SUBIECTELE pentru examenul oral de promovare la disciplina BIOFARMACIE I FARMACOCINETIC anul de studii 2012/2013, studeni anul 5 1.

Biofarmacia ca ramur tiinific a farmaciei. Obiectul de studiu. Factorii care au contribuit la dezvoltarea biofarmaciei. Factorii biofarmaceutici. Clasificarea. 2. Etapele principale de preformulare i formulare a medicamentelor. 3. Factorii biofarmaceutici care determin eficiena medicamentelor. Exemple. 4. Influena strii fizice a substanelor medicamentoase asupra formulrii i biodisponibilitii medicamentelor (viteza de dizolvare, starea cristalin sau amorf, polimorfismul etc). 5. Influena strii chimice a substanelor medicamentoase asupra formulrii i biodisponibilitii medicamentelor (acid, sare, ester etc). 6. Influena naturii i cantitii substanelor auxiliare asupra formulrii i biodisponibilitii medicamentelor. Rolul proceselor tehnologice. (pe exemplul comprimatelor i supozitoarelor). 7. Etapele evolutive de dezvoltare a unui medicament, de la cercetare la efectul terapeutic. Rolul biofarmaciei la etapele de preformulare i formulare a medicamentelor. 8. Aspectul biofarmaceutic al comprimatelor. 9. Aspectul biofarmaceutic al capsulelor. 10. Aspectul biofarmaceutic al supozitoarelor. 11. Ionizarea substanelor medicamentaose. Principii de baz. 12. Influena pH-lui asupra ionizrii substanelor medicamentoase cu caracter de acid slab sau baz slab.Exemple. 13. Absorbia medicamentelor n traiectul gastrointestional. Absorbia la nivelul mucoasei bucofaringiene. 14. Absorbia la nivelul mucoasei gastrice. 15. Absorbia la nivelul mucoasei intestinului subire. 16. Absorbia la nivelul mucoasei intestinului gros. Absorbia rectal. 17. Absorbia parenteral a medicamentelor. Absorbia vascular. Absorbia intramuscular i subcutan. 18. Absorbia percutanat. Absorbia din implanturi. 19. Absorbia vaginal i uterin. 20. Sistemul de clasificare biofarmaceutic al substanelor medicamentoase. 21. Solubilitatea i permeabilitatea gastrointestinal a substanelor medicamentoase. Regula lui Lipinski (regula celor 5). 22. Farmacocinetica. Definiie. Noiuni de compartiment al organismului i modele farmacocinetice. Modele mono bi i tricompartimentale de distribuie a substanei medicamentoase. Parametrii ce caracterizeaz un compartiment. 23. Model farmacocinetic monocompartimental. Principiul de construire a curbelor concentraiilor plasmatice ale substanelor medicamentoase. 24. Procese cinetice. Procese cinetice de ordinul zero i de ordinul I n farmacocinetic. Cinetica Michaelis Menten. 25. Modelele farmacocinetice i parametrii farmacocinetici. Constanta de vitez a eliminrii (Kel); timpul de njumtire biologic (t 50%). Metode de calcul. 26. Modelele farmacocinetice i parametrii farmacocinetici: constanta de vitez a absorbiei (Ka). Volumul de distribuie (Vd); clearence-ul (Cl). Metode de calcul. 27. Factorii care influeneaz parametrii farmacinetici. Factorii fiziologici: masa corporal; vrsta; sarcina; sexul; cronofarmacocinetica. 28. Biodisponibilitatea medicamentelor i exigene n privina bioechivalenei lor. Determinarea biodisponibilitii. Metoda farmacologic, farmacocinetic, clinic. 29. Biodisponibilitatea medicamentelor. Determinarea ariei de sub curb. Determinarea biodisponibilitii absolute i relative. 30. Disponibilitatea farmaceutic a medicamentelor. Testul de dizolvare in vitro. Metode de determinare. Aparataj. Determinarea constantei de vitez a dizolvrii (Kd).

31. Obiectivele unui studiu de biodisponibilitate la om. Bioechivalena neechivalena terapeutic. Factorii care justific studiile de bioechivalen. 32. Principiile de clasificare biofarmaceutic a medicamentelor. Caracteristica acestor grupe de medicamente. 33. Principiile de eliberare a substanei medicamentoase din formele i sistemele farmaceutice. Clasificarea formelor i sistemelor farmaceutice dup principiul de eliberare a substanei medicamentoase. 34. Medicamente cu eliberare modificat. Clasificare. Administrarea de doze repetate. Calculul concentraiei medii n starea staionar. 35. Tipurile de eliberare a SM din formele cu cedare prelungit i susinut. Eliberare de ordinul zero. Eliberare binar. Eliberare bifazic. 36. Tipurile de eliberare a SM din formele cu cedare prelungit i susinut. Eliberare poziionat. Eliberare accelerat. Eliberare circadian. Cedare multipl-pulsatil. 37. Formele farmaceutice cu eliberare rapid. Caracteristica lor. Diagrama conceptual. Avantajele comprimatelor orodispersabile. Particularitile comprimatelor orodispersabile. 38. Prepararea comprimatelor orodispersabile prin metoda de comprimare direct. Caracteristica superdezagreganilor. 39. Principiile tehnologiilor patentate pentru fabricarea comprimatelor orodispersabile: tehnologia Zydis; tehnologiile OraSolv i DuraSolv; Flashtab. 40. Principiile tehnologiilor patentate pentru fabricarea comprimatelor orodispersabile: tehnologia WOWtab; Ora Quik; Quik-Diss TM; NanoCrystal. 41. Medicamente cu eliberare modificat. Principii de prelungire a duratei de aciune: administrarea unei doze mai mari; micorarea valorii constante de vitez a eliminrii; micorarea valorii constantei de vitez a absorbiei. 42. Medicamente orale cu aciune prelungit. Clasificare. Model pentru teoria eliberrii susinute. Metodele tehnologice pentru realizarea eliberrii prelungite: forme cu nveli (membran) sau tip rezervor. 43. Medicamente orale cu aciune prelungit. Forme de tip matri. Forme cu cedare discontinu i continu. Matrie hidrofile, hidrofobe, inerte. 44. Sisteme farmaceutice cu eliberare controlat. Clasificare. Polimeri pentru sisteme cu cedare controlat: hidrofobi; hidrofili; biodegradabili. 45. Sisteme cu eliberare preprogramat. Sisteme cu membran sau sisteme rezervor. Sisteme terapeutice cu aciune local Ocusert, Progestasert, Mirena. 46. Sisteme terapeutice transdermice cu nitroglicerin. Transderm-Nitro, Nitroderm; implant subcutan contraceptiv cu levonorgestrel (Norplant). 47. Ssiteme terapeutice transdermice de tip rezervor: Scopoderm, Catapres, Lidoderm, DentiPatch. 48. Sisteme terapeutice transdermice cu estradiol. Principii de dozare. 49. Sisteme terapeutice de tip matri sau monolite: NitroDur, Deponit, Nitrodisc. 50. Sisteme terapeutice activate fizic prin presiunea osmotic: Pompa osmotic elementar oral Oros, pompa osmotic push-pull, pompa osmotic implantabil Alzet. 51. Sisteme terapeutice activate fizic: pompa peristaltic implantabil pentru insulin. 52. Permeabilitatea intestinal a substanelor medicamentoase. Metode utilizate la determinarea permeabilitii intestinale a SM. 53. Sisteme flotabile (comprimate, capsule). Sisteme bioadezive. 54. Sisteme vectorizate sau de transport la int. Obiective ale terapiei medicamentoase la int. Diferene n medicaia la int i cea convenional. 55. Clasificarea transportorilor medicamentoi. Principiile de selectare a transportorilor. Prima generaie de transportori. 56. Transportori medicamentoi la int de generaia a doua. Vectorizarea pasiv. Vectorizarea activ. 57. Lipozomi. Clasificare. Structura. Lipozomi Stealth. Niozomi. Virozomi. Caracteristica. 58. Nanoparticule transportoare: nanocapsule, nanosfere. Exemple. 59. Microparticule transportoare. Microcapsule i microsfere. Caracteristica. Exemple. 60. Anticorpii monoclonali (ACM). Funcia lor. Schema de formare a ACM. Mecanisme de aciune. Exemple.