Los receptores alfa-1 son receptores adrenrgicos que estn presentes en algunas clulas. -La principal funcin es la vasoconstriccin.

-Los receptores adrenrgicos A1 son miembros de una familia de receptores asociados a la protena G. Con su activacin, una protena heterotrimrica G, llamada Gq activa a la fosfolipasa C, que a su vez produce un aumento en el inositol trifosfato (IP3) y del calcio intracelular. -Los frmacos principales son: noradrenalina, adrenalina, oximetazolina (descongestionante nasal), isoprenalina, fenilefrina (descongestionante nasal), nafazolina (descongestionante nasal), fenilpropanolamina. NAFASOLINA -Va de administracin: nasal, oftlmico. -Mecanismo de accin: acta sobre los receptores alfa-adrenrgicos de la mucosa nasal produciendo vasoconstriccin de los vasos capilares, dando como resultado una reduccin de flujo sanguneo y congestin nasal. -Rx adversas: cefalea, vmitos, vrtigo, nauseas, cansancio.

FENILEFRINA -Via de administracin: Oral -Mecanismo de accin: [DESCONGESTIONANTE NASO/FARINGEO], [AGONISTA ADRENERGICO (ALFA-1)]. La fenilefrina acta a travs de un doble mecanismo de accin. Se comporta como un agonista de los receptores alfa-1, dando lugar a una vasoconstriccin de los vasos sanguneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazn de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vas nasales. A dosis elevadas puede presentar ciertos efectos estimulantes sobre receptores beta. -Sus efectos vasoconstrictores son menos potentes que los de la noradrenalina, pero ms prolongados. -Precauciones: Pacientes en los que la estimulacin simptica pudiese empeorar sus patologas, tales como aquellos con [DIABETES], [GLAUCOMA], [CARDIOPATIA] ([INSUFICIENCIA CORONARIA], [ISQUEMIA CORONARIA]), [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [HIPERTIROIDISMO], [FEOCROMOCITOMA] o [HIPERTROFIA PROSTATICA]. La utilizacin de fenilefrina o cualquier otro simpaticomimtico podra agravar los sntomas de estas enfermedades. En caso de cuadros graves, como diabetes descompensada o cardiopata grave, puede ser recomendable evitar la administracin de fenilefrina.

Los receptores alfa-2 -Un rea en la cual los alfa bloqueadores 2 son usados en medicina humana en el tratamiento de la depresin; el antidepresivo tetracclico mianserina y mirtazapina son alfa bloqueadores 2, se piensa que su eficacia como antidepresivos puede provenir de su actividad en otros receptores. -Tambin tienen efecto vasoconstrictor.

OXIMETAZOLINA

-Via de administracin: Nasal. -Mecanismo de accin: [DESCONGESTIONANTE NASO/FARINGEO], [AGONISTA ADRENERGICO (ALFA-2)]. La oximetazolina es un derivado imidazlico de la clonidina con actividad agonista alfa. Su farmacologa no est perfectamente establecida, pero sus efectos vasoconstrictores tpicos parecen ser debidos a la unin a receptores alfa-2 postsinpticos, aunque no se puede descartar ciertos efectos alfa-1. Tras su administracin tpica da lugar a una vasoconstriccin de los capilares de la mucosa, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazn de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vas nasales. -Los efectos descongestionantes de la oximetazolina son ms duraderos que los de los agonistas alfa-1, como la fenilefrina, aunque ms lentos. -Precauciones: Pacientes en los que la estimulacin simptica pudiese empeorar sus patologas. La oximetazolina administrada por va nasal no presenta tericamente riesgo para estos pacientes, aunque no se puede descartar una absorcin sistmica. Incluso en caso de dicha absorcin predominaran tericamente los efectos sobre receptores alfa-2 presinpticos, con los consiguientes efectos simpaticolticos. Sin embargo, no se puede descartar que este frmaco presente adems afinidad por otros receptores adrenrgicos, tanto los alfa-1 como los receptores beta, por lo que la mayora de los autores recomiendan extremar las precauciones en caso de patologas como [DIABETES], [GLAUCOMA], [CARDIOPATIA] ([INSUFICIENCIA CORONARIA], [ISQUEMIA CORONARIA]), [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [HIPERTIROIDISMO], [FEOCROMOCITOMA] o [HIPERTROFIA PROSTATICA].