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BELEO (Hyoscyamus niger) +escopolamina (l-hioscina) BELLADONA (Atropa belladona) +Atropina (dl-hiosciamina) ESTRAMONIO (Datura stramonium)
De estas plantas se extraen fundamentalmente 2 alcaloides: ATROPINA (Atropa belladona) y ESCOPOLAMINA (Beleo).
hipoTA (M3)
M2
ANTI-NICOTNICOS
-BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES -BLOQUEADORES GANGLIONARES
ANTI-MUSCARINICOS
ATROPINA Y ESCOPOLAMINA Fuente Natural en Solananceas
Bloqueo reversible de los R. M = efectos anti-MUSCARINICOS. NO bloquean los R. N sino a dosis muy (placa motora y ganglionar). Mas conocidas son: ATROPINA (Atropa belladona) y ESCOPOLAMINA (Escopolia y Beleo)
X M
X M
Estos alcaloides son steres aromticos formados por: cido orgnico: CIDO TRPICO Base orgnica: TROPANOL (Atropina) ESCOPINA (Escopolamina).
Acetilcolina
Atropina y belladona y congneres = CONTRARIO. -SNC .. Estimulacion LOCO!!! M. Liso: RELAJAcin !! - Midriasis (ciego..) -Piel.. dilatacin (rojo y caliente) - GLANDULAR. saliva y Sequedad mucosas.SECO !!
hipoTA (M3)
M2
- Corazon: Taquicardia
-Relaja la m.l. de los bronquios Vejiga relaja el detrusor y contrae el esfnter, entorpece la miccin= retencin urinaria !!. - Intestinos ( tono y motil = antiespasmodicos). - secrecin gstrica (util en Ulcera GD).
TRACTO DIGESTIVO
- tono y motilidad del m. liso (ANTIESPASMODICOS). +Atropina q` escopolamina. - Atropina expulsin del contenido cido del estmago hacia duodeno. - vol y acidez de secrecin gstrica (mucina y enzimas proteolticas). Beneficio en enf ulceropeptica??
MORFINA-ATROPINA MORFINA-ESCOPOLAMINA
VEJIGA
pero no anula la tonicidad del detrusor y el tono del esfnter (problemas de retencin urinaria).
BRONQUIOS
En msculo liso bronquial y glndulas submucosas hay receptores M3. Relaja la musculatura lisa de los bronquiolos.
M3
A NIVEL GLANDULAR
DISMINUYE la secrecin sudorpara EN GENERAL No afectan a las glndulas apcrinas de la axila humana.
M1 Atropina y Escopolamina M2 DOSIS BAJAS: FC x bloqueo R. M1 en memb Presinaptica = i liberacin de Acth en sinapsis. DOSIS TERAPEUTICAS y : FC (taquicardia .. como un raton!!!) X: -bloqueando R. M2, -acortando periodo refractario en nodo A-V y -facilitando conduccin A-V. Por eso, en casos de bloqueo A-V y paro cardiaco de origen vagal, la ATROPINA restablece la conduccin N.
Independientemente de R, la atropina produce DILATACIN de v. sanguneos cutneos rubor y calor (ROJO), y como tiende a bloquear el sudor (SECO) = de temperatura (CALIENTE).
(LOCO)
DOSIS ALTAS
SNC
M5
Estos alcaloides bloquean la transmisin colinrgica en los ncleos vestibulares
efectos extrapiramidales
causados por neurolpticos: Parkinson, rigidez muscular y temblor.
Centro Respiratorio
Lo deprimen a tal punto que en las intoxicaciones se produce parlisis.
Estimulan ligeramente
DOSIS ALTAS
Estos alcaloides deprimen el SISTEMA RETICULAR ACTIVANTE siendo la ESCOPOLAMINA 100 veces ms potente.
MIDRIASIS
Se absorben fcilmente por las diferentes vas de administracin. Incluso cuando se aplican en el ojo o en la piel ntegra.
Tiempo de accin 4 h x v. parenteral. Pero, 1 semana la midriasis por aplicacin local de atropina.
Se hidrolizan parcialmente en el hgado y aproximadamente la mitad se eliminan por la orina en forma intacta
FOTOFOBIA
EFECTOS INDESEABLES
BOCA SECA
TAQUICARDIA
RETENCIN URINARIA
Intoxicado con ATROPINA est: seco como un hueso, rojo y caliente como un tomate y loco como un cabra. Ciego como un topo, oligurico como un prosttico, Taquicardico como un ratn, midriatica como una Belladona.
Lavado gstrico Venodiseccin para administracin de dextrosa al 5% Prostigmina en dosis de 1 mg c/ 2 3 horas IM. Administracin de benzodiazepinas en excitacin o de analpticos en caso de depresin respiratoria.
ANTI-COLINERGICOS
TRACTO URINARIO
TTO iridociclitis queratitis o lcera de la crnea para evitar adherencias cicatrizales. Exmenes optalmoscpico: midriasis
Clico renal y tambin en casos de enuresis y cistitis. En estos ltimos casos asociados a efedrina. Bradicardias sinusales y bloqueos A-V de origen vagal Igual efectividad: arritmias provocadas por agonistas colinrgicos, anticolinestersicos
OFTALMOLOGA
TRASTORNOS CARDACOS
AFECCIONES GASTROENTRICAS
Sialorrea (ptialismo) Pirenzepina y Telenzepina y an bloquean la produccin cida del estmago en forma selectiva (ulceras GD).
SNC
En Parkinson
ANESTESIA
Uso en premedicacin anestsica favorece la permeabilidad de las vas respiratorias al inhibir secrecin de glndulas bronquiales. Nuevos anestsicos (?)
INTOXICACIN COLINRGICA
En caso accidentales o provocados de sobre dosificacin con drogas colinrgicas -hongos: Inocybe o Amanita palloides, -Organofosforados (insecticidas).
la ATROPINA es el ANTIDOTO.
SUSTITUTOS DE LA ATROPINA
M3 vejiga
DARIFENACINA:
SUSTITUTOS DE LA ATROPINA
PROPANTELINA, PIPENZOLATO: bloqueo de los ganglios autonmicos capacidad para relajar el msculo liso intestinal.
Sustancias N cuaternario
Sustancias N terciario
SUSTITUTOS DE LA ATROPINA
Tropicamida (mydriacil), Isopto-Atropina Para MIDRIASIS y facilitar el examen de fondo de ojo EFECTO: 30 min a varias horas
PRECAUCION: hipertrofia prosttica, obstruccin pilrica, obstruccin vesical, x absorcin mucosa ocular. CONTRAINDICADO en glaucoma
Uso en con fiebre se tendr cuidado ya que la accin anhidrtica que produce agrava la pirexia.
SUSTITUTOS DE LA ATROPINA
PIRENZEPINA Y TELENZEPINA
Antagonistas M1 - Motilidad gstrica - Efecto antiespasmdica - Hiposecretora () - Combinado con otros en Sd. Zollinger Ellison.
SUSTITUTOS DE LA ATROPINA
Sustancias anti-Muscarnicas en Tto de la incontinencia urinaria, especialmente por trastorno motor o vejiga neurognica.
EMEPROMIN (Citipen) OXIBUTINA (Ditropan) TERODILINA (Mictrol) FLAVOXATO (Bladuril) TOLTERODINA (Detrol).
SUSTITUTOS DE LA ATROPINA
Acetilcolina en Vias Aereas activa R.: -M2 y M3 en el msculo liso bronquial provocando bronco contraccin. -M4 en la pared alveolar modulando la liberacin de surfactante y, -M1 y M3 en glndulas submucosas aumentando la secrecin = OBSTRUCCION
IPRATROPIO, OXITROPIO Y TIOTROPIO Compuestos de amonio cuaternario que aplicados por inhalacin son buenos auxiliares en control de EPOC.
ESCOPOLAMINA (Beleo)
BLOQUEAN RECEPTORES M2
METOCTRAMINA
FURTRAMINA
ACTIVIDAD FARMACOLGICA
CIDO TRPICO
ABSORCIN
Bronquios
Nariz
SUSTITUTOS DE LA ATROPINA
Los antihistamnicos H2 y los bloqueadores de la bomba de protones, han remplazado con ventaja a los anticolinrgicos antimuscarnicos