Sunteți pe pagina 1din 13

Sistemul Nervos Central

I.

Anestezice Generale

Sunt substane care deprim SNC producnd somn anestezic, analgezic, deprimarea reflexelor viscerale i relaxarea musculaturii striate. Afectarea SNC se face ncepnd cu structuri mai noi aprute filogenetic (primele afectate fiind emisferele cerebrale), ultima structur afectat fiind mduva spinrii. Anestezia general are 3 perioade :

perioada de inducie care se caracterizeaz prin fenomene nedorite, din acest motiv este bine s fie ct mai scurt perioada de anestezie propriu zis (adevrat) perioada toxic sau a apneei la care apare stop cardio-respirator i colaps

n perioada de inducie i toxic, pupila este mitriatic, apar tulburri de ritm cardiac i crete tensiunea arterial. n perioada de anestezie propriu-zis, pupila este normal, deasemenea parametrii cardio-circulatori i respiratori se menin n limite normale. Anestezicele generale deprim cordul i sensibilizeaz la aciunea aritmogen a catecolaminelor, deprim respiraia i centrii termoreglrii. Din punct de vedere farmacocinetic, anestezicele generale sunt de 2 tipuri: 1. AG inhalatorii Se administreaz inhalator, se absorb la nivel pulmonar, sunt distribuite SNC, terminarea se face prin elimanarea respiratorie a anestezicului (ele nu sunt modificate hepatic i nici nu sunt eliminate renal). Parametrii care influeneaz AG inhalatorii : factori care in de anestezic : mrimea moleculei de anestezic AG inhalatorii AG intravenoase

concentraia anestezicului n aerul respirat i n aerul alveolar concentraia anestezicului n sngele venos pulmonar coeficientul snge aer al anestezicului acesta reprezint raportul dintre solubilitatea anestezicului n snge i solubilitatea acestuia n aer, cu ct acest coeficient este mai mare cu att anestezicul este mai solubil n snge i durata perioadei de inducie este mai lung. Factori care in de organism : frecvena i amplitudinea respiraiei afeciuni cardiovasculare afeciuni respiratorii i. Halotan

este un anestezic cu potena medie perioada de inducie are durata medie, din acest motiv trebuie scurtat (scurtarea perioadei de inducie se face prin administrarea de AG intravenos sau prin administrarea iniial de protoxid de azot) analgezia produs nu este complet, completarea se face prin administrarea de analgezice opioide relaxarea musculaturii striate se face prin administrarea de curarizante Halotanul deprim cordul i l sensibilizeaz la aciunea aritmogen a catecolaminelor Halotanul nu este iritant al traheei i broniilor, de aceea poate fi folosit la pacieni asmatici produce relaxarea uterin, din acest motiv este contraindicat n naterea normal deoarece favorizeaz sngerarea postpartum, dar este avantajos n cazul naterilor cu fetui n poziie anormal deoarece n acest caz uureaz manevrele de versiune i extracie a ftului. ca reacii adverse halotamul poate produce : afectare hepatic,

aritmii, deprimare cardiac caracteristic determin hipertermie malign caracterizat prin creterea temperaturii corpului i ridigitate muscular contraindicaii : la pacienii cu afeciuni hepatice la pacienii cu risc de aritmii n naterea normal la cei care au fcut febr anterior cu halota ii. Metoxifluran

are aceleai proprieti ca halotanul nu produce relaxare uterin nu determin hipertermia malign dar poate produce afectare renal iii. Enfluran

este asemntor metoxifluranului poate produce ca reacie advers convulsii (contracia musculaturii scheletice) iv. Izofluran

este asemntor cu enfluranul are avantajul c nu deprim cordul i nu sensibilizeaz la aciunea aritmogen a catecolaminelor v. Eterul (eterul dietilic)

este un anestezic cu perioada de induie foarte lung este un iritant foarte puternic traheobronic, din acest motiv este contraindicat la asmatici i obligatoriu trebuie administrat atropin n preanestezie relaxarea musculaturii striate este complet este contraindicat asocierea eterului cu alte substane care produc bloc neuro-muscular cum sunt curarizantele sau antibioticele aminoglicozidice

vi.

Protoxidul de azot (NO)

are perioada de inducie scurt analgezia i relaxarea muscular nu sunt complete nu produce bronhospasm nu are efecte deprimante cardiace i aritmogene semnificative vii. Ciclopropanul

are perioada de inducie scurt este puin folosit din cauza riscului mare de deprimare cardiac i de producere de aritmii severe

Toate Ag inhalatorii acioneaz nespecific, intensitatea efectului depinde numai de numrul de molecule care ajung n SNC i nu depind de felul moleculei.

2. AG intravenoase Se administreaz intravenos, se distribuie rapid SNC, terminarea efectului se datoreaz metabolizrii hepatice a substanei Acioneaz specific o perioad de inducie foarte scurt, i o durat scurt a aciunii. Sunt folosite pentru intervenii de durat scurt sau pentru inducerea anesteziei. Anestezicele intravenoase sunt de 2 tipuri n funcie de structura i mecanismul lor de aciune:

A. Barbituricele Folosite ca AG, se folosesc tiobarbituricele care au efecte rapide e de durat scurt. Acioneaz la nivelul receptorilor GABA favoriznd aciunea GABA inhibitor. Produc un somn anestezic de bun calitate, dar analgezia i relaxarea musculatorie nu sunt complete Ca reacii adverse pot produce reacii alergice, afectare hepatic, hipotensiune, au aciune enzimatic hepatic. Sunt contraindicate la : la pacienii alergici la barbiturice la hipotensivi la hepatici la cei cu porfirie hepatic n boala Addison

1. Tiopental sodic 2. Hexobarbital sodic

B. Derivai de peditin Petidina este un analgezic opioid sintetic. Produc analgezie de bun calitate, dar somnul i relaxarea musculaturii striate sunt incomplete. Acioneaz la nivelul receptorilor endorfinici (opioizi). Ca reacii adverse pot produce hipotensiune, bronhospasm, tulburri neuropsihice, deprimare respiratorie, tahi-aritmii i reacii alergice. n cazul supradozrii se administreaz ca antidot antagoniti ai morfinei cun sunt Nnalorfina i Nanoxalona. 1. Ketamina produce o anestezie particular, numit anestezie disociativ.

2. Fentanil Droperidol (asociaie) asociaz efectele analgezice ale fentanilului, care este derivat de peptidin; cu efecte neuroleptice ale droperidolului care este neuroleptic butirofenonic asemntor cu haloperidolul aceast asociaie produce o anestezie caracteristic numit neurolept analgezic.

II.

Anestezice locale

Sunt substane care produc pierderea reversibil a sensibilitii tactile, termice i dureroase delimitat la nivelul locului de administrare. AL acioneaz ca stabilizatori membranari, ele blocheaz canalele de sodiu mpiedicnd influxul de sodiu i depolarizarea. Acioneaz iniial pe fibrele amielinice subiri (mielina mpiedic efectul AL). AL sunt de 3 tipuri : anestezice de suprafa sau contact (anestezicul se aplic pe tegumente sau mucoase) anestezice prin infiltraie (anestezicul se injecteaz intramuscular n mai multe straturi perinervos) anestezie troncular sau de conducere din care fac parte rahianestezia i anestezia epidural (anestezicul se injecteaz n apropierea unui trunchi nervos) Durata anesteziei locale depinde de mrimea moleculei de anestezic i de polaritatea ei, de concentraia soluiei de anestezic i de nivelul vascularizaiei locale (cu ct vascularizaia este mai bogat cu att anestezia local dureaz mai puin, din acest motiv asocierea anestezicului cu substane vasoconstrictoare cum este adrenalina, este folosit pentru prelungirea duratei anesteziei). Indicaii terapeutice : o administrate local o sunt folosite ca anestezice pentru diferite intervenii chirurgicale o pentru combaterea unor stri dureroase o unele au i indicaii sistemice (administrate intravenos sau intern) Reacii adverse : o cefalee

o senzaie de frig o amoreal perioral i a limbii o deprimare cardiac, aritmii o hipotensiune o reacii alergice manifestate diferit de la erupii cutanate , bronhospasm pn la oc anafilactic Contraindicaii : o la pacienii cu alergie la substan o la copii o la btrni o la hipotensivi o la asmatici Din punct de vedere structural, AL sunt de 2 tipuri : Al cu structur amidic AL cu structur esteric A. AL cu structur amidic Au poten i durat a efectului medie sau lung, prezint risc mai mic de reacii alergice. 1. Lidocaina (Xilina) se folosete pentru toate tipurile de AL n concentraii ntre 0,5-5 % administrat sistemic intravenos este folosit ca anti-aritmic n tratamentul aritmiilor severe ventriculare (este un anti-aritmic de clasa I b ) sistemic nu este util dac se administreaz intern deoarece este metabolizat rapid la primul pasaj hepatic, datorit metabolizrii hepatice rapide substana administrat ca anestezic are efecte relativ scurte comparativ cu alte anestezice amidice, din acest motiv este necesar frecvent asocierea ei cu adrenalina pentru prelungirea efectului - au aceleai proprieti cu ale xilinei, dar au efecte de durat mai lung, din acest motiv sunt mai avantajoase la pacienii la care este contraindicat adrenalina; nu se folosec ca antiaritmice

2. Supivacaina 3. Mevivacaina

1. AL cu structur esteric Au efecte i poten mic, prezint un risc mare de reacii alergice. 1. Procaina este folosit pentru toate tipurile de AL n concentraii ntre 0,5-5 % are i unele indicaii sistemice: administrat intravenos este folosit ca analgezic pentru combaterea unor dureri severe (la pacienii canceroi, politraumatizai) administrarea intravenos are efecte vasodilatatare, din acest motiv este utilizat pentru combaterea vasospasmului la pacienii cu sindrom RAYNAUD, arterit obliterant sau la pacienii cu degerturi

administrat injectabil, intern au local, ultima sub form de unguente, are efecte biotrofice (mbuntete metabolismul celulelor i mpiedic mbtrnirea lor) din acest motiv este folosit n diferite preparate um sunt : Gerovital i Aslavit care au efecte biotrofice administrat intern sau injectabil, intramuscular sau intravenos are efecte de tip NOORTROP asemntoare Piracetamului, din acest motiv este folosit n tratamentul tulburrilor de memorie la btrni. Procaina are efecte de durat foarte scurt deoarece este metabolizat repede de colinesteraz, din acest motiv este contraindicat n plus la pacienii cu deficit genetic de colinesteraz i nu se asociaz cu medicamente anticolinesterazice.

2. Penzocaina se folosete ca anestezic numai n aplicaii locale sub forma de soluii unguente utile pentri combaterea pruritului i a unor dureri locale

administrat intrarectal sub form de supozitoare, este utilla pacienii cu hemoroizi sau fisuri anale.

3. Cocaina se folosete ca anestezic local de suprafa n ORL nu poate fi injectat deoarece datorit efectelor simpato-mimetice indirecte produce vasoconstricie puternic la locul injectrii cu ischemie i necroz.

III. Sunt substane care produc sau prelungesc somnul.

Hipnotice

Din punct de vedere structural aparin mai multor clase structurale. Se mpart n mai multe grupe importante: A. Hipnotice barbiturice B. Hipnotice nebarbiturice A. Hipnotice barbiturice Produc un somn diferit de somnul fiziologic care se caracterizeaz prin creterea duratei totale de somn, dar cu scurtarea perioadei de somn rapid. Acioneaz la nivelul R GABA- ergici, favoriznd aciunea GABA inhibitorie. n functie de durata efectului hipnotic, barbituricele se mpart n 2 grupe: 1. Barbiturice cu aciune lent i de efect de lung durat Cum sunt Barbitalul i Fenobarbitalul. Sunt indicate n tratamentul insomniei prin deficit de meninere a somnului. Au risc mare de a produce dependen i capacitate mare de a produce inducie enzimatic. 2. Barbiturice cu efecte rapide i de durat medie sau scurt Cum sunt Amobarbitalul, Ciclobarbitalul, Secobarbitalul i Pentobarbitalul. Sunt indicate n tratamentul insomniei prin deficit de inducere a somnului. Au risc mai mic de a produce toleran i dependen. Produc mai puin inducie enzimatic hepatic. Barbituricele determin ca reacii adverse: somn neodihnitor reacii alergice somnolen toleran i dependen

Pe lng efectul deprimant nervos central barbituricele produc i inducie enzimatic hepatic. Datorit acestui efect ele sunt folosite terapeutic pentru profilaxia icterului nuclear la nou nscui i pentru tratamentul icterului colestatic. Din cauza acestui efect produc toleran i dependen. Produc interaciuni farmacocinetice cu alte medicamente metabolizate hepatic, cum sunt antidiabeticele orale i anticoagulantele orale crora le scade efectele. Din cauza aciunii inductoare enzimatice, barbituricele sunt contraindicate la pacienii cu profilaxie hepatic. Pe lng aceasta, barbituricele mai sunt contraindicate: la pacienii cu insuficien hepatic la cei cu alergie la pacienii vrstnici i la copii

Datorit aciunii deprimante nervos centrale, barbituricele mai au i efecte sedative i anticonvulsivante 1. Hipnotice nebarbiturice n aceast grup sunt incluse mai multe categorii structurale: viii. Benzodiazepinele sunt folosite ca hipnotice au efecte sedative tranchilizante i miorelaxante

unele dintre ele ns au i efecte hipnotizante Florazepamul, Nitrazepamul i Flunitrazepamul sunt benzodiazepine care au efecte hipnotice de durat relativ scurt i care sunt utile n tratamentul insomniei primare, acioneaz la nivelul receptorilor GABA ergici favoriznd aciunea GABA inhibitoare Au avantajul ca aduc un somn asemntor celui fiziologic i au risc mai mic de a produce toleran i dependen ix. Cloral hidratul

este un compus cu structur alcoolic care are efecte hipnotice i anticonvulsive ca reacii adverse produce iritaie puternic la nivelul tractului digestiv

IV. Efectul sedativ este un efect de linitire.

Sedative i tranchilizante

Efectul tranchilizant sau anxiolitic reprezint efectul de inlturare (oprire) a anxietii. Cele dou efecte nu pot fi separate complet unul de cellalt, din acest motiv substanele care produc unul dintre efecte l determin i pe cellat. Ca sedative s-au folosit bromurile i unele tincturi vegetale cum este valeriana; actual ca sedative se folosesc substane tranchilizante cum sunt Benzodiazepinele, Meprobamat i Hidroxizina.

A. Benzodiazepine Sunt substane care au efecte sedative, tranchilizante i miorelaxante, unele dintre ele au i efecte hipnotice i anticonvulsivante. Benzodiazepinele acioneaz la nivelul receptorilor GABA ergici favoriznd aciunea GABA inhibitoare. Principalele substane sunt : Diazepam Oxazepam Lorazepam Clonazepam Benzodiazepinele sunt indicate n tratamentul : strilor anxioase strilor de agitaie psihomotorie sindroamelor organice din cauze psihovegetative Ca reacii adverse benzodiazepinele pot produce : sedare somnolen toleran i dependen diminuarea capacitii intelectuale i de efort fizic Sunt contraindicate : la pacienii cu miastenia gravis la pacienii cu alergie la benzodiazepine la copii la femei nsrcinate Benzodiazepinele se administreaz intern sau injectabil majoritatea dintre ele nu sunt active, devenind active dup metabolizare hepatic, acestea fiind contraindicate la persoane cu insuficien hepatic, excepie fcnd Oxazepamul i Lorazepamul care sunt active i care pot fi administrate i la pacieni cu insuficien hepatic. 1. Meprobamatul Are efecte sedative tranchilizante i hipnotice, produce i inducie enzimatic hepatic, din acest motiv este contraindicat la pacieni cu porfirie hepatic.

2. Hidroxizina Este o substan cu proprieti antihistaminice, sedative i tranchilizante. n tratamentul anxietii se folosesc i alte substane cum sunt Propanololul i Clonidina.

V. Cuprinde substane cu aciune : A. B. C.

Deprimante ale SNC

Antiparkinsonian Anticonvulsivantele (antiepileptice) Miorelaxantele centrale

A.

Antiparkinsoniene

Sunt substane utile n tratamentul simptomatic al bolii Parkinson, ele nltur tulburrile motorii i vegetative, dar nu influeneaz evoluia bolii. Sunt de dou tipuri : Antiparkinsoniene dopaminergice Antiparkinsoniene anti-colinesterazice

A.

Antiparkinsoniene dopaminergice

Acioneaz prin creterea controlului dopaminergic n sistemul extrapiramidal (nucleul caudat, nigrostriat i putamen). 1. LDopa acioneaz prin creterea sintezei de dopamin n tractul nigrostriat se administreaz intern, ns este degradat repede la periferie sub aciunea decarboxilazei, din acest motiv numai o mic cantitate ajunge n SNC pentru producerea efectelor antiparkinsoniene (dopamina format la periferie nu poate trece bariera hemato-encefalic i nu intervine n efectul antiparkinsonian ea determin numai reacii adverse periferice 2. Bromocriptina este asemntoare alcaloizilor din secara cornut are efecte antiparkinsoniene datorit stimulrii directe a receptorilor dopaminergici produce i scderea secreiei de prolactin, din acest motiv este folosit n unele forme de cancer 3. Amantadina este o substan cu aciune antiviral i antiparkinsonian efectul antiparkinsonian este datorat creterii eliberrii de dopamin n sistemul extrapiramidal

1. Antiparkinsoniene anticolinesterazice Sunt substane cu aciune parasimpaticolitic la nivel central. Ele influeneaz predominant tulburrile vegetative din boala Parkinson i mai puin tulburrile motorii. Trihexifenidil Produce ca reacii adverse: sedare, uscarea gurii, tulburri de vedere, constipaie i tulburri de miciune. Este contraindicat la pacienii cu glaucom i la pacienii cu adenom de prostat. B. Antiepileptice sau anticonvulsivante Sunt substane utile n tratamentul epilepsiei. Ele mpiedic producerea convulsiilor, dar nu influeneaz evoluia bolii. Tratamentul antiepileptic se face toat viaa, de obicei prin asocierea a dou sau mai multor antiepileptice. Din acest motiv apar frecvent reacii adverse, cele mai importante fiind: tulburri hematologice cu anemie, leucopenie i trombocitopenie, sngerri

(datorit hipovitaminozei K), osteoporoz, osteomalacie (datorate hipovitaminozei D), afectare hepatic, reacii alergice, pot fi teratogene (din acest motiv antiepilepticele sunt teoretic contraindicate n sarcin. Practic ns, deoarece criza epileptic poate produce afectare fetal sever n sarcin tratamentul antiepileptic se continu cu doze minime eficace terapeutic). Antiepilepticele aparin mai multor grupuri structurale. A. Hidantoinele Fenitoina este util n tratamentul crizelor majore este folosit i ca antiaritmic deoarece crete pragul sensibilitii neuronale este folosit n tratamentul nevralgiilor severe, cum sunt cele de facial, trigemen, glosofaringian. principalele reacii adverse ale fenitoinei: afectare hepatic, hipovitaminozele K i D caracteristic, produc hipertrofie gingival. 1. Barbituricele i dezoxibarbituricele 2. Fenobarbitalul este util n tratamentul crizelor majore poate fi util i n tratamentul crizelor minore. 3. Primidona este asemntoare fenobarbitalului este un dezoxibarbituric este util n tratamentul crizelor majore. 4. Derivai de iminostilben Carbamazepina este util n tratamentul crizelor majore se folosete i n tratamentul nevralgiilor severe ca reacii adverse: sngerri, hipovitaminoze K i D 5. Acidul valproic i derivai 6. Acidul valproic este un antiepileptic cu spectru larg util n tratamentul crizelor majore i minore. 7. Valpromida este o amid a acidului valproic are aceleai indicaii ca i acidul valproic. 8. Oxazolidin dionele Trimetadiona este util n tratamentul crizelor majore ca reacii adverse produce mai frecvent reacii alergice care uneori pot fi severe, manifestndu-se sub form de sindrom lipoid sau sindromul Stevens Johnson. 9. Succinimidele Etosuximida la fel ca la trimetadiona 10. Benzodiazepinele 11. Diazepamul este util n tratamentul unor forme de epilepsie

n general asociat altor antiepileptice injectat poate fi util n combaterea crizei. 12. Clonazepamul

la fel ca la diazepam 13. Inhibitori de anhidraz carbonic 14. Acetazolamida

are proprieti : antiepileptice, antiulceroase diuretice 15. Sultiamul este folosit predominant ca antiepileptic C. Miorelaxantele centrale

Sunt substane capabile s relaxeze musculatura striat spastic, indiferent dac spasmele sunt datorate unor cauze locale sau dac sunt produse prin mecanisme reflexe mono- sau polisinaptice. 16. Diazepam 17. Baclofen

VI.

Neuroleptice (antipsihotice)

Sunt medicamente utile n tratamentul tulburrilor psihice. Efecte : Au efect sedativ caracterizat prin indiferena pacientului Efect anti psihotic

Au efecte parasimpato i simpato litice, produc produc hipotensiune prin blocarea receptorilor ? 1 periferici, tot datorit deprimrii controlului vegetativ au efecte antiemetice fiind folosite folosite pentru combaterea vomei produs de citostatice i au efecte hipotermizante fiind utile pentru obinerea hipotermiei controlate Influeneaz secreiile endocrine, determinnd creterea secreiei de prolactin manifestat prin ginecomastie, impoten sexual, tulburri menstruale i galactoree. Produc i scderea secreiei de STH i corticosuprarenal Produc tulburri extrapiramidale de tip parkinsonian, sunt tratate prin antiparkinsoniene anticolinergice (este contraindicat administrarea de antiparkinsoniene antidopaminergice deoarece acestea antagonizeaz efectul neuroleptic). O manifestare sever a sindromului extrapiramidal este sindromul malign Mecanismul de aciune este c scioneaz ca antagoniti ai receptorilor dopaminergici D1 i D2 Indicaii terapeutice : antipsihotice antiemetice pentru obinerea hipotermia controlat Reacii adverse : sedare tulburri vegetative tulburri cardiace hipotensiune tulburri endocrine reacii alergice Contraindicaii : n sarcin la pacienii cu insuficien hepatic i renal la cardiaci la hipotensivi

la asmatici Din punct de vedere structural neurolepticele sunt de mai multe tipuri : Neuroleptice fenotiazinice o o o o o Levomepromazina Clorpromazina

- au catena lateral alifatic i sunt neuroleptice sedative - au nucleu piperazinic n catena lateral - sunt neuroleptice majore (au efecte antipsihotice puternice)i incisive sau dezinhibitorii

Tioridazina : are un nucleu piperidinic n catena lateral, are toate efectele de intensitate medie Flufenazina Trifluoperazina

Neuroleptice tioxantemice o Clorprotixen

Neuroleptice butirofenonice o Haloperidol : este un neuroleptic major i incisiv, are efecte antiemetice puternice, produce puin sedare i tulburri extrapiramidale

VII. n aceast categorie sunt cuprinse : antidepresivele triciclice, inhibitori de mono-amino oxidaz litiu A. Antidepresive triciclice

Antidepresivele i Litiu

Sunt substane utile n tratamentul depresiei endogene (melancolie), acioneaz prin creterea sintezei de catecolamine. Indicaii terapeutice : n tratamentul melancoliei pot fi utile ca medicaie adjuvant n tratamentul enurezisului nocturn Reacii adverse : inversarea dispoziiei afective, n primele luni de tratament crete riscul de sinucidere tulburri vegetative de tip atropinic sedare 18. Imipramina are efecte antidepresive i parasimpatolitice este contraindicat la pacienii cu glaucom i adenom de prostat 19. Amtriptilina 20. Nortriptilina

- au mai puine efecte de tip atropinic

21. Mianserina este un antidepresiv tetraciclic

22. Inhibitori de mono-amino oxidaz

Au efecte antidepresive mai slabe dect compuii triciclici, sunt de ales la pacienii care nu rspund la tratamentul cu antidepresive triciclice Au aceleai reacii adverse i contraindicaii. 23. Tranilcipromina 24. Fenelzina

25. Litiu Este un metal alcalin, care la omul normal nu produce modificri psihice, la pacienii cu manie are un efect antimaniacal. Este util n tratamentul maniei i psihozelor ciclice maniaco-depresive. Litiu are un indice terapeutic mic, din acest motiv tratamentul se face cu controlul litemiei. Reacii adverse : diabet insipid nefrogen poliurie polidipsie afectare tiroidian efecte teratogene Contraindicaii : la femei nsrcinate la pacienii cu afectare renal la hipotensivi VIII. Analgezice. Euforizante

Sunt substane care au efecte analgezice puternice i produc euforie n aceast categorie sunt cuprinse 3 tipuri de substane : o o o Derivai naturali din opiu Derivai sintetici i semisintetici de opiu Antagonitii morfinei

A. Derivai naturali din opiu 26. Opiu este extractul uscat din macul alb conine numeroi alcaloizi, cei mai importani fiind morfina, codeina; cu structur fenantrenic, avnd proprieti analgezice i euforizante, i papaverina i noscapina cu structur izochinolinic i care nu au efecte analgezice, papaverina avnd un efect antispastic de tip musculotrop, iar noscapina este antitusiv 27. Morfina

are numeroase efecte : are efect analgezic puternic, dar se folosete limitat din cauza riscului de dependen are efecte antitusive puternice, dar se folosete puin ca antitusiv tot din cauza dependenei deprim respiraia producnd scderea frecvenei i creterea amplitudinii, din acest motiv este folosit n tratamentul edemului pulmonar, dar poate produce ca reacie advers deprimare respiratorie sever i respiraie patologic scade peristaltismul intestinal producnd constipaie, este folosit ca antidiaree n sindroamele diareice severe are efecte emitizante dar ca agent emitizant se folosete un derivat apomorfina produce spasme ale sfincterelor digestive n special al sfincterului Odi, din acest motiv este contraindicat la pacienii cu pancreatit acut necrotic hemoragic produce meioza produce stimularea sistemului nervos central i euforie produce eliberare de histamin avnd ca urmare vasodilataie i hipotensiune, bronhospasm i reacii alergice dozele mari produc intoxicaie acut care se trateaz prin antagoniti ai morfinei cum sunt Nalorfina i Naloxona

administrarea timp ndelungat determin intoxicaie cronic cu toleran de tip farmacodinamic i dependen fizic i psihic, tratamentul intoxicaiei cronice se face prin scderea treptat a dozelor de morfin sau prin nlocuirea morfinei cu metadona care apoi poate fi oprit brusc. Este contraindicat oprirea brusc a administrrii morfinei deoarece n acest caz apare un sindrom de abstinen grav care poate fi chiar mortal morfina crete presiunea lichidului cefalo rahidian (LCR) din acest motiv este contraindicat la pacienii cu hipertensiune intra-cranian acioneaz ca antagonist al receptorilor endorfinei M,K,O. se admnistreaz intern sau injectabil

28. Codeina (metil-morfina) are efecte : analgezice antitusive antidiareice deprim respiraia i favorizeaz bronhospasmul se folosete des ca antitusiv i analgezic are avantajul c produce greu tolerana i dependenta reacii adverse : constipaie contraindicaii : la pacienii cu tuse productiv la asmatici la cei cu depresie respiratorie se administreaz intern 29. Derivate sintetice i semisintetice 30. Petidina are efecte analgezice de intensitate mai mic comparativ cu morfina efectul spastic este mai slab, din acest motiv este de ales n tratamentul colicelor are acelai risc de toleran i dependen ca i morfina spre deosebire de morfin produce mitriaz 31. Metadona are aceleai proprieti ca i morfina numai c sindromul de abstinen care apare la oprirea brusc a metadonei este mai puin sever este folosit ca analgezic i pentru dezintoxicarea morfinomanilor i a intoxicailor cronici cu heroin 32. Pentazocina are aceleai proprieti ca i morfina, dar se comport ca agonist antagonist pe receptorii endorfinici este mai puin spastic, dar riscul de tulburri psihice este mai mare ca la morfin 33. Antagonitii morfinei Sunt substane utile n tratamentul intoxicaiilor acute cu morfin. Sunt contraindicate la pacienii cu intoxicaie cronic, deoarece declaneaz sindromul de abstinen. 34. Nalorfina se comport ca agonist parial al receptorilor endorfinici administrat singur are efectul la fel ca morfina, dar de intensitate mic administrat n prezena morfinei blocheaz efectele morfinei 35. Naloxona 36. Naltrexona - sunt antagoniti ai receptorilor endorfinici - nu au efecte proprii, mpiedic doar efectele morfinei