05/06/13

Departamento de Ciencias Fisolgicas

Clase de: "Serotonina. Antiserotonnicos"

Agonistas de la Serotonina. La serotonina no tiene ninguna aplicacin clnica como droga. Sin embargo, varios agonistas selectivos de distintos subtipos de receptor han demostrado algn valor: Probablemente en el futuro con el desarrollo de nuevos medicamentos selectivos a estos receptores, se podr conocer su accin. La Buspirona, un agonista 5-HT1a, ha recibido especial atencin por su utilidad como un ansiolitico eficaz no benzodiazepinco. La Dexfenfluramina, otro agonista selectivo de la 5-HT, se utiliza ampliamente como supresor del apetito apetito suppressant (este es el famoso REDUX norteamericano). El Sumatriptan es un agonista de los receptores 5-HT1D, efectivo en el tratamiento de los ataques agudos de migraa y cefalea en racimo (cluster).

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Sumatriptan: El Sumatriptan es una droga antimigraa que es estructuralmente muy similar a la serotonina. Este frmaco acta especficamente en el subtipo de receptor 5-HT1D. Ha sido aprobado para el tratamiento de la migraa con o sin aura, pero no para la profilaxis a largo plazo de la migraa. Aunque la eficacia del sumatriptan subcutneo como agente abortivo del ataque agudo se ha demostrado, la recurrencia suele ser un problema frecuente. Comparado con la dihidroergotamina (alcaloide cornezuelo de centeno), el sumatriptan ataca mas rpidamente los sntomas, sin embargo tiene una tasa mayor de recaidas. El Sumatriptan tambin se ha utilizado a menudo para tratar la cefalea en racimo, pero la seguridad y la eficacia no han sido establecidas. El Sumatriptan representa toda una innovacin en la terapia de la migraa, ya que acta en la gnesis del problema: Se ha visto que la vasodilatacin y la inflamacin de los vasos cerebrales produce los sntomas de "dolor" que se presentan en el ataque agudo de migraa. Este frmaco al actuar especficamente en los receptores 5-HT1D presinpticos desencadena una vasoconstriccin selectiva de estos vasos, aliviando los sntomas. Despus de la administracin de 6 mg subcutneos de succinate sumatriptan o 25 mg por va oral la mayora de pacientes con un ataque agudo de migraa experimentaran un alivio de sus sntomas. La mayora de sus efectos adversos son leves e incluyen: sensaciones alteradas (zumbidos, calor, etc), vrtigo, debilidad muscular, dolor en el cuello, y reacciones en el sitio de la inyeccin. Una sensacin de malestar del pecho ocurre el 5% de pacientes, y el angina de pecho ha sido reportada. El Sumatriptan est contraindicado en pacientes con enfermedad coronaria y en pacientes con la angina de Prinzmetal. Otra desventaja de esta droga incluyen el hecho de que la duracin de su efecto es a menudo ms corta que la duracin del dolor de cabeza. Por ello, durante un ataque prolongado de migraa se pueden requerir varias dosis y entre otras cosas la droga es extremadamente costosa.
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Fenfluramina (control del apetito):. La Fenfluramina, es un producto qumico racmico relacionado ms de cerca con las anfetaminas que con la Serotonina. Ella afecta los niveles cerebrales de serotonina y sus metabolitos a dosis relativamente bajas. Fue introducida como droga

anorexigenica hace ms de una dcada en Europa. Su ismero D, la d-fenfluramina (dexfenfluramina, Redux) es alrededor de dos veces mas potente. Varios experimentos clnicos controlados han demostrado que droga puede ayudar a pacientes obesos a mantener la restriccin calrica y un peso corporal ms bajo por por lo menos durante un ao. Su efecto es mas marcado que los obesos que en las personas con un peso corporal adecuado (a diferencia de las anfetaminas). Generalmente se usa a dosis de 30 mg/da. La mayora de los efectos secundarios son leves y reversibles e incluyen dolor de cabeza o insomnio. Sin embargo, desde la introduccin de la droga, se han reportado varios casos de hipertensin pulmonar fatal y no fatalen individuos sin otro factor de riesgo conocido para esta condicin devastadora que el consumo del dexfenfluramina. Adems de estos agonistas, existen compuestos tales como la fluoxetina y otros inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina, que modulan la transmisin serotoninrgica bloqueando la recaptacin del neurotransmisor. En este grupo estn varias drogas prescritas ampliamente para el manejo de la depresin y de otros
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desrdenes del comportamiento. Estas drogas las estudiaremos posteriormente.

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