Sunteți pe pagina 1din 7

ANXIOLITICE

Anxietatea = stare de neliniste, tensiune sau teama fara motiv Simptomele anxietatii sunt cele produse de teama: palpitatii tahicardie tremor transpiratii

Medicamentele antianxioase se mai numesc: anxiolitice tranchilizante minore

ANXIOLITICE

Medicamentele sedative pot determina prin sedare scaderea anxietatii Medicamente anxiolitice: BENZODIAZEPINE Alte medicamente anxiolitice: Buspirona Meprobamatul Hidroxizina Propranololul BENZODIAZEPINE

ACIDUL GAMA AMINOBUTRIC (GABA) Metabolism I. II. III. IV. sinteza - glutamina ----> acid glutamic -----> GABA depozitare in veziculele de depozit eliberare recaptare in terminatia presinaptica

V.

in celulele gliale

degradare in celulele gliale

GABA (gabatransaminaza) acid succinic NB. In epilepsie creste activitatea gabatransaminazei BENZODIAZEPINE

Receptorii GABA 2 tipuri: 1. Receptorii GABA-A Au mai multe situsuri de legare pentru: GABA Benzodiazepine Barbiturice Steroizi- progesteron Substantele care se leaga de receptorii GABA - moduleaza activitatea GABA si nu au efect in absenta GABA Receptorii GABA-A sunt receptori care deservesc un canal ionic canal de ClFixare GABA pe receptor => deschiderea canalelor de clor => intrarea ionilor de clor in celula => hiperpolarizare celula Receptorii canalele ionice sunt continuti in proteine complexele cu medicamentele => dechiderea canale exemple GABA-A GABA-B

- stimulare receptorii GABA A => deschidere canale Cl- => intrarea in celula a Cl- =>hiperpolarizare - stimulare receptorii GABA B => deschiderea canalelor de K+ => iesire din celula a K+ => hiperpolarizare

BENZODIAZEPINE

Deschiderea canalelor de Cl si intrarea Cl- in neuron Efect anxiolitic Efect sedativ si hipnotic Efect miorelaxat Efect anticonvulsivant Amnezie

Inchiderea canalelor de Clsi inhibitia intrarii Cl- in neuron Anxietate Stimulare

Efect proconvulsivant Efect promnezic

2. Receptorii GABA-B Receptori presinaptici GABA-B controleaza eliberarea GABA si a altor mediatori in fanta sinaptica Receptori postsinaptici GABA-B deschid canalele de K+ => iesire K+ din neuron => hiperpolarizare membrana Efectele stimularii efect miorelaxant - relaxarea musculaturii scheletice prin inhibitia transmiterii sinaptice la nivelul maduvei spinarii inhiba bronhoconstrictia prin inhibarea eliberarii de acetilcolina efect antitusiv

Mecanismul de actiune al benzodiazepinelor Bezodiazepinele se fixeaza pe receptorii GABA-A linga situsul legarea a GABA => favorizeaza actiunea GABA => deschiderea canalelor de Cl- => intrarea ionilor de clor in celula => hiperpolarizare celula => inhibitia descarcarilor neuronale => efect anxiolitic Exista agonisti inversi (endogeni(?),carbolinele)

se fixeaza pe receptorii pentru benzodiazepine => favorizeaza inchiderea canalelor de Cl-=> impiedica actiunea GABA => Anxietate Antagonisti receptori GABA in tratamentul anxietatii???? Flumazenil = antagonist al receptorilor GABA-A indicat in intoxicatiile cu benzodiazepine

Efectele farmacologice a) efect anxiolitic b) efect hipnotic c) relaxare musculara d) efect anticonvulsivant e) amnezie

Indicatii anxiolitice hipnotice inducere anesteziei anticonvulsivante relaxante musculare Contraindicatii: miastenia gravis soferi (precautie) atentie la asociere cu alcool sau alte deprimante centrale Reactii adverse: sedare si scadrea performantelor motorii potentare efect alcool scadera memoriei de lunga durata si achizitia de cunostinte noi toleranta mai ales triazolam dependenta slaba

reactii paradoxale la batrani agitatie, convulsii tulburari dispeptice, tulburari de vedere

Clasificare benzodiazepine in functie de actiune predominanta

1. Anxiolitice 2. Hipnotice 3.Antiepileptice

1. Anxiolitice Diazepam - comprimate de 2 mg, 10 mg Alprazolam (Xanax- comprimate de 0,25 mg, 0,5mg, 1mg) Bromazepam (Calmepam- comprimate 1,5mg, 3mg) Medazepam (Ansilan 10mg, Rudotel-10mg, Glorium-5mg, 10mg) Clorazepat (Tranxene- 5mg, 10mg) Clordiazepoxid (Napoton-5mg,10mg, Librium- 5mg, 10mge) Lorazepam (Merlit 1mg) 2. Hipnotice Nitrazepam Flunitrazepam Temazepam Triazolam Midazolam (Dormicum7,5mg, 15mg) NB. Zolpidem (Stilnox), Zopiclona (Imovane) au actiune tip benzodiazepinc, dar nu sunt benzodiazepine 3.Antiepileptice Clonazepam (Rivotril cp 2mg) Clasificare benzodiazepine in functie durata de actiune Actiune lunga: 1-3zile Diazepam

Clorazepat Clordiazepoxid Actiune intermediara: 10-20 ore Alprazolam Lorazepam Temazepam Actiune scurta: 3-8 ore Triazolam Oxazepam

Alte medicamete anxiolitice Buspirona (Buspar cp. 5, 10 mg) Mecanism de actiune agonist partial al receptorilor serotoninergici 5HT-1A presinaptici limbici => inhiba eliberarea de serotonina doze mari antagonist D2

Efecte farmacologice anxiolitic fara sa determine sedare antidepresiv printrun metabolit care actioneaza pe receptorii 2 presinaptici fara efect antipsihotic

Meprobramat Efecte farmacologice antianxios sedativ miorelaxant Indicatii agitatie anxietate Reactii adverse:

scaderea performantelor psihomotorii toleranta si dependenta este inductor enzimatic Contraindicatii: miastenie porfirie asociere cu alte deprimante central Hidroxizina (Calmogen) Efecte farmacologice tranchilizant si sedativ antiemetic antihistaminic Indicatii anxietatea din urticarie