Penicilinas Definicin y origen de Las penicilinas

La penicilina es un antibitico que encuentra su origen en un hongo denominado Penicillum Notatum. Como antibitico, la penicilina mata bacterias e impide que stas continen con su crecimiento, sin embargo, slo tiene el poder de combatir a aquellos microorganismos patgenos que se encuentran en crecimiento y multiplicacin, y no a esos que an se encuentran en estado latente. La penicilina y sus benficas propiedades fueron descubiertas accidentalmente por el afamado bacterilogo britnico Alexander Fleming en el ao 1928, el que se dio cuenta que la presencia de ciertos hongos en sus cultivos de bacterias inhiban su crecimiento. No obstante, para poder producir grandes volmenes del antibitico fue necesaria la cooperacin y aportes de otros grandes bacterilogos, tambin britnicos, como Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey. La penicilina es capaz de combatir efectivamente a las bacterias responsables de causar numerosas enfermedades, entre las que podemos encontrar los neumococos, los estreptococos, los gonococos, los meningococos, el clostridium tetani y la espiroqueta. Los dos ltimos son los responsables de causar ttanos y sfilis, respectivamente. Por lo general, cuando a un paciente se le administra la penicilina no son muchos los riesgos que corre, sin embargo, si se presenta algn tipo de complicacin, sta podra resultar ser bastante severa. Entre los peligros ms graves estn las reacciones anafilcticas, que en otras palabras se trata de una fuerte y peligrosa reaccin alrgica a este antibitico. Si se manifiesta este tipo de alergia a la penicilina, es muy probable que el paciente tenga reacciones similares con todo el conjunto de frmacos de este tipo. Sin embargo, las consecuencias de la reaccin alrgica son mucho ms tenues si la penicilina ha sido administrada por la va oral en vez de ser administrada en forma intravenosa. Debido a las graves consecuencias de esta alergia es de suma importancia que aquellas personas que padezcan de esta condicin porten siempre algn tipo de identificacin que indique que son alrgicos a la penicilina. El descubrimiento de la penicilina ha sido presentado como un ejemplo "icnico" de cmo procede el mtodo cientfico a travs de la observacin, y de la habilidad singular de Alexander Fleming interpretando un fenmeno casual. El propio Fleming abona esta versin en su conferencia de recepcin del premio Nobel. Sin embargo, algunos autores revisan esta historia oficial, y opinan que, sin restar mritos, est distorsionada por mitos, la necesidad de propaganda en la Segunda Guerra Mundial y tambin una cierta lucha por el prestigio de instituciones con influencias sobre reas del poder y la prensa.

Mecanismo de accin de la penicilina

La penicilina, como el resto de los lactmicos, ejerce una accin bactericida por alterar la pared celular bacteriana, estructura que no existe en las clulas humanas. La pared bacteriana se encuentra por fuera de la membrana plasmtica y confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presin osmtica que existe en su interior. La divisin celular bacteriana. Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus caractersticas de permeabilidad. Capacidad patgena y antignica de las bacterias, ya que contienen endotoxinas bacterianas. Penicilina (en blanco) unida a una transpeptidasa bacteriana. La penicilina es tan similar a la enzima bacteriana que se ensambla en ella de manera que impide que la enzima conecte todos sus componentes estructurales. Hay importantes diferencias en la estructura de la pared entre las bacterias Gram positivas y Gram negativas, de las que cabe destacar la mayor complejidad y contenido en lpidos en las Gram negativas. La accin de la penicilina, se desarrolla fundamentalmente en la ltima fase de la sntesis del peptidoglicano de la pared celular, unindose a una enzima transpeptidasa llamada protena fijadora de penicilina, responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de pptidos. La formacin de estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los lactmicos como la penicilina inhiben la sntesis del peptidoglicano indispensable en la formacin de la pared celular bacteriana. Las bacterias sin su pared celular estallan o son ms fcilmente fagocitadas por los granulocitos. Esta inhibicin produce una acumulacin de los precursores del peptidoglicano, los cuales producen una activacin de enzimas como hidrolasas y autolisinas que digieren, ms an, el remanente de peptidoglicano en la bacteria. Al perder su pared celular como consecuencia de la accin de la penicilina, las bacterias Gram positivas son denominadas protoplastos, mientras que las Gram negativas, que no llegan a perder toda su pared celular, reciben el nombre de esferoplastos. La penicilina muestra un efecto sinrgico con los aminoglucsidos, puesto que la inhibicin de la sntesis del peptidoglicano permite que los aminoglucsidos penetren la pared celular con mayor facilidad, permitiendo as trastornos en la sntesis de protenas dentro de la clula bacteriana (hecho que resulta en una concentracin menor de antibitico que la requerida para eliminar al microorganismo susceptible)

Clasificacin de las penicilinas

Las penicilinas se clasifican en dos grupos, naturales y semisintticas, y en cada uno de ellos hay compuestos relativamente resistentes al jugo gstrico y por lo tanto se pueden administrar por va oral. Penicilinas naturales: Las penicilinas naturales son aquellas generadas sin intervencin biotecnolgica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final de inters teraputico, y los intermediarios aislables como la isopenicilina N o la penicilina N. Penicilinas inyectables: Bencilpenicilina. Penicilina G sdica. Penicilina G potsica. Penicilina clemizol. Penicilina procana. Penicilina benzatina.

Penicilinas orales: Fenoximetilpenicilina. Fenoxietilpenicilina. Azidocilina.

Penicilinas semisintticas: Las penicilinas semisintticas son aquellas generadas mediante el aislamiento de un intermediario estable durante una produccin microbiolgica industrial (fermentacin en biorreactores) continuada por la modificacin qumica o enzimtica del compuesto aislado.

Derivados penicilinas (lacta masas): Oxacilina.

Cloxacilina. Dicloxacilina. Nafcilina. Meticilina. Flucloxacilina.

Derivados penicilinas de amplio espectro: Amino penicilinas. Amoxicilina. Ampicilina benzatina. Hetaciclina. Metampicilina. Pivampicilina. Bacampicilina.

Dilucin y restitucin de la penicilina

1. Usar un frasco de 1.000.000 de u 2. El contenido del frasco se diluye con 10 ml. de agua destilada. 3. Se extrae 1 ml. que equivale a 100.000 ed. y se vuelve a diluir en 10 ml. de agua destilada. 4. De la dilucin anterior se toma nuevamente 1 ml. que equivale a 10.000 u. Se coloca en la jeringa de tuberculina; de esto se inyecta por va intradrmica 0.1 ml. que equivale a 1.000 unidades. Mantenga al paciente en observacin durante 20 a 30 min.

Despus de 30 min. Observe la reaccin local (Intradermorreaccin).

Indicaciones de la penicilina
La penicilina combate con eficacia bacterias causantes de diversas enfermedades. Se utiliza en infecciones respiratorias, ginecolgicas, urinarias, intestinales, dentales, del sistema nervioso, cutneas, seas, articulares, de los tejidos blandos o de transmisin sexual. Entre las bacterias ms destacadas contra las que se muestra eficaz estn los neumococos, los estreptococos, los meningococos, los gonococos, el clostridium tetani, responsable del ttanos, o la espiroqueta, causante de la sfilis. A modo de prevencin, la penicilina se utiliza en infecciones estreptoccicas, para la fiebre reumtica, la ciruga cardiaca, la sfilis o la gonorrea.

Contraindicaciones de la penicilina
Alergia o hipersensibilidad a la penicilina: Es el efecto adverso ms importante y frecuente. Trastornos gastrointestinales: La penicilina elimina la flora intestinal por lo que puede producir diarrea y otros trastornos digestivos. Trastornos hematolgicos: Neutropenia (nmero anormalmente bajo de neutrfilos en la sangre), trombopenia (disminucin del nmero de plaquetas) y anemia (concentracin baja de hemoglobina). Hipopotasemia: Es un efecto secundario infrecuente. Es un trastorno en el equilibrio hidroelectroltico del cuerpo, el cual se caracteriza por un descenso en los niveles del ion potasio en la sangre. Encefalopata (afecciones del encfalo): que cursa con convulsiones de extremidades y mioclonias, esto es, movimientos fugaces de excitacin o relajacin muscular que resultan en una contraccin continua y rpida del msculo implicado. Ambos efectos pueden ir acompaados de somnolencia, estupor y coma.

Efectos adversos de la penicilina

La alergia a este antibitico es el efecto secundario ms comn y tambin el ms importante. La reaccin puede ser inmediata, dentro de los primeros 30 minutos, acelerada, a partir de la primera hora hasta los 3 das, o tarda, ms all de los tres das. La gravedad es variable, y puede ir de una simple y pasajera urticaria hasta un shock anafilctico, situacin, esta ltima, que sucede en un 0.2 %, con desenlace fatal solo en un 0.001% de los casos. Otro efecto secundario relativamente frecuente son los trastornos intestinales, bsicamente la diarrea. Tambin pueden aparecer nuseas y vmitos. Ocasionalmente se pueden producir infecciones adicionales, incluyendo la candidiasis. Otros efectos secundarios que ocurren con menor frecuencia son el aumento reversible de enzimas aminotransferasas, trastornos hematolgicos como la anemia, la neutropenia o la trombocitopenia, la hipopotasemia (muy raramente), la nefritis intersticial o la encefalopata. Mencionar que esta ltima tiene una mayor incidencia en pacientes con insuficiencia renal. Entre los pacientes con fibrosis qustica hay mayores probabilidades de que se produzcan reacciones adversas, tanto a la penicilina como a sus derivados.

Familias de la penicilina

Penicilina G: destruyen la pared bacteriana, Poder: Bactericida, amplio espectro, acta sobre bacterias gram positivas. El efecto adversos ms importante es el alrgico llegando a producir shock anafilctico. En casos de diarreas se debe suspender el tratamiento.

Penicilina V: Similar a penicilina G, pero se administra por va oral. Su espectro tiene accin sobre entero bacterias, Vas de administracin 2 horas antes de las comidas pues disminuyen su absorcin).Similar alas ampicilina, pero se pude administrar con las comidas.

 Amoxicilina + Clavulnico: El clavulnico neutraliza las betalactamasa, por lo tanto tiene accin sobre el estafilococo productor de betalactamasa. Se administra en forma oral.

Doxicilina y Meticilina: tienen accin sobre el estafilococo productor.

Cefalosporina de primera generacin: actan contra gram positivas, gram negativas y produce diarreas. Va oral.

Cefalosporina de segunda generacin: similar al anterior pero con mayor potencia sobre gram negativo y menos sobre gram positivo. Va oral.

Cefalosporina de tercera generacin: tienen alta potencia sobre gram negativa y menor sobre gram positiva.

Cefalosporina de cuarta generacin: acta contra gram positiva negativa.

y gram

Fluorquinolona: inhiben la sntesis de ADN, produce tendinitis severa en menores de 18 aos, nauseas, vmitos, diarrea, hemorragias digestivas, mareos, vrtigos, convulsiones. se administra oral fundamentalmente infeccione urinarias y otras como la Ciprofloxacina se administra va oral y endovenosa.

Tetraciclinas: a nios menores de 12 aos pues les produce pigmentacin dentaria. Son muy toxicas despus de la fecha de vencimiento. Macrolidos: Similar a la penicilina. Son los antibiticos de eleccin en los alrgicos a las penicilinas produce nauseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal

La penicilina durante el embarazo y la lactancia

La penicilina es uno de los antibiticos que se receta con mayor frecuencia a las mujeres embarazadas, ya que no existen pruebas de que la penivcilina llegue a provocar defectos de nacimiento. Las penicilinas, sin embargo, pueden cruzar la barrera placentaria, razn por la que a pesar de su aparente inocuidad, solo se recomienda su uso cuando sea absolutamente necesario. Por lo que respecta a lactancia sucede algo parecido. Se excreta en la leche materna, aunque en pequeas cantidades. De todos modos puede provocar en la lactante indigestin, diarrea o algunas reacciones alrgicas. Por todo ello deber valorarse muy bien si los beneficios superan los riesgos a la hora de tomar el antibitico.

Betalactamasas Definicin y origen de Betalactamasas

Los inhibidores de las betalactamasas son un grupo de medicamentos que actan de manera reversible o irreversible que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasas bacterianas. Carecen de actividad antimicrobiana intrnseca, por lo que suelen ser administradas en conjunto con antibiticos betalactmicos, reduciendo la accin que le confiere resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibiticos. Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clnica mdica son el clavulanato, por lo general combinado con amoxicilina, ampicilina o con ticarcilina, el sulbactam combinada con lacefoperazona y el tazobactam combinada con la piperacilina. En 1983, en Alemania se detect un nuevo grupo de enzimas a las que se llam betalactamasas de espectro extendido (BLEE), que podan hidrolizar cefalosporinas de espectro extendido, en las que se incluyen la cefotaxima, ceftriaxona y ceftazidima, as como algunos monobactmicos como el aztreonam.6 Clsicamente, estas BLEE derivan de genes TEM-1, TEM-2 o SHV-1, por mutaciones que alteran la configuracin aminoacdica alrededor del sitio activo de estas betalactamasas, lo cual les otorga la capacidad de ampliar su espectro de accin sobre los betalactmicos. Adems, un creciente nmero de BLEE que no provienen de TEM ni SHV estn empezando a ser descritas, estando adems codificadas por plsmidos, lo cual les concede la capacidad de transmitir horizontalmente los genes de resistencia.7 Por tanto, las opciones de tratamiento en casos de patologas causadas por BLEEs son cada vez ms limitadas, siendo elcarbapenem el tratamiento de eleccin en estos casos, aunque lamentablemente comienzan a reportarse casos de resistencia a este betalactmico.

Mecanismo de accin de Betalactamasas

Los inhibidores de betalactamasas se unen a algunas protenas que ligan penicilinas ejerciendo as una doble actividad antibacteriana.2 La actividad principal incluye la inhibicin irreversible (suicida) de betalactamasas. Mecanismo de accin: poseen anillo betalactmico, causan unin a las betalactamasas lo que ocasiona su inactivacin de tal manera que protegen a las penicilinas hidrolizables por estas enzimas.

Clasificacin de betalactamasas
Las betalactamasas se clasifican principalmente atendiendo a dos esquemas La clasificacin molecular de Ambler y la clasificacin funcional de Bush, Jacoby y Medeiros. La clasificacin de Ambler divide las betalactamasas en cuatro Clases. Se basa en la homologa de las protenas. Las clases A, C y D son: Serina-betalactamasas mtalo-betalactamasas.

La clasificacin de Bush-Jacoby-Medeiros tambin consta de cuatro grupos y diversos subgrupos. Se Basa en las caractersticas funcionales, teniendo en cuenta distintos criterios como. Las propiedades bioqumicas (peso molecular, secuenciacin de nucletidos), las Propiedades fsicas (punto isoelctrico), el espectro de hidrlisis.

Indicacin de la betalactamasa
La produccin de betalactamasas constituye uno de los principales mecanismos de resistencia bacteriana a los antibiticos betalactmicos. La utilizacin de inhibidores de betalactamasas en combinacin con antibiticos betalactmicos permite la inactivacin de determinadas betalactamasas producidas por Grmenes Gram positivos, Gram negativos, anaerobios, y aun por micobacterias. Los inhibidores de betalactamasas representan una alternativa teraputica mejorada respecto del resto de los betalactmicos al asegurar, En la mayora de los casos, un mayor espectro antimicrobiano comparado con el de sus anlogos.

La actividad enzimtica de las betalactamasas est dirigida especficamente a la hidrlisis del anillo betalactmico, con produccin de un compuesto sin actividad antibacteriana. De acuerdo con su posicin genmica dentro de los microorganismos, las betalactamasas pueden ser cromosmicas o plasmdicas. Actualmente existen tres Inhibidores de betalactamasas localmente disponibles: cido clavulnico, sulbactam y tazobactam. De ellos, slo el sulbactam posee actividad antimicrobiana intrnseca sobre las protenas ligadoras de penicilina. La experiencia clnica acumulada durante ms de 20 aos confirma que las combinaciones de betalactmicos-inhibidores de betalactamasas son efectivas en el tratamiento emprico inicial de infecciones respiratorias, intraabdominales, urinarias y ginecolgicas, incluidas las de origen polimicrobiano. En el caso particular de amoxicilina-sulbactam, la evidencia citada indica que esta combinacin es efectiva para el tratamiento de absceso periamigdalino, otitis media, sinusitis, neumona extrahospitalaria, exacerbacin aguda de enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC), infeccin del tracto urinario e infecciones ginecoobsttricas. Por su espectro y propiedades farmacolgicas, la combinacin amoxicilina-sulbactam constituye una excelente opcin tambin para el tratamiento de infecciones de piel y partes blandas e infecciones intraabdominales

Contraindicacionesde la betalactamasa
Son comunes a otros antibiticos -lactmicos y consisten fundamentalmente en fenmenos de intolerancia (trastornos digestivos, alteraciones hematolgicas, de la funcin heptica o renal, dermatolgica y neurolgica) y reacciones alrgica. Existen otra serie de efectos secundarios asociados al uso de -lactmicos, como son la tromboflebitis, dolor en el lugar de la inyeccin intramuscular, exantema morbiliforme (especialmente con ampicilina), eritema pigmentario. Tambin posee alteraciones graves de la funcin heptica. Adems, A/C no debe administrarse en enfermos con leucemia linfoide, mononucleosis infecciosa o infecciones por citomegalovirus ni en combinacin con el alopurinol porque aumenta el riesgo de aparicin de reacciones cutneas a la amoxicilina.

Efectos adversosde la betalactamasa

Hipersensibilidad, nauseas, vmito, diarrea. Elevacin moderada de las enzimas hepticas. Disfuncin plaquetaria y alteraciones de las pruebas de coagulacin.

Familiade la betalactamasa
cido clavulnico:Puede administrarse como clavanulato combinado con amoxicilina, ampicilina y ticarcilina.Su nombre deriva del microorganismo Streptomyces clavuligerusy se sintetiza a partir del animocido arginina y del monosacrido gliceraldehdo 3-fosfato.Su administracin puede ser por va parenteral u oral.Su forma activa es el clavulanato de potasio.

Sulbactam:Es un inhibidor irreversible hacia betalactamasas. Se une a la enzima para no permitir su interaccin con los antibiticos. Es capaz de inhibir todas las conformaciones de las betalactamasas, pero no de actuar contra ampC cefalosporinasa. Confiere proteccin contra algunas bacterias como: Pseudomonas aereuginosa, Citrobacter, Enterobacter y Cerratia.Suele combinarse con cefoperazona y ampicilina.En casos de infuciencia heptia y renal debe ser administrado con precaucin. Se excreta en pequeas proporciones en la lecha materna.

Tazobactam:Es aadido al antibitico de amplio espectro piperacilina para producir Tazocin, Zosyn o Piprataz.

Tazobactam sdico: es un derivado del ncleo de la penicilina y es un cido penicilnsulfnico.Generalmente se administra por va intravenosa.

Cefalosporina Definicin y origen

Las cefalosporinas, son una clase de los antibiticos beta-lactmicos. Junto con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero ms estables ante muchas -lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad ms amplio Las cefalosporinas son utilizadas en el tratamiento de la septicemia, neumona, meningitis, infecciones de la va biliar, peritonitis e infecciones urinarias. La farmacologa de las cefalosporinas se asemeja a la de las penicilinas y su excrecin es fundamentalmente renal. Las cefalosporinas penetran mal en el lquido cefalorraqudeo, salvo que se inflamen las meninges; la cefotaxima es una cefalosporina adecuada para tratar las infecciones del SNC (ej., meningitis). La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremonium de una alcantarilla en Cerdea en 1948 por el cientfico italiano Giuseppe Brotzu. l not que estas cepas producan una sustancia eficaz contra la salmonela, Salmonella typhi. Del lquido de cultivo del hongo, se obtuvieron 3 antibiticos diferentes, denominados P (contra gram positivos), N (contra gram negativos y positivos) y C (parecido al N pero de menor potencia). La cefalosporina C fue aislada en la Escuela de Patologa "Sir William Dunn" de la Universidad de Oxford y una molcula ms eficaz derivada fue comercializada por la compaa Eli Lilly en la dcada de los sesenta.

Mecanismo de accin de la Cefalosporina

Las cefalosporinas son antibiticos bactericidas y su mecanismo de accin es interferir con la sntesis del componente pptidoglucano de la pared celular bacteriana, a travs de la unin a la protena fijadora de penicilina (PBP) e inactivacin de los inhibidores de la autolisina endgena: esta autolisina rompe las paredes celulares bacterianas y produce la muerte del microorganismo por lisis microbiana. Las cefalosporinas, incluyendo las de tercera generacin, al fijarse a sus protenas-blanco en la membrana de la clula bacteriana, inactivan las enzimas implicadas en la sntesis de la pared celular.

Clasificacin de la Cefalosporina
Es muy amplio el grupo de indicaciones Teraputicas de las cefalosporinas, las que en su conjunto se utilizan para el tratamiento de las diversas enfermedades infecciosas. La mejor manera de sintetizar estas indicaciones, es a partir de su clasificacin en generaciones:

 Cefalosporinas de Primera Generacin: Se las recomienda en infecciones comunitarias de tipo respiratorio o neumonas. Iinfecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones de tracto urinario y pielonefritis. Infecciones steoarticulares y asociadas a prtesis o material de osteosntesis. Son la mejor alternativa a las penicilinas isoxazlicas en el manejo de las estafilococcemias como en endocarditis, bacteriemia y sepsis. Por su vida media prolongada, la cefazolina se ha convertido en la cefalosporina de eleccin para la profilaxis quirrgica. Cefalosporinas de Segunda Generacin: Las indicaciones son similares a las anteriores a excepcin de la mejor cobertura que tiene las cefalosporinas de primera en relacin a las infecciones provocadas por estafilococos sensibles a meticilina.Mas su recomendacin predominante se sustenta en infecciones respiratorias altas y bajas.

Cefalosporinas de Tercera generacin: Se recomiendan en infecciones comunitarias graves y severas e infecciones intrahospitalarias provocadas por grmenes multiresistentes.Se aconseja su uso en meningitis bacteriana, neumona, pielonefritis, bacteremia, sepsis, neutropenia febril.Combinadas con nitroimidazoles o lincosamidas ofrecen una excelente cobertura en infecciones por anaerobios como neumona necrosante, abscesos intrabdominales y cerebrales.Por su vida media larga, la ceftriaxona se ha convertido en la cefalosporina de uso ambulatorio, disminuyendo los costos de la estancia hospitalaria.La ceftazidima es muy efectiva en contra de infecciones por seudomonas as como, las ceftriaxona para salmonellas.

Cefalosporinas de Cuarta generacin: Estas son de uso exclusivo en el manejo de una gran variedad de infecciones intrahospitalarias, en las que otorgan una adecuada cobertura a grmenes gram negativos multiresistentes. Cefepima, aade al espectro antimicrobiano previo, una mejora en su indicacin en contra de grmenes Gram positivos como estafilococos sensible a meticilina. La asociacin teraputica con aminoglucsidos es sinrgica. No se recomienda la administracin conjunta con otros antibitico ya que pueden ser antagnicos El probenecid disminuye el aclaracin renal de todas las cefalosporinas a excepcin de la ceftazidima y la cefaloridina.

Dilucin y restitucinde la Cefalosporina

Cefalosporina Diluir el frasco en 10 ml. Y luego en 100 ml. De cloruro de sodio teniendo precaucin que despus de reconstituir los frascos se forma dixido de carbono produciendo presin positiva dentro del vial, puede ser necesario dejar salir el gas Adminstralo en 30 a 60 minutos Diluido se mantiene 18 horas a temperatura ambiente y en refrigeracin 7 das No debe administrarse junto a otros antibiticos Valoracin de efectos secundarios: diarreas, vmitos, nuseas, tromboflebitis, anemia, micosis oral Las cefalosporinas son antibiticos de amplio espectro utilizadas en el tratamiento de la septicemia, neumona, meningitis, infecciones de la va biliar, peritonitis e infecciones urinarias. La farmacologa de las cefalosporinas se asemeja a la de las penicilinas y su excrecin es fundamentalmente renal. Las cefalosporinas penetran mal en el lquido cefalorraqudeo, salvo que se inflamen las meninges; la cefotaxima es una cefalosporina adecuada para tratar las infecciones del SNC (p. ej., meningitis). El principal efecto secundario de las cefalosporinas es la hipersensibilidad y alrededor del 10 % de los pacientes sensibles a la penicilina tambin manifiesta alergia a las cefalosporinas.

Contraindicaciones de la Cefalosporina
Historia de colitis colitis ulcerativa, enteritis o colitis asociada a antibiticos. Enfermedad Gastrointestinal. Trastornos hematolgicos (cefamandol, cefoperazona y cefotetn aumentan el riesgo de sangrado, aunque todas las cefalosporinas pueden causar hipoprotrombinemia). Disfuncin heptica o estado nutricional pobre. Disfuncin renal (puede ser necesario reducir las dosis de la mayora de cefalosporinas).

Efectos adversos de la Cefalosporina

Ms frecuentes: eosinofilia. Menos frecuentes reacciones alrgicas, especficamente anafilaxia (broncoespasmo, hipotensin); necrlisis epidrmica txica; eritema multiforme o sndrome de Stevens Johnson; hipoacusia; anemia hemoltica inmune; disfuncin renal; reaccin similar a enfermedad del suero; convulsiones. Ceftriaxona puede producir lodo biliar o pseudolitiasis. Efectos que necesitan atencin si son persistentes Ms frecuentes (Menos frecuentes con algunas cefalosporinas): trastornos gastrointestinales, incluyendo calambres abdominales, diarrea leve, nusea o vmito;

cefalea; candidiasis oral, cambios en las heces, con cefixima; candidiasis vaginal. Menos frecuentes o Raros: vrtigo; fiebre; dispepsia; flatulencia; prurito genital; prurito, en piel; erupcin de piel; vaginitis. Efectos indicadores de posible colitis pseudomembranosa: Calambres estomacales o abdominales y dolo severo; sensibilidad abdominal; diarrea acuosa severa que puede ser sanguinolenta; fiebre. La presencia de estos efectos necesita atencin mdica si ocurren despus que el tratamiento es descontinuado.

Familia de la cefalosporinas
La familia de las cefalosporinas es, quizs, la que mayor nmero de representantes ha alcanzado en la clnica. Las hay activas frente a bacterias gram-positivas y gramnegativas, productoras o no de beta-lactamasas, aerobias y anaerobias e incluso, en el caso de algunas de tercera y cuarta generacin, activas frente a Pseudomonas a eruginosa Las cefalosporinas han sido clasificadas por generaciones basndose en sus espectros de actividad antibacteriana, proporcionando una til, aunque arbitraria forma de clasificacin de las muchas cefalosporinas disponibles. Sin embargo, algunas no han podido ser clasificadas. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACION Cefadroxilo Cefazolina Cefalexina Cefalotina Cefapirina Cefradina

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACION Cefaclor Cefamandol Cefmetazol Cefminox Cefonicida

Cefoperazona Cefotetan Cefoxitina Cefprozil Cefuroxima acetil Loracarbef

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION Cefdinir Cefditoren Cefixima Cefotaxima Cefpodoxima Pro cetil Ceftazidima Ceftibuten Ceftizoxima Ceftriaxona Cefpiramida Cefsulodin: no se utiliza en la clnica

CEFALOSPORINA DE CUARTA GENERACION Cefepime Cefoselis sulfato Cefozopran Cefpirome Cefluprenam Cefetecol

Cefquinome Flomoxef

CEFALOSPORINAS SIN CLASIFICAR Cefaclomezine Cefaloram Cefaparole Cefcanel y cefcanel daloxate Cefdaloxime Cefedrolor Cefempidone Cefetrizole Cefivitril Cefmatilen Cefmepidium Cefovecin Cefoxazole/cephoxazole Cefrotil Cefsumide Ceftioxide Cefuracetime

Quinolonas Origen y definicin de las Quinolonas

Son antibiticos sintticos que presentan un ncleo base asociado a otro aromtico para formar biciclos. Tambin son drogas cidas que tienen capacidad de quelar ciertos iones como cobre, hierro, zinc, magnesio, calcio y aluminio, lo cual determina ciertas propiedades farmacocinticas, farmacodinamicas y toxicolgicas y son un grupo de antibiticos de amplio espectro. Estas no deben asociarse a antibiticos bacteriostticos ya que actan durante la fase de crecimiento bacteriano. Son un grupo de molculas qumicamente muy heterogneas, pero que se comportan como bioissteros. El nombre genrico de Quinolona se ha establecido y generalizado para favorecer su comparacin, dado que todas tienen un mismo mecanismo de accin. Las Quinolona actan inhibiendo enzimas (topoisomerasas) indispensables en la sntesis del ADN. Tienen una actividad bactericida que depende de la concentracin. Segn el compuesto se emplean en infecciones del tracto urinario, enfermedades de transmisin sexual, osteomielitis crnica, infecciones del tracto respiratorio e infecciones sistmicas graves, entre otras. Se remontan al ao 1962 cuando Lescher sintetiza el cido nalidixico durante ensayos con cloroquina, para el hallazgo de nuevos agentes anti malaricos. Las Quinolonas integran una familia de antibiticos conocida desde la dcada del 60, a partir de la investigacin de antimalricos. La primer Quinolona usada en clnica fue el cido nalidixico, introducido en 1962 por Lescher y Colaboradores, usada como anti infeccioso. Y para el ao de 1964 el cido nalidixico se usaba en el reino unido para el tratamiento de infecciones urinarias. A partir del ao 1965 con la introduccin en la medicina asistencial del cido nalidixico, patentado en 1962, se inicia la teraputica con los agentes antibacterianos qumicamente definidos como Quinolona. Sin embargo, la importancia de este grupo radica en las modificaciones que a partir de finales de los aos 1970 se introdujeron en el ncleo de la molcula de la 4-quinolona y que han originado un gran nmero de agentes antibacterianos y se han sintetizado y evaluado miles de molculas con estructuras de estas. Junto con el cido pipemdico, obtenido en 1973, la cinoxacina y el cido oxolinico integran la primera generacin de Quinolonas. Fue al final de la dcada de los aos setenta y el inicio de los aos ochenta en que aparecen Quinolonas con mejor absorcin oral y mejor cobertura como: enoxacina (1979), pefloxacina (1979), ofloxacina (1981) y ciprofloxacina (1981). Las Quinolonas de segunda generacin son derivados fluorados o fluoroquinolonas (FQ). La primer FQ en aparecer fue norfloxacina (1978), lo que signific un importante adelanto por su mayor potencia y espectro antibacteriano que se fue ampliando posteriormente. Con el tiempo surgieron: ciprofloxacina (1987), ofloxacina (1991), enoxacina, lomefloxacina y temafloxacina (1992), levofloxacina y sparfloxacina (1997), trovafloxacina y grepafloxacina (1998), gatifloxacina y moxifloxacina (1999) y la gemifloxacina que est siendo investigada.

Mecanismos de Accin de las Quinolonas

Las Quinolonas inhiben la sntesis bacteriana de DNA y RNA. El sitio blanco es una topoisomerasa II o girasa del DNA. Las girasas del DNA son enzimas conocidas como DNA topoisomerasas presentes en todos los organismos; pero slo la topoisomerasa II de las bacterias es el sitio blanco de las Quinolona, sin que estos antibiticos afecten clulas humanas. La actividad de las girasas del DNA es la de mantener al cromosoma en su conformacin y reparar lesiones en el DNA que ocurren durante la replicacin. Es evidente que la inhibicin de estas enzimas produce el efecto bactericida de las Quinolona. Interrumpe la reproduccin bacteriana y la replicacin del cido ribonucleico, se necesita que estn separados los dos cordones de la doble hlice del ADN. Sin embargo, todo lo que separe los cordones ocasiona un desenrollado o un superenrollado positivo excesivo del ADN. Este proceso es regulado por la ADN girasa, la cual se encarga de la introduccin continua de supe respiras negativas, lo que alivia el enrollamiento del ADN. El grupo antibitico Quinolona bloquea la actividad de la subunidad A de la ADN girasa bacteriana (topoisomerasas). Tienen una accin bactericida rpida, que es dosis dependiente (en relacin con la concentracin del antibitico). Las Quinolona interfieren en la replicacin del ADN al bloquear o inhibir las enzimas topoisomerasas II y topoisomerasas IV, enzimas esenciales para la topologa del ADN. La ADN girasa es un tipo de topoisomerasas II y uno de los blancos predilectos de las Quinolona para el caso de bacterias Gram-negativas. La ADN topoisomerasas IV, descubierta tiempo despus de que se descubri la ADN girasa, es otro de los objetivos de las Quinolona en el caso de bacterias Gram-positivas, al mismo tiempo de que se han detectado una cantidad de especies bacterianas en las cuales el mecanismo de accin involucra la inhibicin de ambas enzimas. Ambas enzimas son vitales para la vida de la bacteria en el sentido de que la transcripcin, replicacin, reparacin y almacenamiento del ADN depende indirectamente del buen funcionamiento de dichas enzimas; inhibir estas enzimas da como resultado la aniquilacin de la bacteria. Se cree que el mecanismo de accin de las Quinolona, desde el punto de vista qumico, involucra la interaccin de las funciones carbonilo, carboxilo y flor con residuos de cido asprtico, serina y lisina de las enzimas arriba citadas y con los residuos de purina, guanina y magnesio (II) presentes en el ADN. Estas interacciones crean un "cerrojo" a las topoisomerasas, las cuales no pueden efectuar al movimiento (impulsado por ATP) para abrir las hebras de ADN, lo que da al traste con los procesos nucledos necesarios para la vida de la bacteria. Las Quinolona desarrollan su mecanismo de accin por inhibicin de la enzima DNA girasa bacteriana o topoisomerasas II. Esta enzima tiene la funcin de cortar el DNA bacteriano, lo sobren rosca y resella los filamentos de DNA que quedan de sta manera empaquetados dentro de la clula bacteriana. La DNA girasa humana es resistente a las Quinolonas ya que es funcionalmente diferente, no sobren rosca al ADN. Las Quinolonas se unen especficamente a la subunidad A de la DNA girasa produciendo su inhibicin, evitando el supe enrollamiento y la reparacin del DNA e interrumpiendo la actividad celular. Algunos estudios sugieren que tambin las Quinolonas pueden ligarse a la

subunidad B y en algunas situaciones al DNA. Las fluoroquinolonas mantienen un notable efecto inhibitorio sobre las bacterias Gram y Gram +, an despus de su eliminacin; como consecuencia de este efecto los microorganismos que han sido expuestos a las Quinolonas y no destruidos, no reanudan su crecimiento y multiplicacin durante otras 2 a 6 hs. Aproximadamente (efecto inhibitorio pos antibitico). Esto es importante en clnica ya que pueden administrarse las Quinolonas y en tiempos ms espaciados que los que se calcularan en base a su vida media.

Clasificacinde las Quinolonas

Estas se dividen en 4 generaciones:

Quinolonas de primera generacin: Seran las molculas histricamente ms antiguas y que definen los ncleos qumicos bsicos de estos antimicrobianos. Estn representadas por cido nalidixico, cido oxolinico, Cinoxacina, cido piromdico, cido pipemdico y Flumequina, caracterizadas estructuralmente por la ausencia de un radical 6-fluoro, con la excepcin de Flumequina, y en particular porque qumicamente estas molculas no exhiben una asociacin de 6-fluoro con el grupo piperazina en la posicin C7. Tambin estas molculas se caracterizan por un reducido espectro de actividad y en trminos generales, como agentes quimioterapicos que solo son tiles en las infecciones del tracto urinario. Representan frmacos antibacterianos que demostraban una efectividad relativamente baja, ocupando un lugar de menor relevancia en la quimioterapia antibacteriana. Quinolonas de segunda generacin: Estas se caracterizan fundamentalmente por la presencia ya constante del flor en la posicin 6 y de piperazina o metil piperazina en la posicin 7 del antibacteriano. Siendo la molcula estndar de esta generacin la ciprofloxacina, otros miembros son norfloxacina, enoxacina, pefloxacina, Fleroxacina, lomefloxacina, ofloxacina y Rufloxacina. Estas molculas son utilizadas para una serie de infecciones graves que incluyen cuadros osteoarticulares, digestivos, de tejidos blandos, de infecciones respiratorias e infecciones de transmisin sexual. Fueron reconocidas como un grupo de agentes antimicrobianos de relevantes propiedades teraputicas en funcin de: Poseer un amplio espectro de actividad antibacteriana. Inducir una baja frecuencia de mutaciones espontneas. Presentar elevada biodisponibilidad oral.

Exhibir una buena distribucin tisular obteniendo niveles significativos en los fluidos intersticiales.

 Presentar una adecuada penetracin intracelular enmacrfagos y otras clulas fagocticas. Alcanzar excelentes concentraciones urinarias.

Este grupo de antimicrobianos dio origen a las Quinolonas de segunda generacin. Quinolonas de tercera generacin: Estas son sparfloxacina, levofloxacina, Tosufloxacina, gatifloxacina, Pazufloxacina y grepafloxacina presentan caractersticas microbiolgicas, adems de presentar una actividad levemente superior sobre bacterias anaerobias que sus congneres de segunda generacin. Tambin presentan una serie de propiedades farmacocinticas y farmacodinamicas que, comparativamente a las Quinolonas previas, constituyen ventajas significativas como agentes antimicrobianos. Entre las propiedades distintivas ms relevantes se encuentran: Presentan una disolucin rpida en el medio gastrointestinal que se acompaa con una adecuada y rpida absorcin en duodeno y yeyuno. La Cmax se obtiene entre 1 y 2 horas. La sparfloxacina es una excepcin, absorbindose lentamente del tubo digestivo, alcanzando la Cmax en plasma a las 4 horas. Presentan grandes volmenes de distribucin, en general, superiores a los agentes de segunda generacin. Alcanzan concentraciones elevadas a nivel tisular pulmonar, renal, endometrial, miometrial, de cuello uterino, de ovario, vesicular y en lquido biliar, significativamente superiores a las plasmticas. Se detectan concentraciones intracelulares muy altas en macrfagos y otras clulas fagocticas, varias veces superiores a los niveles plasmticos. La mayora presenta vidas medias plasmticas relativamente elevadas, que permiten el empleo de estos agentes en una sola toma diaria. Presentan un amplio espectro antimicrobiano con marcada actividad frente a bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, incluyendo anaerobios, y agentes patgenos intracelulares. El incremento de la actividad frente a las bacterias Gram-positivas constituye un significativo avance teraputico de las Quinolonas de tercera generacin. Las modificaciones en las estructuras qumicas a nivel C-7 y C-5 han determinado estos logros.

Quinolonas de cuarta generacin: La trovafloxacina, Clinafloxacina, Sitafloxacina, gemifloxacina, y moxifloxacina son de la cuarta generacin

por su definitiva actividad anti anaerobia, que permitira utilizarlas en infecciones poli microbianas como los abdominales y ginecolgicas. Aportan una mejora en la actividad frente a grampositivos y adems una buena actividad frente a anaerobios.

Dilucin-Dosificacin de las Quinolonas Medicamento

Ciprofloxacina Ofloxacina Norfloxacina Levofloxacina Pefloxacina Moxifloxacina Presentacin Tab: 250 y 500mg Frascos: 200 y 300mg Comp: 200mg Frascos: 200mg Comp: 400mg Tab: 500mg Frascos: 500mg Tab: 400mg Frascos: 400mg Tab: 400mg Presentacin Tab: 250 y 500mg Frascos: 200 y 300mg Comp: 200mg Frascos: 200mg Comp: 400mg Tab: 500mg Frascos: 500mg Tab: 400mg Frascos: 400mg Tab: 400mg Presentacin Tab: 250 y 500mg Frascos: 200 y 300mg Dosis Adulto 250-700mg/12h 200-400mg/12h 400mg/12h 500mg/24h 400mg/12h 400mg/24h Dosis Adulto 250-700mg/12h 200-400mg/12h 400mg/12h 500mg/24h 400mg/12h 400mg/24h Dosis Adulto 250-700mg/12h No emplear Dosis Nio 5-10mg/Kg/c 12h
(Evitar si existe otra alternativa)

Dosis Nio 5-10mg/Kg/c 12h

(Evitar si existe otra alternativa)

No Emplear

No emplear Dosis Nio 5-10mg/Kg/c 12h

(Evitar si existe otra alternativa)

Medicamento
Ciprofloxacina Ofloxacina Norfloxacina Levofloxacina Pefloxacina Moxifloxacina

No Emplear

Medicamento
Ciprofloxacina Ofloxacina

Comp: 200mg 200-400mg/12h Frascos: 200mg No Emplear Norfloxacina Comp: 400mg 400mg/12h Levofloxacina Tab: 500mg 500mg/24h Frascos: 500mg Pefloxacina Tab: 400mg 400mg/12h Frascos: 400mg Moxifloxacina Tab: 400mg 400mg/24h No emplear Restitucin: Las Quinolonas muestran marcada reduccin de la biodisponibilidad cuando se las coadministra por va oral con anticidos que contienen aluminio, magnesio o calcio,

con sales de hierro o zinc, presumiblemente debido a la formacin de complejos catinQuinolona que se absorben escasamente. El sucralfato, que contiene grandes cantidades de iones aluminio, reduce de manera similar la absorcin de las Quinolonas. Si bien al distanciar la toma de anticidos y Quinolonas, puede reducir esa interaccin, esta conducta pueda ser no totalmente segura en algn paciente individual. En pacientes que toman Quinolonas y que necesitan disminuir su acidez gstrica, se prefiere usar los antagonistas de receptores de histamina (cimetidina y ranitidina) que slo pueden retrasar la absorcin. Algunas Quinolonas pueden interferir en la eliminacin de las metilxantinas (teofilina y cafena), aunque en distinto grado. Se debe monitorizar los niveles sricos de teofilina en los pacientes medicados con Quinolonas y teofilina y considerar reducir las dosis de teofilina. Los antiinflamatorios no esteroides pueden incidir en los efectos estimulantes de las Quinolonas sobre el SNC.

Indicaciones de las Quinolonas

Infecciones en vas urinarias agudas y crnicas. Ejemplo: Medicamento: cido nalidixico: Su presentacin es de 200 y 500mg. Tiene accin frente a bacterias gramnegativos y se utilizan en el tratamiento de infecciones urinarias la dosis que se administra es de 1g cada 6h durante 2 semana. Farmacodinamia: Acta sobre el ADN girasa de la bacteria e interrumpe su duplicacin. Farmacocintica: Administra: Va Oral. Absorbe: Tubo digestivo. Metaboliza: Hgado Elimina: Orina y Heces. Prostatitis. Profilaxis en pacientes neutropienicos. Osteomielitis. Infecciones respiratorias bajas. Infecciones abdominales. Infecciones de piel y tejidos blancos. Infecciones sexualmente transmitidas.

Infecciones seas y articulares.

Contraindicaciones de las Quinolonas

Epilepsia. Lesiones de SNC. Embarazo. Prolongacin QT. Nios

Efectos adversosde las Quinolonas

Suelen ser toleradas. Las reacciones ms comunes son: Nuseas, molestias abdominales, cefalea y mareos. Infrecuencia: Alucinaciones, delirios y convulsiones. En nios se ha descrito alergias e hinchazn articular. No utilizar en pberes o embarazadas. Alteraciones gastrointestinales. Alteraciones hematolgicas. Visin borrosa. Erupcin cutnea. Somnolencia. Fatiga. Convulsiones. Vrtigo. Diarrea.

Betalactmico Definicin y origen de Betalactmico

Los antibiticos betalactmicos son una amplia clase de antibiticos incluyendo derivados de la penicilina, cefalosporinas, monobactams, carbacefem, carbapenems e inhibidores de la betalactamasa (-lactamasa); bsicamente cualquier agente antibitico que contenga un anillo -lactmico en su estructura molecular. Son el grupo ms ampliamente usado entre los antibiticos disponibles. Son bactericidas. Impiden la sntesis del peptidoglicano de la pared bacteriana. Comprenden: penicilinas, cefalosporinas, carbapenems y monobactmicos. Tras 70 aos de uso clnico, que se iniciaron con la administracin de penicilina a un paciente con sepsis estafiloccica en 19411, los betalactmicos son los antimicrobianos ms prescritos, tanto en atencin primaria como en los hospitales. A pesar de que no se dispone de ningn betalactmico realmente nuevo desde hace ms de dos dcadas, el aumento incesante de las resistencias y los avances en el conocimiento de sus mecanismos moleculares han condicionado que exista una gran cantidad de informacin en la literatura sobre cada uno de los componentes de esta familia de antibiticos. El objetivo del presente artculo es ofrecer una visin conceptual del conjunto de ellos, de orientacin bsicamente clnica y adaptada a la realidad de nuestro medio. La propia ENFERMEDADES INFECCIOSAS Y MICROBIOLOGA CLNICA ha publicado recientemente excelentes revisiones sobre mecanismos de resistencia y lectura interpretada del antibiograma2-4, que han facilitado en gran manera nuestra labor, al proporcionarnos las bases racionales para el establecimiento de las distintas indicaciones clnicas.

Mecanismo de accinde Betalactmico

Los antibiticos -lactmicos son bacterioliticos, y actan inhibiendo la sntesis de la barrera de peptidoglicanos de la pared celular bacteriana. La barrera de peptidoglicanos es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente para los microorganismos Gram positivos. El paso final de la sntesis de los peptidoglicanos, la transpeptidacin, se facilita por unas transpeptidasas conocidas como "penicillinbindingproteins" (PBPs, protenas de anclaje de penicilinas). Los -lactmicos

son anlogos de la D-alanil-D-alanina, el aminocido terminal de las subunidades peptdicas precursoras de la barrera peptidoglicana que se est formando. La similitud estructural que existe entre los antibiticos -lactmicos y la D-alanil-D-alanina facilita su anclaje al sitio activo de las PBPs. El ncleo -lactmico de la molcula se une irreversiblemente al PBP. Esta unin irreversible evita el paso final (la transpeptidacin) de la formacin de la barrera de peptidoglicanos, interrumpiendo la sntesis de la pared celular. Es posible, adems, que la inhibicin de los PBPs (mediante dicha unin irreversible), haga tambin que se activen enzimasautolticos de la pared celular bacteriana. Se hizo una investigacin donde se encontr que los Gram negativos era el principal motivo de su desrrollo bacteriano.

Clasificacin de los betalactmicos

PENICILINAS: 1. Naturales: Penicilina G. Fue la molcula original descubierta por Fleming. A partir de ella se han sintetizado todas las dems. Su espectro se reduce a gram + y anaerobias. No se administran por va oral porque el cido del estmago las destruten. 2. Acido-resistentes: Penicilina V. El espectro es el mismo que el de la G pero se da por va oral. 3. Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina. Se administran por va oral, tienen una vida media larga y se administran cada 8 horas. Son eficaces tambin contra algunos gram negativo. 4. Antiestafilococica: Meticilina y Cloxaciclina. Se administran por va oral y son resistentes a las betalactamasas del Estafilococos. 5. Antipseudomonas: Ticarcilina. Es eficaz contra Pseudomonas y otros tipos de bacterias, pero no se usa comnmente. 6. Amidinopenicilinas: Mecilinam. Eficaz contra las gram - como la E. Coli y otras bacterias del tubo digestivo. 7. Resistentes a betalasasgram negativo: Temocilina. De uso hospitalario para infecciones graves. Se administran por va parenteral. CEFALOSPORINAS: 1. Primera generacin: Cefalexina (se administra por va oral) y Cefazolina (va parenteral). Segunda generacin: Cefuroxina. De uso hospitalario. Tercera generacin: Cefotaxina. De uso hospitalario.

OTROS BETALACTAMICOS: Monobactamicos: Aztreonam. Tienamicinas: Imipenem .

Indicaciones de los betalactmicos

Infecciones (infeccin respiratoria, infeccin por Staphilococos: se administran penicilinas (ms frecuente es la G, aunque tambin se da Aminopenicilinas). Para combatir la infeccin por Staphilococos se administra doxaciclina. Otitis. Profilaxis de infecciones. Cuando se realiza una extraccin dentaria se puede producir bacteriemia. En un paciente sano no hay que realizar profilaxis antibitica pero en pacientes de riesgo, esta bacteriemia puede ser causa de problemas mayores. Endocarditis bacteriana: Estos pacientes que desarrollan endocarditis son: Pacientes con patologas de vlvulas cardacas, pacientes con prtesis valvulares, pacientes que han sufrido una endocarditis previa, pacientes inmunodeprimidos: con SIDA, extirpacin de bazo, leucemia, diabticos no controlados, pacientes con prtesis de otro tipo (cadera, por ejemplo). Esta profilaxis se realiza con amoxicilina; si el paciente es alrgico a la penicilina se dar eritromicina o clindamicina.

Contraindicaciones de los betalactmicos

Alergia a los antibiticos del grupo de los betalactmicos. Embarazo y lactancia.

Efectos adversos de los betalactmicos

Las reacciones adversas ms comunes (RAMC) con los antibiticos -lactmicos incluyen: diarrea (amx. + c. clav.), nusea, erupcin, urticaria, superinfeccin (incluye la candidiasis). (Rossi, 2004) RAMCs infrecuentes seran: fiebre, vmitos, eritema, dermatitis, angioedema, colitis pseudomembranosa. (Rossi, 2004) El dolor y la inflamacin en el sitio de la inyeccin es tambin comn en los antibiticos betalactmicosadminitrados parenteralmente. Alergia/Hipersensibilidad

Alergia: Las reacciones a cualquier antibitico beta-lactmico pueden darse hasta en un 10% de los pacientes que reciben la sustancia. Aproximadamente, el 5% de los pacientes tratados con Beta-lactmicos son alrgicos a stas, y de ese 5%, un 10% tambin lo son a las cefalosporinas. Anafilaxis: Suele darse en aproximadamente un 0.01% de los pacientes (Rossi, 2004). Hay quizs una sensibilidad cruzada del 5-10% entre los derivados de la penicilina, las cefalosporinas y los carbapenems; pero varios investigadores ya han conseguido minimizarla. Sin embargo, el riesgo de la reactividad cruzada es suficiente para contraindicar antibiticos betalactmicos en pacientes con una historia de reacciones alrgicas severas (urticaria, anafilaxis, nefritis intersticial) a cualquier antibitico betalactmico. Generalmente las alergias son producidas por la unin del beta-lactmico (hapteno) a macromolculas endgenas (carriers), para forma lo que se denomina un "inmungeno".

Familiade los betalactmicos

Los betalactmicos constituyen una amplia familia de antibiticos, la que se define qumicamente por tener un anillo betalactmico. Son: Penicilinas Cefalosporinas Otros agentes (carbapenemes y monobactmicos), que por tener diferentes propiedades antibacterianas y farmacolgicas se estudian como entidades separadas. Se realiz un estudio terico empleando mtodos de la mecnica cuntica para modelar la estructura y propiedades electrnicas de antibiticos betalactmicos e inhibidores de las betalactamasas. Se estudiaron 7 molculas distribuidas en: una representacin genrica de cada una de las familias de antibiticos betalactmicos y tres inhibidores de la betalactamasas. En el caso de los antibiticos se utiliz como sustituyente en R' el radical metilo (-CH3) y en R'' el hidrgeno.