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ANALGESICOS NO NARCOTICOS

Los analgsicos no narcticos reciben tambin el nombre de antiinflamatorios no esteroides, NSAID o AINES. Los antiinflamatorios no esteroides (abreviado AINE) son un grupo variado y qumicamente heterogneo de frmacos principalmente antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos, por lo que reducen los sntomas de la inflamacin, el dolor y la fiebre respectivamente. Todos ejercen sus efectos por accin de la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroide de potente accin antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios. En oposicin a los corticoides, el trmino "no esteroide" se aplica a los AINE para recalcar su estructura qumica no esteroide y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgsicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcticos y actuar bloqueando la sntesis de prostaglandinas. Los antiinflamatorios no esteroides disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibicin de la COX-2 la que en parte conlleva a la accin antiinflamatoria, analgsica y antipirtica de los AINE, sin embargo, aquellos que simultneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias digestivas y lceras, en especial la aspirina.1 Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2. Entre los dolores que alivian se cuentan cefalalgias y dolores articulares, tendinosos y musculares, el malestar de infecciones virales y en general dolores moderado o intermedio de origen cutneo, muscular u seo y ciertos dolores viscerales.

Farmacodinamica. Los analgsicos no narcticos o antiinflamatorios salicilatos actan mas o menos del mismo modo al inhibir la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos mediante inhibicin y bloqueo de las enzimas ciclooxigenasas. Estas enzimas convierten el acido araquidonico (proveniente de los fosfolipidos de las membranas celulares) en prostaglandinas y leucotrienos

Caractersticas farmacolgicas de los AINES

Clasificacin de los analgsicos No Narcticos

FAMILIA Acido saliclicos cidos fenilaceticos o paraaminofenoles Derivados del acido propionico cidos antranilicos Quinolinas ndoles Derivados del acido actico cidos aminonicotinicos Pirazolonas Oxicanos

FARMACO Acido acetilsalicilico, salicilato sdico, metilsalicilato, diflunisal, benorilato Acetominofeno o paracetamol Ibuprofeno, fenoprofeno, flurbiprofeno, naproxeno, ketoprofeno, carprofeno. Acido meclofenamico, acido mefanamico, acido flufenamico, acido tolfenamico Cinchofeno Indometacina Etodolaco, sulindaco, tolmetina, eltanaco, diclofenaco Meglumina de flunixina, clonixina. Fenilbutazona, oxifenbutazona, suxibusona, dipirona, isopirina, azapropasona Piroxicam, meloxicam, tenoxicam, sudoxicam

SALICILATOS Acido Acetilsalicilico o aspirina: Este frmaco fue el analgsico de uso ms difundido en el mundo. Es soluble en agua y alcohol, las tabletas deben mantenerse secas, no se recomienda utilizar el producto si adquiere un olor a vinagre. En perros y gatos el acido acetilsalicilico se absorbe bien y rpidamente a partir del estomago. La absorcin se acelera si se ingiere muchos lquidos.

El acido acetilsalicilico mitiga con eficacia dolores como la cefalalgia, los musculares y diversos trastornos inflamatorios de piel y articulaciones. La administracin continua de acido acetilsalicilico a perros y gatos, y sobre todo a gatos, induce irritacin intensa y ulceras gstricas duodenales. Dosis en perros 10mg-25mg, dosis en gatos 10-25mg

DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO Naproxeno: Derivado del acido propionico con caractersticas farmacolgicas similares a las de ibuprofeno y ketoprofeno. Acta como analgsico, antiinflamatorio y antipirtico. No se recomienda su administracin en estas especies, pues extremadamente agresiva para la mucosa gstrica.

Ibuprofeno: Es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgsicas y antipirticas que lo hacen til en el tratamiento de casos de dolor debido a artritis degenerativos. Esta contraindicado en perros y gatos. Se ha relacionado su uso con necrosis papilar del rin en pacientes sanos y con el desarrollo de problemas graves en el tubo digestivo por lo que deben buscarse otras alternativas.

Ketoprofeno: Las tabletas se absorben completamente y pueden administrarse con o sin alimento a perros y gatos. Se metaboliza en el hgado y se excretan por la orina. Una vez que se administra por via oral el efecto en perros y gatos comienza en una hora. En perros se recomienda como antiinflamatorio y

como analgsico en caso de dolor de musculo esqueltico, como antipirtico y para disminuir las molestias posquirrgicas. En gatos es til para el tratamiento de la inflamacin, contra el dolor del musculo esqueltico y para disminuir la fiebre y las molestias posquirrgicas.

Carprofeno: Derivado del acido propionico, tiene propiedades analgsicas, antiinflamatorias y antipirticas. En perros se utiliza como antiinflamatorios y analgsico la dosis es de 2.2 mg/Kg cada 12h VO. En gatos se utiliza como antiinflamatorio y analgsico la dosis es de 2.2 mg/kg cada 12h por va oral.

ACIDOS ANTRANILICOS Acido meclofenamico: Tiene dos efectos, uno perifrico de inhibir la migracin leucocitaria al sitio de la inflamacin con bloqueo de la sntesis de PG, y otro efecto central no definido con elevacin del umbral del dolor a nivel corticotalamico. En perros se utiliza como analgsico es de 1.1 2.2 mg/kg/da VO. Se lo administra solo por VO y con alimento, debe suspenderse la teraputica cuando se presenten clicos, diarrea, disminucin del apetito o cambios en la consistencia de la excreta.

INDOLES Etodolaco: Tiene propiedades analgsicas, antiinflamatorias y antipirticas. Se absorbe bien por va oral en perros sanos. El etodolaco se utiliza en perros mayores de un ao para el tratamiento del dolor e inflamacin asociados a osteoartritis (1015mg/kg/dia/VO). Esta contraindicado en perros con problemas hepticos, GI o hematolgicos. No debe administrarse junto con otros frmacos que se unan en gran porcentaje a protenas plasmticas o con otros analgsicos no esteroides, debido a su potencial ulcerogeno.

DERIVADOS DEL ACIDO AMINONICOTINICO

Meglumina de flunixina: Inhibe la produccin de prostaglandinas y leucotrienos liberados por los efectos citotxicos de toxinas bacterianas y endotoxinas. El efecto no es inmediato; alcanza su mximo a las 2h y puede durar 12-36 h. Este es un analgsico de uso oral o parenteral de alta potencia analgsica. Se la considera til en casos de choque sptico en dosis e 2.2 mg/ kg. No debe administrarse por va intraarterial ya que provoca estimulacin intensa del SNC, ataxia, hiperventilacin y rigidez muscular. Dosis en perros 0.25-1mg/kg/da y dosis en gatos 0.25 por va SC. PIRAZOLONAS Fenilbutazona: Se absorbe bien por las vas GI y alcanza valores sanguneos teraputicos a los 30 min; se prefiere esta va a la IM, pues la absorcin es incompleta. Se prefiere la administracin VO para evitar el riesgo de la extravasacin, debido a que es en extremo irritante. No se debe aplicar por va IM por el riesgo de inducir necrosis y formacin de abscesos estriles. La dosis en perros es de 10-25mg/kg VO o 10-20mg/kg va IV lenta aunque la formulacin no existe y se adapta la de caballos. La dosis en gatos es de 4-5mg/kg

Oxifenbutazona: Es similar a la fenilbutazona, tanto en su efecto como en su toxicidad. Tiene efectos analgsicos, antipirticos y sobre todo antiinflamatorios.

Dipirona: Tiene un fuerte efecto analgsico, tiene un efecto antiespasmdico bien definido generado por relajacin del musculo liso y adems es antiinflamatorio y magnifico antipirtico y reduce los niveles de sntesis de protrombina. La dipirona no debe utilizarse en animales que estn recibiendo algn tratamiento con fenilbutazona o barbitricos, debido a que se altera el sistema microsomico

heptico. La dosis en perros es de 25-28mg/kg IM 25mg/kg IM. OXICANOS

y en gatos 10-

Piroxicam: Ha sido aprobado como medicamento para el tratamiento de la artritis reumatoide y osteoartritis. La dosis diaria es de 20 mg, en dos fracciones. Dado que se necesita un perodo prolongado para alcanzar el equilibrio dinmico, no han de esperarse respuestas teraputicas mximas en un lapso de 2 semanas. Tambin se le ha utilizado en el tratamiento de la espondilitis anquilosante, trastornos musculoesquelticos agudos, dismenorrea, dolor postoperatorio y gota aguda. En gatos se ha llegado a utilizar en casos de carcinoma de clulas transicionales en dosis VO de 0.3mg/kg/24-48h. La dosis en perros es de 0.3-0.6mg/kg.

PARAAMINOFENOLES O DERIVADOS DEL ACIDO FENILACETICO

Acetaminofeno: Tambien conocido como paracetamol. Es mejor antipiretico que el acido acetilsalicilico, pero tiene efectos analgesicos mas debiles y carece de capacidad antiinflamatoria. Es muy toxico en gatos y toxico en perros. Las dosis en perros es 10-15mg/kg/8h/VO aunque es hepatotoxico y no se lo recomienda. Un probable antidoto para el acetaminofeno en gatos y perros intoxicados es la acetilcisteina en dosis de 70mg/kg/6h/1-2dias. Tambien puede utilizarse sulfato sodico por via IV en dosis de 4.5mg/kg.

ANTILEUCOTRIENOS Zafirlukast: Actua selectivamente en receptores peptidicos para leucotrienos. La dosis en perros es de 1-2mg/kg cada 12h. La dosis en gatos es de a taleta de 20mg cada 12h VO. Puede producir vomito, diarrea y dolor muscular o articular.

BIBLIOGRAFIA . Vademecum Veterinario Edifarm . Farmacologia Veterinaria Sumano Ocampo . www.wikipedia.com . http://www.sani.com.ar/