Sunteți pe pagina 1din 15

ISTORICUL I EVOLUIA FORMELOR FARMACEUTICE SOLIDE CU ORAL ADMINISTRARE

CUPRINS Remedii, medicamente, forme farmaceutice SCURT ISTORIC Istoria medicamentului i a actului farmaceutic este divizat n patru pri: Perioada empiric, religioas: oamenii au cercetat cauzele bolilor i mijloacele de vindecare mprejurul lor i, negsindu-le explicaia, le-au atribuit unor fore

supranaturale, oculte, ruvoitoare, farmacia empiric fiind practicat de magicieni. Utilizarea plantelor era legat de practicile magice sau religioase care nsoeau prepararea, prescrierea i utilizarea lor. Cei care le preparau erau numii vraci si cumulau funciile de medic si farmacist cu cele administrative (ef de trib) i spirituale (preot). Perioada filosofic ncepe n anul 1000 .e.n. i dureaz pn n anul 900 e.n. : la vechii greci, medicina era divinizat. Treptat, se laicizeaz i, n secolul V .e.n., Platon, Socrate i Aristotel discutau despre arta medical n pieele publice. Medicii laici sunt grupai n coli medicale, fiind numii asclepiaz, n cinstea lui Asclepios, patronul medicinei. Periaoda experimental: se ntinde din Evul Mediu pn n secolul al XVII-lea, toate descoperirile avnd la baz observarea i experimentarea, care condiioneaz progresul, o contribuie important avnd-o alchimitii. Perioada tiinific: descoperirile din domeniul tiinelor naturii, medicinei i farmaciei au luat o marea amploare. n secolul XVI, n farmacii apar droguri ca rdcina de ipeca, ceaiul, cafeaua, ciocolata, tutunul, scoara de China, balsamul de Peru, frunzele de Jaborandi, tuberculii de Jalapa, rdcina de Polygale, etc. DEFINIIA I COMPONENTELE MEDICAMENTULUI Conform OMS, medicamentul reprezint orice substan sau asociere de substane care modific un proces fiziologic sau patologic n beneficiul celui care l folosete sau orice substan sau combinaie de substane care poate fi administrat la om sau animale n vederea stabilirii uni diagnostic sau a restaurrii, corectrii sau modificrii funciilor fiziologice. Medicamentele sunt constituite din substane farmaceutice sau materii prime farmaceutice, fiind de origine diferit: naturale (minerale, vegetale, animale), de semisintez sau sintez. Mteriile prime se mpart n 3 categorii Substane medicamentoase, care prezint efect terapeutic; Substane auxiliare, cu rolul de a transforma substana meidcamentoas n forma farmaceutic i de a o transporta la locul de aciune;

Materiale i recipiente de condiionare ambalare, ce servesc la nchiderea formei farmaceutice ntr-un recipient, asigurnd astfel protecia, stabilitatea i eficacitatea pn n momentul utilizrii, facilitatea de administrare i informare asupra medicamentului.

CRITERII DE CLASIFICARE A MEDICAMENTELOR 1. Dup concepia terapeutic: a. alopate: acioneaz asupra bolii ca antidot, neutralizndui efectele; b. homeopate: sunt utilizate mpotriva unei maladii dac provoac la omul sntos aceleai simptome cu maladia respectiv. 2. Dup originea, natura i compoziia materiilor prime: a. definite chimic: conin una sau mai multe substane medicamentoase de natur mineral, biologic, de sintez sau semisintez; b. nedefinite chimic: se prepar prin extracie din plante sau sunt obinute din produse animale, microorganisme sau prin tratamentul diferitelor minerale; c. obinute din esuturi animale, vegetale sau plante ntregi.

3. Dup toxicitate: a. anodine sau obinuite: nu provoac tulburri n roganism. Sunt etichetate cu inscripie neagr pe fond alb. b. active, foarte active sau eroice: pot produce accidente grave la administrare dac se depete doza terapeutic. Au inscripie roie pe fond alb i se pstraz la Separandum. c. Toxice, stupefiante i psihotrope: prezint o aciune farmacodinamic foarte energic. Sunt etichetate cu inscripie alb pe fond negru si se pstraz la Venenum, sub cheie.

4. Dup modul de formulare: a. magistrale: se prepar n farmacie, la cerere, pe baz de prescripie medical, individualizat, pentru un bolnav; b. oficinale: sunt nscrise n farmacopei, avnd o formul stabilit, n scopul de a generaliza metoda de preparare i de a avea condiiile de calitate impuse; c. industiale (produse farmaceutice sau specialiti medicale). 5. Dup gradul de dispersie: a. omogene: sunt formate din molecule care se ntreptrund, avnd dimensiuni aproape egale, formnd o singur faz, cu mai multe specii de molecule; b. eterogene: sunt dispersii formate din dou sau mai multe faze: faza dispersat i faza dispersant. 6. Dup repartizarea dozelor de substan medicamentoas n forma farmaceutic: a. forme farmaceutice unitare (unidoz): repartizarea n doze este realizat n farmacie i n industrie; b. forme farmaceutice unitare fracionabile: ofer posibilitate de ajustare a posologiei, prin fragmentare; c. forme farmaceutice multidoz sau cu doze multiple: bolnavul trebuie s msoare doza utiliznd msuri aproximative. 7. Dup operaiile farmaceurice: a. medicamente obinute prin dispersare omogen; b. medicamente obinute prin dispersare eterogen. 8. Dup starea de agregare: a. forme farmaceutice lichide; b. forme farmaceutice semisolide; c. forme farmaceutice solide. 9. Dup compoziie:

a. simple: conin o singur substan medicamentoas; b. compuse: alctuite din dou sau mai multe substane medicamentoase. 10. Dup modul de prescriere i de eliberare: a. specialiti medicale: se elibereaz numai pe baz de prescripie mediacal; b. medicamente eseniale: se pot elibera cu sau fr reet; c. specialiti pentru marele public: sunt utilizate de bolnav fr prescripie medical. 11. Dup calea de administrare: a. medicamente administrate pe cale oral; b. medicamente administrate pe ci parenterale:iv, im, sc; c. medicamente administrate pe ci transmucozale; d. medicamente administrate pe calea cutanat. 12. Dup specificitatea aciunii terapeutice: a. Specifice: se adreseaz unui anumit fenomen; b. nespecifice: pot interveni n mai multe entiti morbide. 13. Dup sistemul ATC, sunt repartizate pe 5 niveluri : nivelul I : funcia anatomic (codificare cu majuscule latine); nivelul II: grupa terapeutic (codificare cu cifre arabe); nivelul III: subgrupa terapeutic (codificare cu majuscule latine); nivelul IV: clasa chimic (codificare cu majuscule latine); nivelul V: subclasa chimic (codificare cu cifre arabe).

14. Dup locul de aciune i de eliberare a substanei medicamentoase: a. cu aciune local sau topic: concepute pentru o aciune la nivelul locului de aplicare; b. cu aciune general sau sistemic: cu eliberare convenional;

cu eliberare modificat; cu eliberare la int.

FORME FARMACEUTICE SOLIDE CU ADMINISTRARE ORAL PULBERI Definiie i generaliti Pulberile sunt forme farmaceutice solide, alctuite din particule uniforme ale uneia sau mai multor substane active, asociate sau nu cu substane auxiliare, ce pot fi administrate pe cale oral, aplicate pe piele sau pe mucoase. Pudrele reprezint pulberi pentru uz extern, cu un grad avansat de diviziune, destinate aplicrii pe piele sau pe mucoase, n scop terapeutic sau cosmetic. Pulberile au anumite particulariti, determinate de avantaje i dezavantaje. AVANTAJELE pulberilor ce form farmaceutic sunt: facilitate n amestecare i omogenizare; facilitate n administrare; facilitate n dozare; stabilitate superioar a substanelor active; suprafaa specific mare; absorbia mare a substanelor; risc sczut de apariia a unor iritaii ale tractului gastrointestinal; sunt o form farmaceutic convenabil pentru formulrile n care doza de administrat este sunt un mod convenabil pentru eliberarea i administrarea substanelor insolubile; sunt mai convenabile pentru administrarea de substane medicamentoase care produc grea se pot formula i fabrica sub form de pulberi o serie de substane medicamentoase care sunt DEZAVANTAJELE pulberilor sunt urmtoarele: gustul neplcut sau amar al substanelor active;

mare: 1-5g;

sau foarte amare; instabile n mediu lichid.

fabricarea lor necesit un timp lung, cu varietate de operaii tehnologice; operaia de mprire n doze unitare necesit un timp apreciabil, deci un cost ridicat al fabricare costisitoare impus de crearea unor nveliuri individuale pentru dozele de pulbere; nu se pot administra sub form de pulberi substane care sunt inactivate n stomac; pentru a avea eficacitate terapeutic, pulberile trebuie sa fie un amestec omogen din toate prin mrirea suprafeei de contact cu ageni externi, stabilitatea substanelor pulverizate este n cazul pulberilor nedivizate administrate pe cale oral, exist pericoulu variaiilor foarte nelegerea greit de ctre pacient a modului de utilizare corect a pulberii; pulberile n vrac sunt mai dificil de trasportat de ctre pacient dect alte forme farmaceutice; unii pacieni suport mai greu nghiirea de pulberi, din cauza accenturii prin mrunire a

produciei;

componentele i s prezinte o mrime avantajoas a particulelor; diminuat; mari n dozarea substanelor active;

gustului neplcut. CLASIFICARE Cele mai importante criterii de clasificare a pulberilor sunt: 1. Natura i originea materiilor prime: - pulberi din produse naturale: vegetale; animale; minerale; pulberi din produse de semisintez; pulberi din produse de sintez.

2. Modul de formulare: - pulberi magistrale; - pulberi oficinale; - pulberi industrile. 3.Compoziie:

- pulberi simple - pulberi compuse. 4. Condiiile de fabricare: - pulberi nesterile; - pulberi sterile. 5. Modul de dozare: - pulberi nedivizate; - pulberi divizate n doze unitare, condiionate individual. 6. Clasa granulometric obinut prin cernere: - pulberi grosciare (IV); - pulberi mijlocii (V); - pulberi semifine (VI); - pulberi fine (VII); - pulberi foarte fine (VIII); - pulberi extrafine (IX); - pulberi coloidale. 7. Calea de administrare: - pulberi administrate pe cale oral (de uz intern); - pulberi administrate pe piele (de uz extern); - pulberi administrate pe mucoase, de uz extern; - pulberi administrate pe cile parenterale i n cavitile interne ale organismului pulberi sterile; 8. Modul de administrare: - pulberi administrate ca atare, n form solid; - pulberi destinate preparrii de lichide: soluii, siropuri, suspensii, emulsii; - pulberi destinate preparrii de medicamente injectabile; - pulberi pentru prepararea de colire; - pilberi bioadezive. CI DE ADMINISTRARE Cele mai frecvente sunt:

calea oral (per oral); calea cutanat; calea mucoaselor: ocular, nazal, bucofaringian,pulmonar, vaginal i rectal.

Se pot administra i n cavitile interne ale organismului, n caz de intervenii chirurgicale: n acest caz, pulberile trebuie s fie sterile. De asemenea, toate pulberile administrate pe pielea ars, rni deschise, pielea sugarilor, pulberile cu antibiotice, pulberile oftalmice i pulberile pentru prepararea de soluii sau suspensii injectabile trebuie s fie sterile. MATERII PRIME FOLOSITE PENTRU OBINERE Pulberile simple sunt constituiete dintr-o singur substan medicamentoas sau auxiliar solid, uscat i pulverizat. n pulberile compuse, sunt incluse dou sau mai multe substane medicamentoase, asociate sau nu cu substane auxiliare. Materiile prime utilizate pentru prepararea pulberilor includ: Substane medicamentoase- sunt mprite n mai multe clase farmacologice: antibiotice; antimicotice; antiseptice-antimicrobiene; astingente; epitelizante, cicatrizante; alcalinizante; analgezice-antitermice; coleretice, colagoage, laxative; cardio-respiratorii; expectorante; antitusive; sruri pentru rehidratare oral; antispastice i spasmolitice; fotoprotectoare; radiopacee. Substane auxiliare care, n funcie de rolul pe care l ndeplinesc, sunt:

diluani; adsorbani; lubrifiani; edulcorani; conservani; agregani; ageni de parfumare; ageni mecanici; ageni de spumare. Operaiile farmaceutice principale sunt: uscarea materiilor prime solide; reducerea mrimii materilelor solide; cernerea pulberilor; amestecarea pulberilor.

DEPOZITARE, EXPEDIIE I TRANSPORT Pulberile se depoziteaz n recipiente bine nchise, ferite de lumin i umiditate, la temperatura camerei. Pulberile efervescente se condiioneaz n recipiente nchise ermetic, eventual n prezena silicagelului. Transportul pulberilor se efectueaz numai cu mijloace de transport acoperite. Pe toat perioada de valabilitate, medicamentul trebuie s-i menin calitatea i efectul terapeutic.

CARACTERELE I CONTROLUL CALITII Controlul calitii se determin dup farmacopee i normele interne de calitate. Determinri fizico-chimice: omogenitate; gradul de finee a pulberii; masa total pe recipient pentru pulberile nedivizate; masa volumic a unui solid; uniformitatea masei pentru pulberi divizate; sterilitatea pentru pulberile care se aplic pe plgi, arsuri i pe pielea sugarilor;

dozarea pentru pulberi simple i compuse. Examenul caracterelor macroscopice aspect; omogenitate; culoare gustul i mirosul; trebuie s se detecteze un miros specific al substanelor medicamentoase sau auxiliare. la atingere. O senzaie de textur rugoas sau de pulbere fin; o aderen mai mic sau mai mare la piele (bioadezivitate). Examenul microscopic poate determina: dimensiunea; forma; omogenitatea particulelor solide componente ale unei pulberi. Parametri caracteristici ai microstructurii: volumul aparent; densitatea aparent i real; porozitatea. Analiza reologic a pulberilor; Determinarea capacitii de adeziune; Determinarea capacitii de adsorbie; Determinarea capacitii de cedare a substanelor medicamentoase; Determinarea pH-ului Determinarea sterilitii; Controlul masei totale pe recipient, al uniformitii i al dozrii.

Caractere vizuale:

Caractere olfactive:

Caractere tactile: dup etalarea pulberii pe dosul minii, se poate preciza:

FORME FARMACEUTICE NCAPSULATE. CAPSULE

DEFINIIE Capsulele sunt preparate farmaceutice solide, formate dintr-un nveli tare sau moale, de formate dintr-un nveli tare sau moale, de form i de capacitate variabile, coninnd, n general, o doz unitar de substan activ. Capsulele sunt destinate administrrii orale. CLASIFICARE Capsulele se pot clasifica n funcie de mai multe criterii: 1. Modul de formulare, fabricare, consisten i utilizare: a. capsule cu nveli tare (operculate); b. capsule cu nveli moale (perle); c. capsule gastrorezistente (enterosolubile); d. capsule cu eliberare modificat; e. caete (amilacee). 2. Materialul din care este fabricat nveliul caetelor: a. capsule de hrtie; b. capsule amilacee (caete); c. capsule de gelatin (gelule); d. capsule de polimeri semisintetici.

3. Calea de administrare: a. administrate pe cale oral; b. administrate pe mucoase; c. bucofaringiene; d. sublinguale; e. vaginale; f. rectale; g. cu unguent oftalmic.

CAPSULE AMILACEE (CAETE) DEFINIIE I GENERALITI Caetele sunt preparate solide, constituite dintr-un nveli tare, ce conin o singur doz a uneia sau mai multor substane active. Capsulele prezint pereii cu o grosime de aproximativ 1 mm, nalimea de 10 12 mm i diametrul de 15- 20 mm. Au o form circular, regulat, suprafaa alb, lucioas, fiind rezistente n manipulare. Au avantajul unei administrri uoare, dar i dezavantajul de a fi permeabile n aer i n ap, ceea ce le face improprii pentru condiionarea unor substane. CLASIFICARE: Dup modul de nchidere: - capsule amilacee de form plat; - capsule amilacee de form nasture; - capsule amilacee de form saturn. CALEA DE ADMINISTRARE Capsulele amilacee sunt destinate administrrii exclusive pe calea oral. FORMULAREA CONINUTULUI CAETELOR Caetele au acelai mod de formulare ca i pulberile. MATERII PRIME FOLOSITE PENTRU OBINERE: Se utilizeaz materii prime diferite pentru coninut i pentru fabricarea nveliului ca: - substane medicamentoase; - substane auxiliare; - materiale de condiionare. CONINUTUL n compoziia pulberilor pentru capsule intr una sau mai multe substane medicamentoase i substane auxiliare (zahr, lactoz, glucoz, etc.). De obicei, n caete

se condiioneaz pulberi cu un coninut de colorani sau substane cu un gust dezagreabil. Nu se pot condiiona n caete substane higroscopice sau delicvescente; acestea absorb apa din aer i produc deteriorarea caetelor. NVELIUL CAPSULELOR AMILACEE Pentru formularea nveliului caetelor, se folosesc diferite substane auxiliare: excipieni i adjuvani. Excipieni Ca prim calitate se folosete: amidon de gru, amidon de porumb, fin de gru i fin de orez. Adjuvani Pentru a conferi pereilor caetelor luciul i elasticitatea corespunztoare, se folosesc glicerolul sau uleiul de ricin n cantitate de pn la 1 %. TEHNOLOGIA DE FABRICARE La nceput, se prepar pasta sau coca de amidon. Amidonul de gru se trateaz cu ap rece i se amestec pn cnd se obine un amestec vscos, siropos. La amestecarea acestuia cu ap cald, se produce dizolvarea grunilor de amidon, rezultnd o past lipicioas, ce se las n repaus 12 -24 de ore. Dac este prevzut n formul, se adaug conservani sau colorani. Urmeaz ntrirea pastei, prin amestecarea la rece cu amidon de porumb n pri egale i cu ap n cantitate suficient pentru obinerea unei paste negelificate, netede i lucioase. Se obin astfel semicapsulele. Pasta de amidon se ntinde ntre cele dou plci, care se nclzesc pentru scurt timp la o temperatur de circa 100 de grade. Placile cu capsule se scot de pe tipare i se trec ntr-o ncpere rece i umed i se las 24- 48 de ore. Se efectueaz decuparea capsulelor. Cutiile i capacele se ambaleaz n cutii de carton. UMPLEREA CU PULBERE I NCHIDEREA CAETELOR

Se poate efectua manual, semiautomat sau automat. Repartizarea pulberii n caete se efectueaz dup ce aceasta a fost divizat pe cartele de celuloid sau cntrit fiecare doz. Nu este permis divizarea pulberii direct n caete, deoarece aceasta conduce la erori n greutate foarte mari. CONDIIONAREA CAETELOR Caetele umplute se livreaz n farmacii n pungi de hrtie, borcane de sticl, cutii din carton sau material plastic de dimensiuni corespunztoare. n industrie, caetele se condiioneaz n tuburi de material plastic sau din aluminiu, nchise cu dopuri de material plastic cu o adncitur coninnd un deshidratant, sau n blistere. DEPOZITARE Att caetele goale, ct i cele umplute se depoziteaz n locuri ferite de aciunea cldurii i umiditii, n recipiente bine nchise. CARACTERELE I CONTROLUL CALITII Caetele trebuie s aib o form regulat, cu suprafaa lucioas, cu margini ntregi, rezistente la manipulare, fr gust i fr miros.