Sunteți pe pagina 1din 15

MOTIVATIE

In utilizarea medicinei, este important sa stii ce ai de facut, dar mai important este sa stii ce nu trebuie sa faci. A fi informat inseamna a fi pe jumatate salvat. Avand in vedere faptul ca antibioticele macrolide au o digestie buna si inlocuiesc cu foarte multa eficienta penicilinele in cazul alergiilor, m-am oprit asupra lor din dorinta de a le cunoaste actiunea si de a motive alegerea lor din prescriptiile medicale. Bacteriostatic, cu spectrul asemanator Penicilinei G, antibiotic de electie la bolnavi cu alergie la peniciline, cu o actiune similara acestora in afectiuni ale aparatului respirator (cai respiratorii superioare si inferioare), cat si in afectiuni ale pielii, Eritromicina, cunoscuta sub mai multe denumiri(Eroate, Eryc, Eryhexal, Ilosone, Erythromil forte), are contraindicatii stricte in cazul afectiunilor hepatice. Ca si Eritromicina, cu o absorbtie digestiva buna si o distributie favorabila, Claritromicina se deosebeste prin faptul ca este des utilizata in stadiile terminale Sida, in infectii cu M. avium, fiind mai bine tolerata. Azitromicina(Sumamed) se administreaza in doza unica zilnica si, spre deosebire de Eritromicina, este activa si pe unii bacili gramnegativi. Datorita efectelor adverse importante, o utilizare restransa o are Lincomicina, utilizata in special in infectiile stafilococice osoase si peritonite. Consider important de stiut ca aceste antibiotice bacteriostatice, desi atat de cunoscute si cu un rol foarte important in tratarea unor afectiuni mult intalnite, au un spectru redus de actiune sin u pot fi administrate decat in urma unui control medical minutios si de specialitate, a unei decizii bine alese se catre medical currant. Cunoscand actiunea dar si contraindicatiile, suntem totusi private de dreptul de a indica aceste medicamente celor care vin in farmacie inainte de a consulta un medic, pentru ca asa cum stim, fiecare organism reactioneaza independent de cele mai multe ori de vointa noastra. Ca urmare a acestei lucrari de diploma, in care m-am oprit cu studiul in special asupra acestor medicamente, am inteles ca antibioticele macrolide sunt cele care inlocuiesc cu foarte mult succes pe cele pe care anumite organisme, din diferite cauze nu le tolereaza.

CAPITOLUL II Antibiotice macrolide


Antibioticele macrolidice cuprind in structura un inel aliphatic lactonic de dimensiuni mari.Unele au proprietati antibacteriene, altele sunt antifungice (macrolide polienice). Diversele antibiotice cuprinse in aceasta grupa au in comun spectrul de actiune cuprinzand indeosebi bacterii gram-pozitive. 1) Macrolide naturale: a)orale: -Eritromicina: -baza:capsule; -saruri ( stearat ): tablete; -esteri ( etilsuccinat, estolat=proprionil, laurel sulfat);tablete; -Eritromicina: -baza: capsule; -saruri ( stearat ) :tablete; -esteri ( etilsuccinat, estolat=propionil, laurel sulfat);tablete; -Spiramicina. b) parenterale: -eritromicina, saruri ( lactobionat, gluceptat ) 2) Macrolide de sinteza ( Azalide ): -orale; -parenterale. -Azitromicina; -Roxitromicina; -Calritromicina; -Diritromicina. In tabelul urmator sunt redate toate antibioticele macrolide cu denumirea comerciala, forma de prezentare, concentratii, mod de administrare (tab. nr. 3) Forma Nr. Denumirea ConcenD.C.I. farmaceuti Observatii Crt comerciala tratii ca compri200 mg contin propionil Eritromicina mate 250 mg eritromicin la copii se 200 mg/ Eritromicina suspen-sie prepara 5ml in mom.utiliz. 125,250, cont. 1. Eritromicina Eritro-teva suspen-sie 400 etilsuccinat mg/ 5ml de eritromic 125, 250 cont. estolat de Ilosne Suspen-sie mg/ 5ml eritromicina Eritrostrict i.v. fl.inj. 300 mg lactobionat dilutie mare 2

Eritroacnol Eryfluid 2. 3. 4. Spiramicina Josamicina Roxitromicina Rowamicina Wilprafen Reelid

unguent sol. uz. ext. capsule suspen-sie capsule capsule filmate suspen-sie fl.inj. 1.5 mil, 3 mil. u.i. 160 mg/5ml 150 mg 250 mg 500 mg 125 mg/5ml 0.5 g 250 mg

trat. acneei trat. acneei antib.de electie in paradontop.

2 doze/zi 2 doze/zi 2 doze/zi claritromicina lactobionat doza unica 500 mg 1 doza/zi

5.

Claritromicina

Klacid

6. 7.

Diritromicina Azitromicina

Dynabac

drajeuri

Sumamed capsule 262.5 mg Tabelul nr. 3. Antibiotice macrolide

CAPITOLUL III. ERITROMICINA


Sinonime: Erytromicinum (DCI ), Propionileritromicina, Eritromicina lactobionat, Erytromid, Iloticine, Lubomycine. Proprietati fizico-chimice.Antibiotic din culturile de Streptomyces erytreus cu caracter basic.Putin solubila in apa. Solutii apoase putin stabile. Lactobionatul contine 60 % eritromicina, avand activitatea microbiologica de cel putin 630 Pulbere alba sau alb-galbuie, fara miros, solubila in apa. Solutiile au pH 6,5-7.5. Propionatul de eritromicina contine 85%eritromicina, are activitate microbiologica de cel putin 850. Pulbere alba, fara miros, cu gust amarui, foarte greu sulubila in apa. Are urmatoarea structura chimica:

O A

O C

A = inel lactonic (macrolidic) B = inel aminoglucinic C = inel glucidic Proprietati farmacocinetice . Eritromicina este instabila in mediul acid din stomac, dar administrate oral, in forme enterodolubile, are o biodisponibilitate in jurul a 35% ( cu variatii mari). Disponibilitatea poate fi redusa prin prezenta alimentelor. Doza de 250 mg realizeaza, dupa 4 ore, o concentratie plasmatica maxima de 0,3-0,7; pentru doza de 500mg nivelul maxim este de 0,3-1,9. Se fixeaza de proteinele plasmatice in proportie de 84%. Timpul de injumatatire este de 1,6 ore. Antibioticul patrunde bine in majoritatea tesuturilor si compartimentelor lichidiene, cu exceptia lichidului 4

cefalorahidian. Trece prin placenta si in laptele matern. Se concentreaza in ficat si se elimena prin bila in concentratii de pana la 50 de ori fata de cele plasmatice ( daca caile biliare sunt libere ). Este inactivata in mica masura prin demetilare la nivelul ficatului. Eliminarea urinara, in forma nemodificata, cuprinde 4% din doza administrate oral si 15% din cea injectata. Proprietati farmacodinamice. Preparatul natural consta dintr-un complex de trei substante asemanatoare notate A, B, C cu predominenta eritromicinei A. Nucleul lactonic cuprinde 14 atomi si este substituit cu o hexoza si o aminohexoza specifice. Spectrul antibacterian, relative ingust, este intrucatva asemanator cu cel al benzyl-penicilinei.Majoritatea cocilor gram-pozitivi sunt sensibili. Pneumococul si streptococul piogen reactioneaza la concentratii foarte mici de antibiotic, tulpinile rezistente fiind rare (CMI medie 0,4 0,5).Stafilococii sunt mai putin sensibili (CMI 0,4 0,6); riscul dezvoltarii rezistentei de catre acesti germeni este relative mare; stafilococii din spital sunt deseori rezistenti. Cocii gram-negativi sunt moderat sensibili. Antibioticul este eficace fata de bacilii gram-pozitivi: bacilul difteric este foarte sensibil (CMI 0.02), Clostridium tetani, Listeria monocytogenes ceva mai putin (CMI 0,3 0,8). Enterobacteriile sunt in general rezistente, dar pot deveni sensibile la pH alcalin. Alti germeni, a caror sensibilitate este semnificativa therapeutic, sunt: Bordetella pertussis (CMI 0,3), Legionella pneumophila (CMI 0,12), Mycoplasma pneumoniae (CMI 0,005), unele micobacterii atipice, Treponema pallidum, unele ricketsii si chlamidii. Eritromicina are proprietati bacteriostatice sau bactericide, in functie de concentratia antibioticului, specia microbiana, faza de crestere, densitatea inoculului. Este active si fata de germenii intracelulari. Actiunea este sporita la pH alcalin -medicamentul, cu un pH de 8,8, se prezinta in mediu alcalin sub forma neionizata, care trece cu usurinta prin membrane celulelor microbiene. Antibioticul patrunde in bacteriile gram-pozitive in concentratii mult mai mari decat cele realizate in bacteriile gram-negative. Intoxicarea microorganismelor se datoreste fixarii de subunitatea ribozomala 50 S, cu blocarea reactiilor de transpeptidare si/sau translocare si impiedicarea formarii de polypeptide. Legarea de ribozomi este reversibila.Procesul este competitive pentru eritromicina, clindamicina si cloramfenicol; competitia pentru locul de legare poate determina interactiuni de tip antagonic, dar acestea sunt putin semnificative clinic. Rezistenta stafilococilor, streptococilor si pneumococilor la eritromicina este mediata plasmidic. Ea se explica prin interventia unor enzyme metilante ( de regula inductibile, rareori constitutive ), care modifica specific ARN-ul ribozomial. Rezistenta este incrucisata pentru antibioticele macrolidice si cele lincosomidice. Proprietati farmacotoxicologice. Eritromicina provoaca, relative frecvent, fenomene de iritatie digestive: neplacere epigastrica, greata, voma, diaree. In rest, reactiile adverse sunt rare si, de regula, putin importante.Ocazional se produc reactii foarte rare de hepatita colestatica ( probabil de patogenie alergica ). Colita pseudomembranoasa este o complicatie se exceptie. Dozele mari pot cauza hipoacuzie tranzitorie, accident toxic, de asemenea foarte rar.

Indicatii si mod de administrare. Eritromicina se administreaza oral sub forma de drajeuri enterosolubile sau comprimate. Doza utila la adult este de 1-2 g/zi, fractionat la 6 ore. La copii se administreaza 30 -50 mg/kg/zi, fractionat la 4-6 ore. Indicatiile ca antibiotic de prima alegere sunt relative putine, dar si-au sporit importanta prin includerea unor sindroame clinice definite in ultimul timp. Eritromicina constituie o alternativa importanta a penicilinei, cand aceasta nu poate fi folosita. Eritromicina reprezinta medicatia de ales in pneumonia cu Mycoplasma pneumoniae, in care, administrate in doza de 0,5 g de 4 ori pe zit timp de 7 zile ( la nevoie pana la 21 zile ), grabesc vindecarea clinica si radiological. De asemenea este antibioticul principal pentru tratamentul bolii legionarilor, al pneumoniei cu Chlamydia trachomatis la sugar, al formelor grave de enterocolita cu Campylobacter fetus jejuni. Alte indicatii de prima alegere sunt difteria ( eritromicina este foarte eficace pentru eradicarea bacilului la purtatori ), tusea convulsive, eritrasma. Eritromicina este indicata, in locul penicilinei, la bolnavii alergici la aceasta, suferind de infectii streptococice ( faringita, scarlatina, otita medie, erizipel ) sau pneumococice ( pmeumonie, otita medie ). Poate fi utila si pentru profilaxia recaderilor de rheumatism poliarticular acut. Valoarea ca alternative a penicilinei in infectiile stafilococice este mai mica din cauza eficacitatii limitate in cazurile grave, a frecventei crescande a tulpinilor rezistente si a disponibilitatii altor antibiotice, mai avantajoase ( peniciline rezistente la penicilinaza, cefalosporine, vancomicina, rifampicina, totusi eritromicina ramane utila in infectiile stafilococice usoare sau moderate, indeosebi infectii ale pielii si plagilor. Alte indicatii ca alternative a penicilinei sunt: antraxul, infectiile cu Listeria monocytogenes, actinomicoza, sifilisul recent. Infectiile urinare cu bacilli gram-negativi, la care bolnavii nu pot fi tratati cu antibiotice mai eficace, dar toxice, beneficiaza uneori de eritromicina, in conditiile alcalinizarii urinei; administrate mult timp poate fi eficace in prostatita bacteriana cronica. Este din ce in ce mai putin folosita in gonoree ( ca alternative a penicilinei ) din cauza frecventei mari a recaderilor. Au fost semnalate rezultate bune ale tratamentului topic cu eritromicina in acneea vulgaris. Contraindicatii. Eritromicina, ca si alte macrolide, este contraindicate in caz de insuficienta hepatica; la nevoie se poate administra in doze mai mici sub supravegherea testelor hepatice. In insuficienta renala este recomandabila cresterea intervalului intre doze (din cauza riscului de ototoxicitate). Interactiuni. In folosirea eritromicinei trebuie avute in vedere unele interactiuni medicamentoase. Antibioticul inhiba citocromul P 450, diminuand procesul de metabolizare a unor medicamente, cu cresterea consecutive a concentratiei plasmatice a acestora, teofilina, anticoagulante orale, digoxina, carbamazepina, ciclofosfamida. Pentru a evita reactiile toxice, asemenea asociatii trebuie evitate sau dozele trebuie ajustate corespunzator. Administrarea concomitenta cu ergotamine sau alti compusi inruditi cu proprietati vasoconstrictoare este contraindicate din cauza riscului mare de ischemii grave. Eritromicina poate interfera unele examene de laborator: catecolaminele si 17hidroxicosteroizii in urina ( crestere falsa ), SGOT ( crestere falsa in cazul folosirii

metodei calorimetrice pentru dozare ), folatul seric ( niveluri mai mici cand dozarea se face biologic ), estriolul in urina ( scadere falsa ). Exemple: 1) Eritromicina stearat ( erythromycin stearate ). Este mai stabile la acidul clorhidric. Disociaza in duoden, absorbindu-se sub forma de baza. Disponibilitatea este superioara, daca se administreaza pe stomacul gol. Realizeaza concentratii plasmatice asemanatoare celor obtinute prin preparatele de eritromicina baza, avand proprietati similare. 2) Eritromicina propionate si eritromicina estolat. Sarea lauril sulfat a eritromicinei propionate, sunt preparate stabile fata de acidul clorhidric din stomac. Propionil esterul, inactive ca atare, se absoarbe, apoi este hidrolizat eliberand eritromicina baza active. Disponibilitatea nu este modificata de alimente. Dupa administrarea orala a unei doze de 250 mg ( socotit in eritromicina baza ) se realizeaza o concentratie plasmatica maxima de 1,41,7; pentru doza de 500 mg concentratia maxima este in jurul a 4,2. Aceste valori, superioare, includ atat esterul ( in proportie de 70% - 80% ), cat si forma hidrolizata, concentratia antibioticului active fiind in realitate apropiata de cea obtinuta cand se administreaza eritromicina baza. Proprietatile eritromicinei propionate si eritromicinei estolat sunt in rest similare cu cele ale eritromicinei baza. Se administreaza in aceleasi doze. In cazul estolatului, a fost semnalata o frecventa mai mare a hepetitei colestatice. Sindromul, considerat ca allergic, se manifesta dupa 10- 20 zile de tratament, incepand cu greata, voma colici, urmate de icter, cu valori crescute ale transaminazelor plasmatice, febra, leucocitoza. Ficatul prezinta colestaza, cu infiltratie celulara periportala. Fenomenele sunt reversibile la oprirea medicatiei. Produse farmaceutice sinonime: Eriro 200 tablete, Eritromagis comprimate, Eritromicina lactobionat flac. inj, Ilosone liquid susp. Propionil eritromicina prezentare farmaceutica comprimate continand eritromicina propionate 271 mg eritromicina baza, comprimate suspendabile continand eritromicina propionate echivalent cu 100 mg eritromicina baza. 3) Eritromicina etilsuccinat. Eritromicina eilsuccinat este stabile la acidul clorhidric, se absoarbe ca atare, eliberand eritromicina baza prin hidroliza in organism. Disponibilitatea este crescuta de catre alimente. Dozele uzuale sunt de 400 600 mg la intervale de 6 ore. Realizeaza niveluri plasmatice ceva mai mici decat estolatul. Produse farmaceutice: Eryhexal- substanta active etil succinat de eritromicina. COMPOZITIE: substanta active o lingurita masura (5 ml) din suspensia orala preparata contine 235 mg etilsuccinat de eritromicina, echivalentul a 200 mg eritromicina, substante auxiliare carmelaza, celuloza, citrate de sodium, dioxid de siliciu, xilitol, aromatizanti. Forma de prezentare: ambalajul original contine o lingurita masura cu gradatii pentru 2,5 si 5 ml, corespunzator la 100 mg si respevtiv 200 mg eritromicina. Informatie

pentru diabetici: o lingurits masura ( 5 ml ) din suspensia orala preparata contine 0,1 BE. Erythrodar: Forma de prezentare: Erythrodar 250 mg tablete; cutii cu 20, 500 tablete, fiecare tableta continand eritromicina etil-succinat USP, echivalent cu 250 mg eritromicina. 4) Eritromicina lactobionat si eritromicina gluceptat.Sunt preparate destinate introducerii intravenoase. Realizeaza concentratii superioare fata de preparatele prale. Sunt de ales in infectiile grave cu germeni sensibili, de exemplu Mycoplasma si cele cu pneumococ, care prezinta o evolutie severa. Dozele recomandate sunt de 0,5 1 g la intervale de 6 ore. Perfuzia se face in volum mare, pentru a micsora actiunea iritanta, respective riscul de tromboflebita locala. Dozele mari pot provoca, ocazional, hipoacuzie tranzitorie, mai ales la bolnavii cu insuficienta renala. Eritromicina in solutie perfuzabila este incompatibila cu vitaminele din complexul B, acid ascorbic, cefalotina, tetraciclina, cloramfenicolul, colistina, metaraminolul, heparina, fenitoina. Produse farmaceutice: Eritromicina lactobionat: Forma farmaceutica flacoane continand eritromicina lactobionat in cantitate echivalenta cu 300 mg eritromicina baza, sub forma de pulbere pentru preoararea de solutie injectabila. 5) Eryfluid.Solutie 4% eritromicina, de uz extern. Compozitie: eritromicina baza 4 g, excipienti q.s.ad. 100 ml. Forma de prezentare: flacon de 100 ml 66 ml alcool etilic 95o pe flacon; flacon de 30 ml 19,8 ml alcool etilic 95o pe flacon. Indicatii: tratamentul acneei ( in particular al formelor inflamatorii papulopustuloase ). Contraindicatii: alergie la eritromicina sau la familia macrolidelor si a compusilor inruditi. Precautii: Eryfluid este destinat uzului extern. A se evita contactul cu mucoasele si cu zonele sensibile: regiunea subclaviculara, gatul, conturul ochilor ( excipient alcoholic ). Daca acest contact s-a produs, clatiti cu apa. Efecte secundare: reactii cutanate si alergice (iritatii, prurit, eritem), senzatie de uscaciune a pielii la inceputul tratamentului. Mod de administrare: se urmeaza indicatiile medicului currant; in general, una sau doua aplicatii zilnic.Se aplica fara a se freca, cu ajutorul unei bucati de vata,pe pielea curatata in prealabil si uscata. 6) Eritroacnol: Prezentare farmaceutica: unguent continand la 100 g, eritromicina 1,2 g si extract de calendula in propilenglicol 10 g ( tub cu 60 g ). Actiune terapeutica: unguent dermatologic eficace in acne prin continutul de eritromicina; antibiuotiv macrolidic active fata de Propionbacterium acnes; extractul de calendula asociat actioneaza ca antiseptic si cicatrizant. 8

Indicatii: acne, mai ales forme medii, cu inflamatie, noduli si pustule. Mod de administrare:aplicatii locale de 2 ori pe zi ( dupa spalarea si uscarea zonei de piele interesata ). Reactii adverse: uneori fenomene de iritatie locala, cu senzatie de arsura, eritem, uscaciunea pielii, descuamare; rareori suprainfectii cu germeni rezistenti; foarte rar reactii alergice.contraindicatii: alergie la eritromicina, prudenta in timpul sarcinii si alaptarii, se vor pazi ochii, tratamentul se intrerupe in caz de suprainfectii. Nu se asociaza cu medicamente topice ieitante sau keratolitice.

Cap.3. TETRACICLINA DCI = TETRACICLINUM


3.1 Definitie. Aspecte Generale. Tetraciclina este principalul reprezentat al grupului de antibiotice cu cea mai larga utilizare terapeutica. Indicatii Terapeutice Tetraciclina are un spectru larg de actiune. Prezinta efect intens pe coci gram-pozitiv (streptococ hemolitic, stafilococ auriu, pneumococ), bacili gram-negativ (B pertusis), rickettsii, virusuri mari si efect bun fata de coci gram-pozitiv (streptococ viridans, enterococ), coci gram-negativ (meningococ, gonococ), bacili gram-negativ (coli, dizenteric, brucela, H. influenzae, proteus), B. tetanic, spirochete (Treponema palidum, Leptospira), virusuri (pneumonia atipica), protozoare (trichomonas, amoebe), Chlamydia trachomatis. Tetraciclina este indicata in: pneumonie cu pneumococ, streptococ, stafilococ, H.influenzae, Klebsi ella faringite, amigdalite, sinuzite, bronsite infectii urinare, pielonefrite, cistite, uretrite infectii ale tesuturilor moi, impetigo, furunculoza, abcese, plagi traumatice sau postoperatorii infectate infectii oftalmice si digestive infectii produse de Mycoplasma, Chlamydia, prostatita, anexita, gonoree, sifilis tifosul murin si cel exantematic, febra Q, limfogranulomatoza benigna, psitacoza, tularemie, bruceloza, endocardita bacteriana subacuta acnee. Tetraciclina a fost recomandata in diagnosticul neoplasmului, datorita capacitatii de a se acumula in celulele maligne si a prezenta fluorescenta galben-aurie in lumina ultravioleta. In neoplasm gastric se administreaza tetraciclina mai multe zile, se efectueaza apoi spalatura gastrica si se cerceteaza sedimentul acesteia. Metoda este aplicabila si pentru plamn (sediment din lichidul pleural), pancreas (sediment din lichidul ascitic), aparat excretor (sediment urinar).

Contraindicatii Hipersensibilitate la tetracicline sau la oricare dintre excipientii produsului; Copii sub 8 ani, mai ales la nou-nascuti si sugari; Sarcina si alaptare (mai ales in a doua jumatate a sarcinii) si mame care alapteaza; Insuficienta renala: risc mare de acumulare si de afectare toxica a rinichilor si a ficatului; Miastenia gravis.

10

Precautii Se acumuleaza in tesuturile calcificate unde se formeaza chelati de tetraciclina cu ortofosfatul de calciu. Se poate produce colorarea in brun a dintilor cu hipoplazia smaltului dentar, fenomene care afecteaza dentitia de lapte cnd tetraciclina se administreaza in a doua jumatate a sarcinii si in primele 6 luni de viata ale copilului si dentitia permanenta, cnd se administreaza la copii pna la 8 ani. Depunerea in oase poate provoca inhibarea cresterii copiilor, ireversibila pentru tratamentul indelungat cu doze mari. Poate aparea hipertensiune intracraniana benigna (la doze de tetraciclina de 200-1000 mg/zi), mai ales la tineri. Efectul pare favorizat de vitamina A. Cefaleea poate disparea repede dupa oprirea administrarii, dar edemul papilar poate persista cteva luni.

Interactiuni Asocieri contraindicate: - cu toate retinoidele: risc de hipertensiune intracraniana; - asocierea cu penicilinele este contraindicata, din cauza antagonizarii actiunii bactericide a acestora, prin impiedicarea inmultirii germenilor microbieni de catre tetraciclina. Asocieri care necesita precautii la administrare: - anticoagulante orale: cresterea efectului anticoagulantelor orale cu risc de hemoragie. Se controleaza frecvent timpul de protrombina. Se adapteaza eventual dozele anticoagulantului oral in timpul tratamentului cu tetraciclina si apoi se intrerupe ajustarea. - saruri de fier administrate oral: se formeaza complecsi care diminua absorbtia 11

digestiva a tetraciclinei. - saruri, oxizi, hidroxizi de magneziu, de aluminiu si de calciu (topice gastro-intestinale): diminua absorbtia digestiva a tetraciclinei. Se vor administra topicele gastro-intestinale la interval de 2 ore dupa administrarea tetraciclinei. - antiacide orale: diminua absorbtia digestiva a tetraciclinei. Se vor administra antiacidele orale la interval de 2 ore dupa administrarea tetraciclinei. - digoxina, litiu (toxicitate), fenformina (acidoza lactica) - contraceptive orale: tetraciclinele scad efectul contraceptivelor orale - barbiturice, hipoglicemiante orale, corticosteroizi, insulina, curarizante, fenitoina Interactiuni cu analize de laborator: - poate da rezultate fals pozitive la dozarea glucozei urinare (metoda Benedict si Clinitest) - poate produce in urina o fluorescenta care interfera cu dozarea catecolaminelor urinare (metoda Hingerty) Interactiuni cu alimente: produsele lactate reduc considerabil absorbtia tetraciclinei Atentionari speciale: Este necesara prudenta la administrare la hepatici si in caz de malnutritie. - Utilizarea tetraciclinei poate antrena aparitia acidozei tubulare renale, rapid reversibila la intreruperea tratamentului. - Din cauza riscului de fotosensibilizare, este indicata evitarea expunerii directe la soare si la ultraviolete in timpul tratamentului, care va fi intrerupt in cazul aparitiei manifestarilor cutanate de tip eritem. Atentionari speciale Sarcina si alaptarea: Tetraciclina traverseaza bariera feto-placentara si se excreta in laptele matern. Este contraindicata administrarea tetraciclinei la gravide datorita riscului foarte crescut de aparitie a coloratiei in brun a dintilor cu hipoplazia smaltului dentar la copil, fenomene care afecteaza dentitia de lapte, si poate determina inhibitia cresterii scheletului osos la fat. Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje: Nu are efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Doze si mod de administrare Tetraciclina se administreaza pe cale orala, doza obisnuita la adult fiind 1-2 g pe zi, fractionat la intervale de 6-8 ore. Durata tratamentului este de 1-3 saptamni, in functie de indicatie. In acnee se administreaza 250-500 mg/zi, timp de cteva luni. Posologia si durata tratamentului cu Tetraciclina 250 mg se stabileste, obligatoriu, de medic, avnd in vedere sensibilitatea agentului etiologic si severitatea infectiei, iar dozele se vor ajusta in functie de raspunsul clinic. Adulti: oral, 1-2 g tetraciclina pe zi, in 4 prize egale, la 6 ore. In gonococie urogenitala, la bolnavi cu alergie la penicilina, 2g tetraciclina/zi, in 4 prize orale, timp de 5 zile. In infectii genitale cu Chlamydia trachomatis 500 mg de 4 ori/zi, durata tratamentului fiind de cel putin 7 zile. Copii peste 8 ani: 25-50 mg tetraciclina/kg/zi, in 4 prize egale, la 6 ore.

12

Reactii adverse: discromie dentara sau hipoplazia smaltului dentar in caz de administrare la copii sub 8 ani tulburari digestive: diaree, varsaturi, epigastralgie disbacterioza intestinala este frecventa, deoarece cantitati mari de antibiotic activ ajung in colon sunt frecvente suprainfectii cu Candida, mai ales dupa tratament prelungit reactii alergice: urticarie, prurit reactii de fotosensibilizare probleme hematologice: anemie hemolitica, trombocitopenie, neutropenie, eozinofilie hiperazotemie majora la asocierea cu diuretice ocazional se produc reactii ototoxice Efecte Adverse Supradozaj: In caz de supradozaj exista risc de hepatotoxicitate prin inducerea degenerescentei grase a ficatului. Se va transporta pacientul la cel mai apropiat spital. 3.2 Familia Tetraciclinelor. Familia tetraciclinelor cuprinde : - tetracycline naturale ( de extractie ) - tetracyclide de sinteza : CLORTETRACICLINA q OXITETRACICLINA TETRACICLINA ROLITETRACICLINA DIMETILCLORTETRACICLINA METACICLINA DOXICICLINA MINOCICLINA Denumirea antibioticului Clortetraciclin Cl Demeclociclin Cl Doxiciclin Minociclin H N-(CH3)2 R7 OH OH H H R6 CH3 H CH3 H R6` H H OH H R5 H H H H R

13

Rolitetraciclina H Tetraciclin H

OH OH

CH3 CH3

H H H

Tetraciclinele sunt rareori folosite ca antibiotice de prima alegere, din cauza rezistentei bacteriei si reactii adverse. Tetraciclinele au fost recomandate in diagnosticul neoplasmului, datorita capacitatii de a se alatura in celulele maligne si a prezenta florescenta galbena-aurie in lumina ultravioleta. In neoplasm gratic se administreaza o tetraciclina mai multe zile, se efectueza apoi o spalatura glastica si se cerceteaza sentimentul acestuia. Singura tetraciclina recomandabila in insuficienta renala este DOXICILINA care nu creste azotemia in asemenea cazuri. Toate tetraciclinele sunt contra indicate in ultimul trimestu al sarcini, in perioada neonatala si prima copilarie. 3.3. Clasificare Tetraciclina se gaseste sub diferite forme: 3.3.1. Tretraciclina Capsule Compozitie. capsulele contin 250mg de tetraciclina sub forma de clorhidradat.

14

Indicatii: Infectii ale tractului respirator superior si inferior : episoade acute ale brositei cronite, pleumonia interstitiala, Chlamydia sau mycoplasma; sinozita. Infectii urogenitale : prostatita, anoxita, gororee, sifilix. Infectii ale caiilor biliare : colecistite Infectii ale tractului gastrointestinal : holera si maladia. Doze si mod de administrare. Se administreaza de preferinta dupa mese cu o cantitate mica de lichide. Pentru a evita recidivele tratamentule se va continua 2 - 3 zile dupa disparitia sintomelor, durata minima este de 8 zile, daca nu apare o remoniare dupa 2-3 zile de la debut, continuare administrari tetracicleni este inutila. Doza uzuala este un gram pe zi, in cazuri grave 2g/zi inpartita in 2 4 prize. Copii peste 14 ani vor primi doza adultului. In acne se vor folozi 500mg/zi. Copii intre 8 si 14 ani : 6,25 12,5mg/kgcorp la 6 ore sau 12,5 25mg/kg la 12 ore, in caz de insuficienta renara se vor reduce dozele. 3.3.2. Tetraciclina Unguent DCI : TETRACYCLINUM Unguent cu tetraciclina clorhidrat 3 grame, cloresterila 4gr, lalonina 8gr, ulei de vaselina pentru uz inter 57gr si parafina 28gr. Indicatii Se aplica un strat de unguent nu prea gros pe regiunea lezata. Aplicatia se poate repeat de 2 ori sau de mai multe ori pe zi. Prezentare farmaceutica : tuburi la 6gr si 12gr.

15