AGONISTAS ADRENERGICOS Son medicamentos o sustancias que ejercen efectos similares o idnticos a los de la epinefrina (adrenalina).

Por ello, son un tipo de agentes simpaticomimticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenrgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes. Su clasificacin es la siguiente: Los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco los receptores adrenrgicos: 1, 2, 1, 2, y 3. Estos agonistas varan en su especificidad entre los receptor es. Sin embargo, tambin existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenrgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenrgicos tienden a ser ms selectivos y, por ende, tiles en la farmacologa. A continuacin describir cada agonista, su funcin y algunos de los frmacos ms utilizados para realizar este efecto. 1. AGONISTA 1: estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstriccin y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exmenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen: *Metoxamina *Metilnorepinefrina *Oximetazolina *Fenilefrina 2. AGONISTAS 2: inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activacin del sistema nervioso simptico mediada por el centro vasomotor de la mdula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los sntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores 2 incluyen: Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenrgico e imidazolina-I1) Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A) Guanabenz (el agonista ms selectivo por el alfa2-adrenrgico, a diferencia de la imidazolina-I1) Guanoxabenz (metabolito del guanabenz) Guanetidina (agonista del receptor alfa2-perifrico) 3. AGONISTAS 1: estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulacin cardaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiognico, insuficiencia cardaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen: Dobutamina Isoproterenol (tanto 1 como 2) 4. AGONISTAS 2 : estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajacin del msculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen: Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos) Fenoterol Formoterol Isoproterenol (1 y 2) Metaproterenol Salmeterol Terbutalina Clenbuterol 5. Existen otras acciones realizadas por sustancias naturales como la:

EFEDRINA: es un agonista adrenrgico (directo e indirecto), muy activo sobre los receptores del sistema nervioso simptico, pero relativamente poco potente como estimulante del sistema nervioso central. Esto se debe a la limitada destreza de la molcula para atravesar la barrera hematoenceflica, en relacin con otros compuestos similares como la anfetamina. Su accin teraputica se encarga de broncodilatador adrenrgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2 adrenrgicos en los pulmones para relajar el msculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vas areas. Puede tambin inhibir la liberacin de histamina inducida por antgenos. Como vasopresor acta en los receptores beta-1 adrenrgicos en el corazn y aumenta la fuerza de contraccin mediante un efecto inotrpico positivo en el miocardio. Esta accin aumenta el gasto cardaco y eleva la presin arterial sistlica y, habitualmente, la diastlica. Acta sobre los receptores alfa adrenrgicos de los vasos sanguneos de la mucosa nasal; produce vasoconstriccin, lo que origina descongestin nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos, aunque estos usos estn acotados por la excesiva activacin simpaticomimtica perifrica que produce la efedrina, respecto de otros estimulantes ms selectivos sobre el sistema nervioso central.

Otro

Afinidad y actividad intrnseca

La afinidad y la actividad intrnseca son dos propiedades importantes para la accin del frmaco. La afinidad es la mutua atraccin o fuerza de enlace entre un frmaco y su objetivo, ya sea un receptor o una enzima. La actividad intrnseca es una medida de la capacidad del frmaco para producir un efecto farmacolgico al unirse a su receptor. Los frmacos que activan los receptores (agonistas) tienen ambas propiedades; deben adherirse con eficacia a sus receptores (tener una afinidad) y el complejo frmaco-receptor debe ser capaz de producir una respuesta en la diana (actividad intrnseca). En cambio, los frmacos que bloquean los receptores (antagonistas) se adhieren a stos eficazmente (afinidad) pero tienen escasa o ninguna actividad intrnseca; su funcin es simplemente impedir la interaccin de las molculas agonistas con sus receptores.

Potencia y eficacia
La potencia se refiere a la cantidad de frmaco (generalmente expresada en miligramos) que se necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o disminuir la presin arterial. Por ejemplo, si 5 miligramos de frmaco B alivian el dolor con la misma eficacia que 10 miligramos de frmaco A, entonces el frmaco B es dos veces ms potente que el frmaco A. De hecho, un frmaco con mayor potencia no es necesariamente mejor que otro. Cuando los mdicos juzgan las cualidades relativas de los frmacos, consideran muchos factores como el perfil de los efectos secundarios, la toxicidad potencial, la duracin del efecto y, por consiguiente, el nmero de dosis diarias requeridas, y tambin su coste. La eficacia se refiere a la respuesta teraputica potencial mxima que un frmaco puede inducir. Por ejemplo, el diurtico furosemida elimina mucha ms sal y agua a travs de la orina que el diurtico clorotiazida. Por eso la furosemida tiene mayor eficacia, o efecto teraputico, que la clorotiazida. Al igual que la potencia, la eficacia es uno de los factores que los mdicos consideran al seleccionar el frmaco ms apropiado para un determinado paciente.

Tolerancia
La tolerancia es una disminucin de la respuesta farmacolgica que se debe a la administracin repetida o prolongada de algunos frmacos. La tolerancia ocurre cuando el organismo se adapta a la continua presencia del frmaco. Por lo general, son dos los mecanismos responsables de la tolerancia: 1) el metabolismo del frmaco se acelera (habitualmente porque aumenta la actividad de las enzimas hepticas que metabolizan el frmaco) y 2) disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el frmaco. El trmino resistencia se usa para describir la situacin en que una persona deja de responder a un antibitico, a un frmaco antivrico o a la quimioterapia en el

tratamiento de cncer. Segn el grado de tolerancia o resistencia desarrollado, el mdico puede aumentar la dosis o seleccionar un frmaco alternativo.