Teraputica Farmacolgica

Diabetes Mellitus Aplicacin Familia Frmaco Mecanismo Efectos Teraputicos Combina ciones Absorcin, Metabolismo y Excrecin Grupo Dosis VMP Contraindic aciones IR, hepatopata s, antecedente s de acidosis lctica, IC, neumopata hipxica crnica, uso de medios de contraste. Efectos Adversos Interacciones

Frmacos que Mejoran la sensibilidad a la Insulina

2.5 g/da en 3 dosis

Metformina

Activacin de la AMP cinasa intracelular.

gluconeognesis heptica y absorcin intestinal de glucosa, sensibilizad a la insulina en tejidos muscular y adiposo.

Sulfonilur eas, glitazona s, insulina o ambas.

ID; no se une a protenas y se excreta sin cambios en la orina.

Diarrea, molestias abdominale s, nuseas, sabor metlico, anorexia, anemia macroctica , acidosis lctica. Hepatotoxi cidad, anemia, incremento ponderal, edema y expansin de volumen plasmtico. Malabsorci n, flatulencia, diarrea, meteorism o abdominal.

Biguanidas

2 horas

Medios de contraste, frmacos usados en IC.

I. de Glucosidasa Tiazolidinedionas

Rosiglitazona Agonista selectivo del PPAR. Pioglitazona

25 a 75 mg antes de cada comida.

sensibilidad a la insulina y concentraciones de HDL, gluconeognesis heptica, efectos variables sobre TG y LDL. absorcin de carbohidratos (hiperglucemia postprandial).

Insulina y otros hipogluce mianteso rales. Insulina y otros hipogluce mianteso rales.

Va oral en 2 horas; heptico (CYP2C8). Va oral en 2 horas; heptico (CYP2C8 y CYP3A4). Prcticamente no se absorben despus de ingeridos.

Hepatopata activa.

Acarbosa Miglitol

Inhibicin competitiva de la glucosidasa del borde en cepillo intestinal.

Hipoglucemiantes

Metiglinidas

Repaglinida

120 mg c/comida

Nateglinida

Bloquean el conducto de K sensible a ATP en las clulas pancreticas.

liberacin de insulina (la nateglinida es ms rpida pero menos sostenida).

TGI; heptico y 10% en riones. TGI; heptico; 16% sin cambios por orina

Insuficiencia renal o heptica. Insuficiencia heptica.

1 hora

Hipogluce mia.

100-1000 100-750 500-3000

Tolbutamida

4-7 hrs 24-48 hrs 4-7 hrs

mg/da

Clorpropamida

Tolazamida Hipoglucemiantes Sulfonilureas

Diabetes Mellitus

Acetohexamida Glibenclamida (gliburida)

2.5-20 mg/da

Glipizida

Glimepirida

Exendina-4 (exenatida)

Se unen al receptor de GLP-1 en las

secrecin de insulina dependiente de glucosa, secrecin

hrs)3-5 hrs (efectos por 12-48

Se unen a SUR1 y bloquean el conducto de K sensible a ATP en las clulas pancreticas.

liberacin de insulina y somatostatina, depuracin heptica de la insulina y liberacin de glucagn (no la glimepirida).

0.5-8 mg/da

5-40 mg/da

TGI; 90 a 99% unidas a albmina (menos para clorpropamida y mayor para glibenclamida); metabolismo heptico y excrecin renal (alrededor del 20% de la clorpropamida se excreta sin cambios).

Insuficiencia heptica o renal.

Hipogluce mia, nuseas, vmitos, ictericia colesttica, agranulocit osis, anemias aplsica y hemoltica, reacciones dermatolg icas o de hipersensib ilidad generalizad a. La clorpropam ida puede provocar rubor e hiponatrem ia. Nusea, hipoglucem ia al usarse con

mg/da

mg/da

Sulfonamidas, clofibrato, salicilatos, etanol.

PotenciadoresIncretinas y sus

NN2211
Depende de esquema de tratamiento planteado y de las 15-120 g c/comida circunstancias y evolucin del paciente.

clulas pancreticas.

de glucagn y vaciado gstrico.

secretagog os ingeribles de insulina

Pramlintida

Trabajo recproco con receptores de protena G.

secrecin de glucagn, vaciado gstrico y apetito.

Insulina.

Hipogluce mia al usarse con insulina.

Regular (cristalina)

Lispro

Aspart

Glulisina Accin Intermedia

NPH Lenta

18-24 hrs 18-24 hrs 1-2.5 hrs

Se unen al receptor de la insulina en los tejidos que dependen de la hormona para introducir glucosa, provocando la translocacin de las vesculas con los receptores GLUT4.

Accin Breve

3-5 hrs

2-5 hrs

utilizacin de glucosa en tejidos perifricos, lipognesis y sntesis proteica, cetognesis, gluconeognesis y liplisis.

Diabetes Mellitus

Metformi na y otros hipogluce miantes

SC, IM, IP, oral, nasal, rectal, intraportal, implantacin SC (slo la regular puede ir IV); metabolismo heptico y renal. La VPM de la insulina es de 9 minutos, lo que vara es la prolongacin del efecto.

Insulinas

5-8 hrs

Insuficiencia heptica o renal.

Hipogluce mia, reacciones alrgicas, resistencia, rebote hipergluc mico, edema, lipoatrofia o lipohipertro fia.

Accin Prolongada

Ultralenta 24-36 hrs 20-36 hrs

Protamina Zinc

Hipolipemiantes

Clofibrato

Gemfibrozilo

Fenofibrato

Ciprofibrato

Interaccin con el PPAR en hgado, tejido adiposo pardo, riones, corazn y msculo estriado.

Ret: 400mg/da, No ret: 200mg/8h

100200mg/da

TG y expresin de apoC-III, HDL, oxidacin, sntesis de LPL y depuracin de lipoprotenas y VLDL. Efectos antitrombticos potenciales

Estatinas.

Bezafibrato

TGI >90% acompaados de comida; 95% unidos a albmina (gembibrozilo cruza barrera placentaria); excrecin predominante como conjugados glucurnidos, 60-90% en la orina.

Insuficiencia renal. - Disfuncin heptica. - Nios ni emarazadas.

Efectos GI, exantema, urticaria, prdida de pelo, mialgias, fatiga, cefalea, impotencia, anemia. Miopata (clofibrato, fenofibrato y bezafibrato ). Formacin de clculos biliares (clofibrato). Meteorismo , estreimie nto, acidosis hiperclor mica.

Dislipidemias / Hiperlipidemias

145 600 mg, 2 2 g/da mg/da veces/da

Potenciacin de anticoagulantes orales.

1.1 hrs

Fibratos

Potenciacin de anticoagulantes orales.

20 hrs

Potenciacin de anticoagulantes orales y estatinas.

Colestiramina

Colestipol Colesevelam

Al tener una carga muy positiva, se unen a los cidos biliares, con carga negativa; tambin pueden fijar algunas toxinas bacterianas.

R. de Intercambio Inico

24 g

Estatinas, niacina. resorcin de cidos biliares, LDLC, TG

No se absorben en el intestino. Hipertriglice ridemia grave.

3.750g -4.375g

30 g

Algunas tiazidas y estatinas, furosemida, propranolol, l-tiroxina, digoxina, warfarina. Verapamilo.

resorcin de cidos biliares, LDLC.

cido Nicotnico

Estimula la va HM74A(HM74 b)-G1adenilciclasa en los adipocitos, inhibiendo la produccin de cAMP y disminuyendo la actividad de lipasa sensible a hormonas.

HDL-C, transporte de cidos grasos libres al hgado, sntesis de TG y VLDL, LDLC, Lp(a)

Estatinas, resinas de intercam bio inico

TGI; heptico a dosis bajas, excedente por orina sin cambios.

Antecedente s de gota, embarazo, con precaucin en DM, no en antecedente s de enfermedad ulcerosa pptica.

Rubor, dispepsia, prurito en la parte superior del cuerpo, exantema, acantosis nigricans, nusea, hepatotoxi xicdad, hipergluce mia, hiperurice mia, taquiarritmi as, deformidad es congnitas.

2-6 g/da

Niacina

Hipolipemiantes

Ezetimiba

Atorvastatina

Fluvastatina Lovastatina

10-80 20-80 mg mg

1 a 4 horas 20 hrs

Inhibe una protena de transporte especfia en enterocitos yeyunales que captan colesterol: NPC1L1. Inhibidores competitivos de la HMGCoA reductasa.

Dislipidemias / Hiperlipidemias

captacin de colesterol por enterocitos yeyunales, LDL-C y QM (aterognesis), HDL y sntesis heptica de colesterol. biosntesis de colesterol, concentraciones de protena C reactiva, sensibilidad de lipoprotenas a oxidacin, agregacin plaquetaria y depsito de

Estatinas.

Absorcin: epitelio intestinal. Biotransformaci n: Heptica. Excrecin: 70% heces, 10% orina. Absorcin intestinal: 3085%; >95% unidas a protenas (pravastatina 50%); heptico (heces 70%).

Ezetimiba

10 mg/da

1 hora

No en embarazo.

Reacciones alrgicas raras.

Las resinas de intercambio inico inhiben su absorcin.

Estatinas

Resinas de intercam bio inico, niacina, fibratos.

10-80 mg

Embarazo y lactancia.

Hepatotoxi cidad, miopata. Rosuvastati na a 80 mg causa hematuria, proteinuria e IR.

Frmacos metabolizados por CYP3A4, gemfibrozilo, ciclosporina, digoxina, warfarina, macrlidos, mibefradilo, azoles, niacina, inhibidores de la proteasa de VIH, amiodarona,

Pravastatina

10-80 mg 5-40 mg

10-40 mg

Rosuvastatina

Simvastatina Inhibidores de la Xantinoxidasa, Uricosricos y Colchicina

trombos, eliminacin de LDL, produccin de NO por clulas endoteliales, apoptosis. A dosis Inhibicin competitiva de la xantinoxidasa. sntesis de cido rico, xantina e hipoxantina urinarios, disolucin de tofos. velocidad de excrecin del cido rico, excrecin de bilis. Antineopl sicos, colchicina , probeneci d. Colchicin a, AINE, penicilina . TGI; heces/orina (20/10-30%), oxipurinol.

20 hrs

nefazodona, fenilpiperazina.

1-4 hrs

Alopurinol (oxipurinol)

Lactancia, infancia, antecedente s de hipersensibil idad. Insuficiencia renal, nefrolitiasis, produccin excesiva de urato.

Hipersensibil idad, erupcin cutnea, fiebre, malestar general, mialgia.

100-800 mg/da

1-2 (18-30)

inmunosupresores.

Tiazidas, antineoplsicos, warfarina,

Hiperuricemia / Gota

Probenecid Sulfinpirazona Benzbromarona

0.25-1 g, 2/da 100-800 mg/da 40-80 mg/da

Inhibicin del transporte de cidos orgnicos

TGI; orina.

Irritacin TGI, hipersensib ilidad, convulsion es.

Nusea, vmito, dolor abdominal, diarrea, gastropata hemorrgica , CID, depresin de mdula sea, miopata proximal.

5-8 hrs

Tiazidas, salicilatos,
inmunosupresores.

Colchicina

Inhibicin de la formacin de microtbulos y husos.

mitosis (G1), secrecin de factores quimiotcticos, histamina, insulina y melanina, rigidez de membranas celulares.

Uricosric os, alopurinol .

TGI/IV; heptico; bilis y orina.

Ancianos, enfermedad cardiaca, heptica, renal o gastrointesti nal.

0.6 mg, 2/da

9 horas

Hipertensin

Diurticos

Acetazolamida Diurticos I. de la A. Carbnica

Diclorfenamida

Metazolamida

Inhibicin de la anhidrasa carbnica tipo IV (membrana) y II (citoplasma) en las membranas luminal y basolateral en los tbulos proximales.

resorcin tubular de NaHCO3 y agua, eliminacin de Cl y amoniaco, flujo sanguneo renal, presin intraocular, secrecin de cido gstrico, pH urinario, resistencia arteriolar aferente, concentraciones de CO2 en tejidos perifricos. Acetazolamida tiene efecto anticonvulsivo y vasodilatador.

Va oral ~100%; eliminacin va renal intacta.

Cirrosis heptica

Acidosis metablica, depresin de mdula

sea, toxicidad cutnea,

lesiones renales e hipersensib ilidad parecidos a los de la Oral ~100%;

25% renal intacta, 75% metabolizada.
sulfonamida, somnolencia y

Glicerina

Isosorbida

Manitol Urea

Limitan la smosis de agua hacia el espacio intersticial, disminuyendo la concentracin luminal de Na, primariamente en el asa de Henle, adems del tbulo proximal.

resorcin de Na, Mg, K, Ca, Cl, HCO3 y fosfato, viscosidad sangunea, liberacin de renina, tonicidad medular, volumen del lquido extracelular, flujo sanguneo de la mdula renal, vasodilatacin renal.

Diurticos Osmticos

20% desconocido.

Oral; renal.
IV; 80% renal, 20%

metabolizado en bilis.

IV; renal.

15-100 min 5-9.5 h 30-45 m

Oral; 80% metabolizado y

Insuficiencia cardiaca, congestin pulmonar, anuria debida a nefropata grave o sin repuesta a dosis de prueba. Funcin heptica alterada (urea). Hemorragia intracranial activa (urea y manitol).

parestesias a dosis altas, encefalopat a heptica, clculos y clico ureteral. Edema pulmonar, hiponatrem ia, cefalea, nusea, vmito, hipernatre mia, deshidratac in. Trombosis o dolor (urea). Hipergluce mia (glicerina).

Espironolactona Efectos similares a los de los ahorradores de K, pero dependientes de las concentraciones de aldosterona. Espironolactona tiene cierta afinidad por receptores de progesterona y andrgeno, ter-ago-go (antiarrtmico) e interfiere biosntesis de esteroides. D. Antagonistas de la Aldosterona

Oral 65%; heptico.

Eplerenolona

Inhibicin competitiva de la unin de la aldosterona a receptores de

mineralocorticoi des en la parte

Oral; heptico.

Canrenona

Metabolito activo de la espironolactona

Amilorida Triamtereno

Bloqueo de los canales epiteliales de Na en la membrana luminal en clulas principales del tbulo distal y colector.

D. Ahorradores de K

Hipertensin

Oral (50%); metabolizado en orina.

4.2 hrs 21 hrs

excrecin de NaCl, resorcin de cido rico, excrecin de K, H, Ca y Mg.

Diurticos

Espironol actona, tiazidas.

16.5 hrs

final de los tbulos distales y los conductos colectores.

Diurtico s tiazdicos o de asa.

Hiperkalemi a o riesgo de desarrollarla , cirrosis, lcera pptica.

Oral (15-25%); renal sin cambios.

Hiperkalemi ao condiciones de riesgo de desarrollarla . Triamtereno en enfermedad heptica, insuficiencia renal, cirrosis.

Hiperkalem ia, acidosis metablica, ginecomast ia, impotencia, disminuci n de la libido, hirsutismo, irregularida des menstruale s, diarrea, gastritis, hemorragia gstrica, lcera pptica, ataxia, cefalea, confusin, somnolenci a. Hiperkalem ia, SNC, GI, ME, D, H, nusea, vmito. Amilorida produce diarrea y
cefalea; Triamtereno,

5 horas

1.6 hrs

Salicilatos, digitlicos, frmacos metabolizados por CYP3A4.

IECA, AINE, complementos de K, pentamidina, trimetoprim.

calambres, clculos
renales,
desvanecimient o, nefritis intersticial.

Furosemida Inhibicin del simporte de Na-K-Cl en la rama ascendente gruesa del asa de Henle. Furosemida inhibe la anhidrasa carbnica. excrecin de Na, K, Cl, Mg y Ca. Depuracin de cido rico aumentada en administracin aguda y reducida en administracin crnica. Furosemida capacitancia venosa y excrecin de HCO3 y fosfato.

Oral (60-100%); renal (65% sin cambios, 35% metabolizada). Oral 80%; renal (62% sin cambios, 38% metabolizada). Oral 100%: renal (67% sin cambios, 33% metabolizada). Oral 80%; renal (20% inalterada, 80% metabolizada). Otros antihipert ensores Oral 9-56%; renal sin cambios. Oral 70%; renal sin cambios.

Diurticos de Asa

Bumetanida

cido Etacrnico

Climaterio, hipersensibil idad a sulfonamida s, anuria que no responde a dosis de prueba.

Torsemida

TiazdicosDiurticos

Clorotiazida
Hidroclorotiazida

25 mg/da

2.5 hrs 1.5 hrs

Inhibicin del simporte Na-Cl en el tbulo contorneado distal.

excrecin de Na, Cl, K, Mg, cido rico (aguda), excrecin de Ca y cido rico (crnica).

250 mg/da

Diabetes mellitus, lactancia.

Hiponatrem ia, hipovolemi a, hipokalemi a, alcalosis hipoclormi ca, hipomagne semia, hipocalcem ia, ototoxicida d, hiperurice mia, hipergluce mia, aumento de LDL. volumen extracelula r, hipotensin , hipokalemi a, hiponatrem

50 min

1.5 hrs

Aminoglucsidos,

anticoagulantes, digitlicos, litio, propranolol, sulfonilureas, cisplatino, AINE, probenecid, tiazidas, anfotericina B.

3.5 hrs

1 hora

Probenecid, anticoagulantes, uricosricos, sulfonilureas, insulina, AINE, anestsicos, digitlicos, vit. D, diazxido, d. de asa, litio, quinidina,

Clortalidona

Oral 65%; renal/ biliar (65/10%) sin cambios, 25% desc.

25 mg/da

47 hrs

Antagonistas de los Canales de Calcio

Nifedipina

Amlodipina

Unin a la subunidad 1 de los canales de calcio tipo Ly disminucin del flujo de calcio a travs del canal.

Felodipina

Isradipina

Nicardipina Diltiazem

Relajacin del msculo liso arterial (poco efecto sobre los lechos venosos), vasodilatacin coronaria, contractilidad cardiaca. Diltiazem y verapamilo frecuencia del nodo SA y conduccin del AV. Verapamilo tasa de recuperacin de los canales de calcio lentos (efectos dependientes de frecuencia).

Oral/IV; 70-98% en protenas; heptico. 35-50 hrs

ia, hipocloremi a, alcalosis metablica, hipomagne siemia, hipercalce Vrtigo, hipotensin , rubor, cefalea, tos, disestesia digital, nusea, sibilancias, estreimie nto, edema perifrico y pulmonar, exantema, somnolenci a, ligera hepatotoxic idad, agranulocit osis, taquicardia polimorfa.

anfotericina B, corticosteroides

Hipertensin

Antihipertensivos

Quinidina.

Verapamilo

Va IV con un antagonista adrenrgico y alteracin en nodos SA o AV. Neurotransmis or falso (NE). RVP, volumen plasmtico. transportador vesicular de catecolaminas (capacidad de concentrar), FC, GC, RVP, secrecin de renina, retencin de sal y agua. cronotropismo, inotropismo, resistencia vascular perifrica (crnica), glucemia, calcemia, AGL, HDL, periodo refractario, LDL, TG. Propranolo y pindolol tienen actividad estabilizante de membrana. Pindolol tiene actividad agonista intrnseca. Renal y extrarrenal. Feocromocit oma. Hipotensi n, eyaculaci n tarda o retrgrada, diarrea. Sedacin, lcera, incapacida d de concentrar se, depresin psictica. Broncocons triccin, bradicardia , fatiga, bradiarritmi as, hipoglucem ia, fenmeno de Raynaud, trastornos del sueo, depresin. Verapamilo, sales de aluminio, colestiramina, colestipol, DFH, rifampicina, fenobarbital, cimetidina, hidralazina, lidocana, AINE.
10-20 mg/da

5-10 hrs

B. de N. Adrenrgicas

Guanadrel

A. tricclicos, cocana, efedrina,

fenilpropanolamina,

clorpromazina.

0.05-0.25 mg/da

Reserpina

Unin estrecha con vesculas de almacenamien to adrenrgicas. Inhibicin competitiva de los receptores adrenrgicos 1 y 2.

Duirtico s. Renal 100% metabolizado. Depresin o antecedente s de ella.

Hipertensin

Antihipertensivos Simpaticolticos

Bloqueadores no Selectivos

Propranolol

Nitroprusi ato.

Oral <90%; 90% en protena; heptico (BD 30%); orina. Oral 30%; 30% en protena; BD 30-50%; orina. Oral 100%; 8098% en protena; BD 100%.

Nadolol Penbutolol

Asma y enfermedad es broncoesps ticas, defectos en la conduccin AV, vasculopata perifrica, diabetes mellitus, insuficiencia

5 horas 20-24 hrs

3-5 hrs

40-320 mg/da

Pindolol

Oral >95%; 40% en protena; heptico; BD 100%; orina. Oral 90%; <10% en protena; BD 75%; orina. cronotropismo, inotropismo. Actividad agonista intrnseca. cronotropismo, inotropismo. Antioxidante, antiproliferativo, vasodilatacin, estabilizante de membrana. Vasodilatacin, cronotropismo, inotropismo, captacin neuronal de NE, estabilizante de membrana, agonista intrnseco. cronotropismo, tensin arterial, periodo refractario del nodo AV. Actividad estabilizante de membrana. Oral 85%; 2030% en protena; BD 85%. Oral >90%; 98% en protena; BD 30%.

3-4 hrs 3-4 hrs 7-10 hrs 6 horas 4 horas cardiaca congestiva.

Timolol

Carteolol

Carvedilol Antagonista competitivo de receptores 1 y . 1 SelectivosBloqueadores Labetalol

Oral >90%; 50% en protena; BD 33%.

Hepatotoxi cidad.

Hipertensin

Betaxolol

Oral >90%; 50% en protena; BD 80%.

15 hrs

Celiprolol

Inhibe receptores adrenrgicos 1, agonista de 2.

cronotropismo, tensin arterial, periodo refractario del nodo AV, liberacin de NO. Actividad agonista intrnseca.

Oral 74%, 4-5% en protena; BD 30-70%; orina y heces.

Atenolol Antihipertensivos Simpaticolticos

Oral 90%; 616% en protena; BD 50-60%.

Esmolol cronotropismo, tensin arterial, periodo refractario del nodo AV. Acebutolol tiene actividad estabilizante de membrana y agonista intrnseca.

55% en protena; orina.

Metoprolol

Inhibicin competitiva de los receptores adrenrgicos 1.

Oral 100%; 12% en protena; heptico; BD 40-50%; orina. Oral 90%; 26% en protena; BD 20-60%; orina.

100 mg/da

3-7 hrs 3-4 hrs

8 min IAM, bloqueo de primer grado, IC

Acebutolol

400-1200 mg/da

6-7 hrs

50-100 mg/da

5 horas

Bisoprolol

Oral 90%; 30% en protena; BD 80%; orina.

Mareos, bradicardia , hipotensin , fatiga.

9-12 hrs

Antihipertensivos Simpaticolticos

Simpaticolticos de Accin Central

Metildopa

Profrmaco; neurotransmis or falso (NE).

estmulos eferentes neuronales adrenrgicos desde el tallo enceflico, vasoconstriccin, liberacin de NE (posible agonista 2 presinptico).

Orina (75% conjugado, 25% sin cambios).

Disfuncin del nodo SA, afeccin heptica.

Sedacin, de la libido, xerostoma , hiperprolac tinemia, hepatotoxic idad, LES Sedacin, xerostoma , ojos y mucosa nasal secos, pesadillas, depresin, disfuncin sexual. Hipotensi n postural, taquicardia , miosis, cogestin nasal, falta de eyaculaci n. Fentolamin a produce alteracione s GI.

Hipertensin

250 mg, 1 o 2 al da

Clonidina

Guanabenz

Guanfazina Antagonistas Adrenrgicos 1

Orina (50% sin cambios).

Fenoxibenzamina

Antagonismo irreversible de receptores (selectividad moderada por 2) Antagonismo competitivo de receptores 1 y 2

Fentolamina

RVP, captacin de NE neuronal y extraneuronal, GC, venodilatacin, estimulacin cardiaca. Atagonismo moderado de ACh, 5-HT e histamina. RVP, GC. Antagonismo de 5HT, acciones histaminiformes, colinomimtico, adrenomimtico.

40-120 mg en 3 tomas

12-24 hrs Hipovolemia y situaciones de vasodilataci n. lcera pptica. <24 hrs

Agonistas del receptor 2A (tambin 2B a dosis altas) en los centros de control cardiovascular del SNC.

FC, volumen sistlico, resistencia vascular, presin intraocular, concentracin de NE.

Oral; BD 100%; orina (50% sin cambios).

IV/oral; abs. incompleta e irregular

6-24 hrs

2 horas

1-20 mg al acostarse

Prazosina

Terazosina

Antagonismo competitivo selectivo por receptores 1.

Doxazosina

RPV, (GC, FC y actividad de renina plasmtica con administracin crnica), barorreflejo, TG, LDL, capacitancia venosa, HDL. Terazosina y doxazosina inducen apoptosis de clulas musculares lisas en prstata. RVP, secrecin de aldosterona, degradacin de bradicinina, inhibidor del activador del plasmingeno 1, presin capilar glomerular, actividad de renina plasmtica, flujo sanguneo renal, selectividad para permeabilidad de la membrana de filtracin. Diurtico s, bloquead ores adrenrgi cos, antagonis tas de los canales de calcio, AAS, trombolti cos.

Oral; BD 5070%, 95% en protenas; heptico; orina. BD >90%

2-3 hrs

Hipotensi n postural

10 mg/da

12 hrs

Oral; BD 5070%, 95% en protenas; heptico; heces. Oral; BD 75%;

orina sin cambios

Feocromocit oma.

Captopril

Enalapril (enalaprilato)

Lisinopril

Oral 30%; orina.

5-80 1.25-20 mg/da mg/da

Ramipril (ramiprilato) Benazepril (benazeprilato)

Oral 50-60%; orina. Oral 37%; glucurnidos en orina y bilis.

10-11 hrs

50 hrs

12 hrs

5-40 mg/da

11 hrs

2.5-40 mg/da

Inhibicin de la biosntesis de angiotensina II a partir de angiotensina I.

(40-50%) o en dmeros. Oral; BD 60%; orina (intacto o enalaprilato).

Estenosis bilateral de la arteria renal, rin nico, insuficiencia cardiaca, embarazo, deshidrataci n.

Insuficienci a cardiaca congestiva, fenmeno de la primera dosis. Hipotensi n, tos, hiperkalemi a, insuficienci a renal aguda, potencial fetoptico, exantema, proteinuria, angioedem a, disgeusia, neutropeni a, glucosuria, hepatotoxic idad.

1 mg/da

20 hrs

Diurticos ahorradores de K, bloqueadores adrenrgicos, AINE, anticidos, capsaicina, digoxina, litio, alopurinol.

Hipertensin

6.25-150 mg, 3/da

2 horas

Trandolapril (trandolaprilato)

Oral 10-70%; orina (33%) y heces (66%).

Moexipril (moexiprilato)

Oral; BD 13%;

Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina

Antagonistas del Eje Renina-Angiotensina-Aldosterona

Perindopril (perindoprilato)

Oral; BD 75%; orina.

5-80 mg/da

Fosinopril (fosinoprilato)

Oral 36%; heptico; orina y bilis.

Losartn (EXP 3174)

150-300 4-32 mg/da mg/da

Candesartn Irbesartn

TGI; BD >50%; orina 33%, bilis 67%. BD 70%; glucurnidos 20% orina y 80% bilis.

11-15 hrs

9 horas

Antagonismo de los receptores AT1 de angiotensina II; activacin indirecta de los receptores AT2.

vasoconstriccin, sed, respuestas presoras rpidas y lentas, liberacin de ADH, aldosterona y catecolaminas suprarrenales, neurotransmisin noradrenergica, tono simptico, cambios en la funcin renal, hipertrofia e

11.5 hrs Embarazo.

120 hrs

2-16 mg/da

2-12 hrs

7.5-30 mg/da

10 hrs

0.5-8 mg/da

Hipertensin

Hidroclor otiazida.

Oral; BD >50%; CYP2C9 y 3A4; orina y bilis.

2.5 (6-9) hrs

Teratogeni cidad hiperkalemi a.

25-100 mg/da

Valsartn

Oral; BD >50%; heptico.

Telmisartn

Oral; BD >50%; intacto en orina y bilis.

Antagonistas no Anticoagulantes Pptidos de los Receptores AT1 de Angiotensina II

Antagonistas del Eje Renina-Angiotensina-Aldosterona

Olmesartn

1200-50000 U/da

hiperplasia de clulas, actividad de renina plasmtica. Losartn agregacin plaquetaria por antagonismo competitivo del receptor del tromboxano A2. EXP 3179 ARNm de COX-2 y generacin de prostaglandinas dependiente de TTPa (va de Catlisis de la inhibicin de antitrombina.
proteasas mediante

20-40 mg/da

Oral; BD >50%; orina y bilis.

Heparina

coagulacin intrnseca), liberacin de lipoproteinlipasa, agregacin plaquetaria (dosis altas), sntesis de aldosterona.

10-15 hrs

24 hrs

40-80 mg/da

9 horas

80-300 mg/da

Anticoag ulantes orales.

IV/SC; SRE y orina (intacta).

Hemorragia , NSRBL, osteopenia, trombosis/ trombocito penia.

Variable

Sulfato de protamina, warfarina

Cardiopata Isqumica

Warfarina

Inhibicin de la reductasa de epxido de vitamina K.

sntesis de factores dependientes de vitamina K (II, VII, IX, X y protenas C y S).

Heparina.

Oral; 99% en protenas; heptico; orina y heces.

Embarazo.

Hemorragia , necrosis cutnea, sndrome de dedos morados, teratogenic idad.

2-20 mg/da

25-60 hrs

Vitamina K, AAS, colestiramina, barbitricos, clofibrato, etc.

Trombolticos

Estreptocinasa

Unin estable no covalente con el plasmingeno.

transformacin de plasmingeno en plasmina, fibrinlisis. Heptico.

5-10 min

Ciruga, hemorragia GI, hipertensin, trastornos hemorrgicos o cerebrovascul ares

Hemorragia , apopleja hemorrgic a.

Heparina.

Activador del Plasmingeno Hstico

Activacin del plasmingeno en presencia de fibrina.

Diseccin artica, pericarditis aguda. Nusea, vmito, diarrea, neutropeni a, agranulocit osis, trombopeni a. Prpura trombocito pnica trombtica.

Antiplaquetarios

Ticlopidina

250 mg, 2/da

0.5-15 mg

Unin permanente al receptor P2Y12 de las plaquetas.

va Gq-PLC-IP3-Ca2, activacin y agregacin plaquetaria.

Aspirina.

Clopidogrel

75 mg/da

Inhibidores de la GP IIb/IIIa

Abciximab

Fragmento Fab de anticuerpo contra el receptor IIb3 de las plaquetas. Inhibicin del sitio de unin de fibringeno en IIb3.

agregacin plaquetaria. Unin a la vitronectina en plaquetas y clulas endoteliales y musculares lisas. IV; circulacin. agregacin plaquetaria.

0.125-0.25 mg/kg d/12 h

Hemorragia , reacciones alrgicas.

Eptifibtido

0.1-0.4 180 g/kg; 2 g/kg/m g/kg/min d/96

30 min

Hemorragia , trombocito penia.

Tirofibn

Nitroglicerina Nitrovasodilatadores Dinitrato de Isosorbide (5Mononitrato de Isosorbide)

g/kg/m

Profrmacos donadores de NO.

Vasodilatadores

1 hora

Hidralazina

25-200 mg, 2/da 0.25-5

Nitroprusiato

GMPc intracelular, vasodilatacin, relajacin de msculo liso en TGI y bronquios, demanda miocrdica de oxgeno, agregacin plaquetaria, fosforilacin de la cadena ligera de miosina. Dilatacin arterial preferentemente coronaria, cerebral y renal, FC, contractilidad, actividad de renina plasmtica, retencin de lquidos.

SL; degradacin sangunea. SL; desnitracin enzimtica y conjugados glucuronidos. Bloquead ores adrenrgi cos. Simpatico lticos, diurticos .
IV; heptico (cianuro y tiocianato); orina.

1-3 min

45 m (3-6 h)

Disfuncin del SNA, incapacidad para incrementar las eferencias simpticas. EPOC, acidosis lctica o antecedente s de ella. IV en pacientes con HTA y arteriopata coronaria o edad avanzada.

Migraa, palidez, debilidad, mareo, bradicardia , hipotensin

Acidosis lctica, intoxicacin por cianuro y/o tiocianato.

Heparina, inhibidores de la fosfodiesterasa 5.

Quiz se relacione con de calcio intracelular.

TGI; BD 1635%;

Cefalea, nusea, rubor, hipotensin , palpitacion es, LES, taquicardia , angina.

Minoxidil

3-15 mg/kg/da

Activacin de los canales de K regulados por ATP.

Hiperpolarizacin (y relajacin) del musculo liso arteriolar, FS a piel, msculo estriado, TGI y corazn, contractilidad, GC, renina.

1.25-40 mg, 1-2/d

Diurtico s de asa, bloquead ores adrenrgi cos, IECA.

TGI; heptico; orina (20% intacto).

HTA con hipertrofia y disfuncin del VI.

Retencin de sal y lquidos, respuesta simptica, formacin

de ANA, hipertricosis.

3-4 hrs

Diazxido

Antihipertensor, antidiurtico, hiperglucemiante.

IV/TGI;

Retencin de Na y lquidos, leucopenia, hiperurice mia, hipertricosi s.

Nesiritida

Recombinante del pptido natriurtico cerebral.

Omapatrilato Inotrpicos Digoxina

Inhibicin de ECA y endopeptidasa s neutras. Unin a la subunidad de la Na/KATPasa fosforilada.

Natriuresis, diuresis, vasodilatacin, GMPc intracelular, contraccin de clulas musculares lisas, presiones de llenado cardiaco derecho e izquierdo. VMP y efectos de los pptidos natriurticos auricular, cerebral y tipo C. inotropismo, Na y Ca citoslicos, expulsin de Ca dependiente de Na intracelular, automaticidad, actividad neurohumoral.

0.005-0.03 g/kg/min

IV; receptores de depuracin y endopeptidasas neutras.

18 min

PA 90 mmHg.

Hipotensi n.

IV 36-48 hrs TGI/IV; orina.

Hipotensi n. Bradicardia , paro o lentificaci n de la conduccin AV, arritmias A y V.

Dopamina

Estimulacin de receptores D1, 1 y 1.

Vasodilatacin, liberacin de NE, FS renal / inotropismo, liberacin de NE / vasoconstriccin. RVP en msculo estriado y lechos vasculares renal y mesentrico, PA diastlica y media, GC, inotropismo y cronotropismo.

IV; COMT y MAO; orina.

Hipovolemia .

Nusea, taquicardia , vmito, arritmias, dolor anginoso, cefalea, hipertensi n

Palpitacione s, cefalea,

2-50 g/kg/min

Isoproterenol

Agonista adrenrgico no selectivo potente.

2.5-10 g/kg/min

IV; COMT; orina.

bradicardia sinusal, arritmias graves,

taquicardia, bochorno.

Dobutamina

Agonismo potente de receptores 1 y 2; dbil de . Accin sobre receptores D1, D2 y 2 adrenrgicos

inotropismo, volumen sistlico.

Digoxina.

IV

Dopexamina Inotrpicos

inotropismo, PA media. Mejora hemodinmica sin un mayor desgaste metablico. AMPc celular, inotropismo, GC, vasodilatacin, precarga y poscarga.

IV

Actividad ventricular ectpica, aumento del tamao de un infarto. Tolerancia, temblor, nusea, taquiarritmi as. Trombocito penia.

0.25-1 2-20 g/kg/min g/kg/min

Inamrinona

Milrinona

min30-60

Inhibicin relativamente selectiva de la fosfodiesteras a 3.

IV

2-3 hrs

2 min

Adrenalina Aminas Simpticas

Unin a receptores adrenrgicos y .

Noradrenalina

Agonista de receptores adrenrgicos y 1.

Metaproterenol Terbutalina

Activacin de receptores 2 pulmonares.

FC, GC, FS coronario, cerebral, muscular y esplcnico, PA sistlica, volumen sistlico, consumo de O2, glucemia, cido lctico, respiracin, sensaciones subjetivas, renina, reaccin eosinopnica, PA diastlica, RVP, FS cutneo y renal. volumen por contraccin, PA media, RVP, FS coronario y esplcnico, cido lctico, glucemia, consumo de O2, respiracin, sensaciones subjetivas, FC, GC, FS cerebral, muscular y cutneo. resistencia de las vas respiratorias, descarga de leucotrienos e histamina por mastocitos, permeabilidad microvascular,

IV/SC/IM; COMT y MAO; orina.

Pacientes con bloqueo adrenrgico no selectivo.

Inquietud, cefalea pulstil, temblor, palpitacion es, hemorragia cerebral, arritmias, edema pulmonar.

IV; COMT y MAO; orina.

Arritmias, hipertensi n grave.

TGI/TR; conjugados glucurnicos. TGI/TR/piel;

Temblor, inquietud, aprensin, ansiedad, taquicardia , necrosis miocrdica, disminuci

Digoxina, diurticos, insulina.

Agonistas 1 Selectivos Agonistas 2 Selectivos

Albuterol

funcin mucociliar.

TGI/TR

n de la PO2 arterial, tolerancia, hipokalemi a, hipergluce

Fenilefrina

IV/ojo/nasal Estimulaci n de SNC, hipertensi n, arritmias.

Mefentermina Activacin de receptores 1 en el msculo liso vascular. Metaraminol

RVP, midriasis. Mefentermina y metaraminol liberacin de NE, GC, PA.

IM

2.5-10 mg, 3/da

Midodrina
(desglimidodrina)

Oral; Estimulacin de receptores y adrenrgicos perifricos. PA (quiz FC), contraccin del esfnter de la vejiga urinaria, estimulacin del CR TGI

Hipertensi n en posicin supina. Anorexia, insomnio, astenia, personalidad psicoptica, Dolor y dificultad al orinar, inquietud, mareos,

Anfetamina

3 horas

Metanfetamina bulbar, analgesia, liberacin de aminas bigenas, apetito. Metanfetamina accin de transportadores monoamnicos neuronales y de MAO. Metilfenidato tiene efectos ms notables en actividades mentales que en motoras. Efedrina produce broncodilatacin.

TGI

antecedente s suicidas u homicidas. 6 horas

temblor, reflejos hiperactivo s,

locuacidad, insomnio,

Metilfenidato

TGI; orina.

Glaucoma.

irritabilidad , euforia, debilidad, fiebre, agresividad , delirio, ansiedad, pnico,

alucinacione s, palidez,

3-6 hrs

Efedrina

TGI; orina.

cefalea, escalofros,
ACV y GI, convulsiones . Efedrina

Parasimpaticomimticos

Acetilcolina

Accin sobre receptores nicotnicos y muscarnicos. Accin predominante en receptores muscarnicos.

tono y motilidad GI y TU, miosis, secreciones exocrinas, broncoconstriccin, PA, FC.

Ojo; colinesterasas; orina.

Asma, hipertiroidis mo, insuficiencia coronaria, enfermedad ulcerosa pptica.

Metacolina

TR; colinesterasas; orina.

produce hipertensi n. Hipo, salivacin, nusea, vmito, debilidad, colapso, bochornos, sudacin, clicos, eructo, cefalea, sensacin

Atropina.

Carbacol

Accin sobre receptores muscarnicos y nicotnicos.

2.5-50 mg, 3-4/da

Betanecol

Accin predominante en receptores muscarnicos. Accin sobre receptores muscarnicos. Accin predominante en receptores muscarnicos. Accin sobre receptores muscarnicos y nicotnicos.

de opresin de la vejiga, dificultad TGI/IV; colinesterasas; orina. IV; colinesterasas; orina. Oral/ojo; colinesterasas; orina. Colinesterasas; orina.

Muscarina

Pilocarpina

Arecolina

5-10 mg

Edrofonio

Unin no covalente al sitio activo de la

hidrlisis de acetilcolina, presin intraocular, reflejo de

IV;

Dolor ocular y en cejas, sibilancias,

Atropina, HI-6, pralidoxima.

Tacrina

anorexia, nusea, vmito, clico,

acetilcolinestera sa. diarrea, fasciculacin , hiperhidrosis , epfora,

Donepzilo

Inhibidores de la Acetilcolinesterasa

priapismo, fatiga,

Galantamina Sustratos alternativos con orientacin de fijacin semejante a la de la acetilcolina. Neostigmina es agonista directo de receptores muscarnicos. acomodacin, FC, miosis, hiperemia conjuntival, tono, peristalsis y secreciones GI. Tacrina, donepzilo y rivastigmina cruzan la barrera hematoenceflica.
acetilcolinesterasa;

Fisostigmina

Neostigmina

IV/TGI; orina.

Piridostigmina

Rivastigmina

confusin, ataxia, habla farfullante, prdida de reflejos, coma, respiracin de CheyneStokes, convulsion es generalizad as, parlisis respiratoria , laringoespa smo, broncocons triccin

debilidad, bradicardia, hipotensin, parlisis,

0.5-1 mg

Atropina

TGI/piel/ojo; heptico; orina (50% intacta).

4 horas

Neostigmina.

Escopolamina

Homatropina Anticolinrgicos

Tropicamida

Metilatropina

Bloqueo competitivo preferente de receptores colinrgicos muscarnicos a nivel de los sitios neuroefectore s.

FC, midriasis, secreciones salival y bronquial, acomodacin del cristalino para visin cercana, tono y motilidad GI y TU. Posibles efectos paradjicos en SNC.

Efecto bifsico en SNC, inquietud, delirio, coma, xerostoma , xeroftalma , psicosis txica.

Ipratropio

Nasal

Tiotropio

Nasal

Anlogos de la Morfina

Morfina

Herona

Codena

Oral/PE; heptico; orina.

Hidromorfona 12-16 hrs

Levorfanol

Agonismo de receptores .

Buprenorfina Naloxona

Agonista y antagonista . Bloqueo de los receptores , y .

2-4 hrs

Activacin de receptores para endorfinas en subtipos , y . Codena presenta agonismo moderado.

Analgesia espinal por influjo de Ca y liberacin de neurotransmisores de nocicepcin. Analgesia supraespinal por activacin de receptores opioides postsinpticos e inhibicin de neuronas de las vas del dolor por flujo de K. Morfina provoca liberacin de histamina.

Depresin respiratoria

Oral/rectal/nasal;

cido glucurnico; orina y heces.

Naltrexona Vmito, mareo, boca seca, sedacin, cefalea.

Tramadol

Agonista de receptores y serotoninrgic os.

6 horas 3 horas

recaptacin de serotonina

Consumo de inhibidores de MAO.

Pentazocina

Nalbufina

Activacin de los receptores y bloqueo de los .

Meperidina

Agonista de receptores .

Analgesia, liberacin de histamina

SC/IM; heptico

Disforia, depresin respiratoria Estreimie nto, megacolon txico.

Derivados Fenilpiperidnicos

Difenoxilato (Difenoxina) Analgesia, liberacin de histamina, tiempos de trnsito del intestino delgado y de la boca al ciego, tono del esfnter anal.

Atropina.

Loperamida

Agonista de receptores .

Trimetopr im, sulfameto xazol, fluoroqui nolonas.

3-16 mg/da

12 hrs

Depresin del SNC, leo.

Fentanilo

11 hrs

Metadona Anlogos de la Metadona

Agonista de receptores .

15-40 hrs

Rifampicina, fenilhidantona.

L--acetilmetadol

Propoxifeno

Agonismo dbil

AAS, acetamin ofn.

Salicilatos

cido Acetilsaliclico

cido Saliclico

2-30 h dosis-dependiente

20 min

Inhibicin no selectiva de COX.

Salicilato de Metilo

Diflunisal Salsalato

Analgesia en estructuras integumentarias, antipiresis, desacoplamiento de fosforilacin oxidativa, alcalosis respiratoria, retencin de sodio y agua, vasodilatacin, aumento del gasto cardiaco, disminucin o incremento de excrecin de cido rico dependiente de dosis, disminucin de la

TGI; retculo endoplsmico y mitocondrias; orina.

lcera pptica, hepatopata crnica, hipoprotrom binemia, deficiencia de vitamina K, hemofilia, antecedente s de hipersensibil idad a salicilatos, fiebre por infeccin viral.

Depresin del SNC y respiratoria , delirio, convulsion es, confusin, cardiotoxici dad. Deshidrata cin, necrosis papilar, nefritis intersticial, edema pulmonar no cardigeno, nusea, vmito, molestias epigstrica s, gastritis erosiva, hemorragia GI, encefalopat

30 hrs

Probenecid, indometacina, naproxn, cetoprofn, fenoprofn, warfarina, sulfonilureas, metotrexato,

espironolactona,

penicilina.

Osalazina

Sulfazalacina

agregacin plaquetaria, hiperglucemia, glucosuria, disminucin de la captacin de yodo por la tiroides, disminucin de la semivida de T3 y T4, Diflunisal prcticamente carece de efectos antipirticos Analgsico y antipirtico similar a la aspirina. Dbil antiinflamatorio debido a la disminucin de la capacidad para inhibir COX en presencia de perxidos.

a del sndrome de Reye, hemorragia , cierre prematuro de conducto arterioso, convulsion es, mareo, tinnitus, confusin, sordera, delirio, Necrosis heptica, erupciones, reacciones alrgicas

325-4000 mg/da

Paracetamol

Acetaminofn (Paracetamol)

Inhibicin de COX.

Oral; heptico; orina.

2 horas

Carbn vegetal, Nacetilcistena.

50-100 mg/da

Indometacina Derivados del cido Actico

Sulindac

Oral; oxidacin; orina, heces.

Etodolac

Oral; heptico; renal.

COX-2.

cido Mefenmico Antagonismo de algunos efectos de prostaglandina s. Antiinflamatorios, analgsicos, antipirticos. Infancia, embarazo, antecedente s de enfermedad es GI. Fenamatos

7 horas

Inhibicin moderadamen te selectiva de

7 (18) hrs

Inhibicin no selectiva de COX; sulindac es profrmaco.

Antiinflamatorio; antipirtico y analgsico similar a la aspirina; vasoconstriccin, accin en SNP, movilidad de PMN, biosntesis de mucopolisacridos. Sulindac es 50% menos potente. Etodolac se usa como antiinflamatorio.

desmetilacin, glusurnido; orina, heces, bilis.

2.5 hrs

Oral; desacilacin,

Consumo de warfarina, IR, enterocolitis, trombocitop enia, hiperbilirrubi nemia, enfermedad ulceropptic a.

Molestias GI, diarrea, lesiones ulcerosas, pancreatitis , mareo vrtigo, hepatitis, depresin, psicosis, neutropeni a, anemia. Sulindac produce erupciones y prurito. Intolerancia GI, erupciones, efectos en SNC.

Probenecid, warfarina, furosemida, tiazidas, IECA, bloq. y AT1.

cido Meclofenmico

Oral; heptico; orina, heces.

cido Flufenmico

Efectos GI, diarrea intensa, esteatorrea , enteritis, anemia hemoltica, erupcin.

A. Heteroarilactico

Tolmetn

Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico. Analgsico potente con actividad antiinflamatoria apenas moderadamente eficaz, agregacin plaquetaria. Antagonismo selectivo de COX-2. Inhibicin no selectiva de COX. Analgsico, antiinflamatorio, antipirtico. Efectos similares a los de los antiinflamatorios no esteroideos tradicionales. Naproxn inhibe la unin de los leucocitos. Ketoprofn estabiliza membranas lisosmicas y antagoniza las acciones de la bradicinina

Oral; heptico; orina.

Ketorolaco

Oral/PE/ojo; glucurnido; orina.

Fenilactico

Diclofenaco

Oral; heptico; orina y bilis.

Embarazo y lactancia, infancia.

Efectos GI y en SNC, lcera gstrica. lcera gstrica, cefalea, mareo, dolor GI, dispepsia, nusea. transamin asas
hepticas, erupciones,

Derivados del cido Propinico

Oral; heptico; orina. 2 horas Tercer trimestre del embarazo.

Ibuprofn

reacciones alrgicas, edema. Trombocito penia, erupciones, cefalea,

mareo, visin borrosa,

Aspirina.

ambliopa txica. 3 horas 14-28 hrs

Somnolencia , cefalea,

diurticos, warfarina, metotrexato, aspirina.

Antihipertesores,

Naproxn Fenoprofn

mareo, sudacin, fatiga, depresin, ototoxicosi s, prurito, angioedem a, trombocito penia.

2 horas

Retencin de lquidos,

Ketoprofn

concentra ciones plasmtica s de creatinina

Oxaprozn

Flurbiprofn Antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos. Piroxicam inhibe la activacin de neutrfilos

cidos Enlicos

Piroxicam

Inhibicin no selectiva de COX.

Oral; heptico; orina y heces.

50 hrs

40-60 hrs

Meloxicam

Inhibicin selectiva de COX-2.

Nabumetona

Inhibicin no selectiva de COX.

Riesgo de infarto al miocardio y accidente cerebrovas cular. Dolor clico, pirosis, erupcin, cefalea, mareo, tinnitus, prurito.

Fenilbutazona Oxifenbutazona Antipirina Dipirona Amminopirina

Riesgos similares a los de acetaminof n. Agranulocis tosis irreversible . 6-12 hrs 15-18 hrs Inhibicin selectiva de COX-2. Analgsicos, antiinflamatorios y antipirticos. Oral; heptico; orina y heces. nmero de IAM y
ACV. Celecoxib: edema e hipertensin . Valdecoxib:

Rofecoxib AINE con Selectividad por Ciclooxigenasa 2

Teofilina, warfarina.

Celecoxib

Lumaricoxib

Parecoxib

IV/IM; heptico; orina. 20-26 hrs 6-12 hrs

Propensin a presentar enfermedad es cardiovascul ares y cerebrovasc ulares.

Valdecoxib

Oral; heptico; orina.

Etorcoxib

necrlisis epidrmica txica, sndrome de StevensJohnson y eritema multiforme. Rofecoxib: trastorno s tromboemb licos graves. Lumiracoxi by etorcoxib: hepatotoxic osis.

Metoprolol, inhibidores de la reacaptacin de serotonina, atidepresores tricclicos, neurolpticos, antiarrtmicos, metotrexate.

2-6 hrs

Apazona (Azapropazona)

Inhibicin no selectiva de COX.

Nimesulida

Inhibicin selectiva de COX-2.

Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico, uricosrico. migracin y degranulacin de neutrfilos, produccin de superxidos Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico, activacin de neutrfilos, produccin de citocina y enzimas degradativas, activacin de receptor de glucocorticoides.

300-600 mg, 3/da

Nusea, dolor epigstrico, dispepsia, cefalea, vrtigo.

Efectos GI, problemas cardiovasc ulares y cerebrovas culares.

Cortisol (Hidrocortisona)

Cortisona

Prednisona

Prednisolona

Metilprednisolona

Triamcinolona

Parametasona

Dexametasona

Betametasona Antihistamnicos H1 Antagonismo competitivo reversible de receptores H1. Inhiben la activacin constitutiva del receptor y lo estabilizan en su conformacin inactiva. activacin de clulas proinflamatorias. Difenhidramina, dimenhidrinato, clemastina, mepiramina, clorfeniramina doxilamina, meciclina, Nerviosism o, ataxia, cansancio, debilidad, insomnio, vrtigo, convulsion es, visin borrosa, diplopa, euforia, conducta delirante, aumento de apetito y peso, sequedad

Difenhidramina

Oral; heptico; orina, heces.

8.5 hrs

Depresores del SNC, alcohol.

Clorfeniramina

Prometacina Cetiricina

Acelastin a, mizolasti na.

10 hrs 7-13 hrs

20 hrs

Loratadina

Fexofenadina

min35-50

Cromoglicato Disdico

Nedocromilo Ketotrifeno

Inhibicin de la liberacin de histamina y otros mediadores proinflamatori os.

hidroxicina, prometacina, triprolidina y ketotifeno inhiben receptores colinrgicos centrales y perifricos, receptores adrenrgicos, serotoninrgicos y dopaminrgicos. Prometacina tiene actividad anestsica local. broncoespasmo provocado por agentes alrgicos.

12 hrs

de boca, nariz y garganta, midriasis, retencin urinaria, disuria

hiporreflexia , nusea,

18 hrs

anorexia, vmito, diarrea, molestias epigstrica s, Irritacin, reacciones alrgicas.

Inhalacin; CYP3A4;

Bromhexina (ambroxol) Mucolticos

N-acetilcistena

750 mg c/8 o 200 a 600 12 hrs mg

Carbocistena

Rompimiento de puentes disulfuro de cistina en mucoprotenas , inmunoglobuli nas y seroalbmina.

viscosidad del moco. Nacetilcistena sirve como precursor de glutatin.

30 mg c/8 hrs

Va inhalatoria o parenteral. Oral, nebulizacin, instilacin intratraqueal. Irritacin local, broncoespa smo. Molestias digestivas, cefalea, erupciones cutneas.

Acetaminofn.

Oral;

Procana

steres

2-cloroprocana

Tetracana Amidas

Lidocana

Prilocana Etidocana

Mepivacana

Bupivacana

Ropivacana Broncodilatacin, miorrelajacin, PA, SNC, sensibilidad cardiaca a catecolaminas, PA intracraneal, Induccin y recuperacin lentas. Similar al halotano. Depresor respiratorio. RVP, miorrelajacin. TR; heptico; orina.

Halotano

TR;

Arritmias, heptotoxici dad, hipertermia maligna.

7 das

Metoxiflurano

Nefrotoxici dad. Arritmias, convulsion es. Hipertermi a maligna.

Enflurano

Isoflurano

TR;

Desflurano

Depresor cardiorrespiratorio, recuperacin rpida.

TR; casi no se metaboliza

Irritacin TR, tos, laringospas mo, salivacin, depresin SNC, HT intracranea l. Nefrotoxici dad. Hipoxia transitoria, teratogne sis, gas
intestinal, neumotrax,

Opioides, xido nitroso,

benzodiacepinas.

Sevoflurano

Induccin y recuperacin rpidas, cardiodepresor, miorrelajacin, broncodilatacin. Induccin y recuperacin rpidas, sntesis de metionina. Anestsic os halogena dos, opioides.

TR; heptico.

xido Nitroso

TR; pulmonar.

embolia gaseosa. TR; no se metaboliza.

Xenn

Induccin y recuperacin rpidas. Hipnosis rpida, amnsico, depresor cardiovascular y respiratorio, antioxidante, anticonvulsivante, neuroexcitador, FS cerebral Fasciculaciones y parlisis flcida del msculo esqueltico.

2-50 mg/kg

Propofol

Receptores GABA.

IV; heptico; orina.

Dolor en el lugar de a inyeccin.

Succinilcolina

Unin competitiva a
receptores de ACh; despolarizacin.

Tubocurarina

Antagonismo competitivo de la acetilcolina.

Parlisis flcida

Pancuronio

Mivacurio

Atracurio

Vecuronio

Buspirona

Ipsapirona

Gepirona 30-56 hrs Diacepam Estimulacin de la unin de GABA a la subunidad Sedacin, hipnosis, disminucin de la ansiedad, relajacin TGI/IV; Apnea obstructiva del sueo. Depresin del SNC. Flumanezilo, bicuculina.

Diacepxido

GABAA de sus receptores.

Cloracepato

muscular, amnesia antergrada, actividad anticonvulsiva, vasodilatacin coronaria, bloqueo neuromuscular, disminucin de la actividad , aumento de la actividad rpida de bajo voltaje, acortamiento del sueo REM.

TGI;

Clonazepam

TGI;

Oxacepam

Loracepam

Pracepam 10-14 hrs

Alprazolam

TGI;

Halacepam

9-19 hrs 5.5-10.5 hrs 18-28 hrs

1-3 hrs

Clobazam

Triazolam

1 hora

2 horas

Flumacenilo

IV; heptico

Cefalea, mareos.

Fluoxetina

Paroxetina

Citalopram

Sertralina

Venlafaxina

Zolpidem

Hipnticos

Zopiclona

Zalepln

Clometiazol Abolicin de la fase tnica. activacin repetitiva de potenciales de accin por despolarizacin sostenida. Reduccin de actividad
espontnea,

Hidantona

Fenilhidantona (Fenitona)

recuperacin de canales de Na activados por voltaje.

6-24 hrs

1 hora

5-6 hrs

2 horas

TGI; CYP2C19;

intensificac in de reacciones a GABA.

Valproato, warfarina, anticonceptivos orales.

Amobarbital

IM/IV

Butabarbital

Oral

35-50 hrs 10-40 hrs

Butalbital inhibicin sinptica por accin del receptor GABAA, Fenobarbital

despolarizacio nes inducidas

Oral reacciones a GABA, tiempo total de sueo, extensin tnica de cuartos traseros, impulso respiratorio, PA, FC, FS renal y cerebral, tono TGI, peristaltismo. Hipnosis (accin pre y postsinptica).

Mefobarbital

Oral

Metohexital

IV

Pentobarbital

Oral/IM/IV/rectal;

Secobarbital

Oral

Tiopental

IV

8-10 hrs 15-40 hrs 15-50 hrs

3-5 hrs

10-70 hrs

por glutamato, conductancia de K dependiente de voltaje.

TGI/IV/IM; heptico, orina.

Oliguria/anu ria, somnolencia , trastornos del juicio, vrtigo, diarrea, vmito, diarrea, excitacin paradjica, hipersensibil idad.

Sedacin, tolerancia, nistagmo, ataxia, hiperactivid ad, irritabilidad , depresin respiratoria grave, colapso CV, tos, laringoespa smo.

35-88 hrs

Etanol, isoniazida, metilfenidato, inhibidores de MAO, vitaminas D y K, anticonceptivos orales, anestsicos clorocarbonados.
antihistamnicos,

Barbitrico

80-120 hrs

Iminoestilbenos

Carbamazepina

recuperacin de canales de Na activados por voltaje.

Similares a fenilhidantona, adems de eficacia en maniacodepresivos y retencin de lquidos.

TGI; heptico.

Estupor, coma, hiperirritabi lidad, convulsion es, depresin respiratoria .

Fenobarbital, fenilhidantona, valproato, haloperidol.

Oxcarbazepina

TGI; heptico; orina. Nusea, vmito, LES, anorexia, mareos,

somnolencia , cefalea, hipo, letargo, euforia,

Fenilhidantona, cido valpoico.

Etosuximida

Inhibicin de la corriente T (corrientes de Ca de bajo umbral).

convulsiones motrices crnicas inducidas.

TGI; heptico; orina.

Antecedente s de trastornos psiquitricos .

40-50 hrs

Succinimidas

fotofobia, ansiedad.

cido Valproico

recuperacin de canales de Na activados por voltaje, corriente de Ca.

Gabapentina

extensin clnica de cuartos traseros, convulsiones motoras clnicas, inhibe activacin repetitiva sostenida. extensin clnica de cuartos traseros, convulsiones clnicas, liberacin no vesicular de GABA.

Oral; heptico.

Fenitona, fenobarbital, lamotrigina, lorazepam, clonazepam.

300-3600 mg/kg

5-250 mg/kg

Otros anticonvu lsivos.

TGI; no se metaboliza; orina.

Somnolenci a, mareo, ataxia, fatiga.

4-6 hrs

Lamotrigina

recuperacin de canales de Na activados por voltaje, corriente de Ca.

Levetiracetam

Tiagabina

Inhibe transportados de GABA y GAT-1. recuperacin de canales de Na activados por voltaje, corriente de Ca, hiperpolarizaci n de la corriente de K.

extensin clnica de cuartos traseros, convulsiones motoras clnicas, inhibe activacin repetitiva sostenida, liberacin sinptica de glutamato. crisis convulsivas parciales y tonicoclnicas con generalizacin consecutiva. recaptacin de GABA por neuronas y neuroglia, seales inhibidoras en hipocampo. crisis convulsivas parciales y tonicoclnicas con generalizacin consecutiva.

TGI;
glucuronidacin;

Somnolenci a, ataxia, CID, diplopa, visin doble, nusea, vmito, exantema. Somnolenci a, astenia, mareo. Epilepsia de ausencia generalizada . Mareos, temblor, somnolenci a,

25-500 mg/da

15-30 hrs

Fenitona, carbamazepina, fenobarbital., valproato.

Pirridolina

TGI, hidrlisis por acetamida; orina.

. Nipectico

2-8 hrs

TGI; heptico.

Fenobarbital, fenitona, carbamazepina.

Tiopiramato

TGI; heptico.

1 da

Paraldehdo

Depresin general del SNC. Etclorvinol tiene propiedades anticonvulsivas y relajantes musculares

Rectal; heptico; pulmonar.

Acidosis, gastritis hemorrgic a, cambio graso heptico y renal, nefrosis.

Hidrato de Cloral

Accin en receptores GABAA similar a barbitricos.

Oral; heptico; orina.

Irritacin de piel y mucosas, malestar epigstrico, nusea, vmito, ataxia, pesadillas.

Etclorvinol

Meprobamato Discinecia, distona, fenmeno de

encendido y apagado,

100 mg, 2-3/da

Levodopa

Sustrato para la sntesis de dopamina en el sistema nigroestriatal

temblor, rigidez y bradicinesia.

Carbidop a (25/100).

Oral; sangre y encfalo.

Defectos de conduccin cardiaca, uso de inhibidores de MAO.

1-3 hrs

efectos GI, psicosis, hipotensin

ortosttica, arritmias.

Fenelzina, tranilcipromina.

Carbidopa

Alucinosis, confusin,

Bromocriptina

Agonistas de los receptores D1 y D2.

Oral

nusea, hipotensin ortosttica. Bromocripti na y pergolida producen hipertensi n al principio. Ropirinol y

pramipexol producen

1.25 mg, 2/da

somnolenci a. Pergolida
0.05 mg/da 0.125 mg, 0.25 mg, 3/da 3/da

Ropirinol

Agonistas de los receptores D2.

Pramipexol

Apomorfina

Agonismo de receptores D4, D2, D3 y D5.

Trimetobe nzamida.

SC

Uso de antiemticos de la clase de antagonistas de 5-HT3.

Vmito, QT prolongado , alucinacion es, discinecia, comportam iento anormal.

2-6 mg, 3/da

Ondansetrn.

Fenelzina Inhibicin irreversible de la MAO tipo A. IMAO-A Tranilcipromina

Ganancia ponderal, agitacin, reacciones hipertensiv as, niveles presinpticos de NE y serotonina, metabolismo de ciertas aminas simpaticomimtica s y tiramina.
hipertermia, ataques.

Moclobemida

Brofaramina Antidepresivos Tricclicos

Inhibicin reversible de MAO tipo A. Bloqueo de la recaptura neuronal de NE y serotonina; aumento del nmero de receptores de ambas aminas. accin postsinptica de la accin de los neurotransmisores. Antagonismo de receptores muscarnicos. Sedacin, efectos atropnicos, ganancia ponderal, depresin respiratoria , coma, hiperpirexi a, hipotensin Otros depresores del SNC.

Amitriptilina

Imipramina

Clomipramina

, arritmias cardiacas, convulsion es. Juanjo reporta que Bloqueo de la recaptura de serotonina. accin postsinptica de la serotonina. Ansiedad, insomnio, temblores, Sndrome serotoninr gico (rigidez muscular, hipertermia , inestabilida d cardiovasc ular, ataques epilpticos) .

SerotoninaI. Selectivos de la Recaptura de

Fluoxetina

Citalopram

Paroxetina

Sertralina

Mirtazapina

Antagonismo de receptores 2 presinpticos. Bloqueo de la recaptura de NE.

liberacin de NE.

Sedacin. Efectos atropnicos, ataques epilpticos.

Amoxapina

accin postsinptica de la NE.

Maprotilina Antidepresivos Heterocclicos

Maprotilina : cardiotoxici dad. accin postsinptica de la serotonina.

Trazodona Bloqueo de la recaptura de serotonina. Nefazodona Bloqueo de la recaptura de NE y serotonina.

Sedacin, efectos atropnicos.

Venlafaxina

accin postsinptica de ambos neurotransmisores.

Ansiedad, insomnio, temblores.

Bupropin 30 minutos a 2 horas Profrmacos; unin covalente con grupos sulfhidrilo de cistenas en la H/K-ATPasa. Inactivacin irreversible de la molcula de la bomba, secrecin basal y estimulada de HCl por las clulas parietales de la mucosa gstrica (80-95%). Nusea, dolor abdominal, estreimie nto, flatulencia, diarrea, miopata subaguda, atralgia, cefalea, exantema, hipergastri nemia. Antagonistas de H2, warfarina, ketoconazol, ampicilina, hierro. Omeprazol y esomeprazol con diazepam. Omeprazol y rabeprazol con ciclosporina. Omeprazol con disulfiram, fenitona, imipramina, tacrina, teofilina.

Omeprazol

TGI; heptico

Rabeprazol

Esomeprazol

TGI/IV

Lansoprazol

Pantoprazol Anticido s (horas diferente s). Diarrea, cefalea, fatiga, somnolenci a, mialgia, estreimie nto, confusin, delirio, alucinacion es, lenguaje furfullante, trombocito penia. Cimetidina a dosis altas: galactorrea , ginecomast ia, impotencia, disminuci n en la cuenta de espermatoz oides.

Cimetidina

Oral/IV; heptico; orina.

Ranitidina predominante de secrecin basal de HCl por las clulas parietales de la mucosa gstrica (acidez nocturna). Ranitidina y nizatidina suelen estimular la motilidad GI. Oral; heptico; orina.

Famotidina Antagonismo de receptores H2 de histamina.

Nizatidina

Prostaglandina y Anlogos

Misoprostol

Anlogo sinttico de la PGE1. Aumento de la produccin de PG y eliminacin de especies de O reactivo. Aumento de la formacin de PGE2 y PGI2.

AMPc intracelular y secrecin de HCl, secrecin de mucina y bicarbonato, FS de la mucosa.

Oral; orina.

Enfermedad es intestinales inflamatoria s, embarazo.

20-40 min

Diarrea, dolor en el abdomen, clicos.

Rebamipida

Ecabet

Sucralfato

Formacin de polmero viscoso adherente a clulas epiteliales.

hidrlisis de protenas de la mucosa, produccin local de prostaglandinas y factor de crecimiento epidrmico. Unin a sales biliares.

TGI;

Insuficiencia renal.

Sobrecarga de aluminio, bezoares.

Fenitona, digoxina, cimetidina, ketoconazol.

CaCO3 cantidad de cido, pH. Simeticona es tensoactivo y evita formacin de espuma. Anticidos

Megaldrato

Neutralizacin del HCl gstrico.

TGI; heces.

Sndrome de leche y alcalinos, hipercalce mia pasajera. Retraso del vaciamient o gstrico, estreimie nto.

30 min

H. tiroideas, alopurinol, antimicticos del imidazol.

Simeticona

Anticolinrgicos

Pirenzepina

Telenzepina

Antagonismo de receptores M1 en los ganglios intramurales.

estimulacin neural y liberacin de HCl.

Efectos anticolinrg icos. Prenzepina produce trastornos hematolgi cos. Discinesia, efectos extrapirami dales, parkinsonis mo,
distonas, galactorrea, metahemogl obinemia.

Antagonistas de D2

Metoclopramida

muscarnicos

del msculo liso, agonismo

de 5-HT4.

tono y motilidad del TGI alto. Alivio de nuseas y vmito.

Oral/IV/IM; heptico; orina.

4-6 hrs

Antagonismo de receptores D2, 5-HT3 y

Anticolinrgicos, antihistamnicos

Domperidona

Antagonismo de receptores D2. motilidad en esfago, estmago, intestino delgado y colon ascendente, secrecin de cloruro
6 mg, 2/da

Tegaserod

Agonista parcial de receptores 5HT4.

Oral; estomacal y heptico; heces y orina.

Alteraciones hepticas o renales graves.

Diarrea, dolor de cabeza.

11 hrs

Moduladores del Receptor de Serotonina

Cisaprida

Agonista de receptores 5HT4, antagonista

de 5-HT3.

actividad de adenilciclasa intraneuronal, intervalo QT prolongado.

Antecedentes de QT prolongado, I. renal, respiratoria o cardiaca congestiva, arritmias ventriculares, cardiopata isqumica, anormalidade s electrolticas.

Taquicardia o fibrilacin ventricular, taquicardia helicoidal.

Inhibidores del CYP 450.

Alostern

Antagonista de receptores 5-HT3. Agonista de receptores 5HT4. Antagonismo de receptores CCK-A. Neurotransmisin colinrgica facilitada. Mejora del vaciamiento gstrico.

Prucaloprida

Dexloxiglumida

No Polisacridos

Lignina Atraccin de agua. Celulosa Atraccin de agua, volumen de las heces.

Oral; heces.

Megacolon, megarrecto.

Polisacridos no Celulosa

Hemicelulosa Sustratos para la produccin de cidos grasos de cadena corta por la flora bacteriana. masa bacteriana y produccin de cidos grasos de cadena corta, volumen de las heces y efecto procintico.

Meteorismo .

Muclagos y Gomas

Pectinas

Sulfato de Magnesio Retencin de agua mediada osmticament e, produccin de mediadores inflamatorios, liberacin de CCK. Insuficiencia renal, afeccin cardiaca, anormalidad es electrolticas persistentes, tratamiento diurtico. Deshidrata cin sintomtica , insuficienci a renal, acidosis metablica, tetania por hipocalcem ia, muerte. Laxantes Salinos

Hidrxido de Magnesio

Citrato de Magnesio

Fosfato de Sodio
Disacrido sinttico

Lactulosa Sorbitol

resistente a la disacaridasa intestinal.

produccin de cidos grasos en colon, motilidad por extraccin osmtica de agua hacia la luz. Lactulosa atrapa amoniaco por

Oral; heces.

Distensin y molestia abdominal, flatulencia.

Humectantes de las Heces Azcares y PEG Alcoholes no Digeribles

Manitol

disminucin del pH luminal.

Polientilenglicol

Retencin de agua sin cambios inicos netos. combinacin de sustancias acuosas y adiposas, reblandecimiento de las heces, facilidad en la defecacin, secrecin intestinal de lquidos y electrlitos. Penetra en las heces y las reblandece, resorcin de agua. Malabsorci n de liposolubles , cuerpo extrao, escape anal, neumonitis lpida.

Docusato Sdico Agentes tensoactivos aninicos.

Docusato Clcico

17 g/da

Aceite Mineral

No digerible.

Oral; heces.

Antes de dormir.

Difenilmetano

Picosulfato Sdico

Profrmaco; hidrlisis bacteriana. vas de prostaglandinaAMPc, NO-GMPc, Na/K-ATPasa.

Bisacodilo

Profrmaco; esterasas endgenas intestinales.

Clicos, secrecin excesiva de lquidos. Catarsis, dficit de lquidos y electrlitos, colon atnico no funcional.

Leche, anticidos.

Antraquinnona

Sen

Cscara Sagrada

Envejecimient o revertido por bacterias intestinales; irritacin de la mucosa. Ricina (txica) y cido ricinoleico (se hidroliza). Absorcin de agua.

Contracciones migratorias gigantes, secrecin de agua y electrlitos.

Oral; flora intestinal; bilis, saliva, leche, orina.

Melanosis coli, colon catrtico. Toxicidad en epitelio intestinal y neuronas entricas.

Aceite de Ricino

secrecin de lquidos y electrlitos, trnsito intestinal. Modificacin del volumen y viscosidad de las heces, percepcin de menor fluidez de las mismas. Interaccin con algunas toxinas bacterianas.

Ricino

CarboximetilCelulosa Policarbofilo

Caoln

Pectina.

Bismuto Formadores de Volumen e

Unin con avidez al agua. Atapulgita

Aumento del volumen de las heces, unin a algunas enterotoxinas

Interferenci a con la absorcin de nutrimento s y otros frmacos.

Bismuto

Antisecretorio, antiinflamatori o, antibacteriano .

50-500 g, 3/da

Efectos antisecretorios, antiinflamatorios, antibacterianos, alivio de nuseas y clicos abdominales. secrecin de serotonina, gastrina, VIP, insulina, secretina, etc. Actividad antimicrobiana contra aerobios G+ y algunos G(excepto S. pneumoniae y S. aureus resistentes); neumona y meningitis Procana, vancomic ina, cefalospo rinas de 3 generaci n, dexamet Nusea, timpanismo , dolor en el sitio de inyeccin, litiasis biliar. Convulsion es, reacciones anafilctica s, reaccin de JarischHerxheimer . 1-2 hrs Uremia, antecedente s de alergia al frmaco (excepto embarazada s sifilticas), infeccin por estafilococos

Penicilinas Clsicas Somatostatina

Octretido Lanretido Vapretido Penicilina G

Accin sobre receptores de somatostatina. Inhibicin de la sntesis de pared celular bacteriana formada por peptidoglucan os.

SC/IV

TGI/PE; gstrico; orina. Penicilinas G procanica y benzatnica se excretan ms lentamente.

30 min

Probenecid.

Penicilina V

Meticilina

neumoccicas, infecciones estreptoccicas, por Listeria y Pasteurella multocida, fiebre por mordedura de rata, estado de portador de difteria, actinomicosis, carbunco, gangrena gaseosa y formas vegetativas persistentes de clostridios, enfermedad de Lyme, erisipeloide, gingivostomatitis, sfilis en cualquier estadio. Penicilina G es ms efectiva contra especies de Neisseria (no en estado de portador) y algunos anaerobios. Profilaxis de infecciones por estreptococos, fiebre reumtica, sfilis y procedimientos en cavidad oral Actividad antimicrobiana contra cepas de Staphylococcus aureus,

asona, clindamic ina, estrepto micina, gentamici na, metronid azol, cloranfeni col.

productores de penicilinasa.

PE; orina.

Bacterias resistentes a meticilina o sensibles a penicilina G.

Oxacilina

Staphylococcus epidermidis y Streptococcus pneumoniae resistentes a penicilinas (productores de penicilinasas). Nafcilina puede usarse para tratar meningitis estafiloccica.

Bacterias G-, resistentes a estas penicilinas o sensibles a penicilina G.

Cloxacilina

Dicloxacilina

Nafcilina Infecciones de vas areas superiores por S. pneumoniae y H. influenzae, de vas urinarias por Enterobacteriaceae , meningitis por S. pneumoniae, N. meningitidis y L. monocytogenes, salmonelosis. Amoxicilina es ms eficaz contra Shigella y S. pneumoniae. Inhibidor es de lactamas as (cido clavulni co, sulbacta m), vancomic ina, cefalospo rinas de 3 generaci n.

Ampicilina

Alopurinol.

TGI/PE; orina, heces.

Amoxicilina

80 minutos

Probenecid.

Carbenicilina

Infecciones sistmicas por P. aeruginosa y algunas cepas de Proteus resistentes a ampicilina. Infecciones de vas urinarias por P. aeruginosa y especies de Proteus diferentes de P. mirabilis. Actividad contra Pseudomonas 2 a 4 veces mayor que la de carbenicilina (infecciones graves). Infecciones por Klebsiella, Pseudomonas y E. faecalis. Infecciones por casi todas las cepas de P. aeruginosa, Enterobacteriaceae (no productora de -lactamasa), muchas especies de Bacteroides y E. faecalis.

Insuficienci a cardiaca congestiva, hemorragia , hipokalemi a.

Indanilo de Carbenicilina

Oral; orina.

Ticarcilina

Mezlocilin a.

Mezlocilina

Ticarcilin a.

Piperacilina

Inhibidor es de lactamas as (tazobact am).

Oral; orina, bilis.

Cefazolina

Cefalexina

Cefadroxilo

Actividad satisfactoria contra G+ (cepas sensibles de estreptococos y S. aureus) y relativamente moderada contra G-, anaerobios de la cavidad oral (no B. fragilis), M. catarrhalis, E. coli, K. pneumoniae y P. mirabilis. Cefazolina posee actividad contra algunas cepas de Enterobacter. Actualmente se usan poco debido a la resistencia bacteriana. Mayor accin sobre G-, Enterobacter, Proteus indolpositivo, Klebsiella. Cefoxitina, cefotetn y cefmetazol son activos contra el grupo de B. fragilis. Cefoxitina es til en enfermedad inflamatoria plvica

PE; orina.

TGI; orina.

TGI; orina.

Hipersensibil idad, infecciones por S. pneumoniae resistente a penicilina, S. aureus y S. epidermidis resistentes a meticilina, Enterococcu s, L. monocytoge nes, L. pneumophil a, L. micdadei, C. difficile, X. maltophilia, C. jejuni y especies de Acinetobact er.

Cefalosporinas de 1 Generacin

Hipersensib ilidad, depresin de la mdula sea, nefrotoxici dad, diarrea, efecto disulfiram.

1-1.5 g c/6 hrs

1 g c/6 hrs

1 g c/12 hrs

Cefaclor Cefprozilo

TGI; orina. TGI; orina.

1.3 hrs

40 minutos

Cefoxitina

0.5 g c/12 1 g c/8 hrs 3 g c/6 hrs hrs

PE; orina.

1.1 hrs

55 min

2 horas

3 g c/8 hrs

Cefuroxima

Acetilo de Cefuroxima

2-3 g c/12 200-400 0.5 g c/12 hrs mg c/12 h hrs

y abscesos pulmonares. Cefaclor y loracarbef son ms activos contra H. influenzae y M. catarrhalis. Cefuroxima es ms

PE; orina.

TGI; orina.

Loracarbef

TGI; orina.

Cefotetn

Vitamina K.

3.3 hrs

1.1 hrs Desnutricin .

1.7 hrs

PE; orina.

Hipoprotro mbinemia

1 g c/12 hrs

Ceforanida Cefotaxima

PE; orina. Menos activos contra G+ que los de 1 generacin, pero mucho mejores contra Enterobacteriaceae Aminoglu csidos, vancomic ina, ampicilin a. PE; acetilacin; orina.

2 g c/4-8 hrs

1.1 hrs 2.6 hrs

Proxetilo de Cefpodoxima

Ceftibutn

Cefdinir Pivoxilo de Cefditoren

incluyendo cepas productoras de lactamasa. Ceftazidima y cefoperazona son activos contra P. aeruginosa. Cefotaxima es til contra H. influenzae y S. pneumoniae sensibles a penicilina y N. meningitidis. Ceftizoxima es ms activa contra B. fragilis. Ceftriaxona

200-400 mg c/12 h

TGI; orina.

400 mg c/24 hrs

TGI; orina

400 mg 600 mg c/12 hrs c/24 hrs

TGI; orina. TGI; orina.

1.6 hrs 1.7 hrs

2.4 hrs

2.2 hrs

3-4 g c/8 hrs

Ceftizoxima

2 g c/1224 hrs

es usada en meningitis y gonorrea. Cefditoren est indicado slo en faringitis leve a moderada, amigdalitis, infecciones cutneas y exacerbaciones agudas de bronquitis crnica. Cefibutn tiene actividad limitada contra S.

PE; orina.

Ceftriaxona

PE; orina, bilis.

1.5-4 g c/6-8 hrs

Cefoperazona

PE; bilis.

2.1 hrs

8 horas

1.8 hrs

2 g c/8 hrs 2 g c/8 hrs

Ceftazidina

PE; orina. Mucho ms resistente a lactamasa; actividad contra G+, Pseudomonas y Enterobacteriaceae . Cefepima es ms activa contra N. gonorrhoeae, N. meningitidis y H. influenzae, en especial en infecciones nosocomiales. Actividad antimicrobiana contra estreptococos, enterococos (excepto E. faecium y cepas resistentes a

Cefepima

PE; orina.

Cefpiroma

Carbapenmicos

Imipenem Meropenem

Inhibicin de la sntesis de pared celular bacteriana y alta resistencia a -lactamasa.

2 horas Infecciones por X. maltophilia, monoterapia en infecciones por P. aeruginosa.

1.8 hrs

Cilastatin a.

IV; renal; orina.

Nusea, vmito, convulsion es, hipersensib ilidad.

1 hora

Ertapenem

Aztreonam

Interaccin con molculas fijadoras de penicilina. Inhibicin irreversible de -lactamasas de G+ y Gproducidas por plsmidos.

cido Clavulnico

penicilina no productoras de lactamasa), estafilococos, Listeria, Pseudomonas, Acinetobacter, B. fragilis. Meropenem muestra mejor Activo contra G-, excelente contra Enterobacteriaceae , P. aeruginosa, H. influenzae y gonococos. semivida y accin de antibiticos lactmicos, poca actividad antimicrobiana intrnseca.

2 g c/6-8 hrs

IM/IV; orina.

Amoxicili na, ticarcilina , aminoglu csidos. Ampicilin a

Oral/PE; orina.

Sulbactam

IV/IM;

375 mg c/4-8 hrs

Tazobactam

Piperacili na

PE

1.7 hrs

cido Nalidxico Quinolonas

Inhibicin de la topoisomerasa IV (G+) y DNAgirasa (G-) bacterianas.

Cinoxacina

Norfloxacina

Ciprofloxacina

Ofloxacina Esparfloxacina

Potentes bactericidas contra E. coli y diversas especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter, Neisseria, Campylobacter, Chlamydia, Legionella, Mycoplasma y Mycobacterium. Levofloxacina, gatifloxacina y moxifloxacina son activas contra estreptococos. Garenoxacina y gemifloxacina son activas contra anaerobios. Infecciones urinarias: cido nalidxico y norfloxacina. Prostatitis y shigelosis: norfloxacina, ofloxacina y ciprofloxacina. Uretritis o cervicitis por clamidia:

Aminoglu csidos. Ciproflox acina con amoxicili naclavulana to.

TGI; orina, semen.

Embarazo, infancia.

TGI; orina, semen.

TGI; orina, semen. 3-5 horas

200-400 250-750 mg c/12 h mg c/12 h

TGI; orina, semen, leche.

Nusea, vmito, dolor abdominal, diarrea, colitis, cefalea, mareos, alucinacion es, delirio, convulsion es, leucopenia, eosinofilia. Esparfloxac ina, gatifloxacin ay moxifloxaci na provocan alargamien to del intervalo QT.

400 mg c/12 hrs

Teofilina, AINE.

TGI; orina, semen, leche. TGI; orina, semen. 20 hrs

Fleroxacina

ofloxacina y esparfloxacina. Gonorrea (sensibles), S. typhi (incluso portador) y peritonitis: ciprofloxacina y ofloxacina. Clera: norfloxacina. Chancroide, pie
400 mg c/12 hrs

TGI; orina, semen.

Pefloxacina

Teofilina, AINE. TGI; heptico; orina, semen, leche. Insuficiencia heptica.

Moxifloxacina

Levofloxacina

TGI; orina, semen.

Garenoxacina

TGI; orina, semen.

Gemifloxacina Bacteriostticos (bactericidas slo a concentraciones altas con agentes muy sensibles) activos contra cepas sensibles de estreptococos y estafilococos, Borrelia, Bordetella, Neisseria, Pasteurella, Chlamydia, H. influenzae, C. jejuni, M. pneumoniae, L. pneumophila. Eritromicina es activo contra C. perfringens, C. diphteriae, L. monocytogenes. Claritromicina y azitromicina son activos contra M. aviumintracellulare, T. gondii, Cryptosporidium, Plasmodium. Claritromicina es activo contra H. pylori y M. leprae. Azitromicina es activo contra Fusobacterium.
0.03-2 g/da

TGI; orina, semen.

Eritromicina

TGI/IV; bilis, orina.

1.6 hrs

Antitoxin a diftrica. Lansopra zol, amoxicili na, minocicli na.

Sfilis.

Carbamazepina, ciclosporina, digoxina, alcaloides de ergotamina, teofilina, triazolam, valproato, warfarina.

costicosteroides,

Claritromicina
(14hidroxiclaritromicina)

TGI; heptico saturable; orina y extrarrenales.

3-7 (5-9) h

0.5-1 g/da

250-500 mg/da

Azitromicina

TGI/IV; heptico; bilis, orina.

40-68 hrs

Unin reversible a la subunidad ribosmica 50S de bacterias sensibles (translocacin del ARNt y sntesis proteica).

Reacciones alrgicas, hepatitis colesttica, molestias epigstrica s, nusea, vmito, diarrea, tromboflebi tis, arritmias, prolongaci n del intervalo QT con taquicardia ventricular, hipoacusia.

Macrlidos

Tetraciclina

Clortetraciclina

Oxitetraciclina

Demeclociclina

Metaciclina

Unin a la subunidad 30S ribosomal

100-200 mg/da (sntesis proteica).

Doxiciclina

Minociclina

Bacteriostticos activos contra G+ y G- aerobias y anaerobias, Rickettsia, Coxiella, Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, Ureaplasma, Plasmodium, B. anthracis, H. influenzae y micobacterias atpicas, con utilidad en el tratamiento del acn. Doxiciclina es el frmaco de eleccin para tratar la fiebre moteada de las Montaas Rocosas, linfogranuloma venreo, uretritis inespecfica, ITS, carbunco, brucelosis, clera; tetraciclina para neumona por Mycoplasma o Chlamydia, actinomicosis, enfermedad de Lyme; minociclina para nocardiosis. Doxiciclina y tetraciclina estn indicadas para tracoma y cocosis extrahospitalarias.

TGI/PE; orina, bilis

Niez, embarazo, neurosfilis.

Cefalospo rinas, rifampicin a, estrepto micina.

TGI/PE; heces.

Sulfonami das.

TGI/PE/gingival; heptico; heces, orina.

Colitis seudomem branosa (C. difficile), molestias GI, hepatotoxic idad, nefrotoxici dad, manchas en el esmalte dental, depresin del crecimiento seo, tromboflebi tis, HT intracranea l, hipersensib ilidad. Demeclocic lina y doxicilcina: fotosensibil idad. Demeclocic lina: diabetes inspida. Minociclina: toxicidad vestibular e hiperpigme ntacin cutnea.

16 hrs

6 horas

12 hrs

Barbitricos, fenitona, rifampicina, aluminio.

16-18 hrs

Cloranfenicol

Unin a la subunidad 50S ribosomal

(sntesis proteica).

Telitromicina

Igual al de los macrlidos, pero con menos resistencias.

Bacteriosttico activo contra aerobios G+ y G-, Brucella, N. gonorrhoeae, B. pertussis, Clostridium, B. fragilis, E. coli, K. pneumoniae, Proteus, V. cholerae, Rickettsia, Chlamydia, Streptococcus, Mycoplasma y S. typhi (bactericida para H. influenzae, N. meningitidis y S. pneumoniae). Mayor indicacin: rickettsiosis en las que las tetraciclinas estn contraindicadas. Bactericida activo contra estafilococo, estreptococo, M. catarrhalis, especies de Haemophilus, micoplasma, clamidia y Legionela.

TGI/IV/IM; acetilacin; orina, bilis, leche, lquido placentario.

Infecciones en las que las tetraciclinas u otros frmacos tengan igual o mejor efecto y no estn contraindica das.

Inhibicin de la sntesis de protenas membranal es mitocondri ales, hipersensib ilidad, nusea, vmito, anemia aplsica.

Warfarina, dicumarol, fenitona, clorpropamida, inhibidores de la

proteasa del VIH,

tolbutamida, rifabutina., fenobarbital, rifampicina.

PE; heptico; orina.

Miastenia gravis, QT largo, hipokalemia, hipomagnes emia.

Efectos GI, diplopa, disfuncin heptica, arritmias, colitis seudomem branosa.

Cetlidos

9.8 hrs

Itraconazol, cisaprida, midazolam, estatinas.

Clindamicina Lincomicina

Unin a la subunidad 50S ribosomal.

Estreptograminas

Quinupristina

Dalfopristina

Unin a la subunidad 50S ribosomal (elongacin de polipptidos y formacin de cadenas, respectivamen te).

Activo contra neumococo, S. aureus, estreptococo, Bacteroides, Nocardia, Peptococcus, Peptostreptococcus , C. perfringens, Actinomyces. Antimicrobianos activos contra cocos G+ (estreptococos, estafilococos y E. faecium resistente a vancomicina), M. catarrhalis, Neisseria, M. pneumoniae, Legionella y Chlamydia pneumoniae. Antimicrobianos activos contra G+ (estafilococos resistentes a meticilina), especies de Bacillus, Actinomyces, Clostridium y Corynebacterium. Teicoplanina es activa slo contra G+.

Primaqui na, pirimeta mina.

TGI/IV/IM/tpico;

heptico, bilis, orina.

Diarrea, colitis seudomem branosa, hipersensib ilidad, tromboflebi tis.

150-600 mg c/6 h

2.9 hrs

Opioides, bloqueadores
neuromusculares.

50 min

40 min

Uno con el otro disueltos en solucin glucosad a al 5%.

IV; heptico (CYP3A4); bilis y orina.

Dolor y flebitis en el sitio de aplicacin, artralgia, mialgia, elevacin de la PA.

Antihistamnicos,

anticonvulsivos, macrlidos,
fluoroquinolonas,

antipaldicos, antideresivos, antipsicticos, tacrolims.

Vancomicina

6-30 mg/kg/da

Unin a terminaciones D-alanil-Dalanina de

pared bacteriana.

IV; orina.

Teicoplanina

Gentamic ina.

IM; orina.

Hipersensib ilidad, hombre rojo, ototoxicida d, nefrotoxici dad. Hipersensib ilidad, neutropeni a, ototoxcidad .

10-60 mg/kg/da

100 hrs

6 horas

Daptomicina

Despolarizaci n de la membrana con prdida de su potencial.

Bacitracina

Inhibicin de la sntesis de pared celular bacteriana Unin reversible a la isoleucilo sintetasa de ARNt. Bloqueo prolongado (2 fases dependientes de energa) de la sntesis proteica y disminucin

Activo contra G+ aerobios, facultativos y anaerobios (estreptococos y estafilococos), E. faecalis, E. faecium, Corynebacterium, Clostridium, etc. Activo contra cocos y bacilos G+ (Neisseria, H. influenzae, T. pallidum), Actinomyces, Fusobacterium. Bactericida tpico activo contra G+ y algunas G-. Antifmicos. Estreptomicina es usado en endocarditis bacteriana resistente a gentamicina, tularemia y

IV; orina y heces.

Miopata, neuropata perifrica, ototoxicida d.

Neomicin a, polimixin a, hidrocorti sona.

8-9 hrs

Tpico; prcticamente no se absorbe.

Nefrotoxici dad, hipersensib ilidad.

Mupirocina Aminoglucsidos
15 mg/kg/da

Hipersensib ilidad. Estrepto micina y gentamici na con penicilina Gy vancomic ina. Los Embarazo, infancia. Ototoxicida d, nefrotoxici dad, hipersensib ilidad, sndrome de Fanconi. Penicilinas, cefalosporinas, cido etacrnico, furosemida, anfotericina B, vancomicina, IECA, cisplatino, ciclosporina.

Estreptomicina Kanamicina

IM/IV/tpico en heridas; orina, bilis. PE/oral/tpico; heces.

Neomicina

de la fidelidad de la traduccin del ARNm en el ribosoma (subunidad 30S).

Gentamicina

Tobramicina Netilmicina

cualquier tipo de peste. Neomicina es antibacteriano de amplio espectro efectivo contra E. coli, E. aerogenes, K. pneumoniae, P. Activos contra bacilos G- aerobios; C. ferundii, E. coli, K. penumoniae, P. mirabilis, P. stuartii, P. aeruginosa, E. faecalis, S. aureus y especies de Enterobacter y Serratia, usados en neumonas, meningitis y sepsis multirresistentes,

que provocan bloqueo neuromu scular con alguna sal de calcio, edrofonio o neostigmi na. Estrepto micina con otros antifmico s. Tobramici na con nafcilina.

IM/IV/oftlmico/ tpico;

2-2.5 hrs

IM/IV;

Estreptomi cina produce escotomas y neuritis perifrica. Neomicina, kanamicina , amikacina, gentamicin ay tobramicin a provocan bloqueo neuromusc ular y apnea. Kanamicina y neomicina provocan malabsorci n y sobreinfecc in.

3-5 mg/kg/da

Amikacina

7-15 mg/kg/da

Sulfametoxazol

Anlogo estructural del PABA.

Trimetoprim

Inhibicin competitiva de la reductasa de dihidrofolato.

peritonitis, endocarditis estreptoccica, enteroccica o estafiloccica tricuspdea. Tobramicina es ms activa contra P. aeruginosa. Bacteriostticos sinergistas inhibidores de la sntesis de folato usados en infecciones urinarias y digestivas, exacerbaciones agudas de bronquitis crnica y sinusitis maxilar por Streptococcus, Nocardia, Shigella, Haemophilus, Chlamydia, Salmonella, Pneumocystis, Cyclospora, Isospora y S. maltophilia sensibles.

200-1600 mg/da

Etapas finales del embarazo. Uno con el otro, buscando concentra ciones sricas 20:1 de sulfameto xazol y trimetorpi m, respectiv amente.

Anticoagulantes,

40-320 mg/da

TGI; orina, bilis, heces, otras secreciones.

Hepatotoxi cidad, obstruccin urinaria, nusea, vmito, hipersensib ilidad, anemia, dermatitis exfoliativa, necrlisis epidrmica txica, glositis, efectos SNC.

sulfonilureas, hidantona.

TMT+SMX

11 hrs

Isoniazida

Profrmaco; inhibicin de la sntesis de cidos miclicos (pared).

Rifampicina

Unin a la subunidad de la RNApol ADN dependiente.

Bacteriosttico en etapa de reposo, bactericida en fase de divisin rpida de M. tuberculosis (usado en todos los tipos de tuberculosis). Antifmico activo contra E. coli, S. aureus, N. meningitidis, H. influenzae, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas, Legionella y Mycobacterium.

Tratamiento de Primera Lnea

Antifmicos

5-600 mg/da

Neuropata perifrica,

Vitamina B6.

TGI/PE; catalasaperoxidasa; orina.

Hepatopata aguda.

hipersensib ilidad, anemia, hepatitis,

metahemogl obinemia.

1-5 hrs

Aluminio, fenilhidantona.

Vancomic ina, lactmico s.

TGI; acetilaicn; bilis, orina, sudor.

Tratamiento antirretrovir al (se sustituye por rifabutina).

Hipersensib ilidad, nusea, vmito, hepatotoxic idad, efectos en SNC. Hepatotoxi cidad, hiperurice mia, artralgia, efectos en TGI, teratogenic idad. Neuritis ptica y perifrica, artralgia, efectos en SNC y TGI, hipersensib ilidad.

600-1200 mg/da

1.5-5 hrs

Digoxina, cido aminosaliclico, sulfonilureas,

propranolol, etc.

15-30 mg/kg/da

Pirazinamida

Inhibicin del gen de la sintasa de cidos grasos.

Bactericida.

Vitamina B6.

TGI;

Hepatopata

Anticoagulantes orales, quinolonas, anticonvulsivos.

10-15 mg/kg/da

Etambutol

Bloqueo de las
arabinosiltransfer asas (pared).

Activo slo contra Mycobacterium.

TGI; orina.

Menores de 5 aos.

Linezolid

Unin al sitio P de la subunidad 50S ribosomal

(sntesis proteica).

Antimicrobiano activo contra G(bacteriosttico contra enterococos y estafilococos y bactericida contra estreptococos).

TGI/IV; orina, heces

Infecciones por agentes sensibles a otros antibiticos.

Interfern Frmacos Alternativos

Accin sobre su receptor especfico.

actividad de los macrfagos contra M. tuberculosis.

Etionamida

Profrmaco; inhibicin de la sntesis de cidos miclicos (pared).

Bacteriosttico activo contra el 75% de las micobacterias fotocromgenas.

Vitamina B6.

TGI/PE; catalasaperoxidasa; orina.

cido Aminosaliclico

Anlogo estructural del PABA.

Bacteriosttico activo slo contra M. tuberculosis. Tuberculosttico activo contra enterococos, E. coli, S. aureus y especies de Nocardia y Chlamydia.

TGI; acetilacin; orina.

Nefropata.

Molestias TGI, cefalea, eritema, mielosupre sin, inhibicin de MAO. Fiebre, cefalea, fatiga, exantema, anorexia, mialgia, depresin. Anorexia, nusea, vmito, gastritis, efectos en SNC y funcin sexual. Gastritis, anorexia, nusea, vmito, hipersensib ilidad. Efectos en SNC, convulsion es.

600 mg c/12 hrs

Tiramina.

15-20 mg/kg/da

10-12 g/da

1 hora

2 horas

Probenecid.

0.5-1 g/da

Cicloserina

Anlogo estructural de D-alanina (pared).

TGI; orina.

Antecedente s de epilepsia o depresin.

Etanol.

Anfotericina B (en liposomas)

Formacin de complejos con precursores del ergosterol, aumentando la permeabilidad membranal (lisis).

Furoato de Diloxanida
100 mg/kg c/6 h p/14 Inhibicin cataltica

Frmaco de eleccin para leishmaniosis visceral resistente a compuestos de antimonio. Antimictico sistmico activo contra Candida, C. neoformans, B. dermatitidis, H. capsulatum, S. schenckii, C. immitis, P. braziliensis, Aspergillus, P. marneffei, y los agentes de mucormicosis. Agente muy eficaz con accin luminal en infeccin por E. histolytica. Activo contra T. brucei gambiense; usado en neoplasias de clulas epiteliales y depilacin facial.

Solucin glucosad a, hidrocorti sona, paraceta mol, potasio, eritropoy etina recombin ante.

IV/tpico/lumbar/

intraocular;

Fiebre, escalofros, taquipnea, estridor respiratorio , hipoxia, hipotensin leve, acidosis tubular renal, hiperazoem ia, cefalea, vmito, flebitis, anemia, aracnoiditis .

3-7.5 mg/kg/da

15 das

Aminoglucsidos, ciclosporina y otros frmacos nefrotxicos

Eflornitina

irreversible de la descarboxilasa de ornitina

(poliaminas).

IV

Infeccin por T. brucei rhodesiense.

Anemia, diarrea, leucopenia, alopecia, trombocito penia,

vmito, fiebre, anorexia.

200 min

Fumagilina (TNP-470)

Inhibicin de aminopeptidas a (angiognesis) .

Activo contra microsporidios, E. hellem, E. bieneusi.

Tpico/TGI

Clicos abdominale s, nusea, vmito, diarrea, neutropeni a, trombocito penia.

3-20 mg/ml

8-Hidroxiquinolonas

650 mg, 3/da X20

Yodoquinol

Agentes de accin luminal contra E. histolytica.

Metronid azol.

Neuropata mieloptica subaguda.

Clioquinol Efectivo contra la tripanosomosis en su etapa activa; etapa hemolinftica y meningoencefaltic a tarda de la tripanosomosis rhodesiense Activo contra T. vaginalis, G. lamblia, E. histolytica, cocos anaerobios, bacilos G- anaerobios, bacilos G+ esporgenos anaerobios (Bacteroides,
Clostridium, Helicobacter, Eubacterium,

Melarsoprol (xido de Melarsen)

Inactivacin de un gran nmero de enzimas (tripanotina).

Prednisol ona.

IV; heces.

Epidemias de influenza.

Reaccin febril, dao miocrdico, vmito, encefalopat a, neuropata perifrica

30 min

Metronidazol

Formacin de radicales libres que daan el ADN

Fusobacterium, Campylobacter, Peptococcus, Peptosterptococcus ) y extraccin de gusanos de guinea adultos.

Antimicro bianos, inhibidore s de la bomba de protones.

IV/TGI/vaginal/ tpico; heptico; orina, semen, saliva, leche, secreciones vaginales.

Cefalea, nusea, diarrea, xerostoma , mareo, 8 horas Primer trimestre de gestacin.

glositis, ataxia,

0.25 3/da-2 g

neurotoxici dad, encefalopat a, urticaria, sndrome StevensJohnson, disuria.

Fenobarbital, prednisona, rifampicina, etanol, litio, cimetidina.

Miltefosina

Alteracin del metabolismo ster-lpidos.

8-10 mg/kg/da

Reaccin de
radicales libres con

Nifurtimox

macromolcul as celulares y ADN.

100 mg c/12 horas

Nitazoxanida (Tizoxanida)

Interferencia en la reaccin de transferencia electrnica dependiente de la oxidorreductas a de piruvato:

ferredoxina (PFOR).

Paromomicina

Unin a la subunidad ribosmica 30S.

americana o enfermedad de Chagas). Activo contra esporozotos y ovoquistes de C. parvum, trofozotos de G. intestinalis, E. histolytica y T. vaginalis, B. hominis, I. belli, C. cayetanensis, H. nana, T. trichura, A. lumbricoides, E. vermicularis, A. duodenale, S. stercolaris, F. hepatica, H. pylori y Clostridium. Efectivo en infecciones por E. histolytica, criptosporidiosis, leishmaniosis, tricomonosis, giardiosis, espectro antibacterial de kanamicina.

etapas incipiente y tarda (tripanosomosis

TGI; orina.

3 horas

Efectivo en el tratamiento de la leishmaniosis visceral (etapas de promastigote y amastigote). Actividad contra tripomastigote y amastigote de T. cruzi y T. brucei en

TGI

Embarazo, administraci n IV.

Vmito, diarrea.

Hipersensib ilidad, efectos en TGI, SNP y SNC, mialgia, debilidad.

TGI; heptico; orina, bilis, heces.

Embarazo.

Dolor abdominal, diarrea, vmito, cefalea, orina verdosa.

Metronid azol.

Oral/tpico; heces (no se absorbe).

Nefropata y ototoxicida d (PE), dolor, nusea, esteatorrea .

25-35 mg/kg/da

Pentamidina

Interaccin con molculas intracelulares de carga negativa.

Activo en la infeccin incipiente por T. brucei gambiense y leishmaniosis visceral resistente a antimoniales, B. dermatitidis. Efectivo en las leishmaniosis.

Suramina .

Estibogluconato Sdico

Interferencia en el sistema redox de la tripanotiona

IV/IM

Hipotensi n, cefalea, taquicardia , anemia, hipoglucem ia, nefrotoxici dad. Mielosupre sin, pancreatitis , mialgia, artralgia, cefalea.
Reaccin de Mazzotti,

33-76 hrs

Suramina

Interaccin reversible con macromolcul as.

Activo contra las filarias adultas, Tripanosoma en etapas incipientes.

Metronid azol, eflornitin a.

IV; orina.

Oncocercosi s sin tratamiento previo.

90 das

albuminuri a, insuficienci a
suprarrenal, actividad

antiprolifer ativa. Actividad contra las etapas eritrocticas asexuales de P. vivax y P. falciparum, adems de L. major, T. gondii y Schistosoma. TGI 1-2 hrs Paludism

Artemisina

Hipersensib ilidad.

Dihidroartemisina

Artemeter

TGI/IM

Artesunato Actividad contra las fases hemticas de los plasmodios (y hepticas de P. falciparum), taquizotos y quistes de T. gondii,
P. jiroveci y especies de Babesia.

TGI/IM/IV

Atovacuona

Inhibicin de la produccin de ATP y transporte de electrones.

Proguanili lo, azitromici na.

TGI; bilis.

Pesar menos de 11 kg, embarazo, la lactancia.

Dolor abdominal, nusea, diarrea, cefalea, erupcin. Erupciones cutneas, depresin de la hematopoy esis, necrlisis epidrmica Dolor abdominal, diarrea, hematuria.

1.5-3 das

Rifampicina, tetraciclina.

Pirimetamina

Proguanililo

TGI;

Quinolinas

0.5-1 g/da

(desetilcloroquina y
bidesetilcloroquina)

30-60 das

Cloroquina

Interferencia en el metabolismo del grupo hem.

Activo contra trofozotos de Entamoeba histolytica en abscesos amebianos cuando el metronidazol est

TGI/IM/SC; heptico; orina.

12-20 hrs Epilepsia, miastenia gravis, psoriasis, dermatosis exfoliativas, porfiria cutnea

Inhibicin de la reductasa de dihidrofolato y timidilato sintetasa (sntesis de ADN).

Activo contra las formas hsticas latentes de P. vivax o gametocitos de cualquier especie de plasmodios, T. gondii. Activo en fases hepticas primarias y eritrocticas asexuales de P. falciparum y paludismo agudo por P. vivax.

Sulfadiazi na.

TGI; orina, leche.

Atovacuo na, tetraciclin as, cloroquin a, antifolato s. Paromom icina, yodoquin ol, adrenalin a, diazepam .

80-95 hrs

Hipotensi n, cefalea, depresin cardiaca, arritmias, confusin, convulsion es, coma,

Vacunas, sales de oro, digoxina, mefloquina, fenilbutazona, amiodarona, halofrantina, ciclosporina. Quinina con fisostigmina, anticidos con

Hidroxicloroquina

Quinina (o Cinchona)

Quinidina

Mefloquina

contraindicado, formas eritrocticas (y algunos gametocitos) de Plasmodium. Propiedades de cloroquina antiinflamatorias en LES, artritis reumatoide, lupus discoide, sarcoidosis y enfermedades por fotosensibilidad. Quinina es utilizado en el tratamiento de miotona congnita y es frmaco de eleccin en infeccin por P. falciparum multirresistente. Mefloquina se utiliza en profilaxia y quimioterapia de paludismo por P. falciparum y P. vivax farmacorresistente s. Activo contra P. vivax y P. ovale en fases hepticas primaria y latente. Inhibicin de la fumarato reductasa, transporte de Activos contra ascariosis, enterobiosis, tricurosis,
800 mg/da

Sulfonami das, tetraciclin as

TGI/IM; heptico; orina.

tarda. Quinina en personas con tinnitus, neuritis ptica o antecedente s de hipersensibil idad.

alteracione s de la visin, urticaria, erupciones liquenoides , encanecimi ento. Quinina produce hipersensib ilidad, quininismo, fiebre de las aguas negras, hipoglucem ia.

11-18 hrs

aluminio, proclorperazina.

Pirimeta mina, sulfadoxi na, artemisin a.

TGI; heptico; heces.

Primer trimestre de embarazo, individuos cuyas ocupaciones requieren destreza. Deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogen asa (G6PD). Embarazo Anorexia, nusea,
vmito, mareo,

Primaquina

Cloroquin a Ivermecti na, dietilcarb amazina

TGI

Albendazol

TGI; heptico; bilis.

6 horas

Mebendazol glucosa y polimerizacin de microtbulos; desacoplamie nto de fosforilacin oxidativa.

Tiabendazol

Dietilcarbamazina

Ivermectina

Parlisis por interaccin con canales de cloro.

anquilostomosis (larvas y adultos). Albendazol: cisticercosis, E. granulosus, estrongiliodosis, filariosis linftica e hstica; mediano contra T. vaginalis y G. lamblia. Mebendazol: infecciones intestinales por vermes redondos. Tiabendazol: estrongiloidosis migratoria cutnea. Frmaco de primera lnea en filariosis linftica, eosinofilia pulmonar (W. bancrofti, B. malayi); eficacia parcial en oncocercosis y loasis Activo en oncocercosis, e infecciones por A. lumbricoides, S. stercoralis, W. bancrofti y B. malayi; piojos y sarna en inmunodeprimidos. Activo contra S. haematobium.

Benzimidazoles

cefalea,

TGI; heptico; bilis.

fatiga, diarrea, fiebre, somnolencia , tinnitus, erupciones, colestasis

TGI; heptico; orina.

intrahepti ca, alucinacion es, convulsion es, alopecia, hipospermi a.

6 mg/kg/da

24 hrs

TGI; heptico; orina.

Oncocercosi s y loasis.

Reaccin de Mazzotti, linfangitis

2-10 hrs

TGI; heces.

Tripanosomo sis africana, meningitis

Letargia, ataxia, midriasis, temblores, reacciones similares a la de Mazzotti.

150 g/kg

Metrifonato (Diclorvos)

57 hrs

Niclosamida

Activo contra T. saginata, D. latum, H. nana. Activo contra S. mansoni, S. haematobium y S. japonicum. Agonista del receptor GABA. Eficaz contra A. lumbricoides y E. vermicularis. Molestias GI, cefalea, mareo, somnolenci a, fiebre, urticaria, artralgia, mialgia.

Oxamniquina

Piperazina

Praziquantel

Penetracin de calcio a travs del tegumento del parsito.

Activo contra cestodos, trematodos, esquistosomas, anquilostomas. Activo contra Ascaris, anquilostomas, oxiuros y nematodos redondos. Activo contra C. neoformans, Candida y los agentes causales de la cromoblastomicosis .

TGI; heptico; bilis.

0.8-3 hrs

Carbamazepina, fenobarbital.

Pamoato de Pirantel

Activacin persistente de canales N de acetilcolina. Incorporacin del 5-FUMP al ARN e inhibicin de la timidilato
sintetasa (por 5FdUMP).

Oxantel.

TGI sin absorcin. Depresin de mdula sea, erupciones, nusea, vmito, diarrea, enterocoliti s.

Piperazina.

100 mg/kg/da

Flucitosina (5fluorouracilo)

Anfoterici na B, fluconazo l.

TGI; desaminasa fngica; orina, dilisis, hemodilisis.

3-6 horas

Imidazoles

Clotrimazol

Inhibicin de a desmetilasa de 14-esterol.

Miconazol

Ketoconazol

Econazol

Actividad clnica contra Candida, B. dermatitidis, H. capsulatum, Coccidioides, P. brasiliensis y dermatfitos, adems de Aspergillus, S. apiospermum, Fusarium, S. schenckii. Las presentaciones tpicas de clotrimazol se usan en dermetofitosis y candidosis vulvovaginal y bucofarngea. Las de miconazol son tiles en las tias de pies, ingle y versicolor. Oxiconazol, sertaconazol y sulconazol son usados contra los dermatofitos patgenos ms comunes.

Tpico/vaginal/ oral; heptico; bilis.

Tpico/vaginal.

Primer trimestre de embarazo.

Clicos, erupcin, prurito, irritacin GI. Ardor, prurito, irritacin, cefalea, erupcin, maceracin . Hepatotoxi cidad, supresin de corticoster oides.

100-500 mg/da

Tpico.

Eritema local, ardor, sensacin punzante o pruriginosa .

Butoconazol Oxiconazol

Vaginal. Tpico.

Sertaconazol

Sulconazol Triazoles Itraconazol es utilizado en el tratamiento de infecciones insidiosas o no menngeas por B. dermatitidis, H. capsulatum, P. marneffei (incluso en pacientes infectados con VIH), P. brasiliensis y C. immitis, aspergilosis invasora fuera del SNC, seudoalesquerosis, esporotricosis cutnea y extracutnea, candidosis bucofarngea y esofgica. Fluconazol es usado en candidosis

Terconazol

Vaginal. Hepatotoxi cidad, ICC, nusea, vmito, hipertriglic eridemia, hipokalemi a. Nusea, vmito, cefalea, dolor abdominal, eritema, diarrea. Hepatotoxi cidad, alargamien to del cQT, fotofobia, alucinacion es.

Itraconazol

IV/TGI;

Depuracin de creatinina menor de 30 ml/min, embarazo.

200 mg c/8 hrs

30-40 hrs

Alcaloides de la vinca, digoxina, diazepam, isoniazida.

6 mg/kg c/12 hrs 50-800 mg/da

25-30 hrs

Fluconazol

TGI/IV; orina.

Embarazo.

Rifampicina, sulfonilureas, warfarina, telitromicina. Rifampicina, rifabutina, ritonavir, efavirenz.

6 horas

Voriconazol

Uso de sirolims.

Posaconazol

Capsofungina

Inhibicin de la sintetasa de (1,3)Dglucanos de pared celular.

Anidulafungina

bucofarngea, esofgica y vaginal, meningitis por Cryptococcus y Coccidioides en pacientes con VIH. Activos contra Candida y Aspergillus. Capsofungina es activo contra los quistes de P. jiroveci y se ha aprobado para aspergilosis invasora resistente a anfotericina B o voriconazol o cuando estn contraindicados, candidosis esofgica, candidemia por catter.

IV; hidrlisis y N-acetilacin; orina y heces.

9-11 hrs

50-70 mg/da

Flebitis.

Ciclosporina.

Equinocandinas

Micafungina

Griseofulvina

Interaccin con microtbulos polimerizados (mitosis).

Fungosttico contra especies de los dermatofitos Microsporum, Epidermophyton y Trichophyton (micosis de piel, cabello y uas).

Cefalea, letargo, neuritis TGI; orina.

perifrica, fatiga, nusea, sncope, vrtigo, vmito, diarrea, hepatotoxicid ad.

0.5-1 g/da

Warfarina, anticonceptivos orales.

Terbinafina Alilaminas

Naftifina

Bloqueo de la 2,3-epoxidasa de escualeno mictica (sntesis de ergosterol).

Butenafina

Terbinafina es til en el tratamiento de onicomicosis y tias de casi todo el cuerpo y versicolor por Candida y M. furfur. Naftifina es eficaz en el tratamiento de tias crural, corporal, versicolor y candidosis cutnea. Antimictico efectivo contra tias del cuerpo, crural, de los pies, versicolor, dermatitis seborreica y onicomicosis por C. albicans, E. floccosum, M. canis,
T. mentagrophytes, T. rubrum y M. furfur.

TGI/tpico; heptico

Hiperazoemi ao insuficiencia heptica notoria, embarazo.

Cefalea, exantema, hepatotoxic idad, necrlisis epidrmica txica. Irritacin local.

250 mg/da

12 hrs

Rifampina, cimetidina.

Ciclopiroxolamina

Tpico/shampoo.

1.7 hrs

Haloprogina

Tolnaftato

Nistatina

cido Undecilnico

cidos Benzoico y Saliclico

Efectivo en tias del pie, mano, crural, cuerpo y versicolor por Candida, Epidermophyton, Pityrosporum, Microsporum y Trichophyton. Efectivo en tia del pie por T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, E. floccosum, M. canis, M. audouinii, M. gypseum y M. furfur. Macrlido tetranico til solamente en candidosis. Fungosttico activo en las tias del pie y crural causadas por agentes de la epidermofitosis. El cido benzoico es fungosttico, mientras que el saliclico es queratoltico (acelera la descamacin).

Tpico.

Polinicos

Antibacte rianos, corticoste roides.

100000500000 U

Tpico cutneo y GI/vaginal

Sabor amargo, nusea.

Tpico.

Mezclas de ambos cidos en proporci n 2:1.

Tpico.

Irritacin local leve.

Aciclovir

Probeneci d, mofetilo de micofenol ato. Infecciones por virus herpes simple tipos 1 y 2 y, con menor eficacia, varicela zster. Inhibicin irreversible de la polimerasa de ADN vrica.

TGI/IV/tpico;

Nusea, diarrea, erupcin, cefalea, nefrotoxici dad, neurotoxici dad.

Herpes

2.5 hrs

Zidovudina

Valciclovir (profrmaco)

Penciclovir

Famciclovir (profrmaco)

Ganciclovir

Valgancicloir

Cidofovir

Retardo y truncamiento de la sntesis de ADN

Inhibidores te todos los virus herpticos, especialmente citomegalovirus (retinitis en sdicos e incluso lactantes); queratitis por herpesvirus simple y virus de la hepatitis B. Inhibicin contra virus del herpes, papiloma, polioma, pox y adenovirus; usado en retinitis por citomegalovirus.

Factor estimulan te de colonias de granuloci tos.

IV/TGI

Glucocort icoides.

IV/TGI/tpico;

Embarazo, administraci n concomitant e de frmacos nefrotxicos.

Nefrotoxici dad, uvetis, embriotoxi cidad.

2.6 hrs

Docosanol

Fomivirsn

Bloqueo de la fusin de las membranas celular y vrica. Complemento de secuencia de ARNm para regin de transcripcin temprana Interaccin con DNApol herptica y transcirptasa inversa del VIH. Anlogo timidnico yodado (ADN).

Tratamiento de herpes bucolabial recurrente en etapas tempranas. Activo contra citomegalovirus resistente a ganciclovir, foscarnet y cidofovir.

Tpico. Reaccin inflamatori a asociada a uso reciente de cidofovir. Nefrotoxici dad, hipocalcem ia, hipokalemi a, nusea,
cefalea, mutagnesis ?

Foscarnet

Inhibicin de todos los virus herpticos y del VIH.

Pentamidina.

Idoxuridina

Trifluridina

Anlogo timidnico fluorado (ADN). Interferencia con la funcin de la protena M2 viral (disociacin del complejo

Activo contra virus herpticos y poxvirus (queratitis por herpes simple). Activo contra herpesvirus simple tipos 1 y 2, varicela zster, citomegalovirus, vaccinia y algunos adenovirus. 24-36 hrs 12-18 hrs Infecciones por virus de la influenza A y hepatitis C crnica (actividad in vitro contra T. brucei). Interfern . Embarazo.

Dolor, prurito, edema de ojo o prpados.

Influenza

200 mg/da

Amantadina

Efectos GI y SNC.

psicotrpicos, anticolinrgicos, teratogenicidad.

Antihistaminicos,

Rimantadina

ribonucleoproteni co)

Oseltamivir

Zanamivir

Inhibicin de la neuraminidasa .

Infecciones de influenza A y B resistentes a amantadina. Oseltamivir es usado con cepas resistentes a zanamivir.

TGI; orina.

Embarazo y lactancia.

Nusea, molestias abdominale s.

1-10 hrs

Adefovir

Inhibicin competitiva de DNApol y transcriptasa inversa vricas.

Activo contra el virus de la hepatitis B.

Embarazo.

Nefrotoxici dad, genotoxicid ad, hepatotoxic idad, teratogenic idad.

Hepatitis

Interferones , y .

Unin a receptores celulares especficos.

Ribavirina

Inhibicin competitiva de la deshidrogenas a de inosina-5fosfato.

Imiquimid

Induccin de respuestas locales de IFN , , y y TNF-.

Tratamiento del SARS, CMV, hepatitis crnicas B y C, condiloma acuminado, sarcoma Kaposi en sdicos, otros cnceres y esclerosis mltiple. Activo contra ortomixovirus, influenza, paramixovirus, arenavirus, bunyavirus, flavivirus, parainfluenza, virus sincitial respiratorio. Reduccin de la carga vrica y tamao de verrugas por Papilomavirus.

5-18 hrs

Irritacin conjuntival, exantema, jadeo, tos, vmito, anemia, gonadotoxi cidad.

2 horas

Lamivudina

Zalcitabina

Zidovudina

Inhibicin competitiva de DNApol y transcriptasa inversa vricas (incorporacin e interrupcin de la cadena de ADN; inhibicin de la timidinato o adenosn cinasa).

Activo contra el virus de la hepatitis B, VIH-1 y VIH-2 en clulas que se encuentran en reposo.

Adefovir, penciclov ir.

Hepatotoxi cidad, neutropeni a, cefalea. Fatiga, mialgia, insomnio, supresin medular, hepatotoxic idad, hiperpigme ntacin ungueal. Zalcitabina produce neuropata perifrica.

7-19 hrs

Trimetoprim.

Probenecid, didanosina, estavudina.

Activo contra VIH-1 y VIH-2 en clulas jvenes y activas.

EPO,

Probenecid, fluconazol, atovacuona, cido valproico.

Estavudina Neuropata perifrica, pancreatitis , diarrea, hepatotoxic idad. Hipersensib ilidad, cefalea, parestesias . Flatulencia, IRA, sndrome de Fanconi.

Etambutol, isoniazida, fenitona, vincristina. Antecedente s de pancreatitis o neuropata. Antecedente s de hipersensibil idad al frmaco. Activo contra VIH-1, VIH-2 y el virus de la hepatitis B. 14-17 hrs

Didanosina

Activo contra VIH-1 y VIH-2.

Ciprofloxacina, ketoconazol, itraconazol., ganciclovir.

Abacavir

Etanol.

Tenofovir

Didanosina, atazanavir.

Hiperpigme ntacin Emtricitabina

cutnea, pancreatitis,

hepatotoxic idad. Inhibidores No Nucleosdicos Nevirapina Actividad slo contra VIH-1. TGI; heptico; leche. 25-30 hrs Infeccin por cepas resistentes a cualquiera de la clase. Efavirenz est contraindica do en embarazo. Eritema, sndrome StevensJohnson, fiebre, somnolenci a, hepatotoxic idad. Efavirenz es teratgeno. Nusea, vmito, diarrea, lipodistrofia , anorexia. Ritonavir provoca alteracione s del gusto y parestesias perifricas y peribucales . Metadona, etinilestradiol, inhibidores de la proteasa del VIH Frmacos que provoquen aclorhidria, D. del cornezuelo. Indinavir, saquinavir, amprenavir, nelfinavir. Derivados del cornezuelo, midazolam, rifampicina, disulfiram, metronidazol.

Delavirdina

Efavirenz

Inhibicin no competitiva de la retrotranscript asa (alteracin de la estructura tridimensional ).

TGI; heptico. Activo contra VIH-1 y VIH-2. Ritonavir e indinavir hacen que se produzcan partculas vricas no infectantes. TGI; intestinal y heptico; bilis, heces y orina.

Saquinavir Ritonavir

600 mg c/12 hrs

Unin reversible al sitio activo de la proteasa (elaboracin de polipptidos y maduracin viral).

1.2 g c/4 hrs

Ritonavir Saquinavi r.

Inhibidores de la Proteasa

Indinavir

Zidovudin a, lamivudin a, ritonavir.

Cristaluria con nefrolitiasis , hiperbilirru binemia no conjugada. Diarrea secretora, intolerancia a la glucosa, hipertriglic eridemia. Nusea, vmito, diarrea secretora.

Rifabutina, rifampicina, efavirenz, nevirapina.

1.25 g c/12 hrs

Nelfinavir

Rifampicina, etinilestradiol, noretindrona, zidovudina. Rifampicina, efavirenz, atorvastatina, ketoconazol.

Amprenavir

Fosamprenavir (profrmaco) Rifampicina, modazolam, triazolam. Hiperbilirru binemia no conjugada. Inhibidores de la bomba de protones, rifampicina.

Lopinavir

600-1200 mg c/12 h

Ritonavir.

Atazanavir

Enfuvirtida

Unin a la grieta hidrfoba del segmento N36 de la gp41 viral.

Inhibicin de la fusin membranal del VIH con los linfocitos CD4+. nmero y tamao de clulas mamarias cancerosas, resorcin sea, colesterol, LDL, lipoprotena.

Dolor, eritema e induracin en el sitio de inyeccin. Trombosis venosa

profunda, bochornos,

Mod. Sel. del Rec. de Estrgeno

Tamoxifn Accin estrognica o antiestrognic a histoselectiva.

7-14 hrs

3.8 hrs

Toremifn

TGI; heptico; heces.

embolia pulmonar. Tamoxifn: cncer

endometrial, nuseas,

Raloxifn

resorcin sea, colesterol, LDL, crecimiento de tumores mamarios. Ovulacin con eje H-H-O funcional y produccin adecuada de estrgeno. Activo contra cnceres mamarios resistentes a tamoxifn.

28 hrs

cataratas. Raloxifn: calambres en piernas. Embarazos mltiples, quistes ovricos, bochornos, visin borrosa. Bochornos, sntomas GI, cefalea, dorsalgia, faringitis.

Antiestrgenos

Clomifeno Antagonistas estrogncos en los tejidos estudiados. Fluvestrant

Gonadotr opinas humanas.

TGI; heptico; heces y orina.

5-7 das 1 mes

Embarazo.

IM; heptico; heces.

Exemestano

Inibicin de la aromatasa (sntesis de estrgeno).

sEsteroide

Formestano

estrgenos circulantes. Tratamiento del cncer mamario.

Bochornos.

No Esteroides

Anastrozol

Letrozol Unin a receptores intracelulares de progesterona. Los anticonceptivo s evitan el pico mesocclico de LH, al parecer disminuyendo la reactividad de la hipfisis a la GnRH y suprimiendo la liberacin de FSH. frecuencia de los pulsos de GnRH, proliferacin endometrial y contenido acuoso del moco cervical inducidos por estrgeno, PCO2 arterial y alveolar, efectos de la aldosterona en tbulos renales endometrio secretor, temperatura corporal, insulina, depsito de grasa. Noretindrona, norgestrel y medroxiprogestero na componen anticonceptivos a base de progestgeno solo. Levonorgestrel solo tiene 80% de efectividad como Embarazo, enfermedad tromboemb lica o cerebroascul ar, IAM, arteriopata coronaria,
hiperlipidemia congnita, sospecha o confirmacin

Progestgenos

Progesterona Micronizada Pregnanos

Estrgen os.

TGI/PE/vaginal/ intrauterino; heptico; orina.

5 min

Somnolenci a. Anticoncep tivos por combinaci n: acn,

nusea, edema, cefalea,

Hidroxiprogesterona

Caproato de

IM; heptico Levonorg estrel, norgestre l, MPA, norelgest romina, etonoges trel y otros compuest os 19-nor de la serie de
estrano o gonano se

Medroxiprogesterona

Acetato de

IM/TGI; heptico; orina. TGI/implante; heptico; orina.

24 hrs

Estranos

19Nortestosterona

de carcinoma mamario, del

aparato genital o que

reaccione a hormonas,

hirsutismo, sangrado intermenstr ual y riesgo de trombosis

venosa, HTA, aumento de HDL, cncer ovrico,

sangrado intermenstrua l no

combinan con etinilestr

diagnosticad o, edad mayor a 35 aos con tabaquismo exagerado.

cervicouter ino, adenoma heptico, mamario,

Noretindrona

Norgestrel

Gonanos

anticonceptivo de emergencia. Norgestimato

como anticoncept ivos orales

adiol, mestrano ly estradiol para uso

16 hrs

7 horas

Mifepristona

Inhibicin competitiva de progesterona y glucocorticoid es.

Onapristona

Degradacin decidual, desprendimiento del blastocisto, ablandamiento cervical, retraso o impedimentode la ovulacin, hCG, progeterona del cuerpo lteo, prostaglandina. Abortivo,

Antiprogestgenos

por combinac in. Levonorg estrel y etinilestr Misoprost ol, sulprosto na, gemepro st. 20-40 hrs

TGI; heptico; heces.

Uso de glucocorticoi des o anticoagulan tes, anemia, mujeres mayores de 35 aos con factores de riego CV.

carcinoma hepatocelul ar. Anticoncep tivos de progestge nos solos: acn, disminuci n del volumen de leche, sangrado intermenstr Sangrado, dolor abdominal, clico uterino, nusea, vmito, diarrea.

Asoprisinilo

tratamiento de endometriosis, leiomiomas, cncer mamario,