ANTIBITICOS INTRODUO:

Histria: Penicillium notatum

Antibiose

S. aureus Ser Vivo x Ser Vivo Fungo x Bactria Antibitico Quimioterpicos Sir Alexander Fleming 1909 Arsenobenzis 1935 - Sulfas Antibitico 1939 Penicilina G

ANTIBITICOS INTRODUO:
TERMINOLOGIA: Antibacterianos Antifngicos Antimicrobianos Antimicobacterianos Antibiticos Antihelmnticos Antineoplsicos (Quimioterpicos) Antiprotozorios

Obs: Inibidores da Replicao Viral; antiretrovirais; ...

ANTIBITICOS INTRODUO:
TERMINOLOGIA: Toxicidade Seletiva: Atuao sobre a clula alvo, sem atuar nas clulas do hospedeiro. Espectro de Ao dos Antimicrobianos:

Grupos de microrganismos onde o antimicrobiano atua preferencialmente. Ao Microbicida: Determina a lise ou inibe de forma irreversvel a multiplicao de microrganismos. Ao Microbiosttica: Inibio de forma reversvel a multiplicao de microrganismos.

ANTIBITICOS INTRODUO: Classificaes Aplicveis aos Antibiticos:

Microbicida Quanto ao seu Efeito Microbiosttico Amplo Espectro Quanto ao seu Espectro de Ao Espectro Reduzido Observao: Espectro de Ao

Gram Positivos Gram Negativos Ambos

Baseados em estudos clnicos e microbiolgicos sobre a suscetibilidade bacteriana

Indicaes Especficas: Vancomicina MRSA; Clindamicina Anaerbios; ...

ANTIBITICOS INTRODUO: Classificaes Aplicveis aos Antibiticos:

Naturais Ex.: Pencilina G

So molculas produzidas a partir do metabolismo secundrio dos microrganismos produtores;

Quanto a sua Natureza

Semi-Sintticos

Ex.: Ampicilina

So molculas produzidas a partir da modificao da molcula do antibiticos natural;

Sintticos

Ex.: Aztreonam

So molculas produzidas por sntese qumica;

ANTIBITICOS INTRODUO:
Observao: Antibiticos Semi-Sintticos

Naturais Ex.: Pencilina G

Semi-Sintticos Ex.: Ampicilina

R1

ANTIBITICOS INTRODUO:
Observao: Desenvolvimento de Antibiticos Beta-Lactmicos

cido 6-aminopenicilnico 6-

R1

cido 7-aminocefalospornico 7-

1 Sinttico

1 = Anel beta-lactmico 2 = Anel diidrotiazina

ANTIBITICOS INTRODUO:
Observao: Inibidores de Betalactamases Bactria

Amplicilina Sulfabactam; Amplicilina Clavulanato de Potssio; Piperacilina Tazobactan;

Quebra do Anel Betalactmico

ANTIBITICOS MECANISMOS DE AO DOS ANTIBITICOS:

Inibio da Sntese de Parede Celular

Inibio da Sntese de cidos Nucleicos

Inibio da Sntese de Protenas

Antimetablitos

ANTIBITICOS

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PRINCIPAIS GRUPOS DE ANTIBITICOS (segundo seu mecanismo de ao):

Inibio da Sntese de Parede Celular -lactmicos (Penicilinas, Cefalosporinas, Monobactans) Vancomicina, Bacitracina

Subunidade 30S: Tetraciclinas, Aminoglicosdeos 30S Inibio da Sntese de Protenas Subunidade 50S Cloranfenicol, Macroldeos, 50S: Clindamicina, Estreptograminas

Sntese de RNA: Rifampicina, Rifabutina RNA Inibio da Sntese de cidos Nucleicos Replicao do DNA: Quinolonas, Metronidazol, DNA Clofazimina Sulfonamidas, Dapsona, Trimetoprima, cido para-aminosaliclico

Antimetablitos

ANTIBITICOS
Observao: antimetablitos com ao sinrgica

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Sulfonamida

Cotrimoxazol

Trimetoprima

Sntese de Purinas

ANTIBITICOS ANTIMETABLITOS:
Anlogo Estrutural

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Isoniazida

Tratamento da Tuberculose

ANTIBITICOS RESISTNCIA AOS ANTIBITICOS:

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Apresentada por todas as amostras da espcie; Intrnseca: Ex.: Escherichia coli x benzilpenicilina; Resistncia Adquirida por mecanismos genticos sendo apresentada somente por algumas amostras da espcie;

Adquirida:

Ex.: Escherichia coli x ampicilina;

ANTIBITICOS MECANISMOS DE AQUISIO RESISTNCIA AOS ANTIBITICOS:

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ANTIBITICOS MECANISMOS DE RESISTNCIA AOS ANTIBITICOS:

Bombas de Efluxo Produo de Enzimas Inativadoras

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Alterao do Alvo da Ao

Reduo da Permeabilidade

ANTIBITICOS MECANISMOS DE RESISTNCIA AOS ANTIBITICOS:

Produo de Enzimas Inativadoras da Ao dos Antibiticos: Penicilinase: Bactria

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Quebra do Anel Betalactmico

Betalactamases

ANTIBITICOS MECANISMOS DE RESISTNCIA AOS ANTIBITICOS:

Produo de Enzimas Inativadoras da Ao dos Antibiticos: Betalactamases de Espectro Entendido (ESBL): Grupo de enzimas capazes de hidrolisar principalmente cefalosporinas (cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, ...) e a monobactmicos.

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Descritas em 1983 em infeces hospitalares causadas por amostras de Klebsiella pneumoniae e Escherichia coli

Carbapenemases: Grupo de enzimas capazes de hidrolisar principalmente carbapemenas, alm de inativar penicilinas, cefalosporinas e monobactamicos. Descrita em 2000 na Klebsiella pneumoniae (KPC), podendo contudo ser produzidas por outros bastonetes Gram negativos

ANTIBITICOS MECANISMOS DE RESISTNCIA AOS ANTIBITICOS:

Alterao do Alvo da Ao dos Antibiticos: Staphylococcus aureus

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Peptidioglicano

ANTIBITICOS COMO MINIMIZAR O PROBLEMA DA RESISTNCIA BACTERIANA?

Evitar o uso indiscriminado de Antibiticos; Evitar a Antibioticoterapia EMPRICA; Orientao ao paciente (Dose; Intervalo entre Doses; Durao do Tratamento) Evitar o uso de antibiticos em raes animais; Usar associaes de drogas para bactrias que rapidamente adquirem resistncia*;

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* Mycobacterium tuberculosis: Isoniazida + Rifampicina + Etambutol + Pirazinamida ;

ANTIBITICOS MECANISMOS DE RESISTNCIA AOS ANTIBITICOS:

Reduo da Permeabilidade ao Antibitico: No produo da Porina OprD da Pseudomonas aeruginosa conferindo resistncia ao imipenem;

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Bombas de Efluxo do Antibitico: Remoo de antibiticos, com gasto de energia, antes que este exera sua ao; MexAB-OprM = um sistema composto por uma protena citoplasmtica que se liga a substncia (penicilinas, penicilinas, cefalosporinas, tetraciclina, cloranfenicol, fluoroquinolonas e a fluoroquinolonas) protena da membrana externa (OprM) que a transporta para fora da clula;

ANTIBITICOS ANTIBIOTICOTERAPIA:
IMPORTNCIA DA DOSE DO ANTIBITICO:

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Concentrao Srica Suscetvel Resistente

Tempo (h)

ANTIBITICOS ANTIBIOTICOTERAPIA:
IMPORTNCIA DO INTERVALO ENTRE AS DOSES DO ANTIBITICO:

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Concentrao Srica Suscetvel Resistente

Tempo (h)

ANTIBITICOS IMPORTNCIA DO TEMPO DE DURAO DA ANTIBIOTICOTERAPIA:

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