha, canela + menta, groselha + morango, laranja. Descongestionantes e expectorantes: anis, cereja, cco + creme, creme + menta + morango, groselha + pssego, morango, limo, laranja, laranja + limo, abacaxi, laranja + pssego, morango, framboesa, tangerina. Eletrlitos: cereja, uva, framboesa.

Edulcorantes
Sacarose Glicerol: 10-15% Sorbitol: 10-15% Ciclamato de sdio: 0,2% (100-130x) Sacarina sdica: 0,2% (300-500x)
sabor residual

Edulcorante

Concentrao usual (%) At 85

Solubilidade

*Poder adoante 1,0X

pH estabilidade ......

Incompatibili-dade / Segurana Metais pesados podem conduzir a incompatibilidade com ativos (vit.C) ons metlicos di e trivalentes em condies extremamente cidas ou alcalinas. Forma complexos com alguns metais (Fe, Al, Cu). Solues >20% podem precipitar com NaCl, KCl e em contato com plstico.

Sacarose

gua, lcool

Sorbitol

20 70

gua

0,5 0,7 X

.......

Manitol

gua (1:5,5)

0,5 0,7 X

.......

lcool (1:83) Glicerina (1:18)

Promove sensao refrescante.

Sacarina sdica Esteviosdeo Aspartame** Ciclamato sdio

0,04 0,6 0,1 0,5 0,1 0,5 0,17

gua (1:1,2) Muito solvel em gua. gua (1:100) gua (1: 5)

300 X 300 X 180 X 30 X

> 2,0 ........... 2,0-5,0 Estvel em ampla faixa de pH. Estvel em ampla faixa de pH.

Altas temperaturas (>125 C) ............... Altas temperaturas. ........

Ciclamato de clcio

0,17

Facilmente solvel em gua, praticamente insolvel em etanol.

30 X

........

Edulcorante

Concentrao usual (%) ......

Solubilidade

*Poder adoante 0,65X

pH estabilidade

Incompatibili-dade Segurana

Dextrose

Solvel em gua (1:1), solvel em glicerina, solvel em etanol (1:60)

........

Incompatvel com cianocobalamina, sulfato de kanamicina, varfarina sdica, novobiocina sdica. Decomposio de vit. Do complexo B pode ocorrer com a dextrose aquecida.Pode reagir com aminas (Reao de Maillard), amidas, aminocidos, pptides e protenas. Pode sofre decomposio com lcalis fortes. Utilizado como veculo de formulae farmacuticas (ex. veculo de solues orais e xaropes). Pode ser consumido por diabticos.

Xarope de milho (Glicose Karo ) lquida,

20 60

Miscvel com gua; parcialmente miscvel com etanol.

......

........

Acesulfame de K***

0,3 0,5

gua (1:3,7)

180-200 X

(pH cido)

Sucralose****

0,03 0,24 (alimentos) Concentraes maiores podem ser eventualmente utilizadas na edulcorao de medicamentos.

Facilmente solvel em etanol (95%), metanol e gua.

300 1000X

Boa estabilidade ao calor . Sinergismo edulcorante com ciclamato sdico e aspartame. Estvel em pH neutro e Temperatura: estvel na cido (entre 2,0 8,0.) faixa de -18o a +210o C. pH timo: 5,0 6,0

Edulcorante

Concentrao usual (%) At 100 Utilizado sozinho ou em combinao com outros excipientes ........

Solubilidade

*Poder adoante 0,75 X

pH estabilidade

Incompatibili-dade / Segurana Baixo ndice glicmico. Consumo por diabticos com superviso. > 50g/dia pode causar flatulncia e diarria. Incompatvel com agentes oxidantes. O xilitol tem o ndice glicmico muito baixo e metabolizado independentemente da insulina. considerado seguro para diabticos.

Maltitol soluo (derivado hidrogenado e hidrolisado de amido, Lycasin 80/55) Xilitol

gua, glicerina, propilenoglicol. Miscvel com etanol.

9,0

gua (1:1,6) lcool (1:80) propilenoglicol (1:15)

1,0X

.........

Frutose

45 99,5

gua (1:0,3)

1,17X

......

cidos e bases fortes. Na forma aldedica, reage com aminas, aa, pptides e protenas (colorao marrom). Estabilidade ao calor at 70 C. Propriedade evidenciadora do sabor. Limitao de dose para diabticos at o mx. de 25g/dia.

(Allen Jr., 2002; Rowe et al. , 2003; Thompson, 2004).

Edulcorantes
a) Correo de sabor salgado - - sabores doces - - adio de cidos melhores resultados
-

inibe as terminaes nervosas das papilas gustativas para o salgado

Edulcorantes
* cidos e salgados acentuam o sabor doce dos aucares!!! Edulcorante + aromatizante ctrico + cido Exemplos: cido ctrico + aroma de laranja, de limo, abacaxi, etc

Edulcorantes
b) Correo de sabor amargo

- grau dificuldade : mascara o sabor inicial e deixa o residual - melhores resultados: aromatizantes combinam + fundo residual amargo - Cacau, cereja, caramelo, caf, anis, etc

Edulcorantes
c) Correo de sabor cido
-

- mais agradvel - associar edulcorantes e aromatizantes adequados - ctricos

Edulcorantes
d) Correo de sabor de substncias inspidas e inodoras
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- causam rejeio devido textura - aromatizante + edulcorante