TEMA: MACRLIDOS Y LINCOSAMIDA

Los macrlidos de la primera generacin se extraen de diversos tipos de actinomicetos, en efecto de la eritromicina Los macrlidos den segunda generacin son productos de la semisntesis obtenidos a partir de la molcula de eritromicina. Espectro de actividad antimicrobiana Los macrlidos de primera generacin suelen ser bacteriostticos, pero si se usan en dosis altas y en bacterias en crecimiento adquieren un carcter bactericida, en tanto los de segunda generacin aun en concentraciones teraputicas son bactericidas contra los grmenes sensibles. Eritromicina es preferentemente activa contra grmenes Gram positivos pero carece o tiene escasa actividad contra los Gran negativos; Azitromicina y claritromicina extienden su espectro a varios grmenes Gram negativos. MECANISMO DE ACCIN Estos antibiticos actan inhibiendo la sntesis proteica, para ello se unen en forma reversible al sitio P de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, subunidad que muestra una estructura compleja con 33 protenas diferentes y 2 molculas del ARN, as se bloquea la transpeptidacin y posiblemente la translocacin con lo cual la elongacin de la cadena peptdica se detiene. Este receptor es el mismo sobre el cual actan otros antimicrobianos como cloranfenicol o lincosamidas, de all que entre ellos se produce antagonismo competitivo y no produce su administracin conjunta. FARMACOPATOLOGA En general los macrlidos son sustancias de manejo seguro y fcil, las reacciones secundarias que producen son escasas y leves, direccin en la cual los de segunda generacin tienen mejores ventajas. Los efectos indeseables ms frecuentes son de tipo gastrointestinal de preferencia con las formas orales de administracin: nusea, vmito, diarrea, dolor epigstrico.

La aplicacin IM es dolorosa, la IV suele producir tromboflebitis, muy raramente hay reacciones alrgicas: exantema, fiebre, eosinofilia, urticaria que desaparecen a suspender la administracin del medicamento. En ocasiones eritromicina puede producir colestasis intraheptica que inicialmente se atribuy al estolato pero que ms tarde se encontr puede producirse por las otras sales, suele iniciarse entre 2-3 semanas despus de iniciado el tratamiento con dolores clicos, nusea, vmito, fiebre e ictericia; suele atribursele a trastornos de hipersensibilidad y por ello debe investigarse administraciones anteriores; sin embargo la hepatotoxicidad no aparece en nios aunque en ellos se ha descrito estenosis hipertrfica de ploro. La dosis altas altas por va IV de eritromicina pueden producir ototoxicidad de carcter reversible. USOS CLNICOS Son antimicrobianos de eleccin en infecciones producidas por Legionella pneumfila, Campylobacter jejuni, tosferina, DIFTERIA, Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia tracomatis. Las infecciones estreptoccicas y estafiloccicas y todas la dems que no pueden ser tratadas con penicilina tienen como excelente alternativa a los macrlidos, incluso para realizar profilaxia de la fiebre reumtica o la trepanomatosis. Claritromicina forma parte de la terapia triple o cudruple contra H, pylori. PRECAUSIONES No se recomiendan usar estos frmacos en infecciones severas como septicemias u osteomielitis en las que otras sustancias resultan ms apropiadas. Se contraindica el estolato de eritromicina en enfermedades hepticas. CLARITROMICINA INDICACIONES: Infecciones bacterianas del tracto respiratorio superior e inferior, infecciones de la piel y tejidos blandos; infecciones por Mycobacterias localizadas o seminadas; erradicacin del Heilicobacter pylori a niveles gastrointestinales, infecciones por Clamydia tracomatis. AZITROMICINA
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INDICACIONES: Infecciones causadas por organismos susceptibles. Infecciones del tracto respiratorio inferior y superior (bronquitis, neumona, sinusitis, faringo amigdalitis). Infecciones de la piel, tejidos blandos y otitis media. Enfermedades de transmisin sexual e infecciones genitales no complicadas debidas a Chlamydia Trachomatis y Neisseria gonorrhoeae no multirresistente. CLINDAMICINA INDICACIONES:Antibitico sistmico y antiprotozoario USOS TERAPUTICOS: Clindamicina est indicada en el tratamiento las infecciones de hueso y articulaciones, infecciones plvicas en la mujer, infecciones intrabdominales, neumona estreptoccica, estafilococica, neumococica y por anaerobios, en septicemia bacteriana, y en infecciones de piel y tejidos blandos. ERITROMICINA INDICACIONES: Antibitico de eleccin en pacientes que presentan alergia a las penicilinas y/o cefalosporinas, pueden utilizar la eritromicina. til en infecciones orofarngeas (faringitis, sinusitis, otitis media), infecciones de piel (erisipela, imptigo, furunculosis), vas urinarias (uretritis, gonorrea, sfilis) y respiratorias (bronquitis, bronconeumona) causadas por grmenes sensibles. ESPIRAMICINA INDICACIONES: Usada como agente antibacteriano alternativo contra bacterias Gram positivas, algunas bacterias Gram negativas y otros organismoscomo Mycoplasma, Chlamydia,Legionella y Toxoplasma gondii. Es un antibitico bacteriosttico, que acta mediante la inhibicin de la sntesis proteica y por tanto del crecimiento celular en bacterias; solo en altas concentraciones es bactericida. Se administra por va oral, rectal e intravenosa (en infecciones severas). LINCOSAMIDAS

Comprenden dos antibiticos: lincomicina y clindamicina, qumicamente diferente a los macrolidos pero semejantes a ellos en cuanto al mecanismo de accin, espectro antibacteriano La primera lincosamida descubierta fue la lincomicinaptra, un antibitico sintetizado a partir del Streptomyceslincolnensis. La lincomicina est actualmente en desuso tras el descubrimiento de la clindamicina, con mucha mayor actividad antibacteriana (especialmente frente a estafilococos, estreptococos y Bacteroidesfragilis) y frente a protozoos.2 Mecanismo de accin Las lincomicinas pueden actuar como bacteriostticos o bactericidas, dependiendo de la concentracin del frmaco que se alcance en el sitio de infeccin y la susceptibiliad del microorganismo infectante. Estos frmacos parecen ejercer sus sus efectos mediante la unin a las subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la sntesis de protenas bacterianas. Este mecanismo de accin de las lincomicinas es compartido por otros grupos de antibiticos como los fenicoles (Cloranfenicol) y los Macrlidos (Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina). La lincomicina y la clindamicina tienen un espectro antibacteriano similar, sin embargo la lincomicina es en general menos activa contra los microorganismos que son susceptibles a la clindamicina. Actividad antibacteriana Ambas, lincomicina y clindamicina, tienen un espectro antibacteriano semejante, en este se incluyen bacterias Gram negativas y Gram positivas (Excepto aerobias Gram negativas las cuales no son sensibles a lincosamidas). Su actividad est dada principalmente para estreptococos alfa y beta hemolticos, S. Pneumoniae y S. Aureus. Efectos adversos Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes con el uso oral y parenteral de las lincosamidas. Estos pueden consistir en nuseas, vmito, diarrea, dolor abdominal y tenesmos. Sin embargo lo grave es que pueden producir una diarrea asociada a Clostridiumdifficile y Colitis

pseudomembranosa. Adicionalmente puede causar: neuromuscular y el Sndrome de Stevens-Johnson.2 Usos clinicos

bloqueo

La clindamicina es particularmente til en el tratamiento de infecciones por grmenes anaerobios, asociada a un aminoglicosido da resultados en abscesos e infecciones abdominales severas, peritonitis ,enfermedad plvica inflamatoria Es una alternativa importante de penicilina en osteomielitis por Staph aureus, profilaxis quirrgica abdominal e infecciones estreptoccicas JOSAMICINA DESCRIPCION La josamicina es un antibitico del grupo de los macrlidos, con accin bacteriosttica. Es un ntibitico de un espectro antibacteriano moderadamente amplio, con accin ms marcada sobre bacterias Grampositivas, aunque tambin es activo frente a algunas Gram-negativas, actinomicetos, micoplasmas, espiroquetas, clamidias, rickettsias y ciertas micobacterias. INDICACIONES La josamicina est indicada en el tratamiento de infecciones por grmenes sensibles al antibitico: - Infecciones broncopulmonares. - Infecciones otorrinolaringolgicas. - Infecciones de piel y tejidos blandos. - Infecciones oftlmicas. - Infecciones estomatolgicas. - Infecciones genitales y de mama. - Infecciones de vas biliares. LINCOMICINA

DESCRIPCION La lincomicina es un antibitico natural de amplio espectro producido por el Streptomyceslincolnensis. Su espectro de actividad antimicrobiana es similar al de los antibiticos macrlidos. La lincomicina es activa igualmente frente a otras especies tales como los Actinomices, mycoplasma, y algunas especies de Plasmodium. INDICACIONES La lincomicina est indicada en el tratamiento de infecciones serias debidas a grmenes susceptibles en particular de la familia de los estreptococos, neumococos y estafilococos. Su uso se reserva a los pacientes alrgicos a la penicilina. Debido al riesgo de la colitis seudomembranosa asociada al uso de este antibitico, se debern considerar, de existir, otros tratamientos con antibiticos menos txicos siempre y cuando sean activos frente a los grmenes responsables de la infeccin, como por ejemplo, la eritromicina. ROKITAMICINA PROPIEDADES. Es un antibitico semisinttico, activo por va oral, que pertenece al grupo de los macrlidosketlidos. Su principal mecanismo de accin es como bacteriosttico al inhibir la sntesis proteica por su unin a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos. Adems, posee actividad bactericida a concentraciones cercanas a la concentracin inhibitoria mnima (CIM). Rokitamicina es frecuentemente activo contra bacterias resistentes a la eritromicina INDICACIONES. Infecciones bacterianas agudas y crnicas producidas por bacterias sensibles a la rokitamicina. Amigdalitis, faringitis, bronquitis, neumona, neumona por Mycoplasma, bronconeumona, foliculitis, forunculosis, erisipela, celulitis, linfadenitis, infecciones periodontales, otitis, sinusitis, enfermedad plvica inflamatoria, clamidiasis y erradicacin del Helicobacter pylori. Est especialmente indicado en pacientes alrgicos a la penicilina y otros antibiticos betalactmicos. ROXITROMICINA
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La Roxitromicina es un antibitico macrlido semisinttico. Es usado para tratar infecciones del tracto respiratorio, urinario y de tejidos blandos. La roxitromicina es un derivado de la eritromicina, teniendo el mismo anillo de lactona de 14 miembros. INDICACIONES TERAPUTICAS Infecciones en tracto respiratorio superior: amigdalitis, faringitis, rinofaringitis, sinusitis (por Streptococcus grupo A, Streptococcus mitis, S. sanguis, S. viridans, Corynebacterium diphteriae, Branhamella catarrhalis); en respiratorio inferior: bronquitis aguda y exacerbacin de la crnica, neumonas bacterianas o atpicas (por S. pneumoniae, Bordetella pertusis, Pasteurella multocida, Chlamydia psittaci