antibioticos, analagesicos y antiinflamatorios en odontologia

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17:25 UTC - martes, 4 de junio de 2013. 23 artculos en espaol.

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antibioticos, analagesicos y antiinflamatorios en odontologia

Dra. Noelia Gambn

ANTIBITICOS, ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS HABITUALES EN ODONTOLOGA

1. INTRODUCCIN

Las infecciones que afectan a la cavidad bucal pueden clasificarse en dos grandes grupos segn su origen:

a) Odontognicas: caries, pulpitis, absceso periapical, gingivitis, periodontitis, pericoronaritis, ostetis e infeccin de los espacios aponeurticos. b) No odontognicas: infecciones de la mucosa oral, infecciones de las glndulas salivales, etc.

2. ANTIBITICOS

Definicin: los antibiticos son sustancias (obtenidas de actinomicetes, bacterias u hongos, o bien se sntesis qumica) que, actuando sobre otros microorganismos, son capaces de suprimir su crecimiento y multiplicacin (accin bacteriosttica) o provocar su lisis o destruccin (accin bactericida).

2.1 Indicaciones y contraindicaciones

Los antibiticos son frmacos de uso cotidiano en odontologa. El 10% de las prescripciones antibiticas estn relacionadas con la infeccin odontognica.

No todas las infecciones odontognicas requieren tratamiento antimicrobiano. En algunas ocasiones tambin es necesaria la ciruga y, en otras, el desbridamiento, la irrigacin y/o el drenaje. Las principalesindicacionesde los antibiticos son:

Tratamiento de las infecciones agudas odontognicas y de infecciones orales no odontognicas.

Profilaxis de la infeccin focal en pacientes de riesgo (endocarditis y prtesis valvulares) y como profilaxis de la infeccin local y la extensin a tejidos y rganos vecinos.

Situacionesms concretas en las que se indica la prescripcin de antibiticos:

1.

Infecciones endodncicas de origen pulpar.

1. 2. 3. 4. 5. 6.

Gingivitis crnica y gingivitis ulcerativa necrosante (GUN): El tratamiento de la gingivitis leve no comprende la utilizacin de antibiticos sistmicos. Sin embargo, en la GUN s sera recomendable el tratamiento antibitico sistmico. Absceso periapical: Desbridamiento y drenaje quirrgico complementado con antibiticos sistmicos. Absceso periodontal: El tratamiento antibitico para situaciones con diseminacin local o sistmica. Periodontitis: sobre todo en la periodontitis agresiva. Pericoronaritis y periimplantitis. Infecciones graves de las fascias y tejidos profundos de cabeza y cuello.

Contraindicacionesde los antibiticos:

Embarazo y lactancia. Alergias. Infecciones virales. Problemas digestivos. Deficiencias vitamnicas. Insuficiencia heptica. Insuficiencia renal.

2.2 Clasificacin de los antibiticos ms utilizados en odontologa

I. Antibiticos de primera eleccin

PENICILINAS

Son los antibiticos ms eficaces y los de mayor utilizacin en teraputica antimicrobiana. Despus de la administracin parenteral, la absorcin de la mayora de las penicilinas es completa y rpida. Por va intramuscular producen dolor, es por ello que cuando se necesitan grandes dosis se utiliza la va intravenosa.

Las penicilinas poseen menor toxicidad que cualquier otro. El efecto colateral son las reacciones de hipersensibilidad. Las manifestaciones alrgicas incluyen: rash mculo-papular o urticarial, fiebre, broncoespasmo, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia. Penicilinas en odontologa

La penicilina, ampicilina y amoxicilina son frmacos bactericidas tiles tanto para el tratamiento de la fase aguda de la infeccin odontognica como para la prevencin de complicaciones. Se ha desarrollado una nueva formulacin de amoxicilina/cido clavulnico mejorada (amoxicilina/cido clavulnico 1000/62.5 mg) que disminuye el nmero de tomas diarias a dos. Infecciones odontognicas en las que se emplean las penicilinas y sus alternativas Gingivitis marginal--> clorhexidina. GUN--> Amoxicilina/clavulanico o amoxicilina+metronidazol+CHX Clindamicina+CHX Periodontitis crnica--> Amoxicilina/clavulanico o metronidazol+ CHX Clindamicina o doxicilina+CHX Peridontitis agresiva-->Amoxicilina/clavulanico o metronidazol o doxicilina oral+CHX Clindamicina o azitromicina o clartiromicina Pulpitis aguda-->Amoxicilina/clavulanico Clindamicinao azitromicina o claritromicina Absceso periapical, periodontal y pericoronaritis-->Amoxicilina/clavulanico Clindamicina, azitromicina o claritromicina Posologa de las penicilinas ms usadas en odontologa Amoxicilina 500 mg/8 h, v.o. 1000 mg/12 h, v.o. Nios 50 mg/Kg/da en 3 dosis

Amoxicilina + cido clavulnico 2000 mg + 125 mg/12 h, v.o. 875 mg + 125 mg/8 h, v.o Nios 40-80 mg/Kg/da en 3 dosis 500 mg + 125 mg/8 h Ampicilina 500-1000 mg/o h v.o. o i.v. Nios 50 mg/Kg/da en 3 dosis v.o. o i.v.

Nombres comerciales ms frecuentes de las penicilinas

Amoxicilina: Amoxicilina, Ardine, Amoxi-Gobens, Clamoxyl, Dobriciclin. Amoxicilina + clavulnico:Augmentine. Penicilina: Penilevel, Benoral.

MACROLIDOS

Se emplean siempre por va oral, puesto que por va parenteral ocasionan dolor e irritacin venosa. La gran tolerancia gastrointestinal y su espectro antimicrobiano han hecho que estos agentes sean una buena alternativa para muchos esquemas teraputicos.

Macrlidos en odontologa

En odontologa, adems de la eritromicina asociada a metronizadol, la azitromicina y claritromicina estn indicadas para pacientes alrgicos a la penicilina en el tratamiento de las infecciones endodnticas despus de la descontaminacin del conducto radicular y en abscesos periapicales. Indicada en el tratamiento de infecciones leves o moderadas cuando no se pudiera emplear una penicilina.

Posologa de los macrlidos ms usados en odontologa Eritromicina 500-1.000 mg/6 h v.o. Nios 50 mg/kg/da en 3 dosis v.o.

Azitromicina 500 mg/da durante 3 das consecutivos v.o. Nios 10 mg/kg/da durante 3 das consecutivos v.o.

Claritromicina 500 mg /12 h v.o. Nios 7,5-15 mg/kg/da 12h v.o.

Nombres comerciales ms frecuentes de los macrlidos

Eritromicina: Pantomicina, Eritrogobens. Claritromicina: Kofron, Klacid. Azitromicina: Zitromax, Goxil.

II. Antibiticos de segunda eleccin

METRONIDAZOL

En odontologa se prescribe en asociacin con amoxicilina para el tratamiento de la periodontitis avanzada y/o aguda y, principalmente, para la gingivitis ulcerosa necrosante (GUN). Y en el tratamiento de infecciones agudas, como pericoronaritis y abscesos periapicales. Posologa del metronidazol en odontologa Metronizadol 500-750 mg /6-12 h v.o. Nios 45 mg/kg/da en 3 dosis v.o.

Nombres comerciales ms frecuentes del metronidazol Metronidazol: Flagyl, Tricowas, MetronidazolNormon. Asociado a la espiramicina: Rhodogil.

LINCOSAMIDAS

Clindamicina en odontologa Contina siendo el tratamiento de eleccin en pacientes alrgicos a betalactmicos en la mayora de la sinfecciones odontognicas.

Posologa de la clindamicina en odontologa Clindamicina 150-450 mg/6 h v.o. Nios 25 mg/kg/da en 3-4 dosis v.o.

Nombres comerciales ms frecuentes de la clindamicina

Clindamicina: Dalacin, Dalacin Fosfato.

TETRACICLINAS

Se pueden utilizar en el tratamiento de algunas enfermedades periodontales, pero su papel en la infeccin odontognica es poco relevante.

Posologa Las dosis recomendadas son de 100 mg cada 12 horas, por va oral, tanto para la doxiciclina como para la minociclina.

Nombres comerciales ms frecuentes de las tetraciclinas

Doxiciclina: Vibracina, Retens. Minociclina: Minocin.

2.3 Profilaxis antibitica

La profilaxis de la endocarditis se recomienda slo para aquellos pacientes que pudieran presentar un alto riesgo de tener complicaciones o procesar una enfermedad letal en el caso de que hubieran padecido ya una endocarditis.

Pacientes de alto riesgo de endocarditis bacteriana

1. Artropatas inflamatorias: artritis reumatoide, lupus eritematoso sistmico.

2. Inmunosupresin por enfermedad, frmacos, transplantados o radioterapia. 3. Diabetes mellitus tipo I. 4. Protocolos de endocarditis infecciosa:endocarditis previa, prtesis valvulares, cardiopatas congnitas, derivaciones quirrgicas, valvulopatias adquiridas, cardiomiopata hipertrfica, proplapso mitral, soplos sostenidos y sndrome de marfan. 5. Protocolos de prtesis osteoarticular: menos de 2 aos tras implantacin y haber sufrido una infeccin previa en la prtesis. 6. Desnutricin. 7. Hemofilia. 8. Injertos (factor local). 9. Otras patologas asociadas no controladas (insuficiencia renal o heptica) y esplectomizados. Procedimientos odontolgicos que requieren profilaxis antibitica

Los procedimientos buco-dentales invasivos son: anestesias locales intraligamentarias, procedimientos endodncicos, curetajes, sondajes, extraccin dentaria simple y compleja, trasplantes/reimplantes y ciruga periapical, periodontal, sea, implantolgica, de las mucosas as como biopsia de glndulas salivales, etc. Estos procedimientos conllevan riesgo de infeccin en sujetos sanos en algunos casos y siempre en individuos con riesgo de infeccin local y/o general (sujetos transplantados, con injertos, inmunodeprimidos, desnutridos, con patologa asociada no controlada, etc.). Los procedimientos buco-dentales no invasivos son: aplicacin de flor o sellado de fisuras, cuidados protsicos no sangrantes, retirada post-quirrgica de suturas, ortodoncia, radiologa y anestesia no intraligamentaria). Estos procedimientos no presentan riesgo de infeccin ni en sujetos sanos ni en sujetos con riesgo y, por tanto, nunca son candidatos a profilaxis antibitica.

Pautas recomendadas para profilaxis de endocarditis Pauta estandar: Amoxicilina 2g VO o IV Alrgicos: Clindamicina 600mg VO Azitromicina 500mg VO Claritromicina 500mg VO Nios: Pauta estndar: Amoxicilina 50mg/kg VO (max 2g) Alrgicos: Clindamicina 20mg/kg VO (max600mg) Azitromicina 15mg/kg VO Claritromicina 15mg/kg VO

3. ANALGSICOS

Son utilizados en situaciones de dolor y como tratamiento coadyudante de antibiticos. Contraindicaciones

En general, debemos tener cuidado a la hora de prescribir analgsicos en los siguientes casos:

Embarazo (sobre todo en el tercer trimestre) y lactancia. Alergia a algn componente. Grave enfermedad respiratoria crnica. Grave enfermedad intestinal inflamatoria. El uso simultneo de alcohol. Ulceraciones gastrointestinales. Compromiso renal. Tratamiento anticoagulante o desorden en el sangrado.

a.Analgsicos que actan sobre el sistema nervioso perifrico: no opioides

Analgsicos-antipirticos: acetaminofn o paracetamol Analgsicos-antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) ms frecuentes

cido acetil-saliclico (AAS) Ibuprofeno Diclofenaco Ketorolaco Metamizol Piroxicam

b.Analgsicos que actan sobre el sistema nervioso central: opioides

Dolor leve-moderado: codena, tramadol, propoxifeno, oxicodona a bajas dosis. Dolor moderado-severo o severo: morfina, meperidina, pentazocina, oxicodona.

A. No opioides

ACETAMINOFEN O PARACETAMOL

Indicado para el tratamiento del dolor leve-moderado y de la fiebre. No tiene propiedades antiinflamatorias ni sedantes. Se administra por va oral, aunque tambin se puede administrar por va rectal; se metaboliza en el hgado y se elimina en la orina.

Su uso en odontologa por perodos cortos (mximo 10 das).

Posologa Adultos y nios > 12 aos: 325-650 mg por va oral o rectal cada 4-6 horas. Alternativamente, 1.000 mg, 2-4 veces al da. No deben sobrepasarse dosis de ms de 1 g de golpe o ms de 4 g al da. Nios de < 12 aos: 10-15 mg/kg por va oral o rectal cada 4-6 horas. No administrar ms de cinco dosis en 24 horas.

Nombres comerciales ms frecuentes del paracetemol

Efferalgan, Gelocatil, Termalgin.

B. Opioides

En Odontologa se considera su uso por pocos das, para el alivio del dolor severo en forma inmediata, o para un efecto combinado analgsico y sedante.

Estn contraindicados: Mujeres embarazadas, los pacientes con problemas pulmonares crnicos y en el trauma crneo-enceflico (por aumento de la presin intracraneana). Deben evitarse en los nios. No deben administrarse simultneamente con frmacos que presentan un efecto depresor central (alcohol, barbitricos, benzodiazepinas, etc.), debido a que el efecto es aditivo. No tienen efecto antiinflamatorio.

MORFINA

La morfina contina siendo el frmaco prototipo y el que ms se utiliza para fines teraputicos. En Odontologa se emplea para el alivio del dolor severo; es muy til para el manejo del dolor postoperatorio en general.

Posologa a) Dolor agudo Perfusin IV: dosis inicial de 5-15 mg en 30 min, seguida de 2,5-5 mg cada hora Intramuscular: 5-15 mg cada 2-4 h Rectal: 15 mg cada 2-4 h Nios (postoperatorio IV): 10-30 g/kg

b) Dolor crnico Oral: 5-200 mg cada 2-4 h

Intravenosa: 10-100 mg cada 2-4 h Perfusin IV: 5-200 mg/h Perfusin SC: 5-200 mg/h Intramuscular: 5-200 mg/h Rectal: 10-30 mg cada 2-4 h

Nombres comerciales ms frecuentes de la morfina

Oramorph, Svredol, Skenan.

4. ANTIINFLAMATORIOS

Las acciones farmacolgicas de inters teraputico de los AINEs son: analgsica, antitrmica, antiinflamatoria, antiagregante plaquetaria y accin uricosrica.

Indicaciones Son una buena alternativa para el dolor pulpar y periodontal de leve a moderado, desrdenes temporomandibulares (DTM), post-tratamientos odontolgicos, dolor postoperatorio leve a moderado. Contraindicaciones En a pacientes con hepatopatas, cardiopatas, hipertensin grave, nefropatas, hemocitopenias, gastritis y lceras ppticas.

Precauciones:

Embarazo y lactancia. Nios y ancianos. Pacientes con problemas hepticos. Pacientes con problemas renales.

ACIDO ACETIL SALICILICO (AAS)

El tipo de dolor que alivia el AAS es el de poca intensidad que se presenta en estructuras y no en vsceras, cefalalgia, mialgia y artralgia.

IBUPROFENO

Es til para las condiciones en las que la aspirina o el acetaminofn no proporcionan un alivio adecuado del dolor o donde la combinacin de analgsicos con opioides provoca

efectos en el sistema nervioso central o efectos secundarios gastrointestinales. Es ampliamente utilizado para el dolor orofacial agudo y crnico.

Interacciones de los analgsicos

Interacciones de los analgsicos en general Muchos de los analgsicos con receta utilizados para el tratamiento del dolor postoperatorio se formulan como combinaciones de analgsicos de accin perifrica y con opioides de actuacin central. Los ejemplos incluyen acetaminofn y codena, ibuprofeno y la hidrocodona y el paracetamol y oxicodona.

Interacciones de los antiinflamatorios Interacciones con los antiinflamatorios en general

Antiagregantes y anticoagulantes orales. Los AINEs estn contraindicados en pacientes que toman medicamentos antiagregantes plaquetarios como el dipiridamol, ticlopidina, anagrelida, clopidogrel; o anticoagulantes orales, como la warfarina o dicumarol, debido al riesgo de hemorragia.

Antihipertesivos. Cuando se prescriban AINES, en pacientes con tratamiento antihipertensivo, es aconsejable que el tratamiento no sea superior a cinco das para evitar posibles reacciones adversas como resultado de la interaccin farmacolgica.

Hipoglucmicos orales. Normalmente no hay efectos adversos importantes en la interaccin entre los agentes hipoglucemiantes y AINEs.

Interacciones del buprofeno con antihipertensivos

Las interacciones entre el ibuprofeno y los antihipertensivos se manifiestan clnicamente cuando el ibuprofeno se usa en tratamientos crnicos. Normalmente son necesarios ms de 4-5 das de tratamiento con ambos frmacos para que se manifiesten las interacciones. En la prctica dental, el ibuprofeno se prescribe, generalmente, por perodos cortos de tiempo, lo que permite el uso de frmacos para el control del dolor dental agudo en pacientes con medicacin antihipertensiva, a condicin de que dicho tratamiento no se prolongue por ms de 4-5 das.

2.2.1 PENICILINAS: Es uno de los antibiticos ms importantes. Su descubrimiento inicial fue en gran parte fortuito, pero su desarrollo y su aplicacin teraputica representan el resultado de un programa bien planeado y ejecutado que

produjo uno de los principales progresos de la teraputica mdica. Aunque muchos otros agentes antimicrobianos se han producido desde que se conoci la penicilina, todava es un antibitico de primer orden muy usado, y cada ao se producen nuevos derivados del ncleo bsico de la penicilina. Muchos de ellos poseen ventajas nicas, de modo que los miembros de este grupo de antibiticos son actualmente las drogas de eleccin para gran nmero de enfermedades infecciosas. Qumica: la estructura bsica de las penicilinas consiste en un anillo de tiazolidina unido a un anillo beta lactmico al que est unida una cadena lateral. El ncleo de penicilina en s, es el principal requerimiento estructural para la actividad antibacteriana significativa. La cadena lateral determina muchas de las caractersticas antibacterianas y farmacolgicas de un tipo determinado de penicilina. La penicilina G es la bencilpenicilina. Aunque la penicilina se ha sintetizado, el proceso no tiene aplicacin comercial.20 Penicilinas semisintticas: el descubrimiento de que el cido 6 aminopenicilnico poda obtenerse de cultivos de P chrysogenum sometidos a la deplecin de los precursores de las cadenas laterales, alteran la susceptibilidad de los compuestos resultantes a las enzimas inactivantes (beta lactamasas) y vara la actividad antibacteriana y las propiedades farmacolgicas de la droga.21 Mecanismos de accin: los antibiticos beta lactmicos (penicilinas, cefalosporinas y cefamicidas) pueden matar las bacterias susceptibles. Aunque el conocimiento del mecanismo de esta accin es incompleto, numerosos investigadores han publicado informacin que permite comprender el fenmeno bsico. Las paredes celulares de las bacterias son

esenciales para su normal crecimiento y desarrollo. El peptidoglicano es un componente heteropolimrico de la pared celular que le asegura estabilidad mecnica rgida en virtud de su estructura de enrejado con abundantes uniones cruzadas. Se compone de cadenas de 20 BEVAN John A. Fundamentos De Farmacologa Introduccin y Principios De Accin De los Frmacos Editorial Harla. 2da Edicin 21 BERTRAM G Katzung. Farmacologa Bsica y Clnica 6ta Edicin. 23 glicano, que son cordones lineales de residuos de piranosina de dos aminoazcares alternados (N- acetilglucosamina y cido N acetilmurmico) ligados transversalmente por cadenas peptdicas. La composicin de las uniones cruzadas peptdicas es caracterstica individual de cada especie microbiana. En el Staphylococcus aureus, unidades tetrapeptdicas se unen a los residuos de cido acetilmurmico, y cadenas de pentaglicina sirven de puente entre los tetrapptidos de los cordones adyacentes.22 La biosntesis del peptidoglicano involucra unas 30 enzimas bacterianas y puede considerarse en tres etapas. La primera, de formacin de los precursores, tiene lugar en el citoplasma. Durante las reacciones de la segunda etapa, el UDP acetilmuramil pentapptido y la UDP acetilglucosamina se une (con liberacin de nucletidos de uridina) para formar un polmero largo. La tercera y ltima etapa incluye la formacin total de la ligadura cruzada, que se logra mediante una reaccin de transpeptidacin producida fuera de la membrana celular. Los microorganismos pueden hincharse y luego romperse, con extrusin de su contenido. En un medio isosmtico con respecto al

citoplasma bacteriano, pueden formarse bacterias (protoplastos) relativamente estables con pared celular deficiente. 23 Mecanismos de resistencia bacteriana a las penicilinas: los antibiticos beta lactmicos no pueden matar, ni siquiera inhibir todas las bacterias y existen diversos mecanismos de resistencia bacteriana a estos agentes. El microorganismo puede ser intrnsecamente resistente debido a diferencias estructurales en las enzimas que son los objetivos de estas drogas; adems, es posible que una cepa sensible adquiera resistencia de este tipo por mutacin. Sin embargo, en el caso de los antibiticos beta lactmicos es probable que este mecanismo de adquisicin de resistencia tenga relativamente poca importancia. 22 BERTRAM G Katzung. Farmacologa Bsica y Clnica 6ta Edicin. 23 LEVINE Ruthr, Clack Byron B. farmacologa Acciones y reacciones Medicamentosas Editorial Salvat Editores. 2da Edicin. 24 Las bacterias pueden destruir enzimticamente los antibiticos beta lactmicos. Aunque puede haber amidohidrolasas presentes, estas enzimas son relativamente inactivas y no protegen a las bacterias. Las beta lactamasas o penicilinazas, en cambio, son capaces de inactivar algunos de estos antibiticos y pueden estar presentes en grandes cantidades. Las diferentes penicilinas varan en su susceptibilidad a las betalactamasas producidas por diferentes especies bacterianas.24 La densidad de la poblacin bacteriana y la duracin de una infeccin influyen en la actividad de las antibiticos beta lactmicos. Las drogas pueden ser varias miles de veces ms potentes cuando se prueba contra pequeos inculos bacterianos, en comparacin con su actividad contra un

cultivo denso. Probablemente intervienen muchos factores, entre ellos el mayor nmero de microorganismos relativamente resistentes en una poblacin numerosa, la cantidad de beta lactamasa producida y la fase de crecimiento del cultivo. Clasificacin de las penicilinas y resumen de sus propiedades farmacolgicas: es til clasificar las penicilinas de acuerdo a su espectro de actividad antimicrobiana. 1. la penicilina G y sus congneres, muy relacionados penicilina V y feneticilina, son muy activos contra los cocos grampositivos, pero la penicilinasa los hidroliza fcilmente y por ello son ineficaces contra casi todas las cepas de S. Aureus. 2. las penicilinas penicilinasa resistentes (meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina y floxacilina) tienen actividad antimicrobiana menos potente contra los microorganismos sensibles a la penicilina G, pero son las drogas de eleccin para las infecciones causadas por S. aureus productores de penicilinasa. 3. la ampicilina, la amoxicilina y la hetacina forman un grupo de penicilinas cuya actividad antimicrobiana se extiende hasta incluir microorganismos gramnegativos como haemophilus influenzae, escherichia coli y proteus mirabilis. 24 Idem. 25 4. la actividad antimicrobiana de la carbenicilina y su ster indanlico, ticarcilina y alocilina se extiende hasta incluir especies de pseudomonas, enterobacter y proteus. 5. la mezlociclina y la piperacilina, son drogas tienen una til actividad

antimicrobiana contra especies de klebsiella y otros microorganismos gramnegativos.25 Penicilina G, penicilina V: el espectro antimicrobiano de la penicilina G (benzilpenicilina), la penicilina V (el derivado fenoximetlico) son muy similares para los microorganismos aerobios grampositivos, pero la penicilina G es de 5 a 10 veces ms activa contra las microorganismos gramnegativos, especialmente especies de Neisseria y algunos anaerobios. Absorcin: aproximadamente la tercera parte de una dosis oral de penicilina G se absorbe en el tracto intestinal en condiciones favorables. Solamente una pequea parte se absorbe del estmago. El jugo gstrico de pH 2 destruye rpidamente al antibitico. La absorcin se produce principalmente en el duodeno; es rpida y en concentraciones sanguneas mximas se alcanzan en 30 a 60 min. El valor mximo es aproximadamente de 0.5 unidades/ml despus de una dosis oral de 400,000 unidades en un adulto. Dos tercios o ms de una dosis ingerida no se absorben y pasan al colon, donde son inactivados en gran parte por las bacterias; slo una pequea cantidad se excreta por las heces. La dosis oral de penicilina G debe ser 4 a 5 veces mayor que la intramuscular, a fin de obtener concentraciones sanguneas de orden y duracin comparables. 26 Los dos puntos importantes que deben observarse cuando se prescribe penicilina G por va oral son: asegurarse que la dosis es adecuada y que se administra por lo menos media hora antes de una comida y menos de 2 a 3 horas despus de la misma. La velocidad de absorcin de la penicilina G despus de la inyeccin subcutnea o intramuscular y la persistencia de las concentraciones plasmticas que se alcanzan, dependen de muchos factores que incluyen

dosis, vehculo, concentracin, forma fsica y solubilidad de la sal o del ster en cuestin de la penicilina G. 25 VELASCO Martn Alfonso, San Romn del Barrio Luis, Serrano Molina Jos J., Martnez Sierra Rafael, Cadavid Torres Mara Isabel. Farmacologa Fundamental Editorial Mc Gramw Hill Interamericana. 1era Edicin 2003. 26 CLARK Wesley G., D. Brater Craig. Jonson Alice R. Farmacologa Clnica Editorial Mdica Panamericana. 12ava Edicin. 26 Otros factores, especialmente la excrecin renal, tambin son importantes; por ejemplo, tan rpida es la eliminacin de penicilina G por el rin que la concentracin plasmtica desciende a la mitad de su valor mximo 1 hora despus de la inyeccin de los preparados en solucin acuosa. La nica virtud de la penicilina V en comparacin con la penicilina G es la de ser ms estable en medio cido y por lo tanto se absorbe mejor en el tracto gastrointestinal. Despus de su ingestin oral, la droga escapa a la destruccin en el jugo gstrico por ser insoluble y estable a un pH bajo. Forma solucin en el medio ms alcalino del duodeno y se absorbe bien, pero incompletamente, en la parte superior del intestino delgado. 27 Con una base de dosis oral equivalente, el compuesto da concentraciones plasmticas dobles a quntuples que las de la penicilina G. La concentracin sangunea mxima de un adulto despus de ingerir una dosis oral de 500 mg es cercana a 3 mg/ml. Hay algunas pruebas de que la droga se absorbe mejor cuando se ingiere despus de una comida que al hacerlo en ayunas. Una vez absorbida, la penicilina V se destruye en el organismo y se excreta por el rin en la misma forma que la penicilina G.28 Distribucin: la penicilina G tiene amplia distribucin en todo el

organismo, pero las concentraciones en los diversos lquidos y tejidos difieren ampliamente. Su volumen de distribucin aparente es del 50% aproximadamente del agua corporal total. Ms del 90% de penicilina G de la sangre est en el plasma, y menos del 10% en los eritrocitos; aproximadamente el 65% est unido reversiblemente a la albmina del plasma. Cantidades significativas aparecen en el hgado, la bilis, el rin, el semen, el lquido articular, la linfa y el intestino. La penicilina no penetra fcilmente en el lquido cefalorraqudeo (LCR) cuando las meninges son normales. Una concentracin plasmtica menor de 10 unidades/ ml no puede establecer niveles teraputicamente efectivos en el LCR. Cuando las meninges estn agudamente inflamadas, la penicilina penetra ms fcilmente en el LCR.29 Excrecin: en condiciones normales, la penicilina se elimina rpidamente del organismo, principalmente por el rin, pero en una pequea parte por la bilis y otras vas. La rpida excrecin renal del 27 BECKMANHarry. Farmacologa y Teraputica Clnica Editorial Interamericana, S.A. 28 Idem. 29 BERTRAM G Katzung. farmacologa Bsica y Clnica 6ta Edicin. 27 antibitico es la razn para su uso de medidas para prolongar su permanencia en el organismo, como sales insolubles de accin prolongada de la droga. Aproximadamente del 60 al 90% de una dosis intramuscular de penicilina G en solucin acuosa se elimina por la orina, en gran parte durante la primera hora despus de la inyeccin. El tiempo medio de eliminacin es de unos 30 min. en los adultos normales. Aproximadamente el 10% de la droga se elimina por filtracin glomerular y el 90% por secrecin tubular.

Aproximadamente el 20% de una dosis oral de penicilina G se excreta por la orina, lo que refleja la limitada absorcin intestinal de la droga; una vez que la penicilina ha pasado a travs de la mucosa intestinal, su destino y excrecin son los mismos que para el antibitico inyectado. La anuria aumenta la vida media de la penicilina G desde un valor normal de media hora hasta unas 10 horas. Cuando la funcin renal est deteriorada, del 7 al 10% del antibitico puede inactivarse por hora en el hgado. 30 Esto explica probablemente su incapacidad para acumularse en concentraciones excesivas en las personas anricas que reciben mltiples dosis. Los pacientes con falla renal que requieren tratamiento vigoroso con penicilina puede tratarse adecuadamente con 3 millones de unidades de penicilina G acuosa seguidas de inyecciones adicionales de 1.5 millones de unidades c/8 a 12 hrs. Si adems de insuficiencia renal, hay insuficiencia heptica, la vida media se prolonga ms an. Puede ser necesario determinar la vida media de la droga para cada paciente. Preparados: los preparados de penicilina G para uso parenteral incluyen soluciones acuosas y formas de accin prolongada que se absorben lentamente de los depsitos intramusculares. Adems hay muchos preparados de penicilina G y penicilina V para administracin oral. La penicilina G en solucin acuosa est destinada a la administracin subcutnea, intramuscular o intravenosa, aunque su uso debe limitarse a la va intravenosa. Puede darse en bolo o por infusin constante. Debido a la rapidez de la excrecin renal de la droga, las dosis intravenosas deben administrarse a intervalos cortos (generalmente c/2 a 4 horas) o por infusin

constante. Las sales de potasio son las de uso ms frecuente. Las dos sales 30 Idem. 28 oficiales de penicilina para inyeccin son penicilina G potsica y penicilina G sdica. Los preparados enumerados son polvos cristalinos vendidos para uso parenteral en forma seca estril en frasquitos o ampollas que contienen de 200,000 a 20, 000,000 de unidades cada una. Las soluciones se preparan aadiendo el solvente (agua destilada estril, solucin de cloruro de sodio al 0.9% o solucin de dextrosa al 5%) directamente al recipiente, para obtener la concentracin deseada, generalmente 100,000 200,000 unidades/ml.31 Preparados de penicilina G para uso parenteral de accin prolongada; estos estn destinados a la inyeccin intramuscular profunda, para formar un depsito tisular del cual la droga se absorbe lentamente durante un perodo de 12 horas a varios das. El objetivo es mantener concentraciones teraputicas en el plasma con el menor nmero posible de inyecciones. La penicilina de accin prolongada nunca debe inyectarse por va intravenosa o subcutnea, ni en cavidades corporales. La suspensin estril de penicilina G procana, es un preparado acuoso de la sal cristalina soluble en agua slo hasta el 0.4%. Los preparados de penicilina G procana se venden para inyeccin intramuscular en cartuchos de 1.2 y 4 ml y en frasquitos de 10 ml y cada ml contiene generalmente 300,000; 500,000 600,000 unidades del antibitico. La suspensin estril de penicilina G benzatnica, es la suspensin acuosa de la sal obtenida por la combinacin de 1 mol de una base de amonio y 2 moles de penicilina G que da N,N dibenziletilendiamina dipenicilina G.

La sal en s es soluble en agua slo hasta el 0.02%. Se vende para inyeccin intramuscular en frasquitos de 10 ml que contienen 300,000 unidades/ml y en jeringas previamente llenadas (1; 1.5; 2 y 4 ml) que contienen 600,000 unidades/ml. La penicilina G benzatnica debe utilizarse nicamente para el tratamiento o la profilaxis de la faringitis estreptoccica causada por estreptococos beta hemolticos grupo A, o el tratamiento de sfilis localizada fuera del sistema nerviosos central.32 Preparados de penicilina G, penicilina V para uso oral. Son tabletas de penicilina G potsica para solucin oral, y tabletas de penicilina G benzatnica, se venden generalmente en tabletas que contienen de 100,000 31 CLARK Wesley G., D. Brater Craig. Johnson Alice R.. Farmacologa Clnica Editorial Mdica Panamericana. 12ava Edicin. 32 Idem 29 a 800,000 unidades. A veces se les aaden diversos tipos de buffer que aumentan la estabilidad del antibitico pero no protegen significativamente contra la destruccin de la penicilina G en el contenido gstrico cido. Se venden sales secas de penicilina G mezcladas con material que les da olor o sabor agradables y con diversos buffer, para uso peditrico. La dosis necesaria puede mezclarse con jarabe, agua o leche, o agregarse a la frmula lctea de los nios pequeos. La Penicilina V potsica para uso oral se vende en tabletas (125,250 500 mg cada una) y en grnulos para solucin (125 250 mg/5ml). Tambin se venden suspensiones (125 o 250mg/5ml). Usos profilcticos de las penicilinas: la demostracin de la efectividad de la penicilina para eliminar microorganismos fue seguida en forma rpida y muy natural de intentos de probar que tambin era efectiva

para prevenir la infeccin en hospederos susceptibles. En consecuencia el antibitico se ha administrado en casi todas las situaciones donde ha existido riesgo de invasin bacteriana. Al investigarse la profilaxis en condiciones controladas ha quedado en claro que la penicilina es muy efectiva en algunas situaciones, intil y potencialmente peligrosa en otras, y de valor discutible en otras. Presentacin comercial de la Bencilpenicilina procanica / Bencilpenicilina sdica, de 400,000 y 800,000 U.I respectivamente. 30 2.1.2 AMPICILINA: La ampicilina es bactericida para las bacterias grampositivas y gramnegativas. Es algo menos activa que la penicilina G contra cocos grampositivos sensibles a este ltimo agente. Los meningococos, neumococos, gonococos y list. Monocytogenes son sensibles a la droga. Haemophilus influenzae y el grupo viridans de estreptococos se inhiben generalmente en concentraciones muy bajas de ampicilina, pero cepas de H. influenzae tipo b muy resistentes a la ampicilina se han recuperado de nios con meningitis. Se estima que el 5% de los casos de meningitis por H. influenzae son causados actualmente por cepas resistentes a la ampicilina, aunque algunas localidades informan que hasta el 30% de las cepas de H influenzae tipo b son resistentes a la droga. Los enterococos son aproximadamente el doble de sensibles a la ampicilina, con base en peso, que a la penicilina G (concentracin inhibitoria mnima promedio para ampicilina, 1.5 mg/ml). Aunque la mayor parte de las cepas de E. coli, mirabilis, salmonella y shigella eran muy susceptibles cuando la ampicilina se uso por primera vez a comienzos de la dcada de 1960, un porcentaje creciente de estas especies es ahora resistentes. Del 30 al 50% de E. coli.

Un nmero significativo de mirabilis y prcticamente todas las especies de Enterobacter son actualmente existentes.33 Propiedades farmacolgicas: la ampicilina es estable en medio cido y se absorbe bien despus de la administracin oral. Una dosis oral de 0.5 g produce concentraciones plasmticas mximas aproximadas de 3 mg/ml a las 2 horas. La droga es detectable en el plasma durante unas 4 horas despus de una dosis oral convencional. La ingestin de alimentos antes de la administracin de ampicilina hace menos completa la absorcin de esta ltima. La inyeccin intramuscular de 0.5 o 1 g de ampicilina sdica da concentraciones plasmticas mximas de unos 7 a 10 mg/ml., respectivamente, 1 hora despus, las mismas declinan exponencialmente con un tiempo medio aproximado de 90 min. La administracin de dosis iguales de penicilina G y ampicilina produce concentraciones plasmticas mayores de este ltimo agente debido a su menor velocidad de eliminacin renal.34 La administracin de proveen Cid lleva al aumento de la concentracin y persistencia de la ampicilina en el plasma. Aproximadamente la mitad de una dosis oral se depura en el rin en las primeras 6 horas que siguen a la ingestin. Aproximadamente el 70% de una dosis intramuscular o 33 VELASCO Martn Alfonso, San Romn Del Barrio Luis, Serrano Molina Jos S., Martnez Sierra Rafael, Cadavid Torres Mara Isabel Farmacologa Fundamental Editorial Mc Gramw Hill Interamericana. 1era Edicin 2003. 34 LITTER Manuel Farmacologa Experimental y Clnica 6ta Edicin 31 intravenosa de 500 mg se elimina por la orina en ese tiempo. El deterioro severo renal prolonga marcadamente la persistencia de la ampicilina en el plasma. La dilisis peritoneal es ineficaz para remover la droga de la sangre,

pero la hemodilisis remueve aproximadamente el 40% de la reserva corporal en unas 7 horas. El reajuste de la dosis de ampicilina es necesario en presencia de disfuncin renal. La ampicilina aparece en la bilis, experimenta circulacin entero heptica y se excreta en cantidades apreciables por las heces. La concentracin biliar de la droga depende en grado sumo de la integridad de la vescula biliar y sus conductos. Cuando el conducto biliar comn est obstruido, la ampicilina no es detectable en la bilis. Preparados y vas de administracin: la ampicilina se vende para uso oral en cpsulas que contienen 250 500 mg, o en tabletas de 125mg; para uso parenteral, como la sal de sodio en frasquitos que contienen de 125mg a 10g; como sal de sodio para suspensin oral (125 o 250mg/ 5ml), y en gotas peditricas (100 mg/ml). La dosis vara de acuerdo al tipo y a la severidad de la infeccin tratada, a la funcin renal y a la edad. Para los nios, las dosis no pueden prescribirse basndose en el peso corporal ni en la superficie; como la droga se excreta principalmente por el rin, el estado de la funcin renal determina en gran medida la dosis: los nios muy pequeos necesitan dosis pequeas, y los de 3 a 4 aos pueden recibir cantidades casi tan grandes como los adultos. Para la enfermedad leve a moderadamente severa, la dosis oral para adultos es de 2 a 4 gr. por da dividida en porciones iguales tomadas c/6 horas. Para infecciones severas lo mejor es administrar la droga por va parenteral en dosis que van de 6 a 12 gr. por da. El tratamiento de la meningitis requiere el uso de grandes dosis, 300 a 400 mg/Kg. por da por va parenteral (en porciones iguales cada 4 horas) para nios, y 12 gr. o ms por da para adultos. Las soluciones deben prepararse frescas antes de la inyeccin.35

Presentacin comercial de la ampicilina, cpsulas de 500 mg. 35 LEVINE Ruthr, Clark Byron B. farmacologa Acciones Y Reacciones Medicamentosas Editorial Salvat Editores. 2da Edicin. 32 2.1.3 AMOXICILINA: Esta droga, una penicilina semisinttica susceptible a la penicilina, es anloga qumica y farmacolgica de la ampicilina. La droga es estable en medio cido y se destina al uso oral. El espectro antimicrobiano de la amoxicilina es esencialmente idntico al de la ampicilina, con la importante excepcin de que la amoxicilina parece ser menos efectiva que la ampicilina para la shigellosis.36 La amoxicilina se absorbe en el tracto gastrointestinal en forma rpida y completa que la ampicilina, y est es la principal diferencia entre ambas. Las concentraciones plasmticas mximas son de dos a dos veces y media mayores para la amoxicilina que para la ampicilina despus de la administracin oral de la misma dosis: se alcanzan a las 2 horas y su promedio es de 4 mg/ml administrando 250 mg. Los alimentos no interfieren en la absorcin. Debido quiz a la absorcin ms completa de este anlogo, la frecuencia de diarrea con amoxicilina es menor que con ampicilina. La incidencia de otros efectos adversos parece ser similar. Aunque la vida media de la amoxicilina es semejante a la de la ampicilina, concentraciones efectivas de amoxicilina administrada por va oral son detectables en el plasma el doble del tiempo que la ampicilina, debido tambin a la absorcin ms completa. Aproximadamente el 20% de la amoxicilina est ligado a las protenas del plasma, valor similar al de ampicilina. Aproximadamente el 50% de una dosis del antibitico se excreta en

forma activa por la orina, en contraste con el 30% de ampicilina. Esto tambin tiene correlacin con la diferencia en la absorcin. El proveen Cid demora la excrecin de la droga. La amoxicilina se vende para uso oral en cpsulas (250 500mg), en suspensin oral (125 250mg/5ml) y en gotas peditricas (50mg/ml). La dosis recomendada de amoxicilina es similar a la de la ampicilina (250 a 500 mg en adultos), pero se administra tres veces al da en lugar de cuatro. 36 VELASCO Martn Alfonso, San Romn Del Barrio Luis, Serrano Molina Jos S., Martnez Sierra Rafael, Cadavid Torres Mara Isabel Farmacologa Fundamental Editorial Mc Gramw Hill Interamericana. 1era Edicin 2003. 33 Presentacin comercial de la amoxicilina, cpsulas de 500 mg. 2.1.4 TETRACICLINAS: Historia: el desarrollo de las tetraciclinas antibiticas fue el resultado de una seleccin sistemtica de muestras de suelos recogidas en muchas partes del mundo en busca de microorganismos productores de antibiticos. El primero de estos compuestos, la clortetraciclina, se introdujo en 1948; dos aos despus se conoci la oxitetraciclina. La dilucidacin de la estructura qumica de estos agentes confirm su semejanza y sirvi de base para la produccin de un tercer miembro de este grupo, la tetraciclina. Poco despus de su desarrollo inicial, se comprob que las tetraciclinas eran muy efectivas contra las rickettsias, muchas bacterias grammpositivas y gramnegativas y los agentes responsables del linfogranuloma venreo, la conjuntivitis por inclusin y la psitacosis por las que se las consider como antibiticos de amplio espectro. Al confirmarse su actividad antimicrobiana in vitro, su efectividad en las infecciones experimentales y sus propiedades farmacolgicas, las tetraciclinas

comenzaron a utilizarse ampliamente en la teraputica.37 Origen: la clortetraciclina y la oxitetraciclina son elaboradas por streptomyces aureofaciens y streptomyces rimosus, respectivamente. Los antibiticos se producen en caldo por fermentacin en tanque profundo. La tetraciclina se produce semisintticamente con clortetraciclina; tambin se ha obtenido de una especie de streptomyces. La demeclociclina 37 Dr. MOSQUETA Gonzlez Jos Manuel, Dr. Galdos Anuncibay Pedro Farmacologa Clnica Para Enfermera Editorial Mc Graw Hill Interamericana. 3era Edicin. 34 es el producto de un mutante de la cepa de streptomyces aureofaciens de la que se obtuvo por primera vez la clortetraciclina. Metaciclina, doxiciclina y minociclina son derivados semisintticos.38 Qumica, estabilidad y anlisis: las tetraciclinas son derivados estrechamente anlogos de la naftacenocarboxamida policclica. Las bases cristalinas son compuestos ligeramente amarillos, inodoros y un poco amargos. Son poco solubles en agua a pH 7 (0.25 a 0.5 mg/ml) pero forman sales de sodio y clorhidratos solubles. Aunque las bases y los clorhidratos son muy estables en forma de polvo seco, casi todos estos agentes pierden actividad con relatividad rapidez cuando estn en solucin.39 Efectos sobre los agentes microbianos: las tetraciclinas poseen una amplia gama de actividad antimicrobiana contra bacterias grammpositivas y gramnegativas. Tambin son efectivas contra algunos microorganismos de sensibilidad innata a muchos agentes quimioteraputicos, como rickettsias, micoplasma, chlamydia (los agentes de uretritis, linfogranuloma venreo, psitacosis, conjuntivitis por inclusin y tracoma), algunas micobacterias atpicas y amibas. Individualmente, tienen poca actividad contra los hongos verdaderos, pero pueden ejercer accin

antifngica cuando se combinan con anfotericina. En general, los microorganismos grampositivos son afectados por concentraciones de tetraciclina menores que las especies gramnegativas, pero estos agentes son menos tiles para las infecciones causadas por bacterias grampositivas debido a problemas de resistencia y a la disponibilidad de agentes antimicrobianos superiores.40 Mecanismos de accin: el sitio de accin de las tetraciclinas es el ribosoma bacteriano, pero dos procesos por lo menos parecen necesarios para que estos antibiticos ganen acceso a los ribosomas de las bacterias gramnegativas. El primero es la difusin pasiva a travs de los poros hidrfilos de la membrana celular externa. Estas estructuras se han localizado especficamente dentro de la protena IA, una de las tres protenas de la envoltura. La minociclina y quiz la doxiciclina son ms lipoflicas que los otros anlogos y pasan directamente a travs de la membrana citoplasmtica 38 Dr. GOTH Andrs Farmacologa Mdica Editorial Interamericana, S.A. 5ta Edicin 39 HIDALGO y Mondragn farmacia Qumica UNAM Editorial Harla. 40 VELASCO Martn Alfonso, San Romn Del Barrio Luis, Serrano Molina Jos S., Martnez Sierra Rafael, Cadavid Torres Mara Isabel Farmacologa Fundamental Editorial Mc Gramw Hill Interamericana. 1era Edicin 2003. 35 interna. Este transporte puede requerir un portador proteico periplasmtico. Aunque la permeabilizacin de las bacterias grammpositivas por estas drogas se conocen menos. Tambin requiere un sistema independiente de energa. La segunda, se produce una vez que la Una vez que las tetraciclinas ganan acceso a la clula bacteriana, inhiben la sntesis de protenas, lo mismo que los aminoglucsidos se ligan especficamente a los

ribosomas 30 S.41 Excrecin: todas las tetraciclinas se excretan por la orina y las heces, y la va principal para casi todas es el rin. Como la depuracin metablica renal de estas drogas se hace por filtracin glomerular, su excrecin se afecta significativamente con el estado de la funcin renal: Del 20 al 60% de una dosis intravenosa de 0.5 g de tetraciclina se excreta por la orina durante las primeras 24 horas. Del 20 al 55% de una dosis oral, de cualquier magnitud, se excreta por esta va. Del 10 al 35% de una dosis de oxitetraciclina se excreta en forma activa por la orina, donde es detectable a los 30 minutos y alcanza una concentracin mxima unas 5 horas despus de su administracin. Del 10 al 15% de dosis orales mltiples o nicas de clortetraciclina se recupera en la orina. La inyeccin por va intravenosa produce el 60% de excrecin urinaria durante las primeras 12 horas. La depuracin metablica de clortetraciclina por el rin es aproximadamente del 35% del ndice de filtracin glomerular y menor que la de oxitetraciclina. El ndice de depuracin metablica renal de demeclociclina es menos de la mitad de la tetraciclina.42 Aproximadamente el 50% de la metaciclina se excreta sin cambios por la orina, y aproximadamente el 5% se excreta por las heces durante un perodo de 72 horas. 41 BEVAN John A.. Fundamentos de Farmacologa Introduccin y Principios De Accin D e Los Frmacos Editorial Harla. 2da Edicin.

42 SUMNER y Kalman Farmacologa Editorial Limusa. 2da Edicin 36 Efectos indeseables: todas las tetraciclinas producen diversos grados de irritacin gastrointestinal en algunas personas; estos efectos son ms comunes despus de la administracin por va oral de las drogas. Puede haber ardor, molestias epigstricas y abdominales, nuseas y vmitos. Cuanto mayor es la dosis, mayor es la posibilidad de una reaccin irritativa. Las molestias gstricas pueden controlarse por la administracin de las tetraciclinas junto con los alimentos (no leche ni productos lcteos) o anticidos que contengan aluminio, magnesio o calcio. Las nuseas y vmito ceden a menudo si contina la medicacin y con frecuencia pueden controlarse con una reduccin temporaria de la dosis o con el uso de cantidades ms pequeas a intervalos frecuentes, aunque se han producido lceras esofgicas. Los efectos irritantes de las tetraciclinas tomadas por va oral tambin pueden provocar diarrea. En estos casos las heces, frecuentes y lquidas, no contienen sangre ni leucocitos. Efectos biolgicos distintos a los alrgicos o txicos: como todos los agentes antimicrobianos, las tetraciclinas administradas por va oral o parenteral pueden provocar sobreinfecciones debidas por lo general a cepas de bacterias o levaduras resistentes a estos agentes. Las infecciones vaginales, orales, farngeas y aun sistmicas por las levaduras y hongos, particularmente cndida, no son raras; tienden a ocurrir ms a menudo en los individuos con trastornos como diabetes, leucemia, lupus eritematoso sistmico, vasculitis difusa y linfoma, especialmente si

tambin se administran esteroides. La frecuencia de estas infecciones parece ser mucho mayor con las tetraciclinas que con las penicilinas.43 Entre las sobreinfecciones ms importantes asociadas con la administracin de las tetraciclinas figuran las que afectan al tracto intestinal, que puede producirse con tratamiento por va oral o parenteral. La posibilidad de la diarrea frmaco-inducida se deba a infeccin activa del intestino merece considerarse seriamente en todos los casos. Usos teraputicos: las tetraciclinas se han usado ampliamente para el tratamiento de enfermedades infecciosas y como aditivos en alimentos 43 BERTRAM G. Katzung Farmacologa Bsica y Clnica 6ta Edicin. 37 para animales con el fin de facilitar el crecimiento. Ambos usos han trado apareado una creciente resistencia bacteriana a estas drogas. Debido a esto y al desarrollo de nuevos agentes antimicrobianos que son ms efectivos para infecciones especficas, y menos txicos, el nmero de indicaciones para el uso de las tetraciclinas ha disminuido.44 Estos agentes son tiles en enfermedades por rickettsias y bacterianas, en infecciones producidas por algunos micoplasmas y en trastornos causados por chlamydia. Entre las enfermedades infecciosas que combaten con comprobada eficacia figuran fiebre maculosa de las montaas rocosas, tifus murino, tifus exantmico epidmico, tifus de los matorrales, fiebre Q, linfogranuloma venreo, tularemia, brucelosis, gonorrea, algunas infecciones en el tracto urinario, infecciones oculares granuloma inguinal, sfilis y enfermedades debidas a bacteroides y clostridium. Presentacin comercial de la Tetraciclina, cpsulas de 500 mg. 2.2 MACRLIDOS 2.2.1 ERITROMICINA:

Historia y origen: La eritromicina es un antibitico de eficacia oral, descubierto en 1952 por Mc Guire y Col. en los productos metablicos de una cepa de Streptomyces erythreus (waksman), obtenida originalmente de una muestra de suelo recogida en el archipilago filipino.45 Actividad antibacteriana: la eritromicina puede ser bacteriosttica o bactericida. Segn el microorganismo y la concentracin de la droga. La actividad bactericida es mxima contra un pequeo nmero de 44 Ibid 45 Dr. MOSQUETA Gonzlez Jos Manuel, Dr. Galdos Anuncibay Pedro Farmacologa Clnica Para Enfermera. Editorial Mc Graw Hill Interamericana. 3era Edicin. 38 microorganismos de divisin rpida y aumenta marcadamente cuando el pH del medio es de 5.5 a 8.5. el antibitico es ms efectivo in vitro contra cocos grampositivos como streptococcus pygenes y strep. Pneumoniae, para los cuales la concentracin inhibitoria mnima es de 0.001 a 0.2 mg/ml. Las cepas resistentes de estas bacterias son raras y generalmente se aslan de poblaciones recientemente expuestas a antibiticos macrlidos. Las cepas de S. pneumoniae y S. pyogenes que se han seleccionado por su resistencia a la eritromicina tambin son a menudo resistentes a la lincomicina.46 Mecanismos de accin: la eritromicina y otros antibiticos macrlidos inhiben la sntesis de protenas unindose a subunidades ribosomales 50 S de microorganismos sensibles. La eritromicina puede interferir en la unin del cloranfenicol, que tambin acta en este sitio. Algunos microorganismos resistentes con cambios mutacionales en componentes de esta subunidad del ribosoma no ligan la droga. La asociacin entre la eritromicina y el ribosoma es reversible y slo se produce cuando la subunidad 50 S est libre de molculas de RNA t portadoras de cadenas nacientes de pptidos. La

produccin de pequeos pptidos contina normalmente en presencia del antibitico, pero la de homopptidos altamente polimerizados se suprime. Las bacterias gramm positivas acumulan unas 100 veces ms eritromicina que los microorganismos gramm negativos. La formula no ionizada de la droga es mucho ms permeable a las clulas, y esto explica la mayor actividad antimicrobiana que se observa con pH alcalino.47 Absorcin, distribucin y excrecin: la eritromicina base se absorbe adecuadamente en la parte superior del intestino delgado; es inactivada por el jugo gstrico y la droga se administra por ello en tabletas con cubierta entrica que se disuelven en el duodeno. Los alimentos en el estmago demoran su absorcin definitiva. Las concentraciones plasmticas mximas no pasan de 0.3 a 5.0 mg/ml 4 horas despus de la administracin oral de 250mg de la base, y 0.3 a 1.0 mg/ml despus de la ingestin de una tableta de 500 mg. Altas concentraciones de eritromicina pueden alcanzarse por administracin intravenosa. Los valores son aproximadamente 10 mg/ml en 1 hora despus de la administracin intravenosa de 500 a 1000 mg de lactobionato o gluceptato de eritromicina. Slo el 2 al 5% de la eritromicina administrada por va oral se excreta en forma activa por la orina; de 12 a 15%, despus de una infusin intravenosa. Cuando se administran por va 46GOODMAN y Gilman Las Bases Farmacolgicas De La Teraputica Editorial Mdica Panamericana S.A. 8ava Edicin. 47 Idem. 39 oral dosis elevadas de eritromicina, las heces pueden contener hasta 0.5 mg/g. El antibitico se concentra en el hgado y se excreta en forma activa

por la bilis y puede contener hasta 250 mg/ml cuando las concentraciones plasmticas son muy altas. La vida media de la eritromicina es de 1 a 4 horas aproximadamente.48 La eritromicina se difunde fcilmente por los lquidos intracelulares, y la actividad antibacteriana puede lograrse prcticamente en todas las partes excepto en el cerebro y el lquido prosttico; las concentraciones son aproximadamente de 40% de las plasmticas. El grado de unin de la eritromicina a las protenas plasmticas vara entre las diferentes formas de la droga pero probablemente pasa siempre del 70%. La eritromicina atraviesa la barrera placentaria y sus concentraciones en el plasma fetal son de 5 a 20% de la circulacin materna. Preparados, vas de administracin y dosis: preparados orales.- La eritromicina (EMYCIN, ILOTYCIN) se vende en tabletas revestidas por cubierta entrica que contienen 250 mg de la droga, o en tabletas recubiertas de film que contienen 500 mg. Las tabletas de estearato de eritromicina, (BRISTAMYCIN, ERYTHROCIN STEARATE, ETHRIL) contienen 125, 250 500 mg cada una. El estolato de eritromicina se vende en cpsulas (125 y 250 mg) tabletas (500 mg), tabletas masticables (125 y 250 mg), suspensin oral (125 y 250 mg/5 ml) y gotas (100 mg/ml).49 El etilsuccinato de eritromicina (PEDIAMYCIN), se vende en grnulos o polvo para suspensin oral (200 400 mg/5 ml), tabletas masticables (200 mg), tabletas con revestimiento de film (400 mg) y gotas (100 mg/2.5 ml). Preparados parenterales.- El gluceptato de eritromicina estril, (ILOTYCIN GLUCEPTATE) y el lactobionato de eritromicina para inyeccin

(ERYTHROCIN LACTOBIONATE), se venden para inyecciones intravenosas en forma de polvos secos estriles (250 mg 500 mg o 1 g de antibitico) La inyeccin de etilsuccinato de eritromicina (ERYTHROCIN ETHYLSUCCINATE) contiene 50 mg/ml en recipientes de 2 a 10 ml para 48 BEVAN John A.. Fundamentos de Farmacologa Introduccin y Principios De Accin De Los Frmacos Editorial Harla. 2da Edicin. 49 LITTER Manuel Farmacologa Experimental y Clnica 6ta Edicin. 40 inyeccin intramuscular. Este preparado incluye aminobenzoato de butilo (2%) como anestsico local. 50 La dosis oral habitual de eritromicina para adulto es de 1 a 2 gr por da en tomas iguales, generalmente cada 6 horas, segn la naturaleza y severidad de la infeccin. Dosis diarias de eritromicina de hasta 8gr por va oral durante 3 meses han sido bien toleradas. No deben ingerirse alimentos inmediatamente antes ni despus de la administracin oral de eritromicina base; esta precaucin no es necesaria si se administra el estolato. La dosis oral de eritromicina para nios es de 30 a 50 mg/kg por da, dividida en 4 porciones. La inyeccin intramuscular de eritromicina no se recomienda por ser dolorosa. La administracin intravenosa se usa poco y se reserva para el tratamiento de infecciones severas. Las dosis habitual es de 0.5 a 1 gr c/6 horas; 1 gr de eritromicina (gluceptato) se ha administrado por va intravenosa cada 6 horas durante 4 semanas sin dificultades, excepto tromboflebitis en el sitio de la inyeccin. Efectos indeseables: la eritromicina rara vez causa efectos indeseables serios. Entre las reacciones alrgicas tenemos fiebre, eosinofilia y erupciones cutneas, que pueden aparecer solas o combinadas; cada una desaparece poco despus de suspender el tratamiento. La hepatitis

colosttica es el efecto secundario ms notable. Se debe principalmente al estolato de eritromicina. La enfermedad comienza despus de 10 a 20 das del tratamiento y se caracteriza inicialmente por nuseas, vmitos y dolor abdominal. Este imita a menudo a la colecistitis aguda y se han hecho operaciones innecesarias por ese motivo. Seguidos poco despus de ictericia, que a su vez puede acompaarse de fiebre, leucocitosis, eosinofilia y aumento de la actividad plasmtica de las transminazas.51 La eritromicina produce a menudo efectos irritativos. La administracin oral, especialmente en grandes dosis, se acompaa con mucha frecuencia de molestias epigstricas que pueden ser muy severas; la inyeccin intramuscular de cantidades mayores de 100 mg produce dolor severo que persiste durante horas. La infusin intravenosa de dosis de 1 gr, incluso disuelto en gran volumen, est seguida casi regularmente de tromboflebitis. 50 Idem. 51 Avendao Lpez Mara del Carmen. Introduccin A La Qumica Farmacutica 1era Edicin 1993. Editorial Interamericana Mc Graw Hill. 41 Presentacin comercial de la Eritromicina, cpsulas de 250 mg. 2.3 AMINUGLUCSIDOS 2.3.1 CLINDAMICINA: Su empleo debera reservarse para pacientes que no pueden ser tratados con penicilina o eritromicina. Puesto que sus efectos adversos pueden ser graves, pocas veces se aplican a pacientes dentales. Aunque se ha sealado cierto xito en el plan de tratamiento en pacientes con Periodontitis resistentes que no han respondido a otros antibiticos adyuvantes.52 Mecanismos de accin: Estos antibiticos inhiben la sntesis

protenica bacteriana y generalmente son bacteriostticos, pero en dosis menos elevadas, son bactericidas. Espectro de actividad: su espectro antibacteriano es semejante al de las eritromicinas. Por su capacidad para penetrar al tejido seo, son particularmente tiles en el tratamiento de la osteomielitis, incluyendo el hueso alveolar. Tambin son los frmacos de eleccin para infecciones graves producidas por microorganismos anaerobios. Metabolismo: la clindamicina se absorbe casi por completo en el aparato gastrointestinal, se excreta por las heces orina y bilis, siendo sta ltima la va la ms importante. 52 Dr. MOSQUETA Gonzlez Jos Manuel, Dr. Galdos Anuncibay Pedro. Farmacologa Clnica Para Enfermera. Editorial Mc Graw Hill Interamericana. 3era Edicin. 42 Dosis y presentacin: se encuentran disponibles en cpsulas, suspensiones y preparaciones inyectables. La dosis bucal vara de acuerdo con la sal prescrita. Efectos adversos: la frecuencia de diarrea con este frmaco es alta. La diarrea grave se trata en ocasiones con xito reestablecimiento el equilibrio hidroelectroltico y con vancomicina. Otros efectos colaterales incluyen glositis, estomatitis, nusea, vmito, comezn, vaginitis y cambios en las clulas sanguneas. Presentacin comercial de la Clindamicina, cpsulas de 300 mg. 2.3.2 VANCOMICINA: Es til en el tratamiento de y prevencin de endocarditis bacteriana; el nico derivado disponible comercialmente es el dicloruro de vancomicina. Mecanismos de accin: es bactericida y ejerce su efecto al inhibir la

sntesis de la pared celular. Dosis y presentacin: se encuentra disponible como solucin acuosa para uso bucal, y en forma inyectable para uso intravenoso. La dosis bucal es de 0.5 a l gr cada 6 hrs. y 2 gr diariamente dividido en dos a cuatro dosis. Espectro: es bactericida para microorganismos grampositivos. Metabolismo: penetra a la mayor parte de los lquidos corporales, incluyendo el cefalorraqudeo cuando las meninges estn inflamadas. 43 Su principal va de excrecin son los riones. Se absorbe de manera deficiente a travs de la mucosa bucal y algunos estudios han revelado mejora en la gingivitis despus de su aplicacin tpica.53 Efectos adversos: los efectos colaterales son graves, por lo que deber restringirse a la profilaxis de la endocarditis bacteriana y en infecciones grampositivas donde otros antibiticos son ineficaces. Los efectos indeseables incluyen flebitis, dolor en el sitio de la inyeccin, sordera, cambios txicos en el rin, anafilaxis, comezn y fiebre Presentacin comercial de la Vancomicina, solucin inyectable de 500 mg. 2.3.3 ESTREPTOMICINA Es un antibitico til en odontologa slo en la profilaxis de ciertos pacientes con antecedentes de complicaciones por fiebre reumtica. Tambin es til en el tratamiento de tuberculosis y endocarditis bacteriana.54 Mecanismos de accin: es bactericida, inhibe la sntesis de protena bacteriana. 53 Dr. MOSQUETA Gonzlez Jos Manuel, Dr. Galdos Anuncibay Pedro. Farmacologa Clnica Para Enfermera. Editorial Mc Graw Hill Interamericana. 3era Edicin. 54Idem. 44

Espectro: es eficaz contra microorganismos gramnegativos, grampositivos y acidorresistentes. Desafortunadamente, la resistencia bacteriana aparece con rapidez. Dosis y presentacin: se encuentra slo en forma inyectable; la dosis para va intramuscular, que es aplicable en casos dentales, es de 15 a 25 mg/Kg. de peso corporal dividida en dos dosis diarias. Metabolismo: se absorbe en el aparato digestivo, se debe utilizar la va parenteral. Se distribuye a travs del plasma y en todos los lquidos extracelulares antes de ser excretada por riones para sufrir cambios. Efectos adversos: es comn el dao grave al octavo par craneal, causando prdida tanto del equilibrio como del odo. Tambin puede causar trastornos sanguneos y dao renal grave. Produce reacciones alrgicas, que van desde comezn hasta el shock. Presentacin comercial de la Estreptomicina 2.4 ANTIMOCTICOS 2.4.1 KETOCONAZOL Esta aprobado para el tratamiento bucal de las infecciones micticas generalizadas. Tambin es til para el tratamiento de candidiasis bucal. Mecanismos de accin: interfiere en la sntesis de las substancias qumicas necesarias para formar la membrana plasmtica de los hongos. 45 Metabolismo: su absorcin por aparato digestivo es mejor que la de la nistatina. Se metaboliza en el hgado y slo pequeas cantidades se encuentran en la orina y heces. Dosis y presentacin: se presenta en tabletas, y tambin como ungento. La tableta est disponible en cantidades de 200 mg. Para la candidiasis bucal, la dosis habitual es de 200 mg. diarios por

10 das. Presentacin comercial de el Ketoconazol, Tabletas de 200 mg. 2.4.2 MICONAZOL: Se clasifica como un imidazol y tiene el mismo mecanismo de accin que el ketoconazol. Sin embargo, se emplea principalmente como preparado vaginal antimictico y de aplicacin tpica para la piel.55 Sus principales efectos secundarios son irritacin, ardor o maceracin. Se considera seguro para utilizarse durante el embarazo porque por aplicacin tpica se absorbe menos del 1%. Presentacin comercial del Miconazol, crema al 2%. 55 BOWMAN W.C. Rand M.J. Farmacologa bases Bioqumicas y Patolgicas Editorial Interamericana. 2da Edicin 46 2.4.3 NISTATINA: Es muy til para el tratamiento de la moniliasis bucal o vaginal. Este frmaco se une a la membrana de recubrimiento de hongos susceptibles, alterando la permeabilidad de la membrana celular y originando la muerte de las clulas.56 Metabolismo: Este frmaco se puede administrar por va bucal aunque se absorbe muy poco en el aparato gastrointestinal. Tampoco se absorbe por la piel y mucosas. No se administra por va parenteral. Efectos adversos: los efectos colaterales incluyen nusea, vmito y diarrea despus de la ingestin. Tambin parece ser seguro durante el embarazo. Dosis y presentacin: se encuentra disponible en forma de tabletas o lquido para administracin bucal o vaginal y como ungento o crema para uso tpico o vaginal.

Presentacin comercial de la Nistatina 2.5 OTROS 2.5.1 METRONIDAZOL: El metronidazol es un tricomonicina de accin directa. Las cepas de T. vaginalis sensibles mueren con una concentracin menor de 0.05 mg/ml del frmaco en condiciones de anaerobiosis; se necesitan concentraciones mayores en presencia de un 1% de oxgeno o en cepas provenientes de 56 CLARK Wesley G., D. Brater Craig Johnson Alice R. Farmacologa clnica Editorial Mdica Panamericana. 12ava Edicin 1991. 47 pacientes que presenten una respuesta teraputica deficiente al metronidazol.57 El metronidazol tambin posee actividad antibacteriana contra todos los cocos anaerobios y tambin contra bacilos anaerobios gramnegativos, incluyendo especies de bacteroides y bacilos anaerobios grampositivos esporulados. El metronidazol es clnicamente efectivo en las tricomoniasis, la amebiasis y la giardiasis, as como una variedad de infecciones producidas por bacterias anaerobias obligadas. Otros efectos de los nitroimidazoles incluyen supresin de la inmunidad celular, mutagnesis, carcinognesis y sensibilizacin a la radiacin de clulas hipxicas. El mecanismo de accin de los nitroimidazoles se refleja en una toxicidad selectiva para los microorganismos anaerobios o microaerbios y para clulas anxicas e hipxicas. El grupo nitro del metronidazol acta como aceptor de electrones provenientes de protenas para el transporte de electrones. Como las flavoprotenas en las clulas de mamferos y las

ferrodoxinas a su equivalente en las bacterias y los desva de su va normal productora de energa. Se piensa que las formas qumicamente reactivas reducidas del frmaco conducen a la formacin de productos citotxicos que destruyen la clula. En combinacin con la amocixilina o ampicilina, es eficaz para el tratamiento de las periodontitis. Absorcin, destino y excrecin.- el frmaco en general es absorbido en forma completa y rpida despus de su administracin oral, alcanzando concentraciones en el plasma de alrededor de 10 mg/ml aproximadamente en 1 hora despus de una dosis nica de 500 mg. Una relacin lineal entre la dosis y la concentracin plasmtica corresponde a dosis de entre 200 y 2.000 mg. Dosis repetidas cada 6 a 8 horas dan lugar a una acumulacin del frmaco. La vida media es de 8 horas y su distribucin es aproximadamente el del total del agua del cuerpo. Casi el 10% se une a las protenas plasmticas. Tiene buena penetracin en los tejidos y fluidos corporales, incluyendo secreciones vaginales, lquido seminal, saliva y leche materna. 57 Dr. GOTH Andrs Farmacologa Mdica Editorial Interamericana, S.A. 5ta Edicin. 48 Tambin se logran concentraciones teraputicas en el lquido cefalorraqudeo. Tanto el metronidazol como algunos de sus metabolitos se excretan inalterados en distinta proporcin por la orina despus de la administracin oral del compuesto original. El hgado es el rgano donde se metaboliza la mayor parte del frmaco y es responsable de ms del 50% de la depuracin sistmica del metronidazol. Los dos metabolitos principales son el resultado

de la oxidacin de cadenas laterales; ambos tienen actividad antitricomonas. En algunos pacientes, la orina puede tornarse marrn rojizo debido a la presencia de pigmentos no identificados que derivan del frmaco.58 Preparados, vas de administracin y dosificacin: el metronidazol se encuentra como tabletas de 250 y 500 mg para administracin oral. Tambin se dispone de formas farmacuticas para infusin intravenosa. El benzolo de metronidazol, una forma inspida del metronidazol, puede obtenerse en algunos pases como suspensin oral para uso peditrico. El rgimen ms aceptado para adultos es de 1 tableta de 250 mg, dada por va oral 3 veces por da durante 7 das. Algunos prefieren una dosis nica de 2 gr que puede ser igualmente efectiva. En el caso de infecciones rebeldes, cuando se debe recurrir a ciclos repetidos y dosis mayores del frmaco, se recomienda instaurar intervalos de 4 a 6 semanas entre los ciclos de tratamiento.59 El metronidazol es til para el tratamiento de infecciones graves ocasionadas por bacterias anaerobias susceptibles, incluyendo bacteroides, clostridium, fusobacterium, peptococcus y eubacterium. Toxicidad e interacciones medicamentosas: sus efectos colaterales rara vez son tan graves como para causar la interrupcin del tratamiento. Los ms comunes son cefalea, nuseas, sequedad de la mucosa oral, sabor metlico. Ocasionalmente se presentan vmitos, diarrea y malestar abdominal. Lengua saburral, glositis y estomatitis pueden ocurrir durante el tratamiento. Tambin se han observado efectos neurotxicos por el metronidazol. Pueden presentarse mareos, vrtigos y muy rara vez 58 BERTRAM G Katzung. Farmacologa Bsica y Clnica 6ta Edicin.

59 GOODMAN y Gilman. Las Bases Farmacolgicas De La Teraputica Editorial Mdica Panamericana. 8ava Edicin 49 encefalopata y convulsiones. Tambin se ha informado la aparicin de urticaria, prurito y una sensacin de presin plvica. 60 El tratamiento debe descontinuarse rpidamente cuando se produce ataxia, convulsiones o cualquier otro sntoma que indique un compromiso del SNC. El metronidazol est contraindicado en pacientes con una patologa activa del SNC. En pacientes que padecen de enfermedad heptica obstructiva grave, cirrosis alcohlica o disfuncin renal debe reducirse la posologa. Es incompatible con la ingesta de alcohol. Presentacin comercial de el Metronidazol, comprimidos de 250 mg. 2.6 SULFONAMIDAS Aunque son eficaces en algunas infecciones de origen dental, los antibiticos son mejores y ms seguros. Por tanto, las sulfonamidas estn indicadas en aquellas infecciones de origen dental donde no se pueden utilizar antibiticos. Estn contraindicadas para aplicacin tpica a la mucosa bucal, ya que son bastante alergnicas. Mecanismos de accin: son bacteriostticas. Por ser estructuralmente semejantes al cido paraaminobenzoico, impiden su utilizacin por la bacteria, ya que dicho cido es importante en el metabolismo bacteriano; puesto que se utiliza para la formacin de cido flico, el cual es esencial para la vida de la mayor parte de los microorganismos.61 60 GOODMAN y Gliman. Las Bases Farmacolgicas De La Teraputica Editorial Mdica Panamericana. 8ava Edicin

61 Dr.GOTH Andrs Farmacologa Mdica Editorial Interamericana, S.A. 5ta Edicin. 50 Dosis y presentacin: se encuentran disponibles como tabletas, suspensin, cremas y supositorios vaginales; generalmente se administran por va bucal, aunque tambin existen presentaciones parenterales. La dosis vara con el producto y el trastorno que se va a tratar. Espectro: son eficaces contra muchos microorganismos grampositivos y algunos gramnegativos. Tambin contra algunos virus grandes del tracoma y linfogranuloma venreo. Metabolismo: entran al plasma, se concentran con rapidez en la orina. Algunas se excretan sin cambios, en tanto que otras se metabolizan en hgado. Muchas bacterias desarrollan un alto grado de resistencia a las sulfonamidas durante la teraputica. Debido a que las sulfonamidas se concentran en la orina, se pueden formar cristales en el aparato urinario como complicacin de la teraputica. Por tanto, las sulfonamidas usualmente se administran con grandes cantidades de lquidos y combinadas con otras sulfonamidas para disminuir la concentracin de uno. 62 Efectos adversos: producen diversos efectos colaterales; los ms comunes son reacciones alrgicas, con mayor frecuencia, urticaria, comezn, fiebre, prurito, dermatitis y fotosensibilidad. Otros efectos colaterales incluyen: nusea, vmito, diarrea, dolor de cabeza, mareo, vrtigo, tinitus y depresin mental. Algunas sulfonamidas no son solubles en el medio alcalino, tambin se administran sustancias como bicarbonato de sodio junto con la teraputica para hacer la orina ms alcalina.

Estos frmacos tambin producen discrasias sanguneas, cuyos signos clnicos son irritacin de garganta, fiebre, palidez e ictericia. 63 Presentacin comercial de la Trimetoprina y Sulfametoxazol, comprimidos de 160 mg 800 mg. 62 BECKMAN Harry Farmacologa y Teraputica Clinica Editorial Interamericana, S.A. 6351 SECCIN 3: 3.1 ANALGSICOS UTILIZADOS EN ODONTOLOGA ANALGSICOS ANTIPIRTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) constituyen un gran grupo de frmacos con accin antitrmica, (naproxeno, nabumetona, meloxicam). Actan inhibiendo la sntesis de prostaglandinas al bloquear la enzima cicloxigenasa. Las prostaglandinas actan como transmisores y mediadores en los procesos inflamatorios, en el dolor y en el control de los centros termorreguladores del hipotlamo, por lo que la funcin antipirtica de estos frmacos se explica por su efecto perifrico antiinflamatorio y por su efecto central termorregulador. Tambin contribuyen a bajar la fiebre y dos efectos secundarios de estos frmacos: la vasodilatacin perifrica y el aumento de la sudoracin.64 Todos presentan buena absorcin por va digestiva. Su principal inconveniente es la irritacin de la mucosa digestiva (por cualquier va de administracin) que desencadena gastralgias, lcera pptica y hemorragia digestiva. A largo plazo pueden producir alteraciones renales (insuficiencia renal crnica) y hepticas, por lo que en nios deben usarse preferentemente la aspirina, el ibuprofeno y el paracetamol. Mecanismos de accin de los antiiflamatorios no esteroides:

concentraciones pequeas de aspirina e indometacina inhiban la produccin de enzimtica de prostaglandinas, estas participan en la patogenia de la inflamacin y la fiebre. Las prostaglandinas siempre se liberan cuando hay dao celular, los antiinflamatorios no esteroides inhiben la sntesis y liberacin de estas sustancias en todas las clulas. Los antiinflamatorios casi nunca inhiben la formacin de eicosanoides, como los leucotrienos.65 El proceso inflamatorio incluye una serie de fenmenos que pueden ser desencadenados por diversos estmulos (agentes infecciosos, isquemia, interacciones antgeno anticuerpo, lesiones trmicas o fsicas de otra ndole). Las respuestas inflamatorias surgen en tres fases diferentes. Una fase transitoria aguda que se caracteriza por vasodilatacin local y mayor permeabilidad capilar. 66 64 GOODMAN y Gilman Las Bases Farmacolgicas De La Teraputica Editorial mdica Panamericana S.A. 8ava Edicin 1991. 65 SUMNER y Kalman Farmacologa Editorial Limusa. 2da Edicin 52 Una fase subaguda tarda que se identifica ms bien por infiltracin de leucocitos y fagocitos. Una fase proliferativa crnica en que se advierten degeneracin y fibrosis tisulares. El dolor acompaa a la inflamacin y lesin tisular, quiz es consecuencia de la estimulacin local de las fibras del dolor y mayor sensibilidad a l, en mayor porcentaje como consecuencia de un aumento en la excitabilidad de las neuronas centrales de la mdula espinal. La regulacin de la temperatura corporal necesita un equilibrio finsimo entre la produccin y prdida de calor; el hipotlamo regula el punto

prefijado en que se conserva la temperatura del cuerpo. En la fiebre, el nivel de este punto termorregulador aumenta y los antiinflamatorios no esteroides intervienen en su normalizacin. La fiebre puede ser consecuencia de infeccin o secuela de lesin tisular, inflamacin, rechazo al injerto, cncer u otros cuadros patolgicos. ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDES Los antiinflamatorios esteroides son ms potentes y sus indicaciones en las enfermedades reumticas y del tejido conjuntivo estn limitadas a lupus eritematoso generalizado, polimiositis y dermatomiositis, algunas formas de vasculitis y la artritis reumatoide en determinados casos. Las dosis son variables y debern ser ajustadas segn la evolucin del paciente.67 Su va de administracin puede ser bucal o parenteral y la duracin del tratamiento depende del cuadro clnico que se intenta controlar o suprimir. Los esteroides de depsito estn indicados en algunos padecimientos monoarticulares y de tejidos blandos, en los que se ha descartado la presencia de un proceso infeccioso. La aplicacin en un solo sitio no debe exceder de dos a tres inyecciones. Las contraindicaciones son antecedentes de lcera pptica, diabetes mellitus y procesos infecciosos en actividad, especialmente tuberculosis. 67 LEVINE Ruthr, Crack Byron B.. Farmacologa Acciones Medicamentosas Editorial Salvat Editores. 2da Edicin 53 Insuficiencia cardiaca. Retencin importante de lquidos, hipertensin arterial severa y osteoporosis avanzada. 3.2 SALICILATOS 3.2.1 CIDO ACETIL SALICLICO

El cido acetil saliclico a pesar de la introduccin de muchas drogas nuevas sigue siendo probablemente el agente analgsico, antipirtico y antiinflamatorio ms empleado, se conserva como el primer medicamento de eleccin y sirve como estndar con el cual se mide la potencia de los dems analgsicos antiinflamatorios. La quinina extrada de la corteza del rbol de la aquina es uno de los remedios ms antiguos para el alivio del dolor leve y la fiebre. La corteza del sauce se emple en la medicina popular por aos para indicaciones similares. En el 1763, el reverendo Edmund Stone observ que el sabor amargo de la corteza del sauce tena reminiscencia del sabor de la corteza de la quina. Ms tarde se descubri que al hidrolizarse la saliclica produca cido acetil saliclico, el cual, fue sintetizado en 1853 pero no se utiliz sino hasta 1899 cuando se descubrieron sus propiedades. A causa de su eficacia y bajo costo reemplaz rpidamente a los productos naturales ms tiles en esa poca y ha permanecido durante ms de 90 aos como uno de los remedios ms empleados. El cido saliclico o cido ortohidroxibenzico es tan irritante que solo puede usarse externamente. Es un cido orgnico simple y se ha sintetizado formando dos grandes clases que son, los steres del cido saliclico obtenido por sustitucin en el grupo carboxilo y los steres del salicilato de cido orgnico en el cual se conserva el grupo carboxilo y la sustitucin se hace en el grupo H.68 USOS: A. Analgsico.- se utiliza mas que cualquier otra clase de droga para aliviar el dolor, en particular cefalea, mialga, odontalga y otros 68 GOODMAN y Gilman Las Bases Farmacolgicas De La Teraputica Editorial Mdica

Panamericana S.A. 8ava Edicin. 54 dolores que surgen de la estructura tegumentaria y no viscerales como el que se relaciona con el abdomen agudo, clico renal, pericarditis o infarto al miocardio. Producen analgesia a travs de una accin perifrica bloqueando la formacin del impulso del dolor y de una accin central, posiblemente localizada en el hipotlamo. La accin perifrica puede predominar y probablemente implica la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y/o la accin de otras sustancias que sensibilizan a los nocipresores al estmulo mecnico o qumico. B. Antiinflamatorio.- las dosis altas se recomiendan en el tratamiento de la artritis reumtica y otras alteraciones inflamatorias en diferentes partes del cuerpo. C. Antipiresis.- disminuye la temperatura corporal elevada, tambin aumenta el consumo del oxgeno y el ndice del metabolismo basal. Va de administracin y dosis: los dos preparados ms comunes son el salicilato y el cido acetil saliclico. El salicilato de sodio se vende en tabletas que contienen 325 a 650 mg. de droga y en solucin inyectable para uso parenteral. La aspirina viene en tabletas, cpsulas y supositorios, en dosis de 65 a 975 mg. para administracin oral o rectal. Farmacocintica y metabolismo: Absorcin.- los salicilatos ingeridos por va oral se absorben rpidamente en parte en el estmago, pero principalmente en el intestino delgado superior. Distribucin.- se distribuyen en casi todos los lquidos intercelulares (lquido sinovial, cefalorraqudeo, saliva y leche).

Biotransformacin y excrecin.- la biotransformacin tiene lugar en muchos tejidos pero principalmente en el retculo endoplasmtico y mitocondrias hepticas. Los salicilatos se excretan por el rin, y son transportados por la orina como cido saliclico libre en un 10%, cido salicilnico 75%, glucornidos de saliclico fenlico 10%, cido gentcico mayor de 1% y aclico 5%. Sin embargo, la excrecin de salicilato libre es sumamente variable y depende de la dosis y del pH urinario. 55 Indicaciones.- contra el dolor proveniente de estructuras interligamentales, mialgias, neuralgias, artralgias, cefalea y dismenorrea como antipirtico y como antiinflamatorio en condiciones como la artritis, lupus eritematoso sistmico, fiebre reumtica y gota. Se usa por su actividad queratoltica para eliminar excrecencias de la piel. Contraindicaciones.- hipersensibilidad a los salicilatos. Los pacientes con asma, fiebre de heno o plipos nasales tienen mayor incidencia de reacciones de hipersensibilidad. Deben usarse con precaucin en presencia de lcera pptica o junto con la terapia anticoagulante, as como en pacientes con enfermedad cardiaca, los salicilatos pueden causar insuficiencia cardiaca cuando se usan en grandes dosis para enfermedades reumticas, deficiencia de vitamina K y despus de una ciruga. Mecanismos de accin.- inhibe la actividad de las enzimas ciclooxigenasa para disminuir la formacin de precursores de las prostaglandinas y trombos anos a partir del cido araquidnico. Toxicologa.- los salicilatos por su presencia muy difundida, a menudo originan intoxicaciones graves y se sospechan por una

hiperventilacin, acidosis graves, irritabilidad, psicosis, fiebre, coma, colapso cardiovascular e irritacin local del estmago. Sobredosis de cantidades mayores de 35 mg-100ml., en nios y en adulto 10 a 30gr de salicilato de sodio o aspirina ha causado la muerte. La dosis letal de salicilato de metilo es mucho menor que la de salicilato de sodio. Slo 4 ml. (4.7g) pueden ser fatales en nios.69 SIGNOS Y SNTOMAS: salicilismo, prdida de la audicin, confusin, diarrea severa contnua, mareos, somnolencia, respiracin rpida o lenta, dolor de cabeza, aumento de la sudoracin, nuseas, vmito, dolor de estmago, tinitus, convulsiones, alucinaciones y nerviosismo. 69 AVENDAO Lpez Mara Del Carmen Introduccin A La Qumica Farmacutica Editorial Interamericana Mc Graw Hill. 1era Edicin. 56 3.3 DERIVADOS DEL PARAMINOFENOL. 3.3.1 ACETAMINOFENO El acetaminofeno es una alternativa efectiva de la aspirina como agente analgsico y antipirtico; a diferencia de la aspirina, su actividad antiinflamatoria es dbil. Por ser bien tolerado, carece de muchas acciones colaterales de la aspirina y ser de venta libre, el acetaminofeno ha ganado un lugar prominente como analgsico casero comn. Sin embargo, la sobredosis aguda puede ocasionar dao heptico fatal, habiendo crecido en forma alarmante el nmero de autointoxicaciones y suicidios. Adems, muchos individuos, mdicos incluidos, parecen no conocer la poca actividad antiinflamatoria del acetaminofeno Propiedades farmacolgicas.- el acetaminofeno tiene efectos analgsico y antipirtico que no difieren en forma significativa de los de la

aspirina. El acetaminofeno inhibe poco la biosntesis de las prostaglandinas, aunque hay alguna evidencia que sugiere que puede ser ms efectivo contra enzimas en el SNC que en la periferia, tal vez por la elevada concentracin de perxidos que se encuentran en las lesiones inflamatorias.70 Farmacocintica y metabolismo. el acetaminofeno se metaboliza principalmente por las enzimas microsomales hepticas. Se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentracin plasmtica alcanza un mximo en 30 a 60 minutos y la vida media plasmtica es de alrededor de 2 horas despus de dosis teraputicas. La distribucin del acetaminofeno es bastante uniforme en la mayora de los lquidos orgnicos. La unin de la droga con las protenas plasmticas es variable; slo un 20 a 50% puede unirse en las concentraciones encontradas durante la intoxicacin aguda. Despus de dosis teraputicas, puede recuperarse un 90 a 100% de la droga en la orina en el primer da, principalmente despus de la 70 BOWMAN W.C. Rand M.J. farmacologa Bases Bioqumicas y Patolgicas Editorial Interamericana S.A. de C.V. 2da Edicin. 57 conjugacin heptica con cido glucornico (cerca del 60%), cido sulfrico (35% o cisterna (cerca del 3%).71 Efectos txicos. - en dosis teraputicas recomendadas, el acetaminofeno es bien tolerado. En ocasiones se produce erupcin cutnea y otras reacciones alrgicas. La erupcin suele ser eritematosa o urticaria, pero a veces es ms grave y puede estar acompaada por fiebre medicamentosa y lesiones mucosas.

Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos slo rara vez exhiben sensibilidad al acetaminofeno y drogas relacionadas. En unos pocos casos aislados, el uso de acetaminofeno se ha asociado con neutropenia, trombocitopenia y pancitopenia. Es mucho menos probable que el acetaminofeno produzca formacin de metahemoglobina y no ha sido incriminado en las reacciones hemolticas. Preparados, vas de administracin y dosis.- los preparados de acetaminofeno (paracetamol) incluyen comprimidos 160, 325, 500, 650 mg; cpsulas 325 y 500 mg; supositorios, comprimidos masticables, obleas, elixires y soluciones. La dosis oral convencional de acetaminofeno es de 325 a 1.000 mg (650 mg por va rectal); la dosis total diaria no debe exceder de 4.000 mg. Para los nios, la dosis individual es de 40 a 480 mg, segn la edad y el peso; no deben administrarse ms de 5 dosis en 24 horas. El acetaminofeno no debe administrarse durante ms de 10 das ni en nios muy pequeos, excepto por indicacin del mdico.72 Usos teraputicos: el acetaminofeno es un sustituto apropiado de la aspirina en cuanto a sus efectos analgsicos y antipirticos; tiene un valor especial para los pacientes en quienes esta contraindicada la aspirina (en aquellos con lcera pptica). Presentacin comercial del Paracetamol, Tabletas de 500 mg. 72 LITTER Manuel Farmacologa Experimental y Clnica 6ta Edicin. 58 3.4 DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO. 3.4.1 IBUPROFENO Kantor (1979) y Adams y Buckler (en symposium, 1983) trataron en detalle el ibuprofeno. Farmacocintica y metabolismo.- el ibuprofeno se absorbe con

rapidez despus de la administracin oral en el hombre, pudiendo observarse concentraciones plasmticas mximas despus de 1 a 2 horas. El ibuprofeno se une en forma extensa (99%) a las protenas plasmticas, pero slo ocupa una fraccin de todos los lugares de unin con drogas en las concentraciones habituales. Pasa con lentitud a los espacios sinoviales y puede ponerse all en concentraciones mayores cuando las concentraciones plasmticas declinan. En los animales de experimentacin, el ibuprofeno y sus metabolitos atraviesan la placenta con facilidad. 73 La excrecin del ibuprofeno es rpida y completa. Ms del 90% de una dosis ingerida se excreta por la orina como metabolitos o sus conjugados y no se encuentra por ser en la orina. Los metabolitos principales son un compuesto hidroxilado y uno carboxilado. Preparados, va de administracin y dosis.- el ibuprofeno (motriz, rufen) se presenta en comprimidos que contienen 200 a 800 mg. Pueden administrarse dosis diarias de hasta 3.200 mg, en dosis divididas, para la artritis reumatoidea y la osteoartritis, aunque la dosis total habitual es de 1.200 a 1.800 mg. Tambin puede ser posible reducir la dosis con fines de mantenimiento. Para el dolor leve a moderado, en especial el de la dismenorrea primaria, la dosis habitual es de 400 mg cada 4 a 6 horas, segn sea necesario. Puede ingerirse con leche o con alimentos para minimizar los efectos colaterales gastrointestinales. La seguridad y eficacia del ibuprofeno en los nios no se han establecido. Efectos txicos.- el ibuprofeno se ha utilizado en pacientes con ulceracin pptica conocida o antecedentes de intolerancia gstrica a otros agentes tipo aspirina. De los pacientes que toman ibuprofeno, un 5 a 15% experimentan

efectos colaterales gastrointestinales; los ms comunes son epigastralgia, nuseas, pirosis y sensacin de plenitud en el tracto gastrointestinal. La 73 BOWMAN W.C. Rand M.J. farmacologa Bases Bioqumicas y Patolgicas Editorial Interamericana S.A. de C.V. 2da Edicin 59 incidencia de estas acciones colaterales es menor que la ocasionada por la aspirina o la indometacina. Otras acciones colaterales del ibuprofeno se han informado con menor frecuencia. Ellas incluyen trombocitopenia, erupciones cutneas, cefalea, mareos y visin borrosa. Los pacientes que desarrollan alteraciones oculares deben suspender la droga. El ibuprofeno no se recomienda en las mujeres embarazadas ni en las que estn amamantando Presentacin comercial del Ibuprofeno, Grageas. 3.4.2 NAPROXENO Las propiedades farmacolgicas y los usos teraputicos del naproxeno fueron revisados por Segre (en Symposium, 1983) y por Allison y Col. (Rainsford, 1985). Farmacocintica y metabolismo.- el naproxeno se absorbe completamente cuando se administra por va oral. La presencia de alimento en el estmago influye sobre la rapidez de la absorcin, pero no sobre el grado. Se alcanzan concentraciones plasmticas mximas en 2 a 4 horas, pudiendo lograrse con mayor rapidez despus de la administracin de naproxeno sdico. La absorcin puede acelerarse agregando bicarbonato de sodio o reducirse con xido de magnesio o hidrxido de magnesio. Tambin se absorbe por va rectal, pero las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan con ms lentitud. La vida media plasmtica es de alrededor de 14 horas. Este valor casi se duplica en los ancianos, pudiendo necesitarse un

ajuste en la dosis. Los metabolitos del naproxeno se excretan casi por completo en la orina. Cerca del 30% de la droga sufre 6 desmetilacin y la mayor parte de 60 este metabolito, as como el mismo naproxeno, se excretan como glucurnido u otros conjugados.74 El naproxeno se une casi por completo (99%) a las protenas plasmticas despus de dosis teraputicas normales. Atraviesa la placenta y aparece en la leche de las mujeres que amamantan en alrededor del 1% de la concentracin plasmtica materna. Preparados, va de administracin y dosis.- el naproxeno (Naprosyn) se presenta en comprimidos de 250, 375 y 500 mg y en suspensin (125 mg/5ml) para administracin oral. El naproxeno sdico (Anaprox) se comercializa en comprimidos que contienen 275 o 550 mg de la sal (equivalente a 250 o 500 mg de naproxeno).la dosis habitual para artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante es de 250 a 500 mg dos veces por da, que se ajusta segn la respuesta clnica. Para la artritis juvenil en nios mayores de 2 aos se dan alrededor de 10 mg/kg por da en dos dosis divididas. Para la gota aguda, la dosis inicial habitual es de 750 mg, seguida de 250 mg cada 8 horas hasta el cese del ataque. Para el dolor leve o moderado, en especial el asociado con dismenorrea primaria, bursitis y tendinitis aguda, la dosis inicial es de 500 mg, seguida de 250 mg cada 6 a 8 horas. La droga puede ingerirse con las comidas si se experimentan molestias gstricas. Efectos txicos.- aunque la incidencia de efectos colaterales gastrointestinales y sobre el SNC es casi igual a la ocasionada por la indometacina, el naproxeno es mejor tolerado en ambos sentidos.

Las complicaciones gastrointestinales varan desde una dispepsia relativamente leve, malestar gstrico y pirosis a nuseas, vmitos y hemorragia gstrica. Sobre el SNC produce desde somnolencia, cefalea, mareos y sudoracin hasta fatiga, depresin y ototoxicidad. Presentacin comercial del Naproxeno, tabletas de 250 mg. 74 Ibid. HIDALGO y Mondragn farmacia Qumica UNAM Editorial Alambra. 61 3.5 OTROS. 3.5.1 KETOROLACO Es un potente analgsico, pero posee slo moderada eficacia antiinflamatoria. Es uno de los pocos antiinflamatorios no esteroides aprobados para administracin parenteral. Propiedades farmacolgicas: inhibe la biosntesis de prostaglandinas; posee actividad antipirtica, antiinflamatoria y analgsica, su actividad analgsica sistmica es mucho mayor que la antiinflamatoria. A diferencia de los agonistas opioides, el ketorolaco no genera tolerancia, efectos de abstinencia ni depresin respiratoria. Posee tambin actividad antiinflamatoria si se aplica directamente en el ojo. Inhibe la agregacin plaquetaria y puede incitar la formacin de lceras gstricas.75 Farmacocintica y metabolismo: despus de la ingestin o aplicacin intramuscular, el ketorolaco se absorbe con rapidez y alcanza concentraciones plasmticas mximas en 30 a 50 min. La biodisponibilidad despus de ingerido es de 80% en promedio. Esta unido casi totalmente a las protenas plasmticas y se excreta con una vida media de de eliminacin de 4 a 6 horas. La excrecin por orina comprende 90% aproximadamente del frmaco eliminado; 60% se excreta sin modificaciones y el resto en forma de

conjugado glucuronidado. La velocidad de eliminacin es menor en el anciano y en sujetos con insuficiencia renal Aplicaciones teraputicas: (administrado en forma de sal trometamina, TORADOL) se utiliza contra el dolor postoperatorio en vez de los opioides y se administra por va intramuscular u oral. Las dosis intramusculares caractersticas son de 30 a 90 mg y las orales de 5 a 30 mg. Quiz no convenga utilizar el frmaco en analgesia obsttrica. El ketorolaco por va oral se ha usado para combatir estados de dolor crnico, y en ellos al parecer, es superior a la aspirina. El frmaco de aplicacin local puede ser til en cuadros inflamatorios del ojo y ha sido probado para el tratamiento de la conjuntivitis alrgica estacional. 75 GOODMAN y Gilman Las Bases Farmacolgicas De La Teraputica Editorial Mdica Panamericana S.A. 8ava Edicin 19991 62 Efectos txicos: los efectos colaterales surgen casi con el doble de frecuencia con ketorolaco que con placebo; incluyen somnolencia, mareos, cefalea, dolor gastrointestinal, dispepsia y nusea, as como dolor en el sitio de la inyeccin. Presentacin comercial del Ketorolaco, Tabletas de 10 mg. 3.5.2 DICLOFENACO Es un antiinflamatorio que ha sido aprobado para diversos usos. Propiedades farmacolgicas: el diclofenaco posee actividades analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias. Es un inhibidor de la ciclooxigenasa y su potencia es sustancialmente mayor que la indometacina, el naproxeno y otros medicamentos. Adems, disminuye las concentraciones intracelulares de cido araquidnico libre y de leucocitos, tal vez al modificar la liberacin o captacin de dicho cido graso.

Farmacocintica y metabolismo: despus de ingerido el diclofenaco se absorbe en forma rpida y completa, en el plasma se alcanzan concentraciones mximas en trmino de dos a tres horas. La administracin simultnea con los alimentos torna lento el ritmo de absorcin, pero no la magnitud de la misma. Se advierte un notable efecto de primer paso, de tal manera que a nivel sistmico se detecta solo 50% del frmaco, aproximadamente. El producto se liga ampliamente a protenas plasmticas (99%) y su vida media en plasma es de una a dos horas. Se acumula en el lquido sinovial despus de su ingestin, lo cual explica la duracin del efecto teraputico que es considerablemente ms larga que su vida media plasmtica.76 Aplicaciones teraputicas: el diclofenaco es aprobado para el tratamiento sintomtico a largo plazo de artritis reumatoide, osteoartritis y 76 BEVAN John A. Fundamentos de Farmacologa Introduccin y Principios D e Accin De Los Frmacos Editorial Harla. 2da Edicin. 63 espondilitis anquilosante. La dosis diaria corriente contra dichas enfermedades es de 100 a 200 mg en varias fracciones. Puede ser til tambin por breves lapsos en lesiones musculosquelticas agudas del hombro con dolor agudo, dolor posoperatorio y dismenorrea. Efectos txicos.- produce efectos adversos en 20% de los pacientes y, en promedio, 2% de ellos interrumpen su uso como consecuencia de dicha situacin. Los efectos en vas gastrointestinales son los ms habituales; se han observado hemorragia, lcera o perforacin de la pared intestinal. En 15% de los enfermos, hay incremento de las actividades de aminotransferasa heptica en plasma, las cifras pueden ser de ms de tres tantos en un porcentaje pequeo de pacientes, a menudo los que reciben el

frmaco para combatir la osteoartritis. Otras respuestas adversas a l incluyen efectos en el SNC. Presentacin comercial del Diclofenaco sdico, grageas de 75 mg. 3.5.3 HIDROCORTISONA Polvo liofilizado para solucin inyectable. Cada frasco mpula contiene: Succinato sdico de hidrocortisona y equivale a..................... 100 mg Envase con 50 frascos mpula y diluyente de 2 ml o sin l. Indicaciones: enfermedades inflamatorias de tejido conjuntivo, crisis hemoltica, reaccin de Arthus, choque anafilctico, rinitis alrgica, picaduras de insectos, dermatitis medicamentosa, eccema alrgico, urticaria, insuficiencia suprarrenal, choque sptico y enfermedad del suero. Contraindicaciones: tuberculosis activa, diabetes mellitus, infeccin activa, ulcera pptica, crisis hipertensiva y hemorragia activa del tubo gstrico. 64 Reacciones secundarias: hipoplasia suprarrenal, sndrome de Cushing, obesidad, osteoporosis, gastritis, psicosis, sper infecciones, aumento de presin intraocular, retraso en el crecimiento, cicatrizacin retardada, catabolismo muscular acelerado e hiperglucemia.

moxicilina + cido clavulnico Accin teraputica. Antibitico betalactmico asociado a un inhibidor de las betalactamasas. Propiedades. La combinacin de amoxicilina con clavulanato de potasio (sal del cido clavulnico) permite el tratamiento de infecciones por bacterias que resisten a la

amoxicilina por producir betalactamasas. La amoxicilina posee accin bactericida y su efecto depende de su capacidad para unirse a las protenas que ligan penicilinas localizadas en las membranas citoplasmticas bacterianas. Inhibe la divisin celular y el crecimiento, y produce lisis y elongacin de las bacterias sensibles, en particular las que se dividen rpido, que son sensibles en mayor grado a la accin de las penicilinas. Se distribuye en la mayora de los lquidos corporales y los huesos; la inflamacin menngea aumenta la cantidad de penicilina que atraviesa la barrera hematoenceflica.Su absorcin oral es de 75% a 90% y no es afectada por los alimentos. Su unin a las protenas es baja (20%), se metaboliza en el hgado aunque 50%-70% de frmaco inalterado se excreta por va renal en las primeras seis horas (vida media 1,3 horas). El clavulanato de potasio inhibe en forma irreversible las betalactamasas. No posee actividad antibacteriana propia y se utiliza una relacin clavulanato amoxicilina de 1:4. Se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal, se une poco a las protenas (30%) y se excreta en las primeras seis horas 25% a 40% de la dosis en forma inalterada por el rin (vida media una hora). Indicaciones. Infecciones por cepas bacterianas grampositivas o gramnegativas productoras de betalactamasas, en especial Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, E. coli, especies de Klebsiella, especies de Enterobacter, Haemophilus ducreyi. Dosificacin. La combinacin amoxicilina/clavulanato 4:1 se puede ingerir con las comidas o no. Dosis oral para adultos (basada en el componente amoxicilina), 250mg a 500mg cada 8 horas. Dosis peditrica (basada en el componente amoxicilina): 20mg a 40mg/kg/da, en dosis divididas cada 8 horas. Reacciones adversas. Cansancio o debilidad no habituales, rash cutneo, urticaria, prurito o sibilancias. Manifestaciones digestivas: diarrea, vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal. Erupciones cutneas, manifestaciones alrgicas, urticaria, eosinofilia, edema de Quincke, shock anafilctico. Elevacin de las transaminasas, trombocitopenia y leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis convulsivas. Precauciones y advertencias.

Se recomienda precaucin en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las penicilinas. Cualquier manifestacin alrgica impone la inmediata detencin del tratamiento. El uso de penicilinas en nios puede dar lugar a sensibilizacin, diarrea, candidiasis y rash cutneo. Puede producir inflamacin en la boca y glositis. Atraviesa la placenta, la inocuidad durante el embarazo no ha sido establecida; por ello, al no existir pruebas concluyentes, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento se suspende. Interacciones. El uso simultneo con alopurinol puede aumentar la incidencia de rash cutneo, sobre todo en pacientes hiperuricmicos. Los siguientes frmacos bacteriostticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas. Puede disminuir el efecto de los anticonceptivos que contengan estrgenos. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los antibiticos betalactmicos. Se deber evaluar la relacin riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria), antecedentes de colitis ulcerosa, mononucleosis infecciosa o disfuncin renal. Sobredosificacin. La amoxicilina y el clavulanato pueden removerse de la circulacin por hemodilisis. volver Sulbactam Accin teraputica. Inhibidor de las betalactamasas. Propiedades. El sulbactam es un inhibidor irreversible de las betalactamasas. No posee actividad antibacteriana propia y debe utilizarse en asociacin con una betalactamina: ampicilina, amoxicilina, piperacilina, mezlocilina, cefoperazona, cefotaxima.

Indicaciones. Son aquellas de las betalactaminas asociadas: infecciones de piel y faneras producidas por cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus resistentes productoras de betalactamasas; infecciones intraabdominales producidas por Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides fragilis y Enterobacter resistentes productoras de betalactamasas; infecciones ginecolgicas producidas por Escherichia coli y Bacteroides fragilis resistentes productoras de betalactamasas. Dosificacin. Va oral: adultos y nios mayores de 12 aos, entre 250mg y 500mg cada 8 horas; nios menores de 12 aos, 25mg a 50mg/kg/da, repartidos en 3 tomas. Va IV o IM profunda: adultos y nios mayores de 12 aos, entre 250mg y 500mg cada 8 horas; nios menores de 12 aos, 125mg cada 8 horas. Reacciones adversas. Manifestaciones digestivas: diarreas, vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal. Erupciones cutneas, manifestaciones alrgicas, urticaria, eosinofilia, edema de Quincke, excepcionalmente shock anafilctico. Elevacin de las transaminasas, trombocitopenia y leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis convulsivas. Precauciones y advertencias. Cualquier manifestacin alrgica impone la inmediata detencin del tratamiento. La inocuidad durante el embarazo no ha sido an establecida. Pasa en pequeas cantidades a la leche materna. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los antibiticos del grupo de las betalactaminas. volver Ampicilina Accin teraputica. Antibacteriano sistmico.

Propiedades. Penicilina de accin bactericida. Su accin depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las protenas que ligan penicilinas (PBP-1 - PBP-3) localizadas en la membrana citoplasmtica bacteriana. Inhibe la divisin y el crecimiento celular y con frecuencia produce lisis y elongacin en las bacterias sensibles. Las bacterias que se dividen en forma rpida son las ms sensibles a la accin de las penicilinas. Se absorbe por va oral 35% a 50% y su unin a las protenas es baja. Se metaboliza en el hgado 12% a 50% y se excreta por va renal. Indicaciones. Gonorrea, meningitis meningoccica, fiebre paratifoidea, faringitis bacteriana, neumona por Haemophilus influenzae, neumonia por Proteus mirabilis, septicemia bacteriana, infecciones de piel y tejidos blandos producidas por enterococos, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella thiphy y otras especies de Salmonella, Streptococcus, Staphylococcus, Neumococcus sensibles a la penicilina G. Dosificacin. Va oral, dosis para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas; Dosis peditricas: lactantes y nios de hasta 20kg: 12,5mg a 25mg/kg cada 6 horas; nios con 20kg o ms: ver dosis para adultos. Ampollas: dosis para adultos: IM o IV, 250mg a 500mg cada 6 horas. Septicemia: IM o IV, 1g a 2g cada 3 a 4 horas; Reacciones adversas. Cansancio o debilidad no habituales, rash cutneo, urticaria, prurito o sibilancias (hipersensibilidad), diarrea leve, nuseas o vmitos. Precauciones y advertencias. Tratar de tomar con el estmago vaco, cumplir el ciclo del tratamiento sobre todo en infecciones por estreptococos (infecciones dentales). En los diabticos pueden producirse reacciones de falso-positivo en las pruebas para determinacin de glucosa en orina. Si bien atraviesa la placenta, no se han descripto problemas en seres humanos. Puede producir inflamacin de la boca y glositis, y oscurecimiento o decoloracin de la lengua.

Interacciones. El uso simultneo con alopurinol puede aumentar la posibilidad de rash cutneo, sobre todo en pacientes hiperuricmicos. Es preferible no indicar teraputica simultnea con frmacos bacteriostticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas), ya que pueden interferir en el efecto de las penicilinas en los casos clnicos donde se necesite un efecto bactericida rpido. El uso simultneo con anticonceptivos orales que contengan estrgenos puede disminuir su eficacia. El probenecid disminuye la secrecin tubular renal de las penicilinas con prolongacin de la vida media de eliminacin y aumento del riesgo de toxicidad. Contraindicaciones. Deber usarse con precaucin en pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria, fiebre del heno), enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibiticos). Mononucleosis infecciosa. Disfuncin renal. volver Penicilina G sdica Accin teraputica. Antibitico. Propiedades. Antibitico betalactmico, bactericida de espectro pequeo. Su mecanismo de accin, al igual que el de otras penicilinas, es la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana con la consecuente lisis de la bacteria. Espectro til: Streptococcus viridans, b-hemoltico y S. pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa, Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae, Clostridium, Actinomyces israeli, Treponema pallidum y Leptospira. La vida media es de 15 a 60 minutos; los niveles teraputicos, en general, persisten de 2 a 4 horas. La penicilina en 90% se elimina por secrecin tubular; en insuficiencia renal debe disminuirse la dosis o aumentar el intervalo entre dosis. Se elimina por dilisis. Indicaciones.

Infecciones de piel, tracto respiratorio, tejidos blandos; septicemia, endocarditis, meningitis por grmenes sensibles. Dosificacin. Las dosis dependen de la indicacin. Por lo general se usan entre 500.000UI cada 6 horas y 3.000.000UI cada 4 horas por va intramuscular o intravenosa. Nios: 50.000UI/kg/da. Reacciones adversas. Reacciones alrgicas de distinto tipo generalizadas (shock anafilctico, edema angioneurtico) y localizados: dermopatas, nefritis intersticial. Existe hipersensibilidad cruzada con otros betalactmicos, granulocitopenia. Anemia hemoltica. Precauciones y advertencias. Las dosis masivas de sodio pueden causar hipernatremia. Si la funcin renal es insuficiente las dosis elevadas pueden causar irritacin menngea y convulsiones. Deben investigarse antecedentes alrgicos del paciente antes de indicar la penicilina. Interacciones. El probenecid disminuye la excrecin renal de penicilina y alarga su vida media. Contraindicaciones. Alergia a las penicilinas (salvo desensibilizacin previa). Pacientes tratados con metotrexato (salvo monitoreo de los niveles sricos del metotrexato). volver Piperacilina + tazobactam Accin teraputica. Antibitico + inhibidor de las betalactamasas. Propiedades.

Es una combinacin antibacteriana inyectable del antibitico semisinttico piperacilina sdica y el inhibidor de betalactamasas tazobactam sdico, para administracin intramuscular e intravenosa. La piperacilina sdica deriva de la D(-)-a-aminobencilpenicilina. El tazobactam sdico es un derivado del ncleo de penicilina y qumicamente es una sulfona del cido triazolilmetilpenicilnico. La piperacilina, una penicilina semisinttica de espectro amplio, activa contra muchas bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y gramnegativas, ejerce actividad bactericida por inhibicin de la sntesis de la pared y el tabique celular. El tazobactam inhibe varias betalactamasas, incluidas las enzimas mediadas por plsmidos y cromosomas que comnmente causan resistencia a penicilinas y cefalosporinas. De tal manera, la combinacin piperacilina + tazobactam es altamente efectiva contra microorganismos sensibles a la piperacilina, as como frente a microorganismos productores de betalactamasas resistentes a piperacilina. La combinacin es bien absorbida cuando se administra por va intramuscular con biodisponibilidad absoluta del 71% para piperacilina y 83% para tazobactam. Las concentraciones mximas de piperacilina y tazobactam en plasma se obtienen inmediatamente al trmino de una inyeccin o infusin intravenosa y, en el caso de la inyeccin intramuscular, al cabo de 40 a 50 minutos. Cuando se administra piperacilina con tazobactam, las concentraciones plasmticas de piperacilina son similares a las que se obtienen cuando se administran dosis equivalentes de piperacilina sola. En sujetos sanos la vida media de eliminacin plasmtica de piperacilina vara desde 0,7 a 1,2 horas, despus de administrarse dosis nica o mltiple. Estas vidas medias no se afectan por la dosis o la duracin de la infusin. La combinacin se fija a las protenas plasmticas a concentraciones de hasta 100 mg/ml, en proporcin de 21% y 23%, respectivamente. La combinacin se distribuye ampliamente en tejidos y humores, incluso en la mucosa intestinal, vescula biliar, pulmones y bilis.La piperacilina y el tazobactam se eliminan por el rin, va filtrado glomerular y secrecin activa. La piperacilina se excreta con rapidez en forma de droga inalterada, con 69% de la dosis presente en la orina, tambin se elimina en la bilis. El tazobactam y su metabolito se eliminan principalmente por va renal, con 80% de la dosis en forma de droga inalterada y el resto en forma de metabolito. Indicaciones. Son aquellas propias de la piperacilina ms aquellas asociadas a infecciones por grmenes productores de betalactamasas: infecciones de piel y faneras producidas por cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus resistentes productoras de betalactamasas; infecciones intraabdominales producidas por Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides fragilis y Enterobacter resistentes productoras de betalactamasas; infecciones

ginecolgicas producidas por Escherichia coli y Bacteroides fragilis resistentes productoras de betalactamasas. Dosificacin. Puede administrarse por inyeccin intravenosa lenta, por infusin (20 a 30 minutos) o por inyeccin intramuscular. Adultos y adolescentes mayores de 12 aos: 4,5g de la droga administrados cada ocho horas. En infecciones agudas, el tratamiento se extiende por un perodo mnimo de cinco das y contina por cuarenta y ocho horas despus de la resolucin de los sntomas clnicos o fiebre. Para uso intravenoso: la solucin reconstituida puede diluirse ms hasta el volumen deseado (p. ej., 50ml o 100ml) con uno de los diluyentes para reconstitucin o con dextrosa a 5% en agua, (dextrosa a 5% y cloruro de sodio a 0,9%). Para uso intramuscular: 2,25g de la combinacin se reconstituyen con 4ml de clorhidrato de lidocana a 0,5% (sin adrenalina) o con agua estril para inyeccin. No exceder la cantidad de 2,25g de piperacilina + tazobactam por cada sitio de inyeccin. Precauciones y advertencias. Evaluacin peridica de las funciones orgnicas, que incluyen el aparato renal y los sistemas heptico y hematopoytico, durante la teraputica prolongada. Si ocurriere manifestacin hemorrgica debe suspenderse el antibitico e instituirse teraputica apropiada. En pacientes con reservas bajas de potasio deben efectuarse determinaciones peridicas de electrlitos y debe tenerse en cuenta la posibilidad de hipopotasemia en pacientes que poseen reserva potencialmente baja de potasio y que estn recibiendo teraputica citotxica o diurticos. Interacciones. La administracin conjunta de probenecid y piperacilina + tazobactam produce semivida ms larga y eliminacin renal ms baja tanto para la piperacilina como para el tazobactam. Si se usa piperacilina + tazobactam juntamente con otro antibitico, en especial un aminoglucsido, no deben mezclarse las drogas en soluciones intravenosas o administrarse en forma conjunta debido a incompatibilidad fsica. Durante la administracin simultnea de altas dosis de heparina, anticoagulantes orales y otras drogas que puedan afectar el sistema de coagulacin sangunea o la funcin plaquetaria o ambas, deben determinarse con ms frecuencia los parmetros de coagulacin y verificarlos con regularidad. Contraindicaciones.

Su uso est contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alrgicas a cualquiera de las penicilinas, cefalosporinas e inhibidores de las betalactamasas. volver Ticarcilina + cido clavulnico Accin teraputica. Antibitico. Propiedades. Es una penicilina semisinttica perteneciente a las carboxipenicilinas (carbenicilina) y, como todos estos antibiticos betalactmicos, desarrolla una actividad bactericida sobre numerosos microorganismos grampositivos y gramnegativos destruyendo la pared celular bacteriana al interferir en la biosntesis de los mucopptidos parietales. Posee un espectro antimicrobiano preferencial sobre las cepas gramnegativas, incluidas especialmente Pseudomona aeruginosa y enterobacterias. Su estructura qumica es cido-lbil, por ello no es activa por boca, sino exclusivamente por va parenteral, IM o IV, a partir de la cual se absorbe fcilmente y alcanza concentraciones inhibitorias en plasma y tejidos. Su vida media es de 70 minutos, su ligadura proteica 45% y su potencia antibacteriana es 2 a 4 veces superior a la carbenicilina, de all que su dosis sea menor.Se elimina por filtracin glomerular y tubular en altas concentraciones. Su perfil farmacocintico es similar a su predecesora, la carbenicilina. La ticarcilina es sensible a la inactivacin por las beta lactamasas bacterianas, por ello se la asocia con el clavulanato de potasio que es un inhibidor suicida de estas enzimas hidrolticas inactivadoras. Indicaciones. Sepsis por grmenes gramnegativos (E. coli, P. aeruginosa, Proteus indol positivo), piocianosis, infecciones hospitalarias o posoperatorias, sepsis en quemados graves; infecciones broncopulmonares, urinarias, ginecolgicas y obsttricas; septicemias, endocarditis, meningitis. Dosificacin. La dosis recomendada para sepsis severas es de 200-300mg/kg/da por perfusin intravenosa cada 4-6 horas. En infecciones urinarias debidas a los elevados

niveles alcanzados en orina la dosis es menor: 1 gramo cada 6 horas. De la asociacin (ticarcilina/clavulanato) se usan 3,1g (3g de ticarcilina + 100mg de clavulanato) cada 6 horas. En pediatra la dosis media es 200-300mg/kg/da; se destaca que en recin nacidos o prematuros se usan 50-75mg/kg cada 8 horas. Siempre se aconseja su empleo combinado con aminoglucsidos. En la perfusin no se deben usar soluciones con bicarbonato de sodio. Reacciones adversas. Se han sealado dolor e inflamacin en la zona de aplicacin IM o IV. Ocasionalmente cefaleas, artromialgias, fiebre, hiperirritabilidad neuromuscular, vmitos, nuseas, diarreas, colitis seudomembranosa, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, prolongacin del tiempo de protrombina y de sangra. Elevacin de las enzimas hepticas (TGO, TGP, FA) y de la bilirrubina, de la urea y de la creatinina srica. Hipernatremia, hipopotasemia e hipouricemia. Alteraciones del gusto y del olfato. Raramente, como ocurre con otras penicilinas, hepatitis e ictericia colesttica transitoria. La ticarcilina puede ser removida de la sangre por hemodilisis. Precauciones y advertencias. Los antibiticos carboxipenicilnicos aportan sodio en alto grado (4-5mEq por gramo), de all que en sujetos con retencin hidrosalina, hipertensos o con insuficiencia cardaca se deber realizar un cuidadoso seguimiento. En presencia de insuficiencia renal se deben reducir las dosis. Interacciones. El agregado de probenecid puede elevar los niveles del antibitico. El agregado de inhibidores de las beta lactamasas (cido clavulnico) aumenta su espectro antimicrobiano. Contraindicaciones. Pacientes con hipersensibilidad conocida a los derivados betalactmicos. Insuficiencia renal grave. volver Eritromicina Accin teraputica.

Antibitico. Propiedades. Es un antibitico macrlido bacteriosttico, producido por una cepa de Streptomyces erythreus; sin embargo, puede ser bactericida a concentraciones elevadas o cuando se utiliza contra organismos altamente sensibles. Se piensa que penetra en la membrana de la clula bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50 S de los ribosomas bacterianos o cerca de "P" o lugar donador, de forma que se bloquea la unin del tRNA (RNA de transferencia) al lugar donador. Se evita la translocacin de pptidos de "A" o lugar aceptor a "P" o lugar donador, por consiguiente se inhibe la sntesis de protenas. La eritromicina slo es eficaz frente a organismos que se dividen en forma activa. Administrada por va oral se absorbe con facilidad y rpidamente se metaboliza en el hgado en forma parcial a metabolitos inactivos y puede acumularse en pacientes con enfermedad heptica grave. Etilsuccinato de eritromicina, se hidroliza a frmaco libre en el tracto gastrointestinal y en la sangre. Estolato de eritromicina: se disocia en el ster propanoato en el tracto gastrointestinal, se absorbe y ms tarde se hidroliza parcialmente a frmaco libre en la sangre. Estearato de eritromicina: se disocia al frmaco libre en el tracto gastrointestinal. Su unin a las protenas es alta, obtenindose la mxima concentracin plasmtica en 1 a 4 horas. Se elimina por va heptica (por la concentracin en el hgado y la excrecin en la bilis). Va renal (por filtracin glomerular) de 2% a 5%. Se excreta inalterado despus de la administracin oral; de 10% a 15% se excreta inalterado despus de la administracin intravenosa. Indicaciones. Gonorrea producida por Neisseria gonorrhoeae, neumona por Mycoplasma pneumoniae, fiebre reumtica, infecciones de piel y tejidos blandos producidas por S. epidermidis y Staphylococcus aureus, uretritis no gonoccica, difteria producida por Corynebacterium diphteriae, endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a la penicilina, faringitis bacteriana por Streptococcus epidermidis. Infecciones producidas por Chlamydia trachomatis: conjuntivitis del recin nacido, neumona de la infancia, infecciones urogenitales durante el embarazo. Dosificacin. Adultos: la dosis usual es de 250mg cada 6 horas, que puede incrementarse hasta 4g o ms al da, de acuerdo con la gravedad de la infeccin. Dosis usual en

pediatra: 15 a 50mg/kg/da en dosis divididas (cada 12 horas); en infecciones ms graves se puede duplicar la dosis. Tanto en adultos como en nios se puede administrar la mitad de la dosis total diaria cada 12 horas. En infecciones estreptoccicas la dosis usual es de 20 a 50mg/kg/da en dosis fraccionadas. El tratamiento de infecciones por estreptococos betahemolticos del grupo A debe realizarse durante 10 das. En la conjuntivitis del recin nacido por C. trachomatis el tratamiento es con suspensin de eritromicina oral, en dosis de 50mg/kg/da divididos en cuatro tomas durante al menos dos semanas. Infecciones urogenitales durante el embarazo: dosis sugerida de 500mg por va oral, cuatro veces al da durante 7 das por lo menos; de no tolerar este tratamiento se podr indicar 250mg cuatro veces al da durante 14 das. Reacciones adversas. Las reacciones ms frecuentes son gastrointestinales: malestar y dolor clico abdominal. Las nuseas, vmitos y diarreas se presentan con poca frecuencia con las dosis orales habituales. En tratamientos prolongados o repetidos puede existir la posibilidad de proliferacin excesiva de bacterias y hongos no sensibles. En este caso la droga debe ser suspendida y establecerse el tratamiento apropiado. Se han presentado reacciones alrgicas leves como urticarias y rash cutneo. En algunos casos se informaron prdidas reversibles de la audicin, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos que reciban altas dosis de eritromicina. Precauciones y advertencias. Debe evitarse la prescripcin de eritromicina en pacientes con enfermedad heptica preexistente. En caso de colitis seudomembranosa, cuya intensidad puede variar de leve a grave, deber suspenderse de inmediato el tratamiento. Pueden aparecer valores anormales de la funcin heptica, eosinofilia perifrica y leucocitosis, en estos casos tambin deber suspenderse el tratamiento. Interacciones. En pacientes que estn recibiendo altas dosis de teofilina, al administrar eritromicina pueden aumentar los niveles sricos de teofilina y la posibilidad de que sta produzca toxicidad. En estos casos debe disminuirse la dosis de teofilina. Puede haber una inhibicin competitiva entre eritromicina, clindamicina, lincomicina y cloramfenicol ya que compiten por los mismos receptores celulares. Puede aumentar el tiempo de protrombina al administrarse con anticoagulantes orales. La administracin conjunta de eritromicina con

carbamazepina o digoxina produce una elevacin de los niveles plasmticos de estas drogas, lo que en algunos pacientes ocasiona toxicidad de la carbamazepina o digoxina. En algunos casos se observan reacciones isqumicas cuando se administra con ergotamina o frmacos que la contengan. Aumenta las concentraciones sricas de ciclosporina lo que acrecienta el riesgo de nefrotoxicidad. Contraindicaciones. Pacientes con hipersensibilidad conocida al antibitico. Deber evaluarse el riesgo-beneficio en pacientes con disfuncin heptica o prdida de audicin. volver Tetraciclina Accin teraputica. Antibacteriano. Propiedades. Las tetraciclinas son bacteriostticos de espectro amplio que actan por inhibicin de la sntesis de protenas, bloqueando la unin de tRNA (RNA de transferencia) al complejo ribosmico de mRNA (RNA mensajero). La unin reversible se produce en la subunidad ribosmica 30 S de los organismos sensibles. No inhiben la sntesis de la pared celular bacteriana. Se absorben por va oral entre 75% y 77% de la dosis. Se distribuyen con facilidad en la mayora de los lquidos del organismo, incluidos bilis y lquidos sinovial, asctico y pleural. Tienden a localizarse en hueso, hgado, bazo, tumores y dientes. Tambin atraviesan la placenta. La vida media normal es de 6 a 11 horas y pueden necesitarse de 2 a 3 das para alcanzar concentraciones teraputicas de tetraciclinas. Se eliminan en forma inalterada por va renal, fecal y tambin se excretan en la leche materna. Su unin a las protenas es baja a moderada. Indicaciones. Actinomicosis, infecciones del tracto genitourinario causadas por N. gonorrhoeae, faringitis, neumona, otitis media aguda y sinusitis causada por H. influenzae; infecciones de piel y tejidos blandos causadas por S. aureus, sfilis, uretritis no gonoccica, infecciones del tracto urinario causadas por Klebsiella y Escherichia coli. Se lo utiliza durante el tratamiento periodontal (raspado y

alisado radicular) del paciente adulto, y tambin en la periodontitis juvenil o de rpida destruccin sea. Dosificacin. Suspensin oral para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas o 500mg a 1g cada 12 horas. Ampollas: IM: 100mg cada 8 horas, 150mg cada 12 horas o 250mg una vez al da; dosis mxima: hasta 1g/da; nios mayores de 8 aos: 5mg a 8,3mg/kg cada 8 horas o 7,5mg a 12,5mg/kg cada 12 horas. Dosis mxima: hasta 250mg IV: 250mg a 500mg cada 12 horas; dosis mxima: hasta 2g/da; nios mayores de 8 aos: 5mg a 10mg/kg cada 12 horas. Reacciones adversas. Decoloracin permanente de los dientes en lactantes o nios, calambres con gastritis, decoloracin u oscurecimiento de la lengua, diarrea, aumento de la fotosensibilidad cutnea, inflamacin de boca o lengua, nuseas o vmitos. Precauciones y advertencias. Las tetraciclinas atraviesan la placenta; y no se recomienda su uso durante la segunda mitad del embarazo, ya que causan decoloracin permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte, e inhibicin del crecimiento seo en el feto. No se recomienda su uso durante el perodo de lactancia debido a las reacciones adversas que puede producir en el lactante por excretarse en la leche materna. Las tetraciclinas sistmicas tambin pueden contribuir al desarrollo de candidiasis oral. Interacciones. El uso simultneo con anticidos puede producir una disminucin de la absorcin de las tetraciclinas orales. La asociacin con metoxifluorano puede aumentar el potencial de nefrotoxicidad. No se recomienda el uso combinado con penicilina, ya que los agentes bacteriostticos pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas. El uso simultneo con bicarbonato de sodio puede producir una disminucin de la absorcin de las tetraciclinas orales. Contraindicaciones. Embarazo, lactancia, nios menores de 11 aos. La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse en presencia de diabetes inspida, disfuncin heptica y disfuncin renal.

volver Clindamicina Accin teraputica. Antibitico. Propiedades. Antibitico sistmico. Su mecanismo de accin se ejerce mediante la inhibicin de la sntesis proteica en bacterias sensibles; se une a las subunidades 50 S de los ribosomas bacterianos y evita la formacin de las uniones peptdicas. Por lo general se la considera bacteriosttica, pero puede ser bactericida cuando se usa en concentraciones elevadas o frente a organismos altamente sensibles. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal y no se inactiva en el jugo gstrico. Los alimentos no afectan su absorcin. Se distribuye ampliamente y con rapidez en la mayora de los lquidos y tejidos, excepto en el lquido cefalorraqudeo; alcanza concentraciones elevadas en hueso, bilis y orina. Atraviesa con facilidad la placenta. Su unin a las protenas es muy elevada. Se metaboliza en el hgado y algunos metabolitos pueden tener actividad antibacteriana. En los nios aumenta la velocidad del metabolismo. Se elimina por va renal, biliar e intestinal. Se excreta en la leche materna. Indicaciones. Tratamiento de infecciones seas por estafilococos; infecciones genitourinarias, gastrointestinales y neumonas por anaerobios; septicemias por anaerobios, estafilococos y estreptococos; infecciones de piel y tejidos blandos por grmenes susceptibles. Dosificacin. Tomas de 600mg a 900mg cada 6 a 8 horas. Reacciones adversas. Nuseas, vmitos, colitis seudomembranosa, hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular, aumento reversible de las transaminasas hepticas, trombocitopenia y granulocitopenia. Precauciones y advertencias.

Debe administrarse con cuidado en pacientes con enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibiticos (puede producir colitis seudomembranosa), y en presencia de disfuncin heptica y disfuncin renal severa. Se debe utilizar con precaucin en lactantes menores de un mes y en pacientes atpicos con asma y alergia. Puede existir sensibilidad asociada con otras lincomicinas. Interacciones. Se debe controlar con cuidado al paciente cuando se usa simultneamente clindamicina con anestsicos hidrocarbonados por inhalacin o bloqueantes neuromusculares, ya que se puede potenciar el bloqueo neuromuscular, ocasionar debilidad del msculo esqueltico y depresin o parlisis respiratoria. La administracin junto con antidiarreicos adsorbentes puede disminuir de forma significativa la absorcin de clindamicina por va oral. El cloranfenicol y la eritromicina pueden desplazar a la clindamicina de su unin a las subunidades 50 S de los ribosomas bacterianos o impedir esa unin y antagonizar de esta manera sus efectos. In vitro es fsicamente incompatible con la ampicilina, la fenitona, los barbitricos, la aminofilina y el gluconato de calcio y magnesio. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a las lincosaminas. volver Metronidazol Accin teraputica. Antibacteriano, antiparasitario, antihelmntico. Propiedades. De origen sinttico, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo contra la mayora de las bacterias anaerobias obligadas y protozoos, mediante la reduccin qumica intracelular que se lleva a cabo por mecanismos nicos del metabolismo anaerobitico. El metronidazol reducido, que es citotxico pero de vida corta, interacta con el DNA y produce una prdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e inhibicin resultante de la sntesis de cidos nucleicos y muerte celular. Se absorbe bien por va oral, atraviesa la placenta y la barrera

hematoenceflica. Su unin a las protenas es baja, se metaboliza en el hgado por oxidacin de la cadena lateral y conjugacin con glucurnico del 2hidroximetil (tambin activo) y otros metabolitos. Las concentraciones sricas mximas que siguen a una dosis oral de 250mg, 500mg y 2g son 6, 12 y 40mg por ml, respectivamente. Se elimina por va renal 60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina en las heces, encontrndose metabolitos inactivos. Tambin se excreta en la leche materna. Indicaciones. Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios.Infeccin dental severa asociado a penicilina o amoxicilina. Amebiasis y tricomoniasis. Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis y algunas infecciones por protozoos, anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis. Dosificacin. Los pacientes con disfuncin heptica severa metabolizan el metronidazol lentamente. La forma oral se puede ingerir con alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal. En el caso de tricomoniasis la pareja sexual realizar la teraputica en forma simultnea. El metronidazol parenteral slo se administrar por infusin IV continua e intermitente durante un perodo de una hora. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7 das o ms. Dosis mxima: 1g/kg. Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad inflamatoria del intestino: 500mg cada 6 horas. Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres veces al da, durante 5 a 10 das. Giardiasis: 2g, 1 vez al da durante 3 das o 250 a 500mg 3 veces al da durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 2g como dosis nica, 1g, 2 veces al da durante un da o 250mg tres veces al da durante siete das. Dosis mxima adultos: 4g diarios.Dosis peditricas usuales: como antibacteriano no se ha establecido la dosificacin. Antiprotozoo: amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres veces al da, durante diez das. Giardiasis: 5mg/kg tres veces al da durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al da durante 7 das. Forma inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg hasta un mximo de 1g cada 6 horas durante 7 das o ms. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8 horas durante 5 a 10 das. En nios no se ha establecido la dosificacin. Reacciones adversas.

Son de incidencia ms frecuente, entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, sobre todo con dosis elevadas o uso prolongado. Rash cutneo, urticaria, prurito (por hipersensibilidad). Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis elevadas). Requerirn atencin mdica de persistir: diarreas, mareos, nuseas, vmitos, anorexia. Precauciones y advertencias. El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rpidamente en la circulacin fetal, y aunque se demostr que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo. Tampoco se debe usar el ciclo de teraputicas de un da, ya que produce concentraciones sricas fetales y maternas ms altas. No se recomienda su uso en el perodo de lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante. En caso de ser necesario el tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser extrada y desechada, reanudando la lactancia 24 a 48 horas despus de completar el tratamiento. La sequedad de boca que produce puede contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar. Interacciones. No se recomienda el uso simultneo con alcohol, porque puede producir acumulacin de acetaldehdo por interferencia con la oxidacin del alcohol y dar lugar a calambres abdominales, nuseas, vmitos y cefaleas. Los anticoagulantes potenciaran su efecto al igual que el metronidazol, debido a la inhibicin del metabolismo enzimtico de los anticoagulantes. El uso simultneo con disulfiram debe evitarse porque puede producir confusin y reacciones psicticas. Contraindicaciones. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en enfermedades orgnicas activas del SNC, incluyendo epilepsia, discrasias sanguneas, disfuncin cardaca o heptica severa. volver Gentamicina Accin teraputica. Antibitico sistmico, tpico y oftlmico.

Propiedades. Pertenece al grupo de los aminoglucsidos. Estos son transportados en foma activa a travs de la pared bacteriana, se unen irreversiblemente a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30 S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciacin entre el RNA mensajero y la subunidad 30 S. El RNA puede leerse en forma errnea, lo que da lugar a la sntesis de protenas no funcionales, los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar protenas. Los aminoglucsidos son antibiticos bactericidas. La gentamicina se absorbe totalmente despus de su administracin por va intramuscular, en cambio, por va oral su absorcin es escasa. Por va local tpica se pueden absorber cantidades significativas en la superficie corporal. Se distribuye principalmente en el lquido extracelular con acumulacin en las clulas de la corteza renal. Atraviesa la placenta. Las concentraciones en orina son altas, pueden superar los 100mg/ml. No se metaboliza. Indicaciones. Por va sistmica para el tratamiento de infecciones seas, infecciones en quemaduras, meningitis, otitis media aguda, otitis media crnica supurada, neumona, septicemia, sinusitis, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones urinarias producidas por Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter y Staphylococcus (coagulasa positivos y negativos), tratamiento de la endocarditis bacteriana e infecciones dentales administrar simultneamente con una penicilina. Dosificacin. Administracin parenteral: dosis usual para adultos: (intramuscular o por infusin intravenosa) 1mg a 1,7mg/kg cada 8 horas; dosis peditricas usuales: nacidos pretrmino y neonatos de hasta 1 semana: 2,5mg/kg cada 12 horas durante 7 a 10 das; neonatos mayores y lactantes: 2,5mg/kg cada 8 horas; nios: de 2mg a 2,5mg/kg cada 8 horas. En pacientes con insuficiencia renal la dosis debe ser modificada de acuerdo con los valores del clearance de creatinina. Reacciones adversas. Va parenteral: ototoxicidad (prdida de audicin, sensacin de taponamiento en los odos), ototoxicidad vestibular (inestabilidad, mareos); nefrotoxicidad (hematuria, aumento o disminucin del volumen de orina); neurotoxicidad; nuseas y vmitos. Vas oftlmica y tpica: prurito, enrojecimiento, edema u otros signos de irritacin.

Precauciones y advertencias. Atraviesa la placenta y puede ser nefrotxica para el feto. Debe utilizarse con precaucin en prematuros y neonatos debido a su inmadurez renal. En pacientes con deshidratacin o disfuncin renal aumenta significativamente el riesgo de toxicidad debido a las elevadas concentraciones sricas. La gentamicina puede producir bloqueo neuromuscular, se debe administrar con cuidado en pacientes con miastenia gravis o parkinsonismo. En general, es aconsejable hacer audiogramas, determinaciones de la funcin renal y vestibular durante el tratamiento con este antibitico. Interacciones. El uso simultneo con amfotericina-B parenteral, bacitracina parenteral, cefalotina, ciclosporina, cido etacrnico parenteral, furosemida parenteral, estreptomicina o vancomicina puede aumentar la capacidad para producir ototoxicidad o nefrotoxicidad. La administracin junto con anestsicos por inhalacin o bloqueantes neuromusculares puede potenciar el bloqueo neuromuscular. Se debe evitar el uso simultneo o secuencial con metoxifluorano o polimixinas parenterales, ya que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular. No se deben administrar al mismo tiempo dos o ms aminoglucsidos o un aminoglucsido con capreomicina por la mayor posibilidad de producir ototoxicidad y nefrotoxicidad. Contraindicaciones. Insuficiencia renal.

Dentro de los antibiticos orales ms efectivos contra infecciones de origen odontognico tenemos: Penicilinas Eritromicina Clindamicina Cefalosporinas Tetraciclinas Metronidazol (5)

Dosis de antibiticos ms comunes: Penicilina g (im,iv) 600,000-1,200,000 U q4h (cada 4 horas) de 7 a 10 das. Penicilina v (oral) 250-500 mg. qid (4 veces al dia) de 7 a 10 das. Oxacilina ( im,iv) 500-1000 mg. q4-6h (cada 4 a 6 horas) de 7 a 10 das.

Ampicilina (oral, im) 250-500 mg. q6h (cada 6 horas) de 7 a 10 das. Cefalexin (oral) 500-1000 mg. q6h (cada 6 horas) de 7 a 10 das. Eritromicina (oral,iv) 250-500 mg. q6h (cada 6 horas) de 7 a 10 das. Clindamicina ( o,im,iv) 600-900 mg. q6h (cada 6 a 8 horas) de 7 a 10 das. Metronidazol (oral) 1000 mg. luego 250-500tid (3 veces al dia) de 7 a 10 das. Trimetropin sulfametoxasol (trimetropn 80 mg. sulfametoxazol 400 mg) l dosis de 2 tabletas cada 6 h por 10 das. Azitromicina: 500mg. Al dia durante 3 dias.
LOS ANESTESICOS Frmacos que se emplean para promover una prdida total o parcial de la sensibilidad, las respuestas reflejas y la movilidad. En odontologa se emplean fundamentalmente para evitar el dolor. Los anestsicos pueden ser locales, regionales y generales. Anestsicos locales Son los de mayor empleo en odontologa. La boca est inervada por estructuras nerviosas terminales bien definidas por lo que los anestsicos locales resultan muy efectivos. Actan impidiendo la transmisin del impulso nervioso a travs de la neurona, bloqueando as la percepcin del dolor. Segn su composicin qumica se clasifican en steres y amidas. steres : Actualmente no se utilizan amidas : Se administran de forma aislada o en combinacin con vasoconstrictores con el fin de aumentar el tiempo de anestesia. Esta combinacin se desaconseja en caso de pacientes: cardipatas hipertensos diabticos con hipertiroidismo en tratamiento con ciertos psicofrmacos glaucoma y otras patologas. Los anestsicos locales tardan un cierto tiempo en ejercer su funcin. (periodo de latencia). Despus actan sobre el nervio bloqueando su funcionamiento. Tambin producen vasodilatacin, facilitando con ello su paso al torrente sanguneo. Posteriormente se metabolizan en el hgado y se eliminan con la orina. Amidas ms utilizadas En odontologa se usan sobre todo: lidocana mepivacana articana. Otros tipos menos utilizados son: prilocana bupivacana etidocana.

 Formas de administracin Va tpica : Pulverizaciones o toques con torundas en las mucosa. Suele hacerse previamente a la infiltracin. . Infiltracin : Inyeccin entre los tejidos. El odontlogo utiliza crpules (ampollas de uso nico), agujas desechables y jeringuillas especiales que actualmente existen totalmente desechables. La infiltracin puede ser: Periapical : Se usa en la arcada superior. La anestesia se aplica por encima de los pices radiculares de los dientes a nivel vestibular. Troncural : Puede utilizarse en el maxilar superior y siempre en el inferior. Inhibe la sensibilidad de varias piezas dentales o una regin completa. Intraligamentaria : Se coloca en el ligamento periodontal. Actualmente est en desuso, pero en ciertas ocasiones resulta conveniente. Pulpar : Se usa en tratamientos endodnticos normalmente como complemento de la anestesia periapical y troncular. Dosis adecuadas de anestesia local Dosis adecuada es la necesaria para producir el efecto anestsico deseado. Dosis txica : Cantidad de anestsico o vasoconstrictor capaz de producir un efecto txico. Dosis segura mxima : Cantidad mxima que puede administrarse en una persona sana de 60 Kg. Etapas de la administracin y funcin del odontlogo La anestesia tpica se utiliza previamente a la infiltracin o antes del uso de raspadores y curetas. El odontlogo palpa las referencias anatmicas para localizar el rea de penetracin de la aguja. El rea de penetracin se seca con una gasa. Se aplica el anestsico tpico durante el tiempo conveniente. Se aclara la anestesia tpica, se aspira y se separan los tejidos mviles para visualizar el rea de penetracin. Se aplica solucin antisptica. Cuando es posible el clnico establece un fulcro o punto de apoyo para garantizar la estabilidad de la jeringa durante la inyeccin. Se inserta la aguja y se inyecta lentamente Se retira la aguja. Funciones del auxiliar

Prepara la jeringa con el anestsico y la aguja con el tamao adecuado. Aplica la anestesia tpica durante el tiempo previsto y la aclara. Pasa al odontlogo el anestsico adecuado. Entrega la jeringa fuera de la visin del paciente. Tranquiliza al paciente. Recarga la jeringa si es necesario.

 Aclara la boca del paciente Permanece con el paciente si no lo hace el odontlogo Anota cantidad y tipo de anestesia en la historia del paciente. Complicaciones de la anestesia Hematoma : Puede producirse si se inyecta en un rea muy vascularizada o en un gran vaso.

Trismo : Dificultad para abrir la boca por espasmo muscular o trastorno motor del trigmino. Esfacelo mstico : Resto inflamatorio en proceso de separacin de las partes viables del cuerpo. Mordidas en labio o mejilla . Parlisis facial : Debilidad muscular en el lado de la administracin, produciendo: Incapacidad para cerrar el ojo. Obliteracin del surco nasogeniano Cada de la comisura labial Anestsicos generales Salvo en las tcnicas de ciruga maxilofacial no suelen emplearse, a excepcin de: Odontopediatra Pacientes disminuidos psquicos Pacientes muy aprensivos o poco colaboradores Cmo ltimo recurso cuando la anestesia local falla Se administran por va inhalatoria o intravenosa, siempre en el mbito hospitalario o centros que cuenten con el equipo adecuado y mdicos anestesistas. OTROS MEDICAMENTOS DE USO ODONTOLOGICO Sedantes Se prescriben a pacientes nerviosos o poco colaboradores. Puede ser por va intravenosa como las benzodiacepinas , en cuyo caso se necesita personal experto y aparatologa apropiada para resolver posibles complicaciones. La sedacin ms segura y la mayormente empleada en clnicas dentales es la inhalacin de protxido de nitrgeno combinado con oxgeno . Analgsicos y antiinflamatorios AINES (antiinflamatorios no esteroides) Adems de su accin antiinflamatoria son analgsicos y antipirticos, como los salicilatos, las pirazolonas y otras sustancias.

 Corticosteroides: Gran poder antiinflamatorio. Se utilizan como terapia general (va intravenosa o intramuscular), o tpica. Los de uso odontolgico ms comunes son la cortisona (origen natural) y la prednisolona (de origen artificial o sntesis). Analgsicos mayores , como narcticos derivados de la morfina y la codena . Los derivados de la codena suelen emplearse combinados con analgsicos menores como el paracetamol. Antibiticos y antispticos Se utilizan para prevenir o combatir las infecciones: Antibiticos : Suelen usarse penicilinas, macrlidos, quimioterpicos de sntesis y ocasionalmente tetraciclinas. Antifngicos : Contra los hongos. Nistamina, miconazol, clotrimazol. Antispticos : Clorhexidina y hexetidina, generalmente en forma de colutorios. Coagulantes o hemostticos En la consulta habitualmente solo se precisan actuaciones locales para cortar las hemorragias. Cuando estn son muy severas o el paciente sufre algn trastorno de la coagulacin, debe atendrsele en un hospital. Los ms utilizados son: Esponja de gelatina absorbible : Controla la hemorragia capilar de zonas muy vascularizadas y difciles de suturar. Antes de aplicarla se humedece en suero fisiolgico o una solucin de trombina. Celulosa oxidada : gasa o algodn quirrgico tratado que favorece la coagulacin por efecto fsico. Se utiliza en ciruga bucal y exodoncia. Trombina : Enzima formada en el plasma, durante el proceso de coagulacin, a partir de la protrombina, calcio y tromboplastina. Induce el paso del fibringeno a fibrina, resulta esencial para la formacin del cogulo. Vitamina K : Vitamina liposoluble, esencial para la sntesis heptica de protrombina. Medicamentos de urgencia En toda consulta deben existir una serie de medicamentos para hacer frente a complicaciones urgentes: Adrenalina : Para reacciones alrgicas, choque anafilctico o parada cardiaca. Aminofilina : Broncoconstriccin. Antihistamnicos : reacciones alrgicas. Efedrina : Hipotensin arterial. Atropina : bradicardia, hipotensin. Nitroglicerina sublingual : Angina de pecho, infarto de miocardio. Corticoides de accin rpida : Reacciones alrgicas, procesos inflamatorios. Otros medicamentos que estime el odontlogo en previsin de mltiples complicaciones

Aunque ha mostrado cierta analgesia, resultados de ensayosclnicoscontrolados en sujetos con dolor agudo postoperatorio no hanmostrado consistentemente alivio del dolor despus de unaextraccinDe tercer molar.