MORFINA

La morfina es un alcaloide fenantreno del opio siendo preparado el sulfato por neutralizacin con cido sulfrico. La morfina, es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicacin, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocrdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. La morfina es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua. La estructura molecular es (C17H19NO3)2 H2SO4 5H20 con un peso molecular 758.83. El sulfato de morfina es quimicamente designado como sulfato 7,-8-Didehidro-4, 5-epoxi-17-metill-(5a,6a)morfinan-3,6diol sulfato (2:1)(sal), pentahidrato, con la siguiente frmula estructural:

Mecanismos de Accin
El preciso mecanismo de accin de la morfina y otros opioides no es conocido, aunque se cree que esta relacionado con la existencia de receptores estereoespecficos opioides presinpticos y postsinpticos en el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la accin de las endorfinas produciendo una inhibicin de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una hiperpolarizacin neuronal con supresin de la descarga espontanea y respuestas evocadas. Los opioides tambin interfireren en el transporte transmembrana de iones calcio y actua en la membrana presinptica interferiendo con la liberacin del neurotransmisor.

Farmacodinamia
El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y rganos que contienen msculo liso. La morfina produce analgesia, euforia, sedacin, disminucin de la capacidad de concentracin, nuseas, sensacin de calor en el cuerpo, pesadez en los miembros, sequedad de boca, y prurito. La morfina es improbable que produzca depresin miocrdica o hipotensin directamente. Sin embargo, la reduccin del tono del sistema nervioso simptico en las venas perifricas produce un estancamiento con reduccin del retorno venoso, gasto cardiaco y presin arterial. La morfina puede reducir la presin arterial por inducir histamino liberacin, o bradicardia por aumento de la actividad del vago. La morfina puede tambin tener un efecto directo depresor sobre el nodo sinusal y actuar disminuyendo la conduccin por el nodo aurculo-ventricular. La morfina produce depresin respiratoria dosis dependiente principalmente mediante un efecto depresor directo sobre el centro de la respiracin en el cerebro. Este se caracteriza por disminucin de la respuesta al dixido de carbono aumento de la PaCO2 basal y desplazamiento de la curva de respuesta al CO2 a la derecha. La morfina disminuye el flujo sanguneo cerebral y la presin intracraneal con ventilacin controlada. La morfina puede causar rigidez muscular, especialmente en los msculos abdominales y torcicos, cuando es administrada a grandes dosis. La morfina puede causar espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliar comn que puede asociarse a distress epigstrico o clico biliar. El estreimiento puede acompaar a la terapia con morfina secundaria a la reduccin de las contracciones peristlticas de los intestinos y aumento del tono del esfinter pilrico, vlvula ileocecal y esfinter anal. La morfina puede causar vmitos y nuseas por estimulacin directa de la zona trigger quimioreceptora en el suelo del cuarto ventrculo, por aumento de las secreciones gastrointestinales y disminucin de la propulsin intestinal. La morfina aumenta el tono y la actividad peristltica del ureter. La morfina deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre la mdula.

Indicaciones y Uso
La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicacin, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia miocrdica, y/o disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. PRECAUCIN: Puede aparecer depresin neonatal debido a que la placenta no ofrece dificultad al paso de los opioides por la placenta. El uso crnico en la madre de opioides puede

producir adicin intrauterina. La morfina debe ser utilizada con precaucin en pacientes con traumatismo craneoenceflico o patologa intracraneal. La morfina puede oscurecer el curso clnico de estos pacientes y la depresin ventilatoria puede conducir a un aumento de la presin intracraneal.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de Drogas Contraindicaciones

La morfina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la droga, en pacientes con depresin respiratoria en ausencia de equipo de resucitacin y en pacientes con asma agudo o severo. La respuesta anafilctica a la morfina es rara. Ms normalmente se ve una liberacin de histamina por los mastocitos.

Dosis
Intravenosa: Oral: Intramuscular/subcutanea: Rectal: Intratecal: Epidural: 2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes peditricos; mximo 15 mg); Inducccin dosis de 1 mg/kg IV. 10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberacin lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas. 2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes peditricos; mximo 15 mg). 10-20 mg cada 4 horas. Adultos, 0.2 a 1.0 mg. Adultos, 3 a 5 mg.

Vas de Administracin
La morfina puede utilizarse por va oral, intramuscular, intravenosa, subcutanea, rectal o como analgsico intratecal o epidural. Las dosis deben ser individualizadas tomando en cuenta la edad, peso, estado fsico, medicaciones, patologa asociada, tipo de anestesia utilizado, y procedimiento quirrgico.

Gabapentina La gabapentina es un medicamento originalmente desarrollado para el tratamiento de epilepsia. Posteriormente la gabapentina se empez a utilizar para el manejo del dolor, especialmente el de origen neuroptico. La gabapentina es bien tolerada en la mayora de los pacientes y pasa por el organismo relativamente sin metabolizar. La gabapentina fue sintetizada inicialmente para mimetizar la estructura qumica del neurotransmisor cido gamma-aminobutrico o GABA y se cree que acta en los mismos receptores cerebrales. Su mecanismo de accin exacto es desconocido, pero se piensa que su accin teraputica en el dolor neuroptico implica los canales inicos de calcio tipo N dependientes de voltaje. Se piensa que se une a la subunidad 2 de los mismos en elsistema nervioso central. Farmacocintica Se absorbe por va oral y no se metaboliza en los seres humanos. Se excreta principalmente por la orina, sin cambios. Su vida media, es de 5 a 9 horas.

Fenilbutazona La fenilbutazona es el nombre de un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo derivado de las pirazolonas, indicado para el alivio del dolor crnico, incluyendo los sntomas de la artritis La fenilbutazona es el nombre de un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado de las pirazolonas, indicado para el alivio del dolor crnico, incluyendo los sntomas de la artritis. Su uso es limitado en humanos por razn de efectos adversos severos tales como la supresin de los glbulos blancos y la anemia aplsica. En perrosy caballos1 la fenilbutazona se emplea como analgsico y antipirtico. Farmacologa[editar] La fenilbutazona se absorbe con rapidez por va oral, gastrointestinal y rectal. Se distribuye en el plasma sanguneo unido en un 98% a protenas plasmticas. Penetra losespacios sinoviales y permanece all hasta 3 semanas despus de suspendido el tratamiento. El metabolito activo es la oxifenbutazona y luego se conjuga con el cido glucurnico del hgado. No se considera droga de eleccin para ninguna condicin y solo debe emplearse cuando otras drogas han fracasado y despus de una rigurosa comparacin de los riesgos y los beneficios para el paciente. No debe administrarse por ms de 1 semana. Efectos secundarios[editar] La fenilbutazona retiene sodio y cloro acompandose de un volumen urinario bajo, causando edema, descompensacin cardaca y edema pulmonar. Se ha demostrado que causaanemia aplsica, agranulocitosis y reacciones alrgicas. Los efectos secundarios ms frecuentes que aparecen entre un 10-45% de los casos son nuseas, vmitos y erupciones en la piel. Se han registrado algunos casos de Sndrome de Stevens-Johnson. Al igual que otros AINEs, la fenilbutazona no debe ser administrada en pacientes con lcera gstrica, trombocitopenia, trastornos de la coagulacin, insuficiencia cardaca,insuficiencia heptica o insuficiencia renal, hipertensin arterial grave ni sndrome de Sjgren. Meloxicam es un frmaco inhibidor de la Ciclooxigenasa (presentando ms afinidad por la Cox 2) del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Es un derivado de oxicam, estrechamente relacionado con el piroxicam.1 Es usado para aliviar los sntomas de la artritis, dismenorrea primaria o fiebre como analgsico, especialmente cuando va acompaado de un cuadro inflamatorio. Este medicamento est indicado principalmente para el tratamiento de los sntomas derivados de la artritis reumatoide y la osteoartritis.2 Ensayos clnicos publicados en 2009 y 2010 sobre Meloxicam han confirmado su eficacia como anticonceptivo de emergencia y, segn Horacio Croxatto, del Instituto Chileno de Medicina Reproductiva-ICMER, podra reemplazar a otros anticonceptivos de

emergencia (acetato de ulipristal, mifepristona, levonorgestrel) si nuevos estudios corroboran estos hallazgos.3 4 5 6 7 Farmacocintica[editar] Tras ingerir el meloxicam, se absorbe completamente, alcanzando una concentracin mxima plasmtica en 2-4 horas. Los anticidos y alimentos no modifican la rapidez ni la magnitud de su absorcin. Sufre una importante recirculacin enteroheptica, lo que le da una semivida prolongada (50 horas aproximadamente, aunque vara mucho de persona a persona). Se une de manera extensa a las protenas plasmticas (99%) y se distribuye al lquido sinovial, donde alcanza el 50% de la concentracin plasmtica, aproximadamente (aunque despus de 7-12 das, las concentraciones son aprox. iguales en plasma y lquido sinovial). La principal transformacin metablica es la hidroxilacin, mediada por citocromo P-450, y la glucuronidacin, de forma que slo el 5-10% se excreta por orina y heces sin metabolizar. El meloxicam es un AINE perteneciente a grupo de los cidos enlicos y est relacionado estructuralmente con el piroxicam. El meloxicam disminuye significativamente sntomas como dolor y rigidez en los pacientes, con una baja incidencia de efectos secundarios gastrointestinales. Este frmaco posee cualidades antiinflamatorias, analgsicas y antipirticas. Su mecanismo de accin est relacionado con la inhibicin selectiva, a dosis teraputicas, de la ciclooxigenasa (COX).8 Efectos secundarios[editar] El uso del meloxicam puede provocar toxicidad gastrointestinal y hemorragia, tinnitus, dolor de cabeza, prurito, deposicin de heces de color muy oscuro o negras (signo de hemorragia intestinal). El riesgo de sufrir efectos secundarios es ms bajo que el relacionado con el uso de otros AINE como piroxicam, diclofenaco o naproxeno. El meloxicam no llega a interferir significativamente en la funcinplaquetaria. Uso veterinario[editar] El meloxicam tambin se usa en la rama veterinaria, ms frecuentemente en perros y ganado, pero tambin se utiliza con gatos y animales exticos. Se comercializa con el nombre de Metacam. Los efectos secundarios en los humanos son similares en los animales, como irritacin intestinal (vmitos, nusea y ulceracin). Ms improbables son efectos de toxicidad heptica y renal.