1) Monitorizacin de los niveles plasmticos (x estrecho margen T) a.- determinar dosificacin (T corta entre 1 y 2) (T larga cualquier momento) b.

b.- cuando hay sospecha de toxicidad c.- control de cumplimiento teraputico D.- si el efecto teraputico es de difcil medicin NO hay monitorizacin 2) caractersticas de va I.V. a.-100% biodisponibilidad del frmaco b.- no existe proceso de absorcin c.- directo sangre rganos y tejidos 3) T : tiempo necesario para q la concentracin plasmtica de un frmaco se disminuya a la mitad 4) dosis mltiple (antibitico cada 8 h x 6 das) CEE luego de 5 vidas medias (estado estacionario) SNA (simptico ) (parasimptico )
paracimpatico (descanza COLINERGICO) Ach preganglionares sacro y craneal, piramidal post ganglionar corta bardicardia broncocontriccion contraccion MIOSIS aumenta motilidad relaja tigono y esfinter aumenta secrecciones

SNA simpatico (pelea y huye) neurotrasmisores catecolaminas preganglionares (torax y neuronas lumbar) posta ganglionar larga corazon aumenta F.C y P.a pulmon broncodilatacion ojos dilatacion MIDRIASIS gastrico disminuye motilidad ureter secreciones

RESEPTORES 1) M2 y M4 son receptores de inhibicin captan Ach 2) GABA acta por un canal nicotnico colinergico 3) DAG e IP3 (aumento Ca+ intracelular) 4) frmaco de accin directa se refiere a q es a.- un agonista de los receptores (nicotnico o muscarinico) 5) colinergico agonista de accion indirecta a.- acta en la EZ q degrada Ach del espacio sinptico (acetil colinesteraza) aumentando la concentracin del Trasmisor en el espacio sinptico 6) son agonistas directos de Ach a.- Ach, betanecol, carbacol, pilocarpina 7) frmacos de accion indirecta actuan en EZ acetilcolinesteraza a.- edrofonio, neostigmina, fisostigmina, piridostigamina, rivastigmina, donepisilo, galantamina 8) unin irreversible a EZ acetil colinesterasa a.- ecotiofato, isoflurofato 9) agonistas de ACH a.- Ach, betanecol, carbacol, pilocarpina b.- reducen P.sanguinea, vejiga atonica, y glaucoma 8) Hiperreactividad bronquial y trastornos asmticos a.- Ach no tiene importancia clnica b.- metacolina, M+ N9) uso en glaucoma y estimulante vecinal promueve sialorrea (lagrimas y saliva)

a.- carbacol N+++ Mb.- betanecol M+++ N10) con respecto a interacciones con receptores a.- no todos los agonistas colinergicos presentan la misma afinidad por los mismos receptores 11) AGONISTAS DIRECTOS COLINERGICOS a.- ACH no tiene accin terapeutica b.- Betanecol resistente a AchE estimula GI y tracto urinario + vaciamiento vejiga en post parto o post operatorio c.-carbacol resistente a AchE uso en CATARATAS, GLAUCOMA produce miosis rapida (contaccion pupila) precion ocular ( en resistentes pilocarpina o fisiostigmina) d.- Pilocarpina: resitente a AchE para GLAUCOMA angulo AGUDO y P intra ocular 12) RAMS agonista directos colinergicos (Ach, carbacol, betanecol, pilocarpina) a.- miosis, salivacin, sudoracin, vomito, diarrea, clicos intestinales, broncocontriccion, hipersecrecin moco , urgencia urinaria SNA Agonistas indirectos colinergicos PARASIMPATICOMIMETICOS (inh AchE o ACE ) 1) utiles en ALZHEIMER a.- tacrina y rivastigmina 2) tratamiento de MIASTENIA GRAVIS a) piridostigmina b.- uso inhibidotes de AchE par aumentar Ach en espacio sinptico 3) AGONISTAS INDIRECTOS a.- FISIOGSTIGMINA tratamiento GI , glaucoama, antidoto conta anticolinergicos b.- Neostigmina: no pas SNC , antidoto conta tubocurarina y para tratamientos sntomas M.gravis c.- Piridostigmina: para el tratamiento cronico de la miastenia gravis d.- edrofonio: frmaco confirmatorio de la miastenia gravis (recupera movilidad) 4)organos fosforados (irreversibles) isofluorato el unico de uso clinico para glaucoma paration : insecticida 5)Reacivadores de ACE prelidoxima OXIOMAS livera la EZ del frmaco ANTAGONISTAS COLINERGICOS 1) ipatropio y tiotropio para la EPOC y asma ( BRONCODILATACION) via inalatoria 2) ATROPA BELLADONA se obtiene la atropina o i Hiosiamina agente antagoniasta de los receptores muscarinicos, es el frmaco prototipo suprime efectos de sistema nervioso parasimptico efecto de 7 a 10 dias agonista competitivo 3) semisinteticos (codelasa) HOMATROPINA a.- antitusivo efectos ANTICOLINERGICOS a.- - tono y motilidad GI (espasmolitico principal efecto) secrecion HCl (inhive receptores celulas parietales) OMEPRASOL ( inhive bomba de protones de forma irreversible ) b.- - tono del ureter y motilada + tono trgono y esfnter x lo tanto mas retencion urinaria micciones ( DISMINULLE ENURESIS NOCTURNA) c.- producen MIDRIASIS + P. intraocular 3) son anticolinergicos a.-atropina , escopolamina, homatropina, ciclopentolato, (tropicamida 6h el de mas uso)

4) RAMS ATROPINA + de 10 mg a.- alucinaciones, delirio, coma 5mg b.- taquicardia sequedad bucal, dilatacin pupila MIDRIASIS, vicion borrosa 0.5mg c.- bradicardia, resequedad bucal 5) escopolamina (alcaloide proveniente de la belladona) semejante a atropina a.- uso como anti espasmodico 6) para la EPOC se pueden utiliza (para broncodilatacion) a.- adrenergico b.- anti colinergico c.- corticoide 7) uso de anticolinergicoss para A) REDUCCIN DE ESPASMOS a.- atropina y escopolamina BUSCAPNA(hipermotilidad insterticial) b.- diciclomina (diarreas) c.- flavoxato y oxibutina (colico renal, cistitis y ENURESIS NOCTURNA) d.- mibevirina , trimebutino, clidino bromuro (INFECCIONES COLON) e.- homatropina, ciclopentolato, tropicamida (exmenes oculares) de accin breve B) PARKINSON a.- triexifenidrilo y benzotropina ( coadyuvantes de L-DOPA) b.- muerte de neuronas de neuronas tipo dopaminergico y sutancia nigra (en parkinson ) c.- contrarestan estos efectos d.- RAMS menos saliva, retencion urinaria, confucion mental 8) intoxicacin por agentes colinergucos directos o indirectos organos fosforados ANTIDOTO a.- ATROPINA Receptores muscarinicos acoplados a proteina G Receptores nicotinicos q son canales ionicos Estos participan en la union neuromuscular neurona motora msculo esqueletico, contraccin muscular SNA II (curonio. Curorio) probienen del curare probocan paralisis muscular BOLQUEADORES NEUROMUSCULARES tubocurarina, atracurio, doxacurio, metocurina, mivacurio, pancuronio, pipercuronio, rocuronio, vecuronio (derivados del curare) NO DEPOLARIZANTES mec. de accion es unirse a sub unidad alfa del receptor nicotnico, impidiendo la accion de la Ach (disminuyendo la apertura del canal ionico disminuyendo el potencial de accion y placa motriz) DEPOLARIZANTES