Farmacocintica

La farmacocintica est encargada del estudio del paso de los frmacos a travs del organismo en funcin del tiempo y de la dosis. Comprende los procesos: absorcin, distribucin, metabolismo o biotransformacin y excrecin de frmacos. La absorcin es el proceso mediante el cual un frmaco abandona su sitio de aplicacin para entrar al torrente sanguneo. Los mecanismos de absorcin son la difusin pasiva, difusin facilitada, y difusin activa. Los factores que modifican la absorcin son la solubilidad, la forma farmacutica, la irrigacin del sitio de aplicacin del frmaco, la va de administracin, el pH de la droga y la concentracin del frmaco. Las vas de administracin se dividen en enterales y parenterales, siendo las primeras, la oral y rectal; mientras que las segundas, la intravenosa, sublingual, transdrmica o subcutnea, y la intramuscular. Las formas farmacuticas ms prcticas de administracin son las orales, entre tanto, las formas parenterales dependen de la difusin del frmaco hacia el torrente sanguneo. En cuanto a la distribucin, sus caractersticas son: liposolubilidad, unin a protenas, tamao molecular, pH, riego sanguneo, y estas son fundamentales para una mejor eficacia en la distribucin. Al disminuir la concentracin plasmtica de un frmaco, este se redistribuyen al organismo conservando un equilibrio. El volumen de distribucin no representa un volumen real, refleja el volumen plasmtico necesario para explicar la concentracin en plasma Los rganos con mayor perfusin captan de manera proporcional a un frmaco. La biodisponibilidad es la fraccin de dosis total que llega a circulacin sistmica. La biotransformacion es la alteracin de una sustancia por procesos metablicos, dados principalmente en el hgado. Consta de la Fase I, que consiste en los mecanismos de oxidacin, reduccin, hidroxilacion y descarboxilacion; y la Fase II, en la que interviene la conjugacin con cido glucoronico, cido actico, cido sulfrico y glutamina. El frmaco liposoluble y no polar pasa a travs de las enzimas hepticas y del citocromo P450 y se convierte en un metabolito polar e inactivo llegando al final a ser activo o inactivo. La excrecin es la eliminacin de frmacos en el organismo va renal, heptica o pulmonar. La excrecin renal se vale de la filtracin glomerular, y la secrecin tubular activa. La excrecin biliar se compone de frmacos no absorbidos, metabolitos en bilis (cidos y bases orgnicas incorporadas a la bilis por transporte activo) y la circulacin enterohepatica, que conlleva a la eventual excrecin renal y finalmente la excrecin pulmonar que se da por aplicacin de anestsicos generales (lquidos voltiles y gases)

Farmacocintica Absorcin
Proceso mediante el cual un frmaco abandona su sitio de aplicacin para entrar al torrente sanguneo mediante difusin simple, activa o facilitada.
Son factores importantes la liposolubilidad, unin

Distribucin

a protenas, tamao molecular, pH, riego sanguneo.

Biotransformacion

Alteracin de una sustancia por procesos metablicos, dados principalmente en el hgado. Consta de la Fase I (oxidacin, reduccin, hidroxilacion y descarboxilacion); y la Fase II (conjugacin con cido glucoronico, cido actico, cido sulfrico y glutamina). Eliminacin de frmacos en el organismo va renal, heptica o pulmonar.

Excrecin

Farmacodinamia

Es el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y de sus mecanismos de accin y la relacin entre la concentracin del frmaco y el efecto de ste sobre un organismo. Al administrar una droga se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que se correlacionan con la accin del frmaco. Efecto primario: es el efecto fundamental teraputico deseado de la droga. Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relacin con alguna accin realmente farmacolgica. Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto teraputico: o Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la accin principal del medicamento. o Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la accin principal del frmaco. o Efecto txico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una accin indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis. o Efecto letal: accin biolgica medicamentosa que induce la muerte. La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado. Esta puede clasificarse en: Dosis subptima o ineficz: es la mxima dosis que no produce efecto farmacolgico apreciable. Dosis mnima: es una dosis pequea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacolgico evidente. Dosis mxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos txicos. Dosis teraputica: es la dosis comprendida entre la dosis mnima y la dosis mxima. Dosis txica: constituye una concentracin que produce efectos indeseados. Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.

Un agonista es una droga que produce un efecto combinndose y estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados como:

 -Agonistas Completos: los que producen la mxima respuesta posible. -Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto mximo)de los agonistas completos. -Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales Un antagonista es una droga que produce efecto farmacolgico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Pueden ser clasificados como: Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacin en el receptor. Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unindose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacin del agonista. Estos antagonistas reducen la eficacia de la droga. Los efectos en el organismo, la mayora de los frmacos actan inhibiendo o estimulando las clulas, destruyndolas o reemplazando en ellas determinadas sustancias. Los mecanismos de accin se fundamentan principalmente en su asociacin con receptores asociados a canales inicos, a un segundo mensajero como una protena G, receptores con actividad enzimtica intrnseca, con receptores asociados a protenas enzimticas o control de transcripcin gentica.

-Efecto primario

-Efecto placebo

*Efecto colateral *Efecto secundario *Efecto toxico *Efecto letal

Efectos de las drogas

-Efecto indeseable

-Dosis ineficaz -Dosis mnima

Dosis

-Dosis mxima -Dosis toxica -Dosis mortal -Dosis teraputica

-Competitivos

*Antagonistas -No competitivos

Interacciones medicamentosas
-Completo

*Agonistas

-Parcial

-Inverso

Antibiticos
Son sustancias qumicas producida por un ser vivo o derivada sinttica de ella que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles, generalmente bacterias. . Los antibiticos generalmente ayudan a las defensas de un individuo hasta que las respuestas locales sean suficientes para controlar la infeccin. El espectro de un frmaco es el campo de accin que tiene una droga y puede ser amplio o reducido. Los mecanismos de accin pueden ser: antimetabolito o antisustrato, inhibir la sntesis de la pared bacteriana, alterar la permeabilidad de la membrana bacteriana, inhiben la sntesis de protenas e inhiben la sntesis de cidos nucleicos. Su accin farmacolgica puede ser bacteriosttica, que detiene el crecimiento de los microorganismos, y bactericida, que destruye a los microorganismos. Las penicilinas son los antibiticos ms eficaces y los de mayor utilizacin en teraputica antimicrobiana odontolgica, son de primera eleccin. El efecto colateral principal son las reacciones de hipersensibilidad. Las manifestaciones alrgicas incluyen urticaria, fiebre, broncoespasmo, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia. Las penicilina V potsica y G procainica, ampicilina y amoxicilina son frmacos bactericidas tiles tanto para el tratamiento de la fase aguda de la infeccin odontognica como para la prevencin de complicaciones como gingivitis marginal, gingivitis ulcerativa necrosante, periodontitis crnica, periodontitis agresiva, pulpitis aguda, absceso periapical, periodontal y pericoronitis. La posologa de la amoxicilina es 500mg c/ 8hrs V.O, la amoxicilina + cido clavulanico es de 875mg + 125 mg c/ 8 hrs V.O, la ampicilina es de 500-1000 mg c/ 8hrs V.O, la penicilina V sdica es 400,000 U.I c/ 6 hrs V.P y la penicilina G procainica es de 800,000 U.I c/ 12 hrs V.P Los macrolidos, en odontologa, adems de la eritromicina asociada a metronizadol, la azitromicina y claritromicina estn indicadas para pacientes alrgicos a la penicilina en el tratamiento de las infecciones endodnticas despus de la descontaminacin del conducto radicular y en abscesos periapicales. La dosis teraputica de la eritromicina es de 500 mg c/ 6 hrs V.O Las lincosamidas o los azucares complejos continan siendo el tratamiento de segunda eleccin en pacientes alrgicos a betalactmicos en la mayora de la

infecciones odontognicas. Aqu entra principalmente la clindamicina de 150450 mg c/ 6hrs V.O. A si mismo que las cefalosporinas, donde destacan la cefalexina, de 125-250 mg c/ 6-12 hrs V.O y la ceftriaxona de 500 mg- 1 gr c/ 12 hrs V.P. Finalmente la combinacin efectiva de metronidazol + espiramicina que combate infecciones estomatolgicas agudas, crnicas o recidivantes como abscesos dentales y periodontitis; infecciones orofarngeas por anaerobios, otitis y sinusitis, y como prevencin de complicaciones infecciosas locales postoperatorias en ciruga odontoestomatolgica. Su posologa es de 500-750 mg c/ dia durante 6-10 das.

MACROLIDOS

CEFALOSPORINAS

Cefalexina 125-250 mg c/ 6-12 hrs V.O Ceftriaxona 500mg-1 gr c/12 hrs V.P

Eritromicina
500 mg c/ 6 hrs V.O Penicilina V Sdica 400,000 Clindamicina 150-450 U.I c/6 hrs V.P mg c/6 hrs V.O

Penicilina G. Procainica 800,000 U.I C/ 12 hrs V.P

Amoxicilina 500 mg c/ 8hrs V.O Metronidazol + Espiramicina 500-750 mg c/ Ampicilina 500-

OTROS

dia durante 6-10 das.

1000 mg c/ 8hrs + Acido Clavulanico 875 mg + 125 Amoxicilina mg c/8 hrs V.O

PENICILINAS

Analgsicos
Los analgsicos no esteroideos son un grupo de frmacos utilizados para combatir el dolor,
tambin poseen actividad antiinflamatoria y antipirtica.

Su mecanismo de accin consiste en inhibir la actividad de COX1 o COX2 con lo cual inhiben la sntesis de prostaglandinas. Fungen como analgsicos, antiinflamatorios, antirreumticos y antipirticos en su accin farmacolgica. Se absorben en el sistema gastrointestinal, no pasan por la barrera hematoencefalica pero si atraviesan la placenta, excepto el paracetamol; se biotransforman en el hgado y se excretan a travs del rin. Estn indicados para el dolor en artritis (cido acetilsaliclico), prevencin de cncer de
colon, la aspirina se utiliza debido a que desaparece los plipos adenomatosos del colon, como Cardioproteccin: aspirina (100mg diarios) ya que aumenta el volumen circulante de plasma y disminuye el valor de hematcrito por efecto de dilucin, pero principalmente los AINES se emplean para manejo de dolor agudo (ketorolaco e ibuprofeno) y dolor leve a moderado (paracetamol, naproxeno) en Odontologa. Estn contraindicados en pacientes que padezcan de Gastritis, ulcera pptica e intestinal, dao heptico o renal,embarazo (aspirina) en fechas cercanas al parto ya que puede provocar hemorragias y en nios (aspirina) ya que se ha asociado al sndrome de Reye. Como toxicidad pueden aparecer los siguientes padecimientos: ulceracin gstrica e intestinal (los inhibidores COX1) e inhibicin de la agregacin plaquetaria y salicilismo (ac. Acetilsalicilico), reacciones alrgicas, erupciones cutneas, mareos, vmitos, nauseas, lesiones hepticas, depresin del sistema nervioso central, cefalea, dolor abdominal.

ANALGESIA KETOROLACO DICLOFENACO PARACETAMOL IBUPROFENO NAPROXENO +++ ++ ++ ++ ++

ANTIINFLAMACIN ++ +++ NULA ++ ++

ANTIPIRESIS ++ ++ +++ ++ ++

Ketorolaco

10 mg (dosis unica)

Es analgesico, antiinflamatorio y antipiretico. Osteoartritis, Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, dolor postoperatorio, conjuntivitis estacional e inflamacin ocular, odontalgia.

Ibuprofeno

400 mg c/ 4-6 hrs

Es analgesico y antiinflamatorio. Tratamiento sintomtico de Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda, tendinitis y bursitis aguda y dismenorrea primaria.

Naproxeno

550 mg (dosis unica)

Es analgesico y antiinflamatorio. Tratamiento sintomtico de Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda, tendinitis y bursitis aguda y dismenorrea primaria.

Piroxicam

10 -20 mg (dosis unica)

Es antiinflamatorio, analgsico y antipirtico. Artritis reumatoide y osteoartritis, espondilitis anquilosante, trastornos msculo esquelticos, dolor postoperatorio

Nimesulida

100 mg c/ 12 hrs

Es antiinflamatorio, analgesico y antipiretico. Osteoartritis, dolor agudo y dismenorrea, aplacan el dolor de piezas dentales postoperatorio.
Acido acetilsalicilico 300-500 mg c/6 hrs Via Oral

Es analgesico y antipiretico. Alivio de dolor de poca intensidad, disminucin de la temperatura corporal, tratamiento o profilaxis de cuadros que acompaan hiperagregabilidad plaquetaria.

Paracetamol o Acetaminofen

500 mg c/ 6 hrs Via Oral

Es analgesico y antipiretico. Sustituto til de la aspirina en sujetos que esta contraindicada o en pacientes que no se quiere prolongar el tiempo de coagulacin.

Diclofenaco

50-100 mg c/ 8-12 hrs Via Oral

Es analgesico, antiinflamatorio y antipiretico. Osteoartritis, Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, dolor postoperatorio, conjuntivitis estacional e inflamacin ocular, odontalgia.

Sedantes
Los sedantes disminuyen la actividad, modera la excitacin y tranquiliza en general a la persona que lo recibe. Estos a su vez se dividen en tranquilizantes mayores y tranquilizantes menores. Los tranquilizantes mayores, tambin denominados antipsicticos o neurolpticos, Son drogas poderosas que actan con eficacia en las psicosis, bloqueando los receptores dopaminrgicos D1 y D2 e inactivan la neurotransmisin de la dopamina. Estn indicados para enfermedades neuropsiquiatrcas como Esquizofrenia, paranoia, psicosis maniaco depresiva, estados delirantes, tratamiento de nuseas y vmito, alucinosis alcohlica (alcoholismo crnico), autismo, Sndrome de Tourette y Enfermedad de Huntington. Y se encuentran contraindicados en Embarazo, no pueden utilizarse como tratamiento para abstinencia de barbitricos, sedantes, opioides y alcohol ya que pueden provocar convulsiones. Entre sus efectos txicos se halla la depresin con sueo, desorientacin, confusin, sequedad de boca, anorexia, nuseas, vmito, diarrea y constipacin. Los tranquilizantes menores Son calmantes psquicos que producen cierta sedacin y alivian los estados de ansiedad (ansiolticos), produciendo adems relajacin muscular. Deprimen algunos centros nerviosos, sistema activado ascendente reticular, sistema lmbico y deprimen las motoneuronas espinales; a su vez participan como tranquilizantes, anticonvulsivantes, antiepilpticos, sedantes, hipnticos, relajantes musculares y provocan amnesia antergrada. Estn indicados para la siguientes medidas: Antiepilpticos (diazepam y lorazepam) Anticonvulsivantes (clorazepato y clonazepam), Sedacin en nios (Midazolam .05 y .1mg por c/kg 5-10min antes de intervencin), sedacin en adultos (Diacepam 5-10mg 30min antes de intervencin, y Midazolam), Alivio de ansiedad, y tensin previa a los procedimientos quirrgicos, antiespasmdicos, relajantes musculares tensin asociada con estrs, manifestaciones hipocondriacas, ansiedad asociada con depresin, trastornos de pnico. En pediatra: terrores nocturnos, fobias, pesadillas, sonambulismo, epilepsias (Clorazepato). Son neurotxicos debido a que pueden llegar a provocar somnolencia, cefalea, mareos, nuseas, sequedad de boca, constipacin, depresin respiratoria (mortal), tolerancia, amnesia, sndrome de abstinencia (dependencia). Contraindicaciones: Insuficiencia respiratoria severa, insuficiencia heptica, sndrome de apnea del sueo, miastenia grave, dependencia de sustancias como alcohol y drogas.

Diazepam 5-10 mg V.O Lorazepam 1 y 2 mg V.O Clorazepato 5,10 y 15 mg V.O

Clonazepam 2mg V.O Bromacepam 3-6 mg V.O Alprazolam .25,.50,1 y 2mg VO

Midazolam .05 y .1mg (nios) VP,7.5mg (adultos) VO, 5,15 y 50mg (adultos) VP

Universidad Autnoma de Nuevo Len Facultad de Odontologa Departamento de Farmacologa Farmacologa Clnica

Luis Javier Garca Ortiz Mat. 1450747 Gpo. 03 Dra. Yolanda Guajardo

Monterrey, NL

Fecha: Lunes 25/2/13