Sunteți pe pagina 1din 6

Inflamatia este un proces complex, reprezentat de fenomene de reactie ale organismului fata de agresiunile fizice, chimice, infectioase sau

fata de reactiile interne (alergie,autoimunitate) .

Antiinflamatoarele sunt un grup eterogen de medicamente cu structura chimica diferita, dar cu efecte farmacologice si reactii adverse asemanatoare.Toate substantele din acest grup poseda, in proportii variate, proprietati analgezice (amelioreaza durerea), antipiretice (scaderea febrei) si antiinflamatoare, fiind folosite cu real succes in practica medicala. Medicamentele antiinflamatoare pot fi clasificate in functie de structura chimica in antiinflamatoare steroidiene si nesteroidiene.

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) sunt substante care fac parte din grupa analgezice, antipiretice, antiinflamatoare, la care predomina efectul antiinflamator, inlatura sau diminueaza unele simptome si semne ale inflamatiei in boli reumatice.

Mecanismul de actiune principal al AINS e reprezentat de blocarea ciclooxigenazei (COX).COX este o enzima central care catalizeaza producerea unor substante asemanatoare hormonilor prostaglandine care intervin in generarea durerii.COX exista in 2 izoforme:COX-1 si COX-2. COX-1 este o enzima constitutiva prezenta in multe tesuturi unde determina formarea de prostaglandine necesare unor procese fiziologice. COX-2 nu se gaseste practic in tesuturile normale; consecutive, in tesutul supus agresiunii se formeaza cantitati mari de prostaglandine ce contribuie la vasodilatatie cu aparitia congestiei si edemului, la provocarea durerii si a febrei.AINS inhiba ambele tipuri de COX. Inhibarea COX-2 se manifesta prin actiunea antiinflamatorie, analgetica si antipiretica. Inhibarea COX-1 explica o serie de reactii adverse.

Principalele efecte farmacodinamice: efect antiinflamator prin inhibarea sintezei prostaglandinelor; efect analgezic prin scaderea temporara a durerilor legate de inflamatii; efect antipiretic care consta in scaderea catre valori normale a temperaturii crescute din cadrul sindromului febril; efect antiagregant prin diminuarea agregarii plachetelor; actiune tocolitica de inhibare a contractiilor uterine; efectul protector fata de arsurile solare si prin ultraviolete. Farmacocinetica AINS:

toate preparatele au o absorbtie si o biodisponibilitate inalta dupa adminstrarea orala; gradul de absorbtie poate fi influentat de interactiunea preparatelor cu antiacide si alimente; toate preparatele cu exceptia acidului acetilsalicilic se leaga de proteinele plasmatice in proportie mare (90-99%); timpul de injumatatire plasmatica la majoritatea preparatelor este scurt (2-4 ore), cu unele exceptii; farmacocinetica unor AINS poate fi afectata de boli hepatice,renale si varsta inaintata; AINS se metabolizeaza de regula in ficat, metabolitii se elimina preponderent pe cale renala .

Indicatii ale AINS:

Electia preparatelor se face tinand cont de diagnostic, potenta antiinflamatorie, analgezica, antifebrila si toxicitatea preparatelor. Indicatii: boli reumatismale: poliartrita reumatoida, reumatism articular acut, osteoartrita, colagenoze, spondilita anchilozanta; manifestari inflamatorii articulare: artrite si artralgii; manifestari inflamatorii musculare: miozite, tendinite; in cardiologie pentru profilaxia trombozelor coronariene si a infarctului miocardic; in infectii respiratorii sezoniere febrile; lumbago, afectiuni inflamatorii a nervilor periferici, a tesutului conjunctiv; dureri de intensitate moderata (cefalee, dureri dentare, dismenoree, artralgii); guta, sindrom algic si inflamator in infectii, dupa interventii chirurgicale si traume. Mod de administrare

AINS se administreaza in mod obisnuit oral (comprimate, drajeuri, pulberi, capsule), ocazional, in doza unica sau in cateva doze pentru efect analgezic si antipiretic. In afectiunile reumatice se administreaza repetat, pe termen mediu sau lung, pentru efect antiinflamator. Cativa compusi (diclofenac, ketoprofen, piroxicam) se pot injecta intramuscular in situatii acute sau de urgenta. Exista si preparate injectabile intravenos: tenoxicam si ketorolac. Unele AINS se pot administra topic ca solutii oftalmice, pentru tratamentul unor afectiuni oculare inflamatorii. Pentru aplicatii locale se pot administra sub forma de unguente pe termen scurt pana la 7 zile. Pentru evitarea tulburarilor gastro-intestinale se poate opta si pentru administrarea rectala (supozitoare).

Contraindicatii si reactii adverse ale AINS:

AINS provoaca frecvent fenomene de iritatie gastrica si tulburari dispeptice. Sunt contraindicate in insuficienta renala grava, in timpul sarcinii si la copii, in hipersensibilitate si alergie specifica la preparatele AINS. Reactii adverse: actiune ulcerigena: provoaca frecvent gastrite, in tratamentul indelungat pot aparea ulcere gastrice; actiune nefrotoxica: in tratament indelungat cu doze mari pot provoca leziuni renale; actiune hepatotoxica: actiune toxica asupra ficatului se intalneste mai rar; hepatita toxica poate aparea la tratament indelungat si ca regula insotita de icter; manifestari cutanate: se pot manifesta prin eruptii cutanate, urticarie, fotosensibilizare, acutizarea psoriazisului; dereglari din partea SNC: se manifesta prin cefalee, ameteli, halucinatii, dereglari de somn; pot diminua fertilitatea masculina. In cazul unor AINS, pentru evitarea reactiilor adverse, se recomanda administrarea pe stomacul plin, in timpul sau imediat dupa mese (doza zilnica se fractioneaza in 3-4 prize, la intervale egale). Se pot asocia cu un pansament gastric.

CLASIFICAREA AINS
Grupa farmacochimica Derivati ai acidului salicilic Fenamati D.C.I. Denumiri comerciale si forme de prezentare

Derivati ai acidului acetic

Derivati ai acidului propionic

AINS NESELECTIVE Acid Acesil-T, Aspirina, Europirin T, Aspirin Bayer, Aspenter acetilsalicilic (comprimate, comprimate efervescente) (ASA) Acid Vidan (comprimate) mefenamic Acid Migea (comprimate) tolfenamic Etofenamat Rheumon (emusie cutanata, fiole inj.) Diclofenac Almiral, Clafen, Diclofenac, Diclogesic, Epifenac, Voltaren (comprimate, compri-mate cu eliberare modificate, drajeuri, supozitoare, fiole inj.) Indometacin Indometacin (capsule, supozitoare) Ketorolac Ketorol (comprimate, fiole inj.) Ibuprofen Ibalgin, Ibugesic, Marcofen, Nurofen, Paduden, Ibuprofen, Advil, Biofen, Rupan (toate in forme de administrare orala, unele ca si supozitoare), Nurofen gel (pentru uz extern) Ketoprofen Ketalgon, Ketonal, Ketoprofen, Profenid (capsule, supozitoare, fiole inj.); Fastum gel , Profenid gel (pentru uz extern) Naproxen Naprorex, Reuxen (comprimate) Dexketoprofen Tador (comprimate filmate)

Oxicami

Piroxicam

Diverse

Coxibe

Feldene, Flamexin, Hotemin, Piroxicam (comprimate, supozitoare) Tenoxicam Neo-Endusix, Tilcotil, Tenoxicam (comprimate, pulbere pentru preparat solutie injectabila) Meloxicam Meloxicam, Movalis (comprimate, supozitoare, inj.) Acid niflumic Nifluril, Novopone (capsule, supozitoare) & momiflumate Glucozamina Dona (plicuri cu pulbere pentru solutie orala) Nimesulid Aflogen, Aulin, Nimesil, Nimesulid (comprimate, plicuri cu granule pentru suspensie orala) AINS SELECTIVE (inhibitoare ale ciclooxigenazei COX-2) Celecoxib Celebrex (capsule) Etoricoxib Arcoxia (comprimate filmate) Parecoxib Dynastat (pulbere pentru preparat solutie inj. Valdecoxib Bextra (comprimate filmate)